Gatifloxacin

Antibiotika nejsou nadarmo nazývána jedním z největších úspěchů lidstva, protože je těžké i spočítat, kolika lidem zachránila životy a obnovila zdraví. Zvláštní pozornost je třeba věnovat antimikrobiálním lékům ze skupiny fluorochinolonů, protože právě tyto léky přicházejí na pomoc v závažných případech bakteriálních patologií, s hnisavými ranami a abscesy, kdy jiné léky nejsou dostatečně účinné. Jedním z nejoblíbenějších fluorochinolonů je antibakteriální lék "Gatifloxacin" se stejnojmennou účinnou látkou.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace Gatifloxacin

Antimikrobiální léčivo "Gatifloxacin" má široké spektrum antibakteriální aktivity. V tomto ohledu našlo široké uplatnění v terapii infekčních a zánětlivých patologií střední a těžké závažnosti. Pro jeho podání stačí, aby patogenní mikroflóra byla citlivá na účinnou látku léčiva.

Tento lék se používá k léčbě následujících onemocnění:

• Infekční léze dýchacích orgánů
  • používá se k léčbě bronchitidy: terapie akutní a chronické bronchitidy v akutním stádiu,
  • zánět plic (pneumonie),
  • cystická fibróza, při které se v plicích hromadí hustý hlen, což ztěžuje dýchání.
• Infekční patologie ORL orgánů
  • akutní stádium sinusitidy,
  • sinusitida,
  • závažné případy otitidy (zánětu středního ucha), eustachitidy (zánětu lokalizovaného ve sluchové trubici) a dalších podobných onemocnění,
• Bakteriální patologie postihující ledviny a močové cesty:
  • komplikované i nekomplikované infekce, jako je zánět ledvin (pyelonefritida a glomerulonefritida), zánět močového měchýře (cystitida) a prostaty (prostatitida).
• Infekční léze kůže a měkkých tkání, včetně hnisavých ran,
• Infekce postihující kosti a klouby.
• Infekční zánětlivý proces v urogenitálním systému
  • Používá se k léčbě různých typů kapavky u obou pohlaví: u žen s vaginální (endocervikální) a rektální kapavkou, u mužů s nekomplikovanou uretrální patologií,
  • urogenitální infekce u pacientek.

S pomocí "Gatifloxacinu" je možné bojovat proti Mycobacterium tuberculosis, patogennímu mikroorganismu Helicobacter pylori, který způsobuje zánětlivé patologie gastrointestinálního traktu (gastritida, duodenitida, žaludeční a dvanáctníkový vřed) a pooperační komplikace.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formulář vydání

V lékárnách lze antimikrobiální lék "Gatifloxacin" nalézt ve dvou formách:

• Ve formě tablet, jejichž dávka je buď 0,2 nebo 0,4 mg.

Potahované tablety jsou baleny v blistrech po 10 kusech.

• Ve formě infuzního roztoku v lahvičkách o objemu 0,2 nebo 0,4 l.

Každá lahvička léku je umístěna v samostatném obalu.

Léčivou látkou léčiva v jakékoli formě uvolňování je fluorochinolon gatifloxacin 4. generace.

Tabletová forma léčiva obsahuje následující pomocné látky:

• škrob,
• celulóza,
• hydrogenfosforečnan vápenatý,
• propylparahydroxybenzoát
• methylparahydroxybenzoát sodný,
• kyselina stearová,
• sodná sůl karboxymethylškrobu,
• PEG 6000,
• mastek,
• stabilizátor hydroxypropylmethylcelulóza,
• bílé potravinářské barvivo oxid titaničitý,
• Změkčovač tablet dibutylftalát.

Další komponenty řešení:

• kyselina chlorovodíková,
• hydroxid hořečnatý
• dextróza
• voda na injekci.

Pomocné látky léčiv obvykle fungují jako stavební materiály nebo konzervační látky a nemají terapeutický účinek. Je však třeba je vzít v úvahu v případě přecitlivělosti. Koneckonců, intolerance alespoň jedné složky z celého složení léčiva je kontraindikací pro užívání léku, protože může vést k závažným následkům.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodynamika

"Gatifloxacin" je fluorochinolonové antibiotikum 4. generace, jehož terapeutický účinek se liší od jiných populárních úzkospektrých a širokospektrých antibiotik (peniciliny, cefalosporiny, tetracykliny, aminoglykosidy, makrolidy).

Mikroorganismy se rozmnožují dělením buněk. Na tomto procesu se podílejí enzymy topoizomeráza IV a DNA gyráza, které produkují samotné mikroorganismy. Díky nim se dělí chromozomy a nová buňka získává vlastnosti mateřské buňky.

