Histafen

Histafen (sequifenadin) je antihistaminikum používané k léčbě alergických reakcí. Sequifenadin působí jako blokátor histaminových receptorů H1, což pomáhá zmírňovat příznaky způsobené uvolňováním histaminu v těle, jako je svědění, rýma a podráždění očí.

Studie užívání přípravku Histafen u pacientů se stařeckým pruritem ukázala, že lék u většiny pacientů významně zlepšil stav, zmírnil příznaky pruritu a zlepšil kvalitu života (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafen může být účinnou volbou pro léčbu alergických reakcí u pacientů, kteří potřebují blokádu histaminových receptorů ke zmírnění nebo prevenci alergických příznaků.

Indikace Histafen

1. Alergická rýma (senná rýma): Histafen může pomoci zmírnit ucpaný nos, rýmu, kýchání a svědění v nose způsobené reakcí na pyl, prach, zvířecí lupy a další alergeny.
2. Sezónní alergická rýma (senná rýma): Tento lék se může používat k léčbě příznaků způsobených alergickou reakcí na sezónní alergeny, jako jsou pyly trav a stromů.
3. Alergická konjunktivitida: Histafen může pomoci zmírnit svědivé, zarudlé a slzící oči způsobené alergickou konjunktivitidou, například kontaktem s prachem, pylem nebo zvířaty.
4. Kopřivka (urtikarie): Tento lék může být účinný při zmírnění svědění, zarudnutí a otoku kůže spojeného s kopřivkou nebo jinými alergickými kožními reakcemi.
5. Jiné alergické stavy: Histafen lze také použít k léčbě jiných alergických stavů, včetně alergických reakcí na bodnutí hmyzem, alergické dermatitidy a alergických reakcí na potraviny, za předpokladu, že lék předepsal lékař.

Formulář vydání

Histafen je obvykle dostupný ve formě tablet k perorálnímu podání.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku:

   • Cetifenadin je antihistaminikum, které blokuje periferní histaminové H1 receptory.
   • Histamin je látka, která se uvolňuje v těle v reakci na alergickou reakci. Histamin může způsobovat příznaky, jako je svědění, rýma, zarudnutí očí a další projevy alergické reakce.
   • Blokování H1-histaminových receptorů cetifenadinem zabraňuje působení histaminu, což vede ke snížení nebo vymizení alergických příznaků.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Secyfenadin se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 2–4 hodiny po podání.
2. Metabolismus: Primární metabolickou cestou secyfenadinu je oxidace v játrech cytochromem P450 3A4. Hlavními metabolity jsou desloratadin a 3-hydroxydesloratadin. Desloratadin má také antihistaminické vlastnosti a používá se samostatně k léčbě alergií.
3. Vylučování: Metabolity secyfenadinu a samotný secyfenadin se vylučují primárně močí a stolicí. U zdravých dospělých s plným koeficientem glomerulární filtrace není farmakokinetika secyfenadinu změněna, ale u pacientů s poruchou funkce ledvin (zejména s těžkou poruchou funkce) může být eliminace zpožděna.
4. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu secyfenadinu v těle je přibližně 14 hodin, což umožňuje jeho užívání jednou nebo dvakrát denně, v závislosti na doporučení lékaře a lékové formě.
5. Vliv potravy: Příjem potravy, zejména tučných jídel, může zpomalit vstřebávání secipenadinu, ale významně neovlivňuje jeho celkovou biologickou dostupnost.
6. Lékové interakce: Secyfenadin může interagovat s jinými léky, včetně léků metabolizovaných systémem cytochromu P450 3A4, jako jsou makrolidová antibiotika, inhibitory proteázy a další.

Dávkování a aplikace

1. Návod k použití:

   • Histafen se obvykle užívá perorálně, tj. ústy.
   • Tablety se obvykle polykají celé a zapíjejí se malým množstvím vody.
   • Lék lze užívat bez ohledu na příjem jídla.

2. Dávkování:

   • Dávkování přípravku Histafen se může lišit v závislosti na věku, hmotnosti a závažnosti alergických příznaků pacienta.
   • Obvyklá doporučená dávka pro dospělé a děti starší 12 let je 60 mg užívaných jednou denně.
   • Pro děti ve věku 6 až 12 let je obvyklá doporučená dávka 30 mg, rovněž užívaná jednou denně.
   • Pro děti ve věku 2 až 6 let je obvyklá doporučená dávka 15 mg užívaná jednou denně.
   • U dětí mladších 2 let se doporučuje konzultace s lékařem před použitím přípravku Histafen.

3. Délka trvání vstupného:

   • Délku užívání přípravku Histafen obvykle určuje lékař v závislosti na povaze a závažnosti alergických příznaků.
   • Lék se obvykle užívá po dobu expozice pacienta alergenu, ale rozhodnutí o délce léčby by měl učinit lékař.

