Gatispan

Gatispan je lék z kategorie chinolonů/fluorochinolonů. Má široké spektrum antibakteriálního účinku.

[ 1 ]

Indikace Gatispan

Je indikován k eliminaci infekčních a zánětlivých patologií způsobených mikroby citlivými na aktivní složku léčiva - gatifloxacin. Mezi ně patří:

• infekční procesy v močovém systému: cystitida a prostatitida, stejně jako pyelonefritida v akutní nebo chronické formě;
• chronické infekční procesy v močových cestách;
• infekční procesy v dýchacích orgánech: akutní formy sinusitidy a bronchitidy, stejně jako plicní absces a pneumonie, stejně jako exacerbace CHOPN a cystické fibrózy;
• infekční procesy v měkkých tkáních a kůži;
• infekční procesy v kloubech a kostech;
• pohlavně přenosné choroby (uretritida, proktitida a také cervicitida).

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet. Jeden blistr obsahuje 5 tablet. Balení obsahuje 1-5 nebo 10 blistrů.

Farmakodynamika

Hlavní účinnou látkou léčiva je gatifloxacin, který má široké spektrum antibakteriálního účinku. Je účinný proti většině gramnegativních a grampozitivních bakterií. Vlastnosti léčiva se realizují prostřednictvím DNA gyrázy (enzymu podílejícího se na replikaci DNA, který vyvolává rozvoj infekce) a topoizomerázy IV (enzymu, který působí jako hlavní motor dělení bakteriálních buněk - odděluje DNA chromozomů). Spektrum účinku Gatispanu zahrnuje patogeny rezistentní na cefalosporiny s peniciliny a aminoglykosidy, stejně jako mikroby s multirezistentními vlastnostmi.

Je účinný proti následujícím grampozitivním bakteriím: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumokok (včetně kmenů citlivých a rezistentních na penicilin), Staphylococcus saprophyticus, streptokoky skupin C, G a F, Staphylococcus epidermidis (kmeny citlivé na methicilin) a Streptococcus agalactiae. Bojuje také proti gramnegativním mikrobům: Influenza bacillus (také s kmeny produkujícími β-laktamázu), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (také s kmeny produkujícími β-laktamázu), Moraxella catarrhalis (také s kmeny produkujícími β-laktamázu), Proteus mirabilis a Acinetobacter iwoffii, dále Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri a Enterobacter cloacae, dále Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris a Morganův bacil. Kromě dalších mikrobů: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae a Chlamydophila pneumoniae.

Léčivo také vykazuje výraznou aktivitu proti anaerobům, včetně peptostreptokoků.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti léčiva jsou lineární (v případě užívání v dávkách 200-800 mg po dobu 2 týdnů) a nezávisí na časovém rámci užívání.

Léčivo se po perorálním podání účinně vstřebává gastrointestinálním traktem. Absolutní biologická dostupnost je 96 %. Vrcholové plazmatické koncentrace se obvykle dosahuje 1–2 hodiny po podání.

Přibližně 20 % gatifloxacinu se syntetizuje s plazmatickými bílkovinami (bez ohledu na koncentraci látky). Složka s vysokou aktivitou je distribuována v těle - v jeho tkáních: bronchiální sliznici, děložním čípku, alveolárních makrofágech a také v pochvě. Vzhledem k vysoké rychlosti distribuce látky v tkáních se léčivo rychle akumuluje v cílových orgánech.

V těle podléhá látka omezené biotransformaci. Přibližně 1 % dávky se vylučuje jako produkty rozkladu methylethylendiaminu a ethylendiaminu (spolu s močí) a dalších 5 % se vylučuje stolicí. Přibližně 70 % látky se vylučuje ledvinami – během prvních 48 hodin v nezměněné podobě.

U žen existují určité rozdíly ve farmakokinetice léku. U starších žen byl zaznamenán nárůst maximální koncentrace (+21 %) a AUC0- (+32 %). U mladých dívek je zároveň pozorováno pomalé vylučování léku.

[ 3 ]

Dávkování a aplikace

Před zahájením léčby přípravkem Gatispane je nutné provést test citlivosti kůže.

Gatispan se používá denně formou intravenózní infuze. Množství léku a délka jeho užívání závisí na typu a závažnosti infekční léze.

• K léčbě exacerbace chronické bronchitidy se předepisuje 400 mg Gatispanu po dobu jednoho týdne.
• Při akutní sinusitidě se předepisuje 400 mg Gatispanu po dobu deseti dnů.
• U komunitní pneumonie se předepisuje 400 mg přípravku Gatispan po dobu 1-2 týdnů.
• U nekomplikovaných infekčních lézí močového systému se používá 200-400 mg Gatispanu jako jednorázová injekce nebo po dobu tří dnů.
• V případě komplikovaných infekčních lézí močového systému se po dobu jednoho týdne užívá 400 mg Gatispanu.
• Při akutní pyelonefritidě se předepisuje 400 mg Gatispanu po dobu jednoho týdne.
• K léčbě močové kapavky u mužských pacientů se používá jednorázová dávka 400 mg přípravku Gatispan.
• K léčbě endocervikální a rektální kapavky u pacientek se používá jednorázová dávka 400 mg přípravku Gatispan.

Gatispan by se měl užívat perorálně - v dávce 200-400 mg jednou denně. Délka léčby závisí na závažnosti infekčního procesu, indikacích a také na účinnosti léku.

U osob s renálním selháním není nutné upravovat počáteční dávku. Následné dávky se upravují na základě hladiny kreatininu v krvi.