Gatifloxacin má schopnost inhibovat produkci těchto enzymů a proces reprodukce patogenních mikroorganismů ustupuje.

Gatifloxacin má široké spektrum antibakteriální aktivity a je účinný i proti mikroorganismům, které jsou necitlivé na jiné typy AMP. Nevykazuje zkříženou rezistenci s jinými antibiotiky.

Bakterie citlivé na gatifloxacin:

• grampozitivní - Staphylococcus aureus, pneumokoková infekce, Streptococcus pyogenes (původce tonzilitidy, revmatismu, glomerulonefritidy)
• gramnegativní - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokoková infekce

Vykazují relativní citlivost:

• grampozitivní - streptokoky (odrůdy: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), stafylokoky (odrůdy: kochni epidermidis, hemolytické, saprofytické, hominis, simulans), corynebacterium (původce záškrtu)
• gramnegativní – bacil černého kašle, Klebsiella oxytoca (původce zánětlivých patologií střev a močového systému), enterobakterie (odrůdy: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis a vulgaris, Morganella providencia (Rettgeri a Stuartii).

Většina anaerobů také vykazuje relativní citlivost na gatifloxacin: Bacteroides (druhy: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobacteria, porphyromonas (druhy: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibacteria, clostridia (perfringens a ramosum).

Patogeny, které jsou považovány za atypické a zůstávají citlivé na gatifloxacin: chlamydie (pneumoniae a trachomatis - patogeny komunitní pneumonie a chlamydií), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila a Coxiella burnetii (původci pneumonie a Q horečky) jsou považovány za relativně citlivé.

Bakterie rezistentní na beta-laktamové AMP a makrolidy si nevytvářejí rezistenci na gatifloxacin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetika

Léčivo se při perorálním podání vstřebává poměrně rychle a proniká do různých tkání a tělních tekutin. Maximální koncentrace gatifloxacinu v krvi je pozorována v období 1 až 2 hodin po užití léku. Biologická dostupnost léčivé látky je více než 95 %.

Pouze pětina léku se váže na krevní bílkoviny, takže jeho obsah v tkáních může být výrazně vyšší než v krevní plazmě.

Vysoké koncentrace léku se nacházejí v průduškách a plicní tkáni, ve středním uchu a vedlejších nosních dutinách, v různých vrstvách kůže, prostaty, sliznic a tkání vnitřních ženských pohlavních orgánů. Kromě krve lze antibiotikum nalézt ve spermiích, žluči a mateřském mléce.

Pouze malé množství gatifloxacinu se metabolizuje a metabolity se následně vylučují močí. Asi 70 % léčivé látky se z těla vylučuje ledvinami v původní formě. Poločas rozpadu léčiva se pohybuje od 7 do 14 hodin.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dávkování a aplikace

Tablety gatifloxacinu si získaly větší popularitu než roztok používaný k intravenóznímu podávání. Tablety lze užívat kdykoli, příjem potravy neovlivňuje jejich účinnost. Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou.

U většiny infekčních patologií se gatifloxacin předepisuje v dávce 400 mg denně. Denní dávku lze užít najednou, jak je doporučeno pro nekomplikovanou kapavku, nebo rozdělit na 2 dávky po 0,2 g.

Léčba obvykle trvá 10 dní. V případě akutní sinusitidy může terapie trvat až 2 týdny.

Léčba cystitidy vyžaduje nižší denní dávku (0,2 g) a délku léčby (3 dny).

U pacientů s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávky během dlouhodobé léčby nebo při podávání dvakrát denně.

Infuzní roztok v lahvičkách (1 ml - 2 mg gatifloxacinu) se používá k intravenóznímu pomalému podávání u závažných patologií a také v případě, že není možné provádět terapii tabletami. Doba infuze je 1 hodina. Podává se jednou denně. Roztok lze smíchat s 5% roztokem dextrózy, 0,9% roztokem chloridu sodného, Ringerovým roztokem. Kožní test na toleranci je povinný.

Pro cystitidu a kapavku postačuje jednorázová infuze léku v dávce 400 ml. Pro léčbu jiných patologií se kapátka podávají jednou denně po dobu 7-10 dnů.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Používejte Gatifloxacin během těhotenství

Antibiotikum "Gatifloxacin" má dobrou penetrační schopnost a nachází se v různých tkáních a tekutinách. Může tedy proniknout ochrannou placentární bariérou a dostat se do těla plodu, což může způsobit nenapravitelné poškození. Stejné následky lze očekávat, pokud se gatifloxacin dostane do těla dítěte s mateřským mlékem.

V souvislosti s výše uvedeným je lék zakázán pro léčbu těhotných žen a kojících matek. Mimochodem, nepoužívá se ani v pediatrii.

