Hemsar

Gemzar má cytostatické a protinádorové vlastnosti.

Indikace Gemzara

Používá se k odstranění těchto onemocnění:

• léčba cholangiokarcinomu a rakoviny močoviny (spolu s cisplatinou);
• lokálně pokročilou formou rakoviny pankreatu nebo tvorbou metastáz;
• metastatické rakoviny prsu, nefunkční a lokální recidivy (spolu s paklitaxelem);
• karcinom ve vaječníku (epiteliální), současně s karboplatinou;
• bronchogenní karcinom nemalobuněčného typu (v kombinaci s cisplatinou).

[1], [2], [3]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě lyofilizátu ve skleněných lahvičkách v dávce 0,2 g nebo 1 g uvnitř krabice.

[4], [5],

Farmakodynamika

Gemcitabin zabíjí buňky, které projdou fází vázání DNA a za určitých okolností může zablokovat proces buněčného průchodu přes hranici stupně G1 / S.

Metabolické procesy léčiva procházejí uvnitř buněk pod vlivem enzymu nukleosid kinázy, transformují se na aktivní 3-fosfátové nebo 2-fosfátové nukleotidy. Zpomalení vazebných procesů DNA se vyvíjí pod vlivem dvou hlavních metabolických produktů - 3-fosfátových a 2-fosfátových nukleosidů. Zpočátku 2-fosfát nukleosid potlačuje vazbu enzymu ribonukleotidreduktázu, což vede k navázání deoxynukleosidtrifosfátů požadovaných pro DNA procesů replikace se neprovádí.

Poté začíná proces soupeření s rozvojem sebepotence mezi prvky dFdCTP a dCTP, což nakonec vede ke snížení hodnot dCTP. Výsledkem je, že během procesu vázání DNA je do jeho řetězce přidán další nukleotid, který zabraňuje možné další vazbě a buňka je naprogramována tak, aby umřela (buněčná apoptóza).

[6], [7],

Farmakokinetika

Po vstupu do oběhového systému se aktivní složka rychle vylučuje z krevní plazmy metabolickými procesy. Méně než 10% léčiva se vylučuje ledvinami beze změny. Úroveň syntézy metabolických produktů, stejně jako gemcitabin s plazmatickými bílkovinami je poměrně nízká.

Údaje z klinických testů prokázaly, že pohlaví pacienta má významný vliv na distribuční objem léku v těle. Celková clearance u žen je nižší než u mužů o 30%.

Poločas rozpadu po prodloužené léčbě je 30-95 minut.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dávkování a aplikace

Přípravek se injektuje / pomalu (po dobu 30 minut) pomocí kapátka. Injekce by měla být prováděna zkušenými specialisty, kteří dříve léčili onkologické pacienty.

Před každou léčbou je nutné provést testy pacientů, které kontrolují práci kostní dřeně. Současně, pokud by výsledky testů byly špatné, měl by být přípravek Gemzar stažen z léčby.

Dávkovací schéma, stejně jako doba trvání léčby, je vybírá ošetřující lékař s přihlédnutím k typu patologie a jejímu stádiu.

Při provádění infúze je třeba pečlivě sledovat stav pacienta.

Je velmi opatrné léčit pacienty s těžkým stupněm renálních nebo jaterních patologií.

Schéma výroby lékového roztoku.

Prášek musí být rozpuštěn 0,9% roztokem chloridu sodného. Nejvhodnější koncentrace je 40 mg / 1 ml léku.

Roztok se vyrábí asepticky. Uvnitř lahvičky přidejte nejméně 5 ml chloridu sodného (0,2 g lyofilizátu) nebo minimálně 25 ml (na 1 g prášku). Po přidání rozpouštědla se nádoba protřepe, aby se směs smíchala. Hotový roztok může být mírně nažloutlý.

Injekce lze zahájit ihned po přípravě léčivého roztoku.

Lék je zakázán aplikovat, pokud se v roztoku objeví cizorodé látky nebo změní se odstín kapaliny.

Rakovina prsu.

Lék je kombinován s paklitaxelem. Gemzar je nutno vstoupit po infuzi dalších léků (tento postup trvá 3 hodiny) - po dobu půl hodiny na 1. A 8. Dni léčby (trvající 21 dní).

Rakovina pankreatu.

