Histafen

Histafen (sehifenadin) je antihistaminikum používané k léčbě alergických reakcí. Sehifenadin působí jako blokátor histaminového H1 receptoru a pomáhá snižovat příznaky způsobené uvolňováním histaminu v těle, jako je svědění, rýma a podráždění očí.

Ve studii použití histafenu u pacientů se stařeckým svěděním se ukázalo, že lék poskytuje u většiny pacientů významné zlepšení, snižuje příznaky svědění a zlepšuje kvalitu života (Dudun & Polion, 2019).

Histafen může být účinnou možností léčby alergických reakcí u pacientů, kteří vyžadují blokádu histaminových receptorů ke snížení nebo prevenci příznaků alergie.

Indikace Histafen

1. Alergická rýma (senná rýma): Histafen může pomoci zmírnit ucpaný nos, rýmu, kýchání a svědění nosu způsobené reakcí na pyl, prach, zvířecí srst a další alergeny.
2. Sezónní alergická rýma (senná rýma): Tento lék lze použít k léčbě příznaků způsobených alergickou reakcí na sezónní alergeny, jako je pyl trávy a stromů.
3. Alergická konjunktivitida: Histafen může pomoci zmírnit svědění, červené a slzení očí způsobené alergickou konjunktivitidou, například při kontaktu s prachem, pylem nebo zvířaty.
4. Kopřivka (kopřivka): Lék může být účinný při zmírnění svědění, zarudnutí a otoku kůže spojeného s kopřivkou nebo jinými alergickými kožními reakcemi.
5. Jiné alergické stavy: Histafen lze také použít k léčbě jiných alergických stavů, včetně alergických reakcí na bodnutí hmyzem, alergické dermatitidy a alergických reakcí na potraviny, za předpokladu, že lék předepsal lékař.

Formulář vydání

Histafen je obvykle dostupný ve formě tablet pro perorální podání.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku:

   • Setifenadin je antihistaminikum, které blokuje periferní histaminové H1 receptory.
   • Histamin je látka, která se v těle uvolňuje v reakci na alergickou reakci. Pod vlivem histaminu se mohou objevit příznaky jako svědění, rýma, červené oči a další příznaky alergické reakce.
   • Blokování histaminových H1 receptorů pomocí setifenadinu zabraňuje působení histaminu, což vede ke snížení nebo vymizení alergických příznaků.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Seccifenadin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximálních plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 2-4 hodiny po podání.
2. Metabolismus: Hlavní cestou metabolismu seccifenadinu je oxidace v játrech, kterou provádí enzym cytochrom P450 3A4. Hlavními metabolity jsou desloratadin a 3-hydroxy-desloratadin. Desloratadin má také antihistaminové vlastnosti a nezávisle se používá při léčbě alergií.
3. Vylučování: Metabolity seccifenadinu a samotný seccifenadin se vylučují primárně močí a stolicí. U zdravých dospělých pacientů s úplným poměrem glomerulární filtrace není farmakokinetika seccifenadinu změněna a u pacientů s poruchou funkce ledvin (zejména závažnou poruchou) může být pozorováno zpoždění eliminace.
4. Poločas: Poločas rozpadu sekceifenadinu z těla je asi 14 hodin, což umožňuje jeho užívání jednou nebo dvakrát denně v závislosti na doporučení lékaře a formě léku.
5. Vliv jídla: Konzumace jídla, zejména tučných, může zpomalit vstřebávání seccifenadinu, ale nemá významný vliv na jeho celkovou biologickou dostupnost.
6. Interakce s jinými léky: Seccifenadin může interagovat s jinými léky, včetně léků metabolizovaných systémem cytochromu P450 3A4, jako jsou makrolidová antibiotika, inhibitory proteáz a další.

Dávkování a aplikace

1. Způsob aplikace:

   • Histafen se obvykle užívá perorálně, tj. Ústy.
   • Tablety se obvykle polykají celé a zapíjejí se malým množstvím vody.
   • Lék lze užívat bez ohledu na jídlo.

2. Dávkování:

   • Dávkování přípravku Histafen se může lišit v závislosti na věku pacienta, hmotnosti a závažnosti příznaků alergie.
   • Obvyklá doporučená dávka pro dospělé a děti starší 12 let je 60 mg jednou denně.
   • Pro děti ve věku 6 až 12 let se obvykle doporučuje dávka 30 mg, rovněž jednou denně.
   • U dětí ve věku 2 až 6 let se obvykle doporučuje dávka 15 mg jednou denně.
   • U dětí do 2 let se před použitím přípravku Histaphen doporučuje poradit se s lékařem.

3. Trvání léčby:

   • Délku užívání přípravku Histafen obvykle určuje lékař v závislosti na povaze a závažnosti alergických příznaků.
   • Lék se obvykle užívá po dobu, po kterou je pacient vystaven alergenu, ale o délce léčby musí rozhodnout lékař.

