Indotril

Indotril má protizánětlivé a antirevmatické účinky.

Indikace Indotril

Používá se pro následující poruchy:

• akutní artritida různých etiologií (včetně akutních záchvatů dny), s výjimkou infekčních;
• chronická artritida, zejména u revmatických onemocnění, Bechtěrevovy choroby a dalších;
• artróza, spondyloartritida nebo spondyloartróza;
• extraartikulární revmatické patologie postihující měkké tkáně (myozitida nebo bursitida);
• zánět nebo bolestivý otok po operacích a úrazech;
• neuralgie nebo myalgie;
• difúzní zánětlivá onemocnění postihující pojivové tkáně;
• tromboflebitida.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje ve formě tablet, v množství 10 kusů v balení. 1, 3 nebo 6 balení v krabičce.

Farmakodynamika

Komplexní lék, jehož aktivita je zajištěna působením jeho složek - thiotriazolinu a indomethacinu. První zesiluje analgetický a protizánětlivý účinek indomethacinu a také eliminuje jeho negativní účinky.

Léčivý účinek thiotriazolinu vede k rozvoji membránově stabilizující, antiischemické, imunomodulační a antioxidační aktivity. Látka zabraňuje destrukci hepatocytů, snižuje závažnost tukové infiltrace a šíření centrilobulární nekrózy jater; zároveň napomáhá reparativní obnově hepatocytů a stabilizuje jejich metabolismus sacharidů, bílkovin s lipidy a pigmenty. Zvyšuje rychlost vazby a sekrece žluči a navíc stabilizuje její chemickou strukturu.

Léčivo způsobuje rozvoj výrazného zpomalujícího účinku na aktivitu COX-1 a 2, díky čemuž se snižuje biosyntéza PG (prostaglandinů s tromboxanem). Významným snížením zánětlivé exsudace lék pomáhá zlepšit stav mikrocirkulace a zároveň stimuluje aktivitu antioxidačního systému a zpomaluje peroxidaci lipidů v zánětlivých zónách.

Zvyšuje limit citlivosti na bolestivé podněty, potlačuje vazbu PG, která vyvolává přecitlivělost nociceptorů na mechanické a chemické podněty (vznik hyperalgezie). Snižuje bolest kloubů (při pohybu i v klidu), snižuje otok a ztuhlost ráno a pomáhá zvětšit rozsah pohybu.

Léčivo má antipyretické vlastnosti, které se vyskytují také v důsledku poruchy vazby PG (hlavně PG E1) a oslabení jejich pyrogenního účinku vzhledem k termoregulačnímu centru.

Chondroprotektivní účinek zajišťuje membránově stabilizující, antioxidační a antiischemickou aktivitu. Indotril může omezit destrukci chondrocytů a také jejich nahrazování pojivovými tkáněmi.

Léčivo má fibrinolytický účinek, může zpomalit agregaci krevních destiček a vede k rozvoji mírného antikoagulačního účinku.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Léčivo je komplexní, takže jeho farmakokinetické vlastnosti odpovídají parametrům jeho složek. Po perorálním užití látky se Cmax v krvi zaznamenává po 1-2 hodinách.

Intraplazmatická syntéza proteinů se podílí na 90–98 %. Metabolické procesy probíhají uvnitř jater.

Většina léku se vylučuje močí (60–75 %) a zbytek se vylučuje stolicí. Poločas rozpadu se pohybuje od 2,6 do 11,2 hodin (průměrně 5,8 hodin). Většina léku se syntetizuje s bílkovinami v plazmě.

Relativní hodnoty biologické dostupnosti thiotriazolinové složky jsou 64,5 %, poločas absorpce je 0,28 hodiny a poločas rozpadu je 1,3 hodiny; plazmatické hodnoty Cmax jsou dosaženy po 1,18 hodinách; syntéza proteinů je 10 %.

Léčivo neovlivňuje hodnoty pH žaludku a vylučování probíhá převážně ledvinami. Neovlivňuje sekreci indomethacinu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkování a aplikace

Dospívající od 14 let a dospělí by měli užívat 1 tabletu LS po jídle, 3krát denně (což odpovídá 30-45 mg indomethacinu). Pokud s touto dávkou nelze dosáhnout požadovaného výsledku, zvyšuje se na 2 tablety 2-3krát denně (po dobu několika dnů, dokud se neodezní akutní projevy onemocnění).