Je nutné předepsat 1 g / m ² drogy s jednorázovou aplikací po dobu 7 dnů. Tento kurz trvá 7 týdnů, po němž se vyžaduje 7denní interval. Poté je pacient přemístěn do léčebného režimu s třítýdenními cykly, po němž následuje 7denní přerušení.

Holangiokarcinom.

Při použití samotného režimu s jediným podáním po dobu 1 týdne do 1 g / m ^2, léčiva. Tato léčba trvá 21 dní, po které se rozjede, což je 1 týden, a pak pokračuje ještě několik stejných cyklů. Vzhledem k klinickému obrazu může být velikost porce snížena a počet cyklů se může lišit.

Při kombinaci PM s cisplatinou v první den kurzu pacientovi je podáváno 70 mg / m ^2, léčiva, a poté Gemzar v dávce 1250 mg / m ² - na první a osmý den každého 3-týdenního cyklu (tyto cykly musí být opakovány). Oprava velikosti částí je povolena.

Rakovina žlučníku.

Terapie 1 g / m ^2, roztok se zavede do / v metodě - v 1., 8. A 15. Dnů každého 28-denního léčebného cyklu (v kombinaci s cisplatinou - v každé 2. Den cyklu ). Takéto 4-týdenní léčebné cykly se musí opakovat.

Bronchogenní karcinom nemalobuněčného typu.

Při monoterapii je třeba podávat 1 g / m ² LS jednou za 7 dní po dobu 3 týdnů, po které je nutné provést 7denní přestávku. Pak by se tento postup měl opakovat. V kombinaci s jinou léčivou látkou, látky sloužící velikost je 1250 mg / m ². Je představen 1., 8. A 21. Dny probíhajícího cyklu.

Karcinom vaječníků.

Přípravek Gemzar se podává v kombinaci s karboplatinou. Gemcitabin se podává v dávce 1 g / m ², v 1. A také v 8. Den léčebného cyklu, který trvá 21 dní.

Pro stanovení hematologické toxicity léku se kontroluje jaterní a renální aktivita. Vzhledem k těmto indikátorům je umožněno postupné snížení velikosti části léku s nárůstem zátěže těla pacienta.

Při kontrole počtu granulocytů před novou infuzí by měl být tento indikátor nejméně 1500 (x106 / L) a počet krevních destiček by měl být 100 000 (x 106 / L).

Vzhledem k vývoji následujících příznaků toxicity byste měli dávku snížit o 25% počáteční dávky:

• neutropenická horečka;
• po dobu 3 dnů je počet granulocytů menší než 100 x 106 / l;
• po dobu 5 dnů je počet granulocytů menší než 500 x 106 / l;
• počet krevních destiček je menší než 25 000 na 106 / l;
• v případech, kdy v důsledku vývoje příznaků toxicity byla léčba zrušena více než 1 týden.

[19], [20]

Používejte Gemzara během těhotenství

Je zakázáno jmenovat Gemzar matkám, které kojí, stejně jako těhotným ženám.

Kontraindikace

Je zakázáno užívat přípravek za přítomnosti nesnášenlivosti vzhledem k jeho prvkům.

[14], [15]

Vedlejší efekty Gemzara

Často se u pacientů užívajících přípravek Gemzar vyskytuje zvracení, zvýšení fosfatázy a jaterních enzymů a nauzea. Často dochází k rozvoji hematurie nebo proteinurie.

Existují také případy kožní vyrážky alergické (někdy se svěděním), stejně jako dušnost.

Bylo prokázáno, že povaha i četnost vedlejších účinků jsou určovány velikostí dávky, rychlostí podávání léčiva a navíc dávkovacím režimem. Pokles počtu bílých krvinek pomocí krevních destiček a granulocytů je symptom závislý na dávce.

