Glucovance

Glucovance je kombinovaný perorální hypoglykemický lék používaný k léčbě diabetu 2. typu. Tento lék obsahuje dvě léčivé látky: glibenklamid a metformin.

1. Glibenklamid:

   • Glibenklamid patří do skupiny léků zvaných sulfonylurea. Funguje tak, že stimuluje beta buňky ve slinivce břišní k produkci většího množství inzulínu. Inzulin pomáhá snižovat hladinu glukózy v krvi tím, že usnadňuje její přenos z krevního oběhu do buněk těla.

2. Metformin:

   • Metformin patří do skupiny léků zvaných bolusové angioidy. Funguje tak, že snižuje produkci glukózy v játrech a zvyšuje citlivost tkání na inzulín, což podporuje jeho lepší vstřebávání.

Přípravek Glucovance je indikován ke zlepšení kontroly hladiny glukózy v krvi u dospělých pacientů s diabetem mellitus 2. typu, kteří nereagují účinně na monoterapii metforminem nebo glibenklamidem, nebo kteří již oba léky užívají samostatně.

Indikace Glucovance

Přípravek Glucovance se používá k léčbě diabetu mellitus 2. typu u dospělých. Předepisuje se, pokud samotná dieta a cvičení nejsou dostatečně účinné k udržení normální hladiny glukózy v krvi a pokud je monoterapie metforminem nebo glibenklamidem také nedostatečná.

Formulář vydání

Glucovance je dostupný ve formě perorálních tablet obsahujících kombinaci glibenklamidu a metformin hydrochloridu.

Farmakodynamika

1. Glibenklamid:

   • Stimulace inzulínem: Glibenklamid patří do třídy sulfonylureových derivátů a působí stimulací uvolňování inzulínu z β-buněk slinivky břišní. Tento mechanismus pomáhá snižovat hladinu glukózy v krvi zvýšením inzulín-dependentního vychytávání glukózy do tkání a snížením uvolňování glukózy z jater.
   • Zlepšení citlivosti na inzulín: Glibenklamid může také zlepšit citlivost tkání na působení inzulínu, což také pomáhá snižovat hladinu glukózy v krvi.

2. Metformin:

   • Snížená glukoneogeneze: Metformin snižuje produkci glukózy v játrech inhibicí procesů glukoneogeneze a glykogenolýzy.
   • Zvýšená citlivost na inzulín: Metformin zlepšuje citlivost tkání na inzulín zvýšením periferního vychytávání glukózy a snížením hladiny glukózy v krvi.

Farmakokinetika

1. Glibenklamid:

   • Absorpce: Glibenklamid se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.
   • Metabolismus: Metabolismus probíhá v játrech za vzniku aktivních metabolitů.
   • Vylučování: Glibenklamid se vylučuje převážně ledvinami a také žlučí.
   • Termín pro semifinále: cca 10 hodin.

2. Metformin hydrochlorid:

   • Absorpce: Metformin hydrochlorid se po perorálním podání téměř úplně a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.
   • Metabolismus: Metformin se v těle nemetabolizuje; vylučuje se prakticky nezměněný ledvinami.
   • Vylučování: Vylučuje se převážně močí.
   • Termín pro semifinále: cca 6 hodin.

Dávkování a aplikace

Dávkování přípravku Glucovance je individuální a měl by jej stanovit lékař na základě potřeb a reakce každého pacienta. Zde jsou obecná doporučení:

1. Počáteční dávka: Obvyklá počáteční dávka je 250 mg glibenklamidu a 250 mg metforminu jednou nebo dvakrát denně v závislosti na aktuální hladině glukózy v krvi a předchozí léčbě diabetu.
2. Úprava dávky: Dávku lze postupně zvyšovat během několika týdnů, aby se minimalizovaly nežádoucí účinky a stanovila nejnižší účinná dávka pro kontrolu glukózy.
3. Maximální dávka: Maximální doporučená dávka by obecně neměla překročit 20 mg glibenklamidu a 2000 mg metforminu denně.

Používejte Glucovance během těhotenství

Užívání přípravku Glucovance (kombinace glibenklamidu a metforminu) během těhotenství se obecně nedoporučuje. Obě složky tohoto kombinovaného léku mohou představovat potenciální riziko pro vyvíjející se plod.

• Glibenklamid

Glibenklamid patří do skupiny derivátů sulfonylurey a může způsobit hypoglykémii u matky i plodu. Ačkoli některé starší studie naznačují užívání glibenklamidu během těhotenství, existují obavy ohledně jeho bezpečnosti, včetně možných účinků na plod a rizika hypoglykémie u novorozenců.

• Metformin

Metformin je často považován za relativně bezpečný pro užívání během těhotenství ve srovnání s jinými perorálními antidiabetiky a lze jej použít k léčbě žen s syndromem polycystických ovarií nebo gestačním diabetem. Jeho užívání by však mělo být pečlivě sledováno lékařem.

