Gemix

Hemix je antibakteriální léčivo z kategorie chinolonů.

Indikace Gemixa

Používá se k eliminaci infekcí, jejichž vývoj je vyvolán aktivitou bakterií citlivých na léčivo:

• mimonemocniční pneumonie (také vyvolaná působením kmenů odolných vůči více léčivům);
• chronická bronchitida ve stádiu exacerbace;
• akutní stadium sinusitidy.

[1], [2]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě tablet ve výši 10 kusů uvnitř blistrového balení. Krabice obsahuje 1 takový blistr.

[3], [4], [5]

Farmakodynamika

Gemifloxacin je antimikrobiální léčivo z kategorie fluorochinolonů. Látka má širokou škálu baktericidní účinnosti proti gram-pozitivním a negativním, stejně jako atypickým bakteriím a anaerobům.

Drug prvek zničí procesy opravy a replikace a transkripce DNA mikroorganismů - pomocí pomalého aktivita enzymu DNA gyrázy (topoizomerázy 2) a topoizomerázu 4, které jsou potřebné pro růst bakterií. U hemifloxacinu jsou vysoké ukazatele příbuznosti s bakteriální topoizomerázou-II (DNA-gyráza) a IV.

Pneumokokové kmeny s mutacemi genů, které kódují tyto enzymy, jsou rezistentní vůči většině léků z kategorie fluorochinolonů. Při významných koncentracích léčiv může však látka zpomalit změněné enzymy. Proto jednotlivé kmeny pneumokoků, které jsou odolné vůči fluorochinolonům, mohou vykazovat citlivost na hemifloxacin.

Mechanismus terapeutickou aktivitou chinolonů (a včetně gemifloxacinu) poněkud liší od účinků makrolidy s β-laktamová antibiotika, tetracykliny a aminoglykosidů.

Nebyl pozorován zkřížený odpor mezi přípravkem Hemix a těmito kategoriemi antibiotik.

Hlavním mechanismem pro vznik rezistence vůči fluorochinolonům jsou genové mutace v DNA gyráze s DNA topoizomerázou IV. V tomto případě je frekvence výskytu těchto mutací 10-7 / 10-10 a méně.

Hemifloxacinová složka má terapeutickou účinnost proti většině bakteriálních kmenů - in vitro a in vivo navíc:

• Gram-pozitivní aerobní: pneumokoky (včetně odolné vůči makrolidu a penicilinem, jakož i nejodolnější ve vztahu k ofloxacinu nebo levofloxacin, a navíc MDRSP), pyogenní streptokoky (včetně bakterií, které jsou odolné vzhledem k makrolidu), Streptococcus agalakcie, Streptococcus viridans a Streptococcus anginosus. Kromě Streptococcus constellatus Streptococcus milleri a Mitis streptokoků a jiných bakterií ze skupiny streptokoků. Spolu s nimi i S. Aureus (methicilin citlivý relativní), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprofytické, hemolytická stafylokoků a dalších mikrobů z kategorie stafylokoky. Kromě toho, enterokoky a fekální enterokoky fetsium a jiné bakterie, z kategorie enterokoků;
• Gram-negativní aerobní: chřipky Bacillus (zde také zahrnuje přítomnost mikroorganismů s beta-laktamázu), Haemophilus parainfluenzae a další bakterie ze skupiny Haemophilus. Kromě toho se vyskytují moraxelové katarázy (s pozitivní i negativní β-laktamázou) a další typy bakterií z kategorie Moraxella. Navíc Friedlanderova hůlka, Klebsiella Oxytoca a další mikrobiální druhy ze skupiny Klebsiella. Spolu s nimi také gonokok, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus s Acinetobacter anitratus, a kromě Acinetobacter haemolyticus a jiných forem bakterií z kategorie atsinetobakter. Tento seznam zahrnuje Citroobacter frowni, Citrobacter koseri a další mikroby z kategorie citrobacter;
• Shigella se salmonelou, enterobacter aerogenes a dalšími formami enterobacter mikrobů. Šíření marces a dalších forem bakterie. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis a další druhy bakterií z kategorie Proteus. Providencia, Morgan a další druhy bakterií Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa a další druhy bakterií skupiny Pseudomonas, a kromě bakterií Bordet-Gengou a jiných zárodků Bordetella kategorií;
• atypické mikroby: Coxiella burnetii a další formy koksiell, Mycoplasma pneumoniae a dalších bakterií ze skupiny, Mycoplasma, Legionella pnevmofila a dalších mikrobů ze skupiny, kterou tvoří Legionella a hlamidofila zápal plic a jiných forem chlamydií;
• anaerobní: peptostreptokokki, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens a jiné formy klostridiového fuzobakterii, porfiromonady a prevotelly.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Po perorálním podání léků v dávkách 40-640 mg zůstávají jeho farmakokinetické vlastnosti lineární.