Údaje z klinických studií ukazují, že pacienti mohou mít takové nežádoucí účinky:

• Nespavost s bolestem hlavy a pocit ospalosti. Občas existuje mrtvice;
• vývoj trombocytů nebo leukopenie, trombocytóza, anémie, stejně jako neurofenická horečka;
• zvýšení bilirubinu nebo jaterních enzymů. Hodnoty GGT a APF se občas zvyšují;
• výskyt vředů v ústech, výskyt zvracení, zácpa, nauzea, průjem, vývoj stomatitidy nebo ischemické formy kolitidy;
• bolest zad a také myalgie;
• svědění a kožní vyrážka, výskyt kašle nebo alergické rinitidy, vypadávání vlasů, hyperhidróza. Občas se vyskytují nádory nebo vředy, bulózní vyrážka, odlupování pokožky a Stevens-Johnsonův syndrom;
• ztráta chuti k jídlu, rozvoj anorexie;
• rozvoj selhání ledvin, hematurie nebo proteinurie;
• symptomy s jedním příchodem anafylaktoidů;
• vývoj dyspnoe (zejména bronchogenního karcinomu), rinitida a kašel. Příležitostně se objevuje plicní edém, bronchospazmus a fibrotická alveolitida;
• Občas existuje radiotoxicita;
• symptomy chřipky (asténie s myalgií, zimnice a ztráta chuti k jídlu), otoky obličeje a kožní projevy v místě injekce;
• výskyt srdečního selhání nebo arytmie. Občas se vyskytuje vaskulitida, infarkt myokardu nebo pokles krevního tlaku.

Kombinace léků s paklitaxelem (během léčby rakoviny prsu) zvyšuje výskyt neutropenie, neutropenické horečky, pocitu slabosti a navíc anémii.

S kombinovanou aplikací přípravku Gemzar je častěji zaznamenána senzorická polyneuropatie než v případě monoterapie s tímto přípravkem.

Údaje z postmarketingových studií ukázaly, že u pacientů se mohou projevit následující projevy:

• plicní edém, onemocnění hyalinní membrány (příležitostně);
• závažný stupeň hepatotoxicity, někdy dochází k úplnému selhání jater;
• cerebrovaskulární poruchy;
• gangréna, TEN a vaskulitida se objevují sporadicky;
• rychlý pokles hemoglobinu, rozvoj MHA, zvýšení kreatininu s bilirubinem a močovinou (vyskytuje se příležitostně, pokud tyto příznaky ukončují léčbu, v některých případech možná budete muset provést hemodialýzu);
• ischemická kolitida;
• anémie supraventrikulární povahy;
• fotosenzitivita.

[16], [17], [18]

Předávkovat

Při použití léků v dávkách až do 5,7 g / m ² nebyl pozorován žádný výskyt intoxikace po 14 dnech.

Pokud existuje podezření na otravu, měli byste darovat krev pro analýzu a provádět symptomatické postupy. Lék nemá antidotum.

[21],

Interakce s jinými léky

Volba přípustné velikosti dávky radiace, která umožňuje její kombinování s použitím přípravku Gemzar, nebyla dosud možná.

V případech, kdy radioterapie trvá méně než v prvním týdnu, není pozorováno žádné zvýšení toxicity léku. Použití léků je povoleno pouze po vymizení akutních příznaků způsobených ozařováním nebo po minimálním 1 týdnu.

Kromě toho se po radioterapii a užívání léků zvyšuje výskyt pneumonitidy s ezofagitidou, stejně jako další poškození tkání.

Je zakázáno kombinovat léčivo s oslabenými živými očkovacími látkami.

[22]

Podmínky skladování

Gemzar ve formě prášku lze uchovávat při teplotách v rozmezí 15-30 ° C, na místech nepřístupných malým dětem. Připravený infúzní roztok lze uchovávat maximálně 24 hodin. Nezmrazujte drogu.

[23], [24]

Skladovatelnost

Přípravek Gemzar lze užívat po dobu 3 let ode dne vydání léku.

[25], [26],

Aplikace pro děti

Nebyly provedeny žádné studie o použití léčivého přípravku pro děti.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analogy

Následující léky jsou podobné lékům: Oncoril s Wiztar, Xeloda a Citogem s Herzizar, Citin, Vizgem, Ental s Citarabinem a Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Recenze

Gemzar většinou získává pozitivní zpětnou vazbu. Lidé, kteří užívali tento lék, byli obecně spokojeni s výsledkem. Negativní reakce se vyskytují vždy, jako u jakýchkoli chemoterapeutických postupů, ale jejich frekvence a intenzita exprese jsou nižší ve srovnání s jinými podobnými léky.

Zejména lék dosáhl dobrých výsledků v léčbě rakoviny pankreatu.

Je třeba zdůraznit, že lék by měl být používán v přísném souladu s režimem terapie a dodržováním všech doporučení ošetřujícího lékaře.