Gatifloxacin

Antibiotika nejsou pro nic nazývána jedním z největších úspěchů lidstva, je dokonce obtížné vypočítat, kolik lidí zachránilo život a obnovilo své zdraví. Zvláštní pozornost by měla být věnována antimikrobiálním látkám ze skupiny fluorochinolonů, protože tyto léky pomáhají při těžkých případech bakteriálních patologií, s hnisavými ranami a abscesy, když jiné léky nejsou dostatečně účinné. Jedním z nejoblíbenějších fluorochinolonů je antibakteriální léčivo "Gatifloxacin" se stejnou aktivní složkou.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Indikace Gatifloxacin

Antimikrobiální léčivo "Gatifloxacin" má široké spektrum antibakteriální aktivity. Ve spojitosti s tímto objevil široké uplatnění v léčbě infekčně-zánětlivých onemocnění střední a vysoké závažnosti. Pro tento účel stačí, aby patogenní mikroflóra byla citlivá na účinnou látku léčiva.

S pomocí tohoto léku se léčí následující nemoci:

• Infekční infekce dýchacích cest
  • se používá k léčbě bronchitidy: akutní terapie, stejně jako chronické bronchitidy v akutní fázi,
  • zánět plic (pneumonie),
  • cystická fibróza, při které se v plicích hromadí hustý hlen, čímž je obtížné dýchání.
• Infekční patologie orgánů ORL
  • akutní stadium sinusitidy,
  • sinusitida,
  • vážné případy otitis media (zánět středního ucha), eustachitida (zánět s lokalizací v sluchové trubici) a další podobné nemoci,
• Bakteriální patologie postihující ledviny a močový trakt:
  • komplikované a nekomplikované infekce, jako je zánět ledvin (pyelonefritidy a glomerulonefritida), zánět močového měchýře (cystitida) a prostaty (prostaty).
• Infekční léze kůže a měkkých tkání, včetně hnisavých ran,
• Infekce postihující kosti a klouby.
• Infekční zánětlivý proces v močovém měchýři
  • se používá k léčbě různých typů kapavce u osob různého pohlaví: ženy s vaginálním (endocervikálním) a rektálním kapavou, muži s nekomplikovanou uretrální patologií,
  • urogenitálních infekcí u žen.

S pomocí „gatifloxacin“ mohou být řešeny s Mycobacterium tuberculosis, patogenu Helicobacter pilori, což způsobuje zánětlivé onemocnění zažívacího traktu (zánět žaludku, dvanácterníku, žaludeční a duodenální vřed), pooperační komplikace.

[7], [8], [9],

Formulář vydání

V lékárnách lze antimikrobiální léčivo "Gatifloxacin" nalézt ve dvou podobách:

• Ve formě tablet, jejichž dávka je buď 0,2 nebo 0,4 mg.

Tablety ve skořápce jsou baleny v blistrech po 10 kusů.

• Ve formě infuzního roztoku v lahvičkách 0,2 nebo 0,4 litru.

Každá injekční lahvička přípravku je umístěna v samostatném balení.

Účinná látka léku kterékoli z forem uvolňování je fluorochinolon 4 generace gatifloxacinu.

Jako pomocné látky tabletová forma přípravku obsahuje:

• škrob,
• celulóza,
• hydrogenorthofosforečnan vápenatý,
• propyl-para-hydroxybenzoové kyseliny
• methyl-p-hydroxybenzoát sodný,
• kyselina stearová,
• sodná sůl glykolátu škrobu,
• PAT 6000,
• mastek,
• stabilizátor hydroxypropylmethylcelulóza,
• bílá potravinářská barva oxid titaničitý,
• změkčovadlo kyseliny