Používejte Histafen během těhotenství

Užívání sekvifenadinu (Histafenu) během těhotenství se nedoporučuje z důvodu nedostatku údajů o jeho bezpečnosti pro vyvíjející se plod. Ve vědecké literatuře přetrvávají otázky týkající se účinků sekvifenadinu na těhotenství a vývoj plodu.

Přestože přímé studie sequifenadinu jsou omezené, studie jiných antihistaminik, jako je terfenadin (strukturní analog sequifenadinu), ukázaly, že užívání během těhotenství není spojeno se zvýšeným rizikem závažných vrozených vad. Studie však zaznamenaly, že kojenci vystavení terfenadinu měli mírně nižší průměrnou porodní hmotnost ve srovnání s kontrolní skupinou (Loebstein a kol., 1999).

Na základě těchto údajů se doporučuje vyhnout se užívání sekvifenadinu během těhotenství, zejména bez konzultace s lékařem, který může vyhodnotit potenciální rizika a přínosy jeho užívání v závislosti na individuální klinické situaci.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na sekvifenadin nebo na kteroukoli jinou složku léku by neměli užívat přípravek Histafen.
2. Užívání inhibitorů enzymu CYP3A4: Užívání sekvifenadinu v kombinaci s inhibitory enzymu CYP3A4, jako je ketokonazol nebo erythromycin, může zvýšit hladiny sekvifenadinu v krvi a zvýšit riziko kardiovaskulárních nežádoucích účinků.
3. Zvýšené riziko kardiovaskulárních komplikací: Sequifenadin může zvýšit riziko kardiovaskulárních komplikací, zejména u lidí se srdečním onemocněním, abnormálním srdečním rytmem nebo u těch, kteří užívají jiné léky, které mohou ovlivnit srdeční rytmus.
4. Těhotenství a kojení: O bezpečnosti sekvifenadinu během těhotenství a kojení jsou k dispozici pouze omezené informace, proto by jeho užívání v tomto období mělo probíhat pouze na lékařský předpis.
5. Použití u dětí: Sequifenadin se nedoporučuje používat u dětí mladších 6 let bez konzultace s lékařem.
6. Porucha funkce jater: Pacienti s těžkou poruchou funkce jater by se měli vyvarovat užívání sekvifenadinu nebo jej užívat s opatrností pod lékařským dohledem.
7. Příjem alkoholu: Pití alkoholu během užívání sekvifenadinu může zvýšit některé z jeho nežádoucích účinků, jako je ospalost a útlum centrálního nervového systému.

Vedlejší efekty Histafen

1. Ospalost nebo únava: Někteří lidé se mohou po užívání přípravku Histafen cítit ospalí nebo unavení. Tento nežádoucí účinek se může zhoršit současným užíváním alkoholu nebo jiných sedativ.
2. Závratě: Někteří pacienti mohou po užití léku pociťovat závratě nebo nestabilitu.
3. Sucho v ústech: Někteří lidé mohou po užívání přípravku Histafen pociťovat sucho v ústech.
4. Žaludeční nevolnost: Může se objevit žaludeční nevolnost, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa.
5. Nespavost nebo úzkost: U některých lidí může užívání přípravku Histafen způsobit nespavost nebo úzkost.
6. Vzácné nežádoucí účinky: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout závažnější nežádoucí účinky, jako jsou alergické reakce, bolest svalů, slabost nebo problémy s pamětí.

Předávkovat

Příznaky předávkování histafenem mohou zahrnovat:

1. Ospalost nebo únava.
2. Závratě nebo nestabilita.
3. Sucho v ústech.
4. Bolest břicha nebo nepříjemné pocity v žaludku.
5. Vzácně se mohou objevit závažnější příznaky, jako je zrychlený srdeční tep, potíže s dýcháním nebo dokonce záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Léky metabolizované cytochromem P450 3A4: Secifenadin je metabolizován v játrech prostřednictvím enzymu cytochrom P450 3A4. Léky, které jsou inhibitory nebo induktory tohoto enzymu, mohou ovlivnit metabolismus secifenadinu. Například inhibitory cytochromu P450 3A4, jako je ketokonazol, erythromycin nebo ritonavir, mohou zvýšit koncentraci secifenadinu v krvi, což může vést ke zvýšení účinků a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
2. Alkohol: Pití alkoholu se secifenadinem může zesílit jeho sedativní účinky a způsobit zvýšenou ospalost a letargii.
3. Jiné centrálně působící léky: Secifenadin může zesilovat sedativní účinky jiných centrálně působících léků, jako jsou hypnotika, léky proti úzkosti a antidepresiva. To může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků, jako je ospalost a letargie.
4. Antihistaminika: Užívání secifenadinu s jinými antihistaminiky může zvýšit jejich účinnost, což může také zvýšit riziko nežádoucích účinků.
5. Léky, které zvyšují pH gastrointestinálního traktu: Léky, jako jsou antacida nebo léky proti pálení žáhy, mohou ovlivnit rychlost a rozsah absorpce secifenadinu z gastrointestinálního traktu, což může snížit jeho účinnost.