Indotril

Indotril má protizánětlivou i antirevmatickou aktivitu.

Indikace Indotrila

Používá se pro takové porušení:

• artritida v akutní formě, která má různorodou etiologii (zahrnuje také akutní dusíkové záchvaty), s výjimkou infekčních;
• artritida chronické povahy, zejména u revmatických onemocnění, ankylozující spondylitidy a dalších;
• artrózy, spondylitidy nebo spondylartrózy;
• extraartikulární patologie postihující měkké tkáně revmatické povahy (myositida nebo bursitida);
• zánět nebo bolestivý otok po operaci a trauma;
• neuralgie nebo myalgie;
• difúzní zánětlivé onemocnění ovlivňující pojivové tkáně;
• tromboflebitida

[1], [2]

Formulář vydání

Uvolnění látky se provádí ve formě tablet v množství 10 kusů uvnitř balení. 1, 3 nebo 6 balení - v krabici.

Farmakodynamika

Komplexní medicína, jejíž činnost je zajišťována působením jeho složek - thiotriazolinu a indometacinu. První zvyšuje analgetický a protizánětlivý účinek indometacínu a také eliminuje jeho negativní projevy.

Léčivý účinek thiotriazolinu vede k vývoji membránově stabilizačních, antiischemických, imunomodulačních a antioxidačních činidel. Látka zabraňuje destrukci hepatocytů, snižuje závažnost infiltrace tuku a také šíření centrolobulární jaterní nekrózy; spolu s tím pomáhá při výrobě reparativní obnovy hepatocytů a stabilizuje jejich metabolismus sacharidů, proteinů s lipidy a pigmenty. Zvyšuje rychlost vazby a sekrece žluči a kromě toho stabilizuje svou chemickou strukturu.

Léčivo vede ke vzniku výrazného retardačního účinku na aktivitu COX-1 a 2, čímž se snižuje biosyntéza PG (prostaglandiny s tromboxanem). Tím, že významně snižuje zánětlivou exudaci, léčivo zlepšuje mikrocirkulaci a současně stimuluje aktivitu antioxidačního systému a zpomaluje peroxidaci lipidů v oblastech zánětu.

Zvyšuje hranici citlivosti na bolestivé podněty, potlačující vazbu PG, které způsobují hypersenzitivitu nociceptorů na mechanické a chemické podněty (rozvoj hyperalgezie). Snižuje bolesti kloubů (při pohybu a v klidu), zrychluje otoky a tuhost ráno a pomáhá zvýšit hlasitost motoru.

Látka má antipyretické vlastnosti, což je také způsobeno poruchou vazby PG (zejména E1 PG) a oslabením jejich pyrogenního vlivu vzhledem k termoregulačnímu centru.

Stabilizující membrána, antioxidant, jakož i antiischemická aktivita jsou poskytovány chondroprotektivními účinky. Indotril může omezit destrukci chondrocytů a také nahrazení chondrocytů spojivovými tkáněmi.

Léčba má fibrinolytický účinek, může zpomalit agregaci trombocytů a vede ke vzniku mírných antikoagulačních účinků.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetika

Lék je složitý, takže jeho farmakokinetické vlastnosti odpovídají parametrům jeho prvků. Po požití látky uvnitř se po 1-2 hodinách zaznamenávají krevní hodnoty Cmax.

Syntéza proteinu Intlasma je 90-98%. Metabolické procesy se rozvíjejí uvnitř jater.

Vylučování většiny léků se provádí močí (60-75%) a zbytek se vylučuje ve stolici. Poločas rozpadu se pohybuje v rozmezí 2,6 až 11,2 hodin (průměrně 5,8 hodiny). Většina léku se syntetizuje s proteiny uvnitř plazmy.

Hodnoty relativní biologické dostupnosti složky thiotriazolin - 64,5%, doba polosorpce - 0,28 hodiny a poločas - 1,3 hodiny; plazmatické hodnoty Cmax jsou dosaženy po 1,18 hodině; syntéza bílkovin - 10%.

Lék neovlivňuje hodnoty pH žaludku a vylučuje hlavně ledvinami. Indomethacin nemá žádný účinek na sekreci.

[7], [8], [9], [10], [11]

Dávkování a aplikace

Adolescenti ve věku od 14 let a dospělí by měli užívat 1 tabletku po jídle 3krát denně (což odpovídá 30-45 mg indometacínu). Není-li s touto porcí dosaženo požadovaného výsledku, zvýší se na 2 tablety 2-3x denně (po několik dní, dokud se neodstraní akutní projevy onemocnění).

K odstranění akutních drobných záchvatů se přípravek používá v dávce 2 tablety 3-4krát denně. Po dosažení klinického výsledku léčba trvá další 1 měsíc (užívání 2 tablet 3krát denně po jídle). Opakovaný léčebný cyklus lze provést po 3-4 měsících.