Kontraindikace

Kromě těhotenství, kojení a dětství, stejně jako přecitlivělosti na hlavní a pomocné složky gatifloxacinu, nemá lék žádné další kontraindikace pro použití.

Antibiotikum by mělo být používáno s opatrností u pacientů trpících diabetes mellitus.

[ 27 ]

Vedlejší efekty Gatifloxacin

Ve většině případů výskyt nežádoucích účinků léku nezpůsobuje významné poškození zdraví pacienta a nevyžaduje vysazení léku. Nejčastějšími příznaky během léčby gatifloxacinem jsou: nevolnost, vaginitida, průjem, bolesti hlavy a závratě, bolest a podráždění v místě vpichu.

Méně často si pacienti stěžují na výskyt nepříjemných příznaků z:

• kardiovaskulární systém (bušení srdce, zvýšený krevní tlak),
• trávicí trakt (bolest v epigastriu, zácpa, zvracení, nadýmání, zánět sliznic úst a žaludku, výskyt vyrážek a vředů v ústní dutině),
• muskuloskeletální systém (artralgie, spastická bolest svalů nohou),
• nervový systém (zvýšená podrážděnost a úzkost, poruchy spánku, zmatenost, zhoršená citlivost těla, třes atd.),
• kůže (suchost, svědění a vyrážky na kůži, hyperhidróza),
• metabolismus (intenzivní žízeň, edémový syndrom, zvýšená hladina cukru v krvi).

Kromě toho se mohou objevit alergické reakce, bolesti na hrudi a v zádech, zimnice, horečka, dušnost, rozmazané vidění, tinnitus, změny vnímání chuti, dysurie. Při dlouhodobém užívání je možné narušení tělesné mikroflóry, proto se souběžně s antibiotiky předepisují léky k její obnově.

[ 28 ]

Předávkovat

Pokud se lék užívá ve vysokých dávkách po dlouhou dobu, mohou se objevit následující příznaky, které naznačují předávkování lékem: nevolnost a zvracení, letargie, mělké, vzácné dýchání, třes v těle, křeče, poruchy vědomí, psychóza.

Léčba předávkování při perorálním užití spočívá v odstranění zbytků léku ze žaludku. To vyžaduje vyvolání zvracení nebo výplach žaludku mírně osolenou vodou. Poté se podává symptomatická léčba.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakce s jinými léky

Během léčby gatifloxacinem se nedoporučuje konzumovat alkohol nebo léky obsahující alkohol. Je také nutné se vyhnout užívání gatifloxacinu ve stejném systému s jinými léky.

Absorpce antibiotika je nepříznivě ovlivněna užíváním antacid, vitamínových a minerálních komplexů, přípravků zinku a léků obsahujících síran železnatý. Proto je vhodné dodržovat 2hodinový interval mezi užitím gatifloxacinu a výše uvedených léků.

Současné užívání fluorochinolonů s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) může vést ke zvýšené dráždivosti CNS a výskytu záchvatů.

Současné užívání gatifloxacinu a digoxinu často vede ke zvýšení koncentrace digoxinu. Proto by měla být dávka léku na kardiovaskulární onemocnění během antibiotické léčby snížena.

Probenecid může zvýšit biologickou dostupnost gatifloxacinu, což vyžaduje úpravu dávky antibiotika.

Antibakteriální terapie u pacientů s diabetes mellitus, kteří jsou nuceni užívat hypoglykemické léky, by měla být prováděna za stálého sledování hladiny glukózy v krvi.

Během současné léčby warfarinem a gatifloxacinem je třeba provádět sledování koagulace. Potenciální zesílení antikoagulačního účinku.

Léčba by měla být podávána s opatrností starším pacientům a ženám s kardiovaskulárními patologií. Existuje riziko vzniku ventrikulárních arytmií.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Podmínky skladování

Výrobce doporučuje skladovat lék při pokojové teplotě, mimo dosah vlhkosti a tepla. Zabraňte vystavení přímému slunečnímu záření. Při teplotách vzduchu nad 25 stupňů se může trvanlivost antibakteriálního činidla zkrátit v důsledku předčasného znehodnocení léku.

Uchovávejte mimo dosah dětí. Lék se nepoužívá k léčbě dětí a v této oblasti nebyly provedeny žádné studie, takže i nízká dávka léku, kterou dítě neúmyslně užije, může mít pravděpodobně nebezpečné následky.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku v původním obalu za vhodných podmínek je 2 roky. Použití antibiotika po uplynutí doby použitelnosti je zakázáno.

Roztok by měl být použit ihned po otevření lahvičky. Veškeré zbytky by měly být zlikvidovány.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]