Gemifloxacin podstupuje rychlou absorpci v gastrointestinálním traktu. K dosažení vrcholových hodnot látky v těle po použití první tabletky léků je zapotřebí 0,5-2 hodin. Při opakovaném podání 320 mg léčiva jsou vrcholové hodnoty látky v krevní plazmě 1,61 ± 0,51 μg / ml, stejně jako 0,70-2,62 μg / ml a clearance je 9,93 ± 3,07 μg / h / ml, stejně jako 4,71 - 20,1 μg / h / ml.

Pokud je léčivý přípravek užíván v dávce 320 mg jednou denně, jeho rovnovážné hodnoty jsou zaznamenány ve třetí den léčby. Hemikroskopie se  téměř nehromadí (méně než 30% po podání léků v dávce 640 mg během prvního týdne).

Použití potravy téměř neovlivňuje farmakokinetické parametry hemifloxacinu, což umožňuje užívat léky bez nutnosti začít s jídlem.

Po opakovaném použití LS se syntetizuje 55-73% aktivního prvku s plazmatickým proteinem; věk pacienta neovlivňuje zlomek syntetizované frakce.

Úroveň hemifloxacinu v bronchoalveolárním výplachu je vyšší než jeho hodnoty uvnitř krevní plazmy. Lék má vysokou schopnost proniknout do plicní tkáně.

Malá část látky prochází hepatálním metabolizmem. Po 4 hodinách po použití se hemifloxacin nezmění ve své nezměněné formě (65%) nad metabolickými produkty léčiv uvnitř krevní plazmy. Lék není metabolizován pomocí systému hemoprotein P450 ani zpomaluje rychlost jeho metabolických procesů.

Vylučování léku (beze změny prvku a produktů látkové výměny) nastane přes střeva (od zdravé osoby, toto číslo je 61% ± 9,5% šarže) a (údaj je v zdravého člověka 36% ± 9,3%), navíc s močí. Doba vylučování léků z plazmy a moči je přibližně 8 a 15 hodin.

Během hemodialýzy se z plazmy odstraňuje přibližně 20-30% dávky hemifloxacinu.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dávkování a aplikace

Musíte vzít pilulku ústně, vytlačit čistou vodou, nespoléhat na čas jídla. Jeden den je nutné užívat jednu 320 mg drogy.

Při léčbě mimo nemocniční pneumonie je v průběhu prvního týdne vyžadována jedna dávka 320 mg LS denně.

V případě exacerbace chronické bronchitidy je nutné užít 320 mg léku jednou denně po dobu 5 dnů.

Chcete-li odstranit akutní formu sinusitidy, trénink s jediným použitím 320 mg léku denně trvá i 5 dní.

Lidé s selháním ledvin v mírné nebo střední míře (hodnoty CC> 40 ml / min) nemusejí dávku měnit. Jedinci s těžkým stádiích onemocnění (úroveň QC je <40 ml / min), a kromě toho, ti, kteří procházet pravidelnou hemodialýzu nebo ambulantní peritoneální dialýze, by měly být konzumovány jednou denně 160 mg účinné látky.

