Gliklazid

Gliklazid je perorální hypoglykemický lék ze třídy sulfonylurey, který se používá k léčbě diabetu 2. typu. Tento lék pomáhá kontrolovat hladinu glukózy v krvi stimulací slinivky břišní k produkci inzulínu. Gliklazid je účinný u pacientů, kteří nedosáhli dostatečné kontroly glykémie dietou, cvičením nebo jinými léky.

Gliklazid působí tak, že stimuluje beta buňky slinivky břišní k produkci většího množství inzulínu. Inzulín je potřebný k tomu, aby buňky těla mohly přijímat glukózu z krve a využívat ji jako energii, což v konečném důsledku snižuje hladinu glukózy v krvi.

Indikace Gliklazid

Diabetes mellitus 2. typu: Lék může být předepsán v monoterapii nebo v kombinaci s jinými hypoglykemickými látkami, jako je metformin nebo inzulin, k dosažení optimální kontroly hladiny glukózy v krvi.

Formulář vydání

Gliklazid je obvykle dostupný ve formě tablet k perorálnímu podání. Tablety mohou mít různé dávkování v závislosti na lékařském předpisu a potřebách pacienta.

Farmakodynamika

1. Stimulace uvolňování inzulinu: Gliklazid působí na beta buňky slinivky břišní a stimuluje je k uvolňování inzulinu. Toho dosahuje blokováním draslíkových kanálů v beta buňkách, což vede k depolarizaci buněk a následnému uvolňování inzulinu.
2. Zlepšení citlivosti tkání na inzulín: Gliklazid může také zvýšit citlivost periferních tkání na inzulín, což znamená, že tkáně lépe reagují na inzulín, čímž se zesiluje jeho účinek a snižuje se hladina cukru v krvi.
3. Snížení krevního tlaku: Některé studie naznačují, že gliklazid může mít hypotenzní účinek, tj. může pomoci snížit krevní tlak u pacientů s cukrovkou. To je dáno jeho schopností rozšiřovat cévy a zlepšovat průtok krve.
4. Protizánětlivý účinek: Některé studie také naznačují, že gliklazid může mít protizánětlivé vlastnosti, které mohou být užitečné při prevenci nebo snižování zánětu spojeného s cukrovkou.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Gliklazid se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 4–6 hodin po podání.
2. Metabolismus: Léčivo se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních a neaktivních metabolitů. Hlavním aktivním metabolitem gliklazidu je M1, který má také hypoglykemický účinek.
3. Eliminace: Gliklazid a jeho metabolity se vylučují primárně ledvinami. Eliminační poločas je přibližně 6–12 hodin.
4. Interakce: Gliklazid může interagovat s jinými léky, včetně antikoagulancií, beta-blokátorů a některých antibiotik. Některé léky mohou zvyšovat nebo snižovat hypoglykemický účinek gliklazidu, proto je důležité informovat svého lékaře o všech lécích, které užíváte.

Dávkování a aplikace

Dávkování a způsob podání přípravku Gliclazid se může lišit v závislosti na doporučení lékaře, zdravotním stavu pacienta a dalších faktorech. Gliclazid se obvykle užívá perorálně během jídla nebo bezprostředně po jídle, aby se snížilo riziko hypoglykémie (nízké hladiny cukru v krvi).

Dávkování obvykle stanoví lékař individuálně v závislosti na hladině glukózy v krvi a dalších faktorech. Obvyklá počáteční dávka pro dospělé je 30 až 120 mg jednou nebo dvakrát denně. Maximální denní dávka může být až 320 mg, ale je důležité dodržovat doporučení lékaře.

Používejte Gliklazid během těhotenství

Užívání gliklazidu během těhotenství se obecně nedoporučuje. Gliklazid je sulfonylureový lék používaný k léčbě diabetu mellitus 2. typu a jeho účinky na těhotenství a plod nebyly plně studovány. Během těhotenství je nezbytná kontrola hladiny glukózy v krvi, ale obvykle se dávají přednost jiným metodám a lékům kvůli obavám o bezpečnost gliklazidu a dalších perorálních antidiabetik.

Rizika užívání gliklazidu během těhotenství:

1. Hypoglykémie: Gliklazid může způsobit hypoglykémii, která je nebezpečná jak pro matku, tak pro vyvíjející se plod.
2. Účinky na plod: Stejně jako jiné deriváty sulfonylurey může gliklazid procházet placentou, což by teoreticky mohlo ovlivnit plod, ačkoli specifické studie v této oblasti jsou omezené.

