Glibenklamid

Glibenklamid (také známý jako glyburid) je perorální hypoglykemický lék ze třídy sulfonylurey, který se široce používá k léčbě diabetu 2. typu. Tento lék pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi stimulací slinivky břišní k vylučování většího množství inzulínu. Inzulín je hormon, který je potřebný k tomu, aby buňky mohly přijímat glukózu z krve a využívat ji jako energii.

Glibenklamid působí vazbou na určité receptory na beta buňkách ve slinivce břišní, což stimuluje uvolňování inzulínu. To vede ke snížení hladiny glukózy v krvi.

Indikace Glibenklamid

Diabetes mellitus 2. typu: Glibenklamid se používá ke snížení hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetem mellitus 2. typu, pokud dieta a cvičení nedosahují požadované kontroly glukózy.

Formulář vydání

1. Tablety: Obvykle se užívají perorálně, tj. ústy. Tablety glibenklamidu jsou obvykle dostupné v různých dávkách a mohou obsahovat další složky, které zajišťují jejich strukturu a stabilitu.
2. Prášek pro roztok: Glibenklamid může být někdy dodáván jako prášek pro roztok. Tento roztok může být určen k injekčnímu podání nebo k perorálnímu podání po naředění tekutinou.
3. Jiné formy: Kromě tablet a prášku může být glibenklamid dostupný i v jiných formách, včetně kapslí nebo injekčních roztoků, v závislosti na regionálních standardech a výrobcích.

Farmakodynamika

1. Zvýšené uvolňování inzulinu: Glibenklamid se váže na specifické receptory na beta buňkách slinivky břišní, což stimuluje uvolňování inzulinu. Tento mechanismus pomáhá snižovat hladinu cukru v krvi po jídle.
2. Snížená sekrece glukagonu: Glibenklamid může také snižovat sekreci glukagonu, hormonu, který zvyšuje hladinu glukózy v krvi. To pomáhá snižovat produkci glukózy v játrech a snižovat hladinu cukru v krvi.
3. Zlepšení periferní citlivosti na inzulín: Některé studie naznačují, že glibenklamid může také zvýšit citlivost periferních tkání na inzulín, což pomáhá tělu efektivněji využívat glukózu.

Farmakokinetika

Glibenklamid, stejně jako jiné deriváty sulfonylurey, se obvykle vstřebává z gastrointestinálního traktu a rychle metabolizuje v játrech. Jeho maximální koncentrace v krvi je obvykle dosažena během 1–3 hodin po podání. Glibenklamid se váže na plazmatické bílkoviny, primárně na albumin.

Biologická dostupnost glibenklamidu je přibližně 80–100 %. Po metabolismu v játrech se vylučuje převážně ledvinami ve formě metabolitů a částečně žlučí. Poločas rozpadu glibenklamidu v krvi je obvykle asi 2–5 hodin. Jeho délka účinku se může lišit v závislosti na lékové formě a individuálních charakteristikách pacienta.

Dávkování a aplikace

1. Dávkování: Obvyklá počáteční dávka glibenklamidu pro dospělé je 2,5–5 mg jednou nebo dvakrát denně. Dávku lze dále upravit na základě účinnosti a individuální snášenlivosti léku.
2. Návod k použití: Glibenklamid se obvykle užívá perorálně, tj. ústy. Užívá se bezprostředně před jídlem, aby se snížilo riziko hypoglykémie. Tablety se obvykle polykají celé a zapíjejí se vodou.
3. Pravidelnost užívání: Lék se obvykle užívá jednou nebo dvakrát denně, v závislosti na lékařském předpisu. Pravidelnost a dodržování schématu užívání jsou velmi důležité pro dosažení požadovaného účinku.
4. Dodržování pokynů lékaře: Je důležité dodržovat pokyny lékaře týkající se dávkování a podávání a neměnit dávkování bez jeho souhlasu.
5. Monitorování hladiny glukózy v krvi: Během užívání glibenklamidu je důležité pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi, aby se předešlo možným komplikacím, jako je hypoglykémie nebo hyperglykémie.

Používejte Glibenklamid během těhotenství

Rizika užívání glibenklamidu během těhotenství:

1. Hypoglykémie: Glibenklamid může způsobit hypoglykémii (nízkou hladinu cukru v krvi), která je obzvláště nebezpečná jak pro těhotnou ženu, tak pro plod. Hypoglykémie u matky může vést ke ztrátě vědomí a dalším závažným zdravotním problémům.
2. Placentární přechod: Glibenklamid může procházet placentou a potenciálně způsobit hypoglykémii u plodu. To může nepříznivě ovlivnit vývoj plodu a dokonce vést k závažným komplikacím během porodu.
3. Účinky na růst plodu: Některé studie naznačují, že užívání glibenklamidu během těhotenství může být spojeno se zvýšeným rizikem makrosomie (nadměrný růst plodu), která může komplikovat porod.

Doporučení:

• Alternativní léčba: V mnoha případech lékaři doporučují užívání inzulinu ke kontrole hladiny glukózy v krvi během těhotenství, protože inzulin neprochází placentou a nepředstavuje žádné riziko pro plod. Inzulin je považován za bezpečnější a preferovanou možnost léčby diabetu během těhotenství.
• Poraďte se se svým lékařem: Pokud užíváte glibenklamid a plánujete otěhotnět nebo již jste těhotná, je důležité, abyste se poradila se svým lékařem. Váš lékař vám pomůže přizpůsobit léčebný plán tak, aby se minimalizovala rizika pro vás a vaše nenarozené dítě.
• Pečlivé sledování: Pokud se užívá glibenklamid, je nutné přísné lékařské sledování hladiny cukru v krvi, aby se zabránilo hypoglykémii a dalším možným komplikacím.