Používejte Gatispan během těhotenství

Gatispane je zakázáno užívat těhotnými ženami.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují: období laktace, intoleranci na aktivní složku léku nebo jiné fluorochinolony, stejně jako věk do 18 let a nedostatek G6PD v těle.

Vedlejší efekty Gatispan

Užívání tablet může vyvolat rozvoj následujících nežádoucích účinků:

• orgány trávicího systému: bolest břicha, nevolnost se zvracením, zácpa, dyspeptické příznaky, nadýmání, rozvoj anorexie, gingivitida, stomatitida, gastritida nebo glositida, stejně jako krvácení v gastrointestinálním traktu a orální kandidóza;
• Orgány CNS a PNS: bolesti hlavy, závratě, migrény, nespavost a další poruchy spánku, nervozita, pocit úzkosti nebo ospalosti, vzrušený stav. Dále se může vyskytnout křeč svalů nohou, parestézie, zmatenost, paranoia, depresivní syndrom, panické ataky a depersonalizace. Také se může vyskytnout ataxie, fotofobie, oční fotosenzitivita, hyperestézie, pocit nepřátelství, zrakové poruchy a spolu s tím poruchy chuťových a čichových receptorů a rozvoj polyneuropatie.
• kardiovaskulární systém: bradykardie s tachykardií a zvýšeným krevním tlakem;
• muskuloskeletální systém: bolest kostí a kloubů a navíc zvýšené riziko ruptury šlach;
• dýchací systém: hyperventilace a také bronchiální křeče;
• alergie: otok obličeje, stejně jako ústní sliznice s jazykem, také generalizovaný otok, výskyt makulopapulózních nebo vezikulobulózních vyrážek;
• jiné: pocit žízně, bolest na hrudi nebo uchu a také rozvoj hematurie, hypoglykémie nebo vaginitidy, stejně jako horečka. Kromě toho se může objevit děložní krvácení a suchá kůže.

[ 4 ]

Předávkovat

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování drogami.

V případě náhodného předávkování je nutná léčba zaměřená na odstranění příznaků poruchy. Provádí se výplach žaludku a v případě potřeby hydratační terapie. Hemodialýza není pro vylučování gatifloxacinu příliš účinná - během 4 hodin lze odstranit pouze asi 14 % léku. Forsírovaná diuréza také příliš nepomáhá - během 8 dnů lze odstranit asi 11 % léku.

Je nutné pečlivě sledovat stav pacientů, včetně pravidelné elektrokardiografie. Při prvních příznacích předávkování je třeba okamžitě zahájit symptomatickou a podpůrnou léčbu.

Je důležité udržovat v těle rovnováhu vody a elektrolytů.

Hemodialýza je považována za neúčinnou: z krevního oběhu se během čtyř hodin odstraní maximálně 14 % celkového množství podaného léku. Při kontinuální stacionární peritoneální dialýze se během osmi dnů odstraní 11 %.

Interakce s jinými léky

V případě užívání léku na cukrovku (u osob užívajících perorální antidiabetika) se může hladina cukru v krvi změnit. Proto je u těchto osob nutné neustále sledovat hladinu glukózy.

Lidé, kteří užívají doplňky stravy (obsahující zinek, železo nebo hořčík), antacida obsahující hliník/hořčík a také sírany železa, by měli užívat přípravek Gatispan 4 hodiny před použitím výše uvedených přípravků.

V důsledku kombinace s probenecidem se zvyšuje rychlost vylučování gatifloxacinu. Kombinace s warfarinem neovlivňuje parametry krevní srážlivosti, ale vzhledem k tomu, že jednotlivé fluorochinolony mohou zvyšovat jeho vlastnosti (stejně jako jiná nepřímá antikoagulancia), je nutné sledovat hlavní parametry krevní srážlivosti.

Současné užívání léku a různých NSAID může zvýšit projevy nežádoucích účinků z centrálního nervového systému.

Při kombinaci přípravku Gatispana s antipsychotiky, cisapridem a erythromycinem je nutná opatrnost.

Současné užívání s digoxinem významně neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti gatifloxacinu, ale osoby užívající digoxin by měly být sledovány lékařem, aby si včas všiml nástupu příznaků toxicity. V případě vzniku prvních příznaků otravy digitalisem je nutné stanovit hladiny digoxinu v séru a poté upravit dávku léku.

Gatispan neovlivňuje systémovou clearance po intravenózní injekci midazolamu. Jednorázová intravenózní injekce midazolamu v dávce 0,0145 mg/kg nemění kinetické vlastnosti Gatispanu.

Kombinace užívání přípravku Gatispan a teofylinu neměla žádný vzájemný vliv těchto léků.

Kombinace gatispanu a glyburidu (jednou denně) u pacientů s diabetem mellitus 2. typu neovlivnila farmakologické parametry léků: hladina cukru v krvi se nezměnila.

Eliminace gatispanu z krevního oběhu se zvyšuje při kombinaci s probenecidem.

U pacientů léčených warfarinem nezpůsobilo současné podávání přípravku Gatispand významné změny v krevní srážlivosti. V takové situaci je však nutné sledovat protrombinový index.

Bylo zjištěno, že kombinace nesteroidních protizánětlivých léků a chinolonů může vést k rozvoji záchvatů a poruch centrálního nervového systému.

Kombinace gatispanu s tricyklickými antidepresivy, fenothiazinovými léky, stejně jako s erythromycinem a cisapridem zvyšuje riziko arytmie.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Podmínky skladování

Gatispana se uchovává na místě chráněném před slunečním zářením a vlhkostí. Místo by mělo být nepřístupné malým dětem. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Gatispan je povolen k užívání po dobu 2 let od data vydání léku.