Používejte Histafen během těhotenství

Užívání sequifenadinu (Histafen) během těhotenství se nedoporučuje kvůli nedostatku údajů o jeho bezpečnosti pro vyvíjející se plod. Ve vědecké literatuře zůstávají otázky týkající se účinků sequifenadinu na těhotenství a vývoj plodu.

Přestože přímé studie sequifenadinu jsou omezené, studie jiných antihistaminik, jako je terfenadin (strukturní analog sequifenadinu), ukázaly, že jeho použití během těhotenství není spojeno se zvýšeným rizikem závažných vrozených vad. Studie však zjistily, že novorozenci vystavení terfenadinu měli mírně nižší průměrnou porodní hmotnost ve srovnání s kontrolami (Loebstein et al., 1999).

Na základě těchto údajů se doporučuje vyhýbat se užívání terfenadinu během těhotenství, zejména bez konzultace s lékařem, který může na základě individuální klinické situace zhodnotit možná rizika a přínosy jeho užívání.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na sequifenadin nebo na kteroukoli další složku léku by neměli Histafen užívat.
2. Užívání inhibitorů enzymu CYP3A4: Užívání sequifenadinu v kombinaci s inhibitory enzymu CYP3A4, jako je ketokonazol nebo erytromycin, může zvýšit hladiny sequifenadinu v krvi a zvýšit riziko kardiovaskulárních nežádoucích účinků.
3. Zvýšené riziko kardiovaskulárních komplikací: Sejifenadin může zvýšit riziko kardiovaskulárních komplikací, zejména u lidí se srdečním onemocněním, arytmiemi nebo u těch, kteří užívají jiné léky, které mohou ovlivnit srdeční rytmus.
4. Těhotenství a kojení: Údaje o bezpečnosti sejifenadinu během těhotenství a kojení jsou omezené, proto by se měl během tohoto období užívat pouze podle pokynů lékaře.
5. Děti: Sehifenadin se nedoporučuje dětem mladším 6 let bez porady s lékařem.
6. Poškození jater: Pacienti s těžkým poškozením jater by se měli sequifenadinu vyhýbat nebo jej používat opatrně pod lékařským dohledem.
7. Příjem alkoholu: Pití alkoholu během užívání sequifenadinu může zvýšit některé jeho vedlejší účinky, jako je ospalost a deprese centrálního nervového systému.

Vedlejší efekty Histafen

1. Ospalost nebo únava: Někteří lidé se mohou po užití přípravku Histaphene cítit ospalí nebo unavení. Tento nežádoucí účinek může být zhoršen současným užíváním alkoholu nebo jiných sedativ.
2. Závratě: Někteří pacienti mohou po užití léku pociťovat závratě nebo nestabilitu.
3. Sucho v ústech: Někteří lidé mohou po užití přípravku Histaphen pociťovat sucho v ústech.
4. Žaludeční nevolnost: Může se objevit žaludeční nevolnost, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa.
5. Nespavost nebo neklid: Užívání Histaphenu může u některých lidí způsobit nespavost nebo neklid.
6. Vzácné nežádoucí účinky: Ve vzácných případech se mohou objevit závažnější nežádoucí účinky, jako jsou alergické reakce, bolesti svalů, impotence nebo problémy s pamětí.

Předávkovat

Příznaky předávkování histafenem mohou zahrnovat:

1. Ospalost nebo únava.
2. Závratě nebo nestabilita.
3. Sucho v ústech.
4. Bolest žaludku nebo nepříjemné pocity v žaludku.
5. Vzácně jsou možné vážnější příznaky, jako je zrychlený srdeční tep, potíže s dýcháním nebo dokonce záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Léky metabolizované prostřednictvím cytochromu P450 3A4: Secifenadin je metabolizován v játrech prostřednictvím enzymu cytochromu P450 3A4. Léky, které jsou inhibitory nebo induktory tohoto enzymu, mohou ovlivnit metabolismus secifenadinu. Například inhibitory cytochromu P450 3A4, jako je ketokonazol, erythromycin nebo ritonavir, mohou zvýšit koncentraci secifenadinu v krvi, což může zvýšit jeho účinky a zvýšit riziko nežádoucích účinků.
2. Alkohol: Pití alkoholu se secifenadinem může zvýšit jeho sedativní účinky a způsobit zvýšenou ospalost a letargii.
3. Další centrálně působící léky: Secifenadin může zvýšit sedativní účinky jiných centrálně působících léků, jako jsou hypnotika, léky proti úzkosti a antidepresiva. To může zvýšit riziko nežádoucích účinků, jako je ospalost a letargie.
4. Antihistaminika: Užívání secifenadinu s jinými antihistaminiky může zvýšit jejich účinky, což může také zvýšit riziko nežádoucích účinků.
5. Léky, které zvyšují gastrointestinální pH: Léky, jako jsou antacida nebo léky na pálení žáhy, mohou ovlivnit rychlost a rozsah absorpce secifenadinu z gastrointestinálního traktu, což může snížit jeho účinnost.