Kontraindikace

1. Diabetes 1. typu: Glibenklamid není účinný při léčbě diabetu 1. typu, protože u tohoto typu diabetu slinivka břišní neprodukuje dostatek inzulinu. Jeho použití může být u těchto pacientů kontraindikováno.
2. Hypoglykémie: Pacienti se zvýšeným rizikem hypoglykémie (nízké hladiny cukru v krvi) by měli užívat glibenklamid s opatrností. Může se jednat o starší pacienty, pacienty se špatnou výživou nebo pacienty užívající jiné léky, které mohou snižovat hladinu cukru v krvi.
3. Porucha funkce ledvin: Glibenklamid se vylučuje ledvinami, proto může být jeho použití u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin kontraindikováno.
4. Selhání jater: Játra hrají důležitou roli v metabolismu glibenklamidu. Proto může být u pacientů s těžkým selháním jater jeho užívání kontraindikováno nebo může být nutná úprava dávkování.
5. Těhotenství a kojení: Užívání glibenklamidu během těhotenství může být kontraindikováno nebo vyžadovat zvláštní opatrnost a lékařský dohled. Jeho užívání je třeba se vyhnout i během kojení, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o jeho bezpečnosti pro dítě.
6. Alergická reakce: Lidé se známou alergií na glibenklamid nebo jiné deriváty sulfonylurey by se měli jeho užívání vyvarovat.
7. Stabilní kompenzovaný diabetes: Glibenklamid by měl být u pacientů s dlouhodobým kompenzovaným diabetem používán s opatrností, aby se předešlo riziku hypoglykémie nebo jiných komplikací.

Vedlejší efekty Glibenklamid

1. Hypoglykémie: Nejzávažnějším nežádoucím účinkem glibenklamidu je nízká hladina cukru v krvi (hypoglykémie). Může zahrnovat závratě, hlad, slabost, podrážděnost, pocení, tachykardii a dokonce i ztrátu vědomí. Pacientům užívajícím glibenklamid by měla být pravidelně monitorována hladina glukózy v krvi.
2. Gastrointestinální reakce: Mohou se objevit gastrointestinální potíže, jako je nevolnost, zvracení, průjem, zácpa a bolesti břicha.
3. Kožní reakce: Mohou se objevit alergické reakce, jako je svědění, kožní vyrážka, kopřivka.
4. Systémové reakce: Možné jsou bolesti hlavy, únava, deprese, nespavost a vzácně agranulocytóza, hemolytická anémie a dyshidrotický erytém.
5. Účinky na játra: U některých pacientů se mohou vyskytnout změny funkce jater, včetně zvýšení jaterních enzymů.
6. Účinek na krev: Vzácně se může vyskytnout trombocytopenie a leukopenie.
7. Alergické reakce: Mohou se vyskytnout vzácné alergické reakce, jako je angioedém a anafylaktické reakce.

Předávkovat

1. Hypoglykémie: Toto je primární a nejzávažnější účinek předávkování glibenklamidem. Mezi příznaky hypoglykémie může patřit bolest hlavy, hlad, slabost, pocení, třes, tachykardie, změny vidění, ospalost, bezvědomí a dokonce i záchvaty.
2. Kóma: V případech těžké hypoglykémie, pokud není poskytnuta včasná pomoc, se může vyvinout hypoglykemické kóma, což je nebezpečný stav vyžadující lékařský zásah.
3. Arteriální hypoglykémie: Vzhledem k tomu, že glibenklamid může také snižovat hladinu glukózy v krvi, může se rozvinout arteriální hypoglykémie, která může ohrozit prokrvení orgánů a tkání.
4. Další příznaky: Předávkování může také způsobit nežádoucí účinky spojené s působením glibenklamidu na jiné orgány a systémy, jako jsou gastrointestinální potíže, závratě, ospalost atd.

Interakce s jinými léky

1. Hypoglykemika: Užívání glibenklamidu s jinými hypoglykemikaly, jako je inzulin nebo jiné deriváty sulfonylurey, může vést ke zvýšení hypoglykemického účinku. To může vyžadovat úpravu dávky glibenklamidu.
2. Antibiotika: Některá antibiotika, jako jsou sulfonamidy a tetracykliny, mohou zesilovat hypoglykemický účinek glibenklamidu.
3. Kardiovaskulární léky: Některé léky, jako jsou beta-blokátory a inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory), mohou snižovat hypoglykemický účinek glibenklamidu.
4. NSAID: Užívání NSAID (nesteroidních protizánětlivých léků) spolu s glibenklamidem může vést ke zvýšení hladiny cukru v krvi v důsledku sníženého vylučování cukru ledvinami.
5. Alkohol: Pití alkoholu během užívání glibenklamidu může zesílit hypoglykemický účinek.

Podmínky skladování

Glibenklamid se obvykle skladuje při pokojové teplotě (15 °C až 30 °C) na suchém místě chráněném před světlem a vlhkostí. Příznivé skladovací podmínky mohou pomoci udržet stabilitu léčiva a prodloužit jeho trvanlivost.