[21]

Používejte Gemixa během těhotenství

Přípravek Hemix je zakázán těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na hemifloxacin a další složky léčiva;
• prodloužení intervalu QT v EKG (to zahrnuje vrozené formy onemocnění);
• přítomnost v anamnéze poškození v oblasti šlach, která vznikla kvůli použití fluorochinolonů;
• období laktace;
• osoby mladší 18 let.

[16]

Vedlejší efekty Gemixa

Použití léku může způsobit tyto vedlejší účinky:

• projevy alergie: někdy se vyvinou kopřivka, svědění, příznaky přecitlivělosti. Navíc se může vyvinout Stevens-Johnsonův syndrom nebo TEN. Zaznamenává se individuální pneumonie alergické povahy a silná světelná senzibilizace;
• onemocnění trávicího traktu: výskyt průjem a nevolnosti, někdy vznik zvracení, otok, bolest břicha a anorexie. V akutním stupni je jedna hepatitida nebo selhání jater;
• poruchy funkce NS: vzniká jediný pocit úzkosti, ospalosti, úzkosti nebo zmatenosti vědomí, stejně jako třes, deprese, paranoidní syndrom a halucinace. Pokud se objeví známky léze CNS, je nutné zrušit užívání léků. Navíc může být zaznamenána polyneuropatie senzorického axonálního charakteru, projevující se formou hypoestézie, parestézie, pocitu slabosti a dalších citlivých poruch;
• poruchy smyslových orgánů, funkce: sporadicky pozorovány porušení čichové a chuťové receptory, hučení v uších, ztráta sluchu, závratě a poruchy sluchu (jako jsou problémy s vnímání barev a diplopie);
• léze ovlivňující hematopoetický systém: někdy vzniká leukopenie; příležitostně existuje trombocytopenie a individuálně - agranulocytóza, pancytopenie, purpura trombocytopenické povahy a další hematologické poruchy. Dále se čas od času může objevit výskyt anémie (někdy v aplastické nebo hemolytické formě);
• poruchy močové funkce: občas je krystalie. Možný vývoj akutní renální insuficience nebo tubulointersticiální nefritidy;
• výsledky laboratorních testů: příležitostně zvýšení hladiny sodíku, celkového bilirubinu a počtu krevních destiček a navíc pokles parametrů draslíkových, vápníkových a krevní neutrofilů. Existuje také nárůst hodnot CKK a jaterních transamináz a změn hematokritu;
• Ostatní: vývoj artritidy dochází jednotlivě nebo myalgie, vaskulitida a tenosynovitidy, a kromě toho superinfekci (jako pseudomembranózní kolitida formě nebo kandidóza). Mohou se také vyskytnout rupní šlachy.

[17], [18], [19], [20]

Předávkovat

Příznakem intoxikace je potence nežádoucích příznaků.

Při akutních formách otravy vyvolat zvracení nebo provést výplach žaludku, stejně jako symptomatické opatření. Hexix nemá specifické protilátky. Pacient potřebuje pít hodně tekutin, musí být neustále sledován. Během hemodialýzy se 20-30% hemifloxacinové části vylučuje z krevní plazmy.

[22], [23]

Interakce s jinými léky

Kombinace léků s antacidami, které obsahují síran železnatý, hořčík nebo hliník, a rovněž se sukralfátem snižuje úroveň biologické dostupnosti přípravku Gemix. Před podáním hemifloxacinu nebo nejméně po 2 hodinách po něm musí být antacida užívána nejméně 3 hodiny. Sucralfát by měl být používán nejméně po 2 hodinách po použití drogy.

Perorální antikoncepční typ estrogen-progesteron mírně snižuje biologickou dostupnost léčiva.

Použití léků neovlivňuje farmakokinetické parametry antikoncepčních léčiv - derivátů levonorgestrelu nebo ethinylestradiolu.

[24], [25], [26]

Podmínky skladování

Hexix musí být umístěn na suchém místě, kde není přístup pro malé děti. Teplota je nižší než 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Skladovatelnost

Hemik se smí používat po dobu 2 let od data výroby drogy.

Analogy

Analogou léku je lék FACT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],