Inspra

Inspra má močopudný účinek.

Indikace Inspra

Používá se při infarktu myokardu – ke snížení výskytu náhlé celkové a srdeční úmrtnosti. Předepisuje se také po infarktu myokardu u osob s insuficiencí levé komory.

Používá se ve standardní terapii chronického srdečního selhání.

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách o síle 25 nebo 50 mg, v množství 30 kusů na balení.

Farmakodynamika

Aktivní složka léku zabraňuje syntéze progesteronu a androgenních zakončení s aldosteronem, které se podílejí na procesech regulace krevního tlaku a výskytu patologií kardiovaskulárního systému. Pokud je eplerenonu přidáno k léčbě u lidí s chronickým srdečním selháním, předpokládá se zvýšení hladiny aldosteronu.

Užívání přípravku Inspra u jedinců s akutním infarktem myokardu významně snižuje pravděpodobnost úmrtí v této kategorii onemocnění.

Antihypertenzní účinek se v průměru rozvíjí po 14 dnech a po 1 měsíci pravidelného užívání dosahuje svých maximálních hodnot. Intenzita účinku přetrvává po dobu 8–24 týdnů.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Eplerenon se rychle vstřebává a distribuuje po celém těle (Cmax je dosaženo po 2 hodinách). Biologická dostupnost je 69 %. Příjem potravy absorpci neovlivňuje.

Intraplazmatická syntéza proteinů eplerenonu je 50 %; vazba na erytrocyty není pozorována.

Vylučování probíhá z 67 % močí a z 32 % stolicí. Poločas rozpadu je přibližně 3–5 hodin.

[ 3 ]

Dávkování a aplikace

V případě chronického srdečního selhání nebo infarktu myokardu by měla být léčba zahájena dávkou 25 mg a poté zvýšena na 50 mg v průběhu 1 měsíce (za sledování hladiny draslíku v krvi). Lék by měl být užíván jednou denně.

Užívání léku nezávisí na příjmu potravy.

Používejte Inspra během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace týkající se užívání léku u těhotných žen. Údaje získané po testech na zvířatech neprokazují nepřímé ani přímé negativní účinky na průběh těhotenství, embryonální a postnatální vývoj ani na průběh porodu. Lék se těhotným ženám předepisuje s velkou opatrností.

Nejsou k dispozici žádné informace o tom, zda se eplerenon po perorálním podání vylučuje do lidského mateřského mléka. Předklinické studie však prokázaly, že eplerenon nebo jeho metabolické produkty se nacházejí v mléce potkanů, ale to neovlivňuje vývoj jejich potomků. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o možnosti nežádoucích účinků u kojenců, je nutné s ohledem na význam pro ženu rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit užívání léku.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• renální nebo jaterní insuficience v těžkém stádiu;
• hyperkalemie, která má znatelný klinický projev;
• těžká osobní intolerance spojená s drogou;
• kombinace s draslíkovými léky;
• deficit laktázy nebo galaktosemie.

[ 4 ], [ 5 ]

Vedlejší efekty Inspra

Užívání přípravku Inspra může způsobit nežádoucí účinky:

• bolesti hlavy, silné závratě a mdloby;
• eozinofilie nebo hyperkalemie;
• snížený krevní tlak, selhání levé komory, nespavost, fibrilace síní nebo infarkt myokardu;
• faryngitida nebo kašel;
• nevolnost, nadýmání, průjem, cholecystitida, zácpa nebo zvracení;
• svědění, hyperhidróza a lokální projevy alergií;
• pocit malátnosti a astenie.

[ 6 ]

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné údaje o vzniku předávkování eplerenonem. Teoreticky by se měla očekávat hyperkalémie a pokles krevního tlaku.

Interakce s jinými léky

Eplerenon by se neměl kombinovat s látkami obsahujícími draslík, protože zesilují účinky antihypertenziv.

Eplerenon by se neměl kombinovat s lithiem, protože to zvyšuje riziko otravy lithiem.

Lék by se neměl užívat společně s cyklosporinem nebo takrolimem, protože to zvyšuje riziko hyperkalemie a problémů s ledvinami.

Tricyklická antidepresiva, neuroleptika a také amifostin s baklofenem v kombinaci s přípravkem Inspra zesilují hypotenzní účinek léku.

Kombinace léku a GCS způsobuje zadržování sodíku a tekutin v těle.

Při užívání léku společně s trimethoprimem existuje zvýšené riziko vzniku hyperkalemie.

[ 7 ]

Podmínky skladování

Přípravek Inspra by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Inspra lze použít do 2 let od data výroby léčivé látky.

Žádost pro děti

Kontraindikováno pro použití v pediatrii (do 18 let).

Analogy

Analogy léku jsou Dekriz, Spironolakton, Epletor s Renialem, stejně jako Veroshpiron a Espiro.

Recenze

Inspira má od lékařů dobré recenze - lék je považován za poměrně účinný. U lidí s chronickým srdečním selháním nebo infarktem myokardu dochází k významnému snížení post- a preloadu v porovnání se srdeční funkcí, zpomaluje se rozvoj a progrese hypertrofie levé komory, snižuje se krevní tlak, zlepšuje se diastolická aktivita komor a dochází ke snížení otoků a městnavých příznaků v oblasti měkkých tkání.

[ 8 ]