Při dlouhodobém užívání léku může být jeho dávka maximálně 75 mg látky.

[15]

Používejte Indotrila během těhotenství

Nepoužívejte lék během kojení, stejně jako těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná idiosynkrasie s ohledem na indometacin, aspirin nebo jiné NSAID (anamnéza zahrnuje kopřivku, bronchospazmus nebo rinitidu způsobenou aspirinem nebo jinými NSAID);
• mentální patologie v akutní fázi (schizofrenie, stejně jako epilepsie);
• zhoršení vředů v gastrointestinálním traktu, enterokolitida nebo ulcerózní kolitida, stejně jako recidivující typ gastritidy;
• závažné selhání jater, srdce nebo ledvin a dále pankreatitida;
• AND;
• zvýšený krevní tlak zhoubné povahy.

[12], [13], [14],

Vedlejší efekty Indotrila

Po dlouhodobém užívání léku, ačkoli je účinná část indomethacinu v něm snížena a jeho toxický účinek je blokován účinkem thiotriazolinu, pacienti mohou vykazovat negativní symptomy v závislosti na osobní citlivosti, délce trvání léčebného cyklu a velikosti dávky:

• léze spojené s gastrointestinálním traktem: nevolnost, průjem, bolest v epigastrické zóně, ztráta chuti k jídlu a zvracení; někdy dochází k zácpě. Příležitostně se mohou objevit ulcerogenní účinky a může se objevit krvácení uvnitř gastrointestinálního traktu.
• poruchy centrální nervové soustavy: dlouhodobé užívání léku může vést k závratí, oslabení zrakové ostrosti, bolesti hlavy, pocitu indispozice nebo ospalosti, problémům s koncentrací. Kromě toho se někdy objevují deprese, diplopie, duševní poruchy, parkinsonismus, svalová slabost a parestézie;
• příznaky alergie: vyrážka, svědění a kromě toho dermatitida a kopřivka;
• Ostatní: poruchy dochází sporadicky v ledvinách (glomerulonefritida, hematurie nebo proliferační složkou) a jater (žloutenka nebo hepatitida, a zvýšené hodnoty krevního bilirubinu a jaterních transamináz), neutropenie nebo leukopenie (může být až k potlačení kostní dřeně). Zaznamenávají se také poruchy metabolismu sacharidů, srdeční arytmie a otoku spojené s retencí vody a elektrolytu.

Předávkovat

Pokud je indotril otráven, dochází k takovým projevům: zvracení, pocit dezorientace, silné bolesti hlavy, nevolnost, ztráta paměti a závratě. Při závažných poruchách se objevují záchvaty nebo parestézie a dochází ke znecitlivění končetin.

Při eliminaci poruch je nutné rychle odstranit lék z těla výplachem žaludku a poté provést požadované symptomatické postupy. Hemodialýza v tomto případě bude neúčinná.

[16], [17], [18]

Interakce s jinými léky

Při různých kombinacích léků se mohou objevit různé projevy:

• Fenytoinové, digoxinové nebo lithiové léky - je možné zvýšit plazmatické parametry těchto léčiv;
• antihypertenziva, diuretika a β-blokátory - možná oslabení aktivity těchto léků;
• draslík šetřící diuretika - vývoj hyperkalemie;
• GCS, jiných NSAID, stejně jako kolchicin - zvýšení pravděpodobnosti vývoje negativních příznaků v gastrointestinálním traktu;
• cyklosporin a zlaté léky - zvýšení toxické aktivity vzhledem k ledvinám;
• aspirin nebo jiné salicyláty - zvýšení pravděpodobnosti vedlejších příznaků;
• hypoglykemické léky - mohou způsobit hyper- nebo hypoglykemii. Při takových kombinacích léků je nutné sledovat hodnoty glukózy v krvi;
• methotrexát - během 24 hodin před a po užívání drogy se může zvýšit hladina methotrexátu a jeho toxicita se může zvýšit;
• antikoagulancia - je nutné neustále sledovat funkci koagulace krve, protože v tomto případě dochází k potenciaci expozice a zvyšuje se pravděpodobnost hemofilie.

[19], [20]

Podmínky skladování

Indotril se musí udržovat ve tmě, uzavřeném od proniknutí dětí do sucha. Teplotní rozsah - v mezích 15-25 ° С.

[21], [22], [23], [24]

Skladovatelnost

Indotril může být použit v období dvou let od data výroby terapeutického léčiva.

Aplikace pro děti

Indotril se v pediatrii (mladší než 14 let) nepoužívá.

Analogy

Analogami léčiv jsou léky Indometacin, Ketorol, Aertal s Ketorolacem a navíc Blokum B12 a Ketanov.