Doporučení pro těhotné ženy:

• Alternativní léčba: Během těhotenství se obecně doporučuje inzulin ke kontrole hladiny glukózy v krvi, protože neprochází placentou a je považován za bezpečný pro plod.
• Pečlivé sledování: Ženy s diabetem 2. typu, které plánují otěhotnět nebo již jsou těhotné, by měly pod vedením svého lékaře pečlivě sledovat hladinu glukózy v krvi. Lékař může upravit jejich léčbu tak, aby byla zajištěna optimální kontrola diabetu během těhotenství.
• Konzultace s lékařem: Před změnou nebo vysazením jakýchkoli léků během těhotenství byste se měli poradit se svým lékařem.

Kontraindikace

1. Diabetes 1. typu: Gliklazid není účinný při léčbě diabetu 1. typu, protože u tohoto typu diabetu slinivka břišní neprodukuje dostatek inzulinu. Jeho použití může být u těchto pacientů kontraindikováno.
2. Hypoglykémie: Gliklazid může snižovat hladinu cukru v krvi, což může způsobit hypoglykémii (velmi nízkou hladinu cukru v krvi). Pacienti se zvýšeným rizikem hypoglykémie, jako jsou starší osoby nebo osoby se špatnou výživou, by měli gliklazid užívat s opatrností.
3. Porucha funkce ledvin: U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může být užívání gliklazidu kontraindikováno, protože jeho metabolismus a vylučování z těla může být narušeno.
4. Selhání jater: Játra hrají důležitou roli v metabolismu gliklazidu. Proto může být jeho užívání u pacientů s těžkým selháním jater kontraindikováno nebo může vyžadovat úpravu dávkování.
5. Těhotenství a kojení: Užívání gliklazidu během těhotenství a kojení vyžaduje zvláštní opatrnost a konzultaci s lékařem.
6. Kardiovaskulární onemocnění: Gliklazid může ovlivnit kardiovaskulární systém, proto může být jeho užívání kontraindikováno u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo s rizikem jeho vzniku.
7. Alergická reakce: Lidé se známou alergií na gliklazid nebo jiné deriváty sulfonylurey by se měli jeho užívání vyvarovat.

Vedlejší efekty Gliklazid

1. Hypoglykémie: Toto je nejzávažnější vedlejší účinek gliklazidu. Hypoglykémie může být způsobena příliš nízkou hladinou cukru v krvi. Mezi příznaky hypoglykémie patří závratě, hlad, třes, pocení, slabost, nepravidelný srdeční tep a dokonce i ztráta vědomí.
2. Trávicí poruchy: Mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, průjem, zácpu nebo břišní diskomfort.
3. Alergické reakce: Někteří lidé mohou být alergičtí na gliklazid a mohou se u nich objevit kožní vyrážka, svědění, otok hrdla nebo obličeje, potíže s dýcháním a další příznaky alergie.
4. Možné změny v testech jaterních nebo ledvinových funkcí: V některých případech se mohou objevit změny v krevních testech, které naznačují problémy s játry nebo ledvinami.
5. Vzácné: Mohou se vyskytnout i další nežádoucí účinky, jako je bolest hlavy, únava, ospalost, podrážděnost nebo změny krevního tlaku.

Předávkovat

1. Hypoglykémie: Toto je nejzávažnější a nejčastější komplikace předávkování gliklazidem. Předávkování má za následek extrémně nízkou hladinu glukózy v krvi, což může způsobit závratě, slabost, hlad, ztrátu vědomí a závažné srdeční příznaky, jako jsou arytmie.
2. Srdeční arytmie: Předávkování gliklazidem může způsobit různé srdeční arytmie, jako je tachykardie, bradykardie nebo fibrilace síní.
3. Arteriální hypotenze: Nadměrné působení léku může vést ke snížení krevního tlaku, což může způsobit závratě, mdloby nebo dokonce kolaps.
4. Další příznaky: Předávkování může také způsobit nevolnost, zvracení, žaludeční nevolnost, ospalost, bolest hlavy a další nežádoucí účinky.

Interakce s jinými léky

1. Hypoglykemika: Užívání gliklazidu s jinými hypoglykemikaly, jako jsou deriváty sulfonylurey nebo inzulin, může zesílit hypoglykemický účinek a zvýšit riziko hypoglykémie.
2. Beta-blokátory: Beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykémie, jako je zvýšená srdeční frekvence nebo pocení, což může u pacientů užívajících gliklazid ztížit diagnostiku hypoglykémie.
3. Antikoagulancia: Gliklazid může zesílit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšenému riziku krvácení. Je nutné pravidelně sledovat protrombinový čas.
4. Antibiotika: Některá antibiotika mohou ovlivnit hladinu glukózy v krvi, což může vyžadovat úpravu dávky gliklazidu.
5. Antimykotika: Antimykotika, jako je flukonazol, mohou zvýšit hladiny gliklazidu v krvi, což vyžaduje opatrnost a případnou úpravu dávkování.