K odstranění akutních záchvatů dny se lék užívá v dávce 2 tablety 3-4krát denně. Po dosažení klinického výsledku terapie pokračuje další 1 měsíc (užívají se 2 tablety 3krát denně po jídle). Opakovaný léčebný cyklus lze provést po 3-4 měsících.

Při dlouhodobém užívání léku může být jeho dávka maximálně 75 mg látky.

[ 15 ]

Používejte Indotril během těhotenství

Lék by se neměl užívat během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká individuální intolerance na indomethacin, aspirin nebo jiné NSAID (anamnéza zahrnuje zmínky o kopřivce, bronchospasmech nebo rýmě způsobené užíváním aspirinu nebo jiných NSAID);
• duševní patologie v akutní fázi (schizofrenie a epilepsie);
• zhoršené vředy v gastrointestinálním traktu, enterokolitida nebo ulcerózní kolitida, stejně jako recidivující gastritida;
• těžké selhání jater, srdce nebo ledvin, stejně jako pankreatitida;
• Bakalářský titul;
• zvýšený krevní tlak maligní povahy.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Vedlejší efekty Indotril

Po delším užívání léku, ačkoli je účinná dávka indomethacinu uvnitř něj snížena a jeho toxický účinek je blokován působením thiotriazolinu, se u pacientů mohou vyskytnout negativní příznaky v závislosti na osobní citlivosti, délce léčebného cyklu a velikosti dávky:

• Léze gastrointestinálního traktu: nevolnost, průjem, bolest v epigastriu, ztráta chuti k jídlu a zvracení; někdy se vyskytuje zácpa. Občas se mohou vyvinout ulcerogenní účinky a krvácení v gastrointestinálním traktu;
• Poruchy CNS: dlouhodobé užívání léku může vést k závratím, snížené zrakové ostrosti, bolestem hlavy, pocitu malátnosti nebo ospalosti, problémům s koncentrací. Kromě toho se někdy objeví deprese, diplopie, duševní poruchy, parkinsonismus, svalová slabost a parestézie;
• příznaky alergie: vyrážky, svědění a také dermatitida a kopřivka;
• Jiné: vyskytují se izolované poruchy ledvin (hematurie nebo proliferativní glomerulonefritida) a jater (žloutenka nebo hepatitida a zvýšené hladiny bilirubinu a jaterních transamináz v krvi), leuko- nebo neutropenie (může dosáhnout útlumu kostní dřeně). Zaznamenány jsou také poruchy metabolismu sacharidů, srdeční arytmie a edémy spojené s retencí vody a elektrolytů.

Předávkovat

V případě otravy přípravkem Indotril se objevují následující příznaky: zvracení, pocit dezorientace, silné bolesti hlavy, nevolnost, poruchy paměti a závratě. V závažných případech se objevují křeče nebo parestézie a dochází k necitlivosti končetin.

Při odstraňování poruch je nutné lék z těla rychle odstranit výplachem žaludku a poté provést požadované symptomatické postupy. Hemodialýza bude v tomto případě neúčinná.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interakce s jinými léky

Různé kombinace léků mohou způsobit různé projevy:

• fenytoin, digoxin nebo lithiové léky – je možné zvýšení plazmatických hladin těchto léků;
• antihypertenziva, diuretika a β-blokátory – účinnost těchto léků může být snížena;
• draslík šetřící diuretika – rozvoj hyperkalemie;
• GCS, jiné NSAID a kolchicin – zvyšují pravděpodobnost vzniku negativních symptomů v gastrointestinálním traktu;
• cyklosporin a léky zlata - zvýšená toxická aktivita ve vztahu k ledvinám;
• aspirin nebo jiné salicyláty – zvýšená pravděpodobnost nežádoucích účinků;
• hypoglykemické léky – může se objevit hyper- nebo hypoglykemie. U takových lékových kombinací je nutné sledovat hladinu glukózy v krvi;
• methotrexát - během 24 hodin před a po užití léku se může hladina methotrexátu zvýšit a jeho toxicita se může zesílit;
• antikoagulancia – je nutné neustále sledovat funkci srážení krve, protože v tomto případě dochází k potenciaci účinku a zvýšení pravděpodobnosti hemofilie.

[ 19 ], [ 20 ]

Podmínky skladování

Indotril by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Teplotní rozmezí – 15–25 °C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Skladovatelnost

Indotril lze použít do 2 let od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Indotril se nepoužívá u dětí (do 14 let).

Analogy

Analogy léku jsou léky Indomethacin, Ketorol, Aertal s Ketorolacem, stejně jako Blokium B12 a Ketanov.