Kontraindikace

1. Diabetes mellitus 1. typu: Glucovance je kontraindikován k léčbě diabetu mellitus 1. typu, který je charakterizován absencí inzulínu v těle. Tento lék je určen pouze k léčbě diabetu mellitus 2. typu.
2. Ketoacidóza: Glucovance je také kontraindikován v případě ketoacidózy, akutní a závažné komplikace diabetu mellitus, která se vyznačuje vysokými hladinami ketonových tělísek v krvi. Jedná se o závažný stav, který vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc.
3. Selhání jater: U pacientů s těžkým selháním jater může být užívání přípravku Glucovance kontraindikováno kvůli riziku toxické akumulace léků v těle.
4. Porucha funkce ledvin: V případě těžké poruchy funkce ledvin může být přípravek Glucovance kontraindikován, protože metformin, jedna ze složek léku, se vylučuje ledvinami.
5. Těhotenství a kojení: Užívání přípravku Glucovance během těhotenství a kojení může vyžadovat zvláštní pozornost a konzultaci s lékařem.
6. Známá alergie: Pacienti se známou alergií na glibenklamid, metformin nebo jiné složky léku by se měli jeho užívání vyvarovat.

Vedlejší efekty Glucovance

1. Hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi) – zejména pokud nejsou dodržována doporučená dávkování nebo jsou dávky vynechány.
2. Gastrointestinální poruchy, jako je průjem, nevolnost, zvracení, zácpa, dyspepsie.
3. Vzácně se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění a kopřivka.
4. Mohou se objevit změny v testech jaterních funkcí.
5. Možné jsou změny ve složení krve, jako je anémie nebo leukopenie.

Předávkovat

1. Hypoglykémie: Glibenklamid, jakožto derivát sulfonylurey, může v případě předávkování způsobit významný pokles hladiny glukózy v krvi. To může vést k různým příznakům hypoglykémie, jako je hlad, pocení, třes, nepravidelný srdeční tep, ale i bolesti hlavy a podrážděnost. V případě těžké hypoglykémie se může objevit ztráta vědomí nebo dokonce záchvaty.
2. Laktátová acidóza: Metformin může způsobit vzácnou, ale závažnou komplikaci zvanou metforminová acidóza. Tento stav je charakterizován hromaděním kyseliny mléčné v těle, což může vést k vážným problémům se srdcem, dýcháním a dalšími orgánovými funkcemi. Mezi příznaky metforminové acidózy může patřit nevolnost, zvracení, bolest břicha, zrychlené nebo zpomalené dýchání, slabost a ospalost.
3. Další nežádoucí účinky: Předávkování může navíc způsobit další nežádoucí účinky spojené s účinkem glibenklamidu a metforminu, jako jsou gastrointestinální potíže, bolest hlavy, závratě, ospalost a další.

Interakce s jinými léky

1. Hypoglykemika: Kombinace s jinými hypoglykemikaly, jako je sulfonylurea, inzulin nebo inhibitory α-glukosidázy, může zvýšit riziko hypoglykémie. Při současném užívání je nutné pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi.
2. Léky ovlivňující funkci ledvin: Léky, jako jsou některá antibiotika (např. aminoglykosidy), nepřímá antikoagulancia (např. warfarin) nebo jodované kontrastní látky, mohou zvýšit riziko laktátové acidózy, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při jejich kombinovaném užívání je nutná opatrnost.
3. Léky ovlivňující vstřebávání metforminu: Některé léky, jako jsou antacida, mohou snižovat vstřebávání metforminu, což může snížit jeho účinnost. Doporučuje se užívat metformin alespoň 2 hodiny před nebo po užití antacid.
4. Léky, které zvyšují riziko hypoglykémie: Některé léky, jako jsou ACE inhibitory, blokátory kalciových kanálů, beta-blokátory, mohou zesilovat hypoglykemický účinek látek snižujících hladinu glukózy.
5. Léky, které ovlivňují metabolismus glibenklamidu: Některé léky, jako jsou inhibitory cytochromu P450, mohou zvýšit koncentraci glibenklamidu v krvi, což může zesílit jeho hypoglykemický účinek a zvýšit riziko hypoglykémie.

Podmínky skladování

Přípravek Glucovance, který obsahuje glibenklamid a metformin hydrochlorid, by měl být, stejně jako mnoho jiných léků, skladován podle pokynů na obalu a návodu k použití. Obecně se doporučuje skladovat jej na suchém místě při teplotě nepřesahující 25 °C, chráněném před přímým slunečním zářením a vlhkostí. Podmínky skladování se mohou mírně lišit v závislosti na výrobci a formě uvolňování léku (tablety, kapsle atd.), proto se doporučuje přečíst si návod a řídit se pokyny na obalu.

Kromě toho by měl být přípravek Glucovance uchováván mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému požití. Pokud je přípravek spotřebován do doby použitelnosti nebo vykazuje známky zhoršení kvality (jako je změna barvy, zápachu nebo textury), neměl by být používán a měl by být zlikvidován v souladu s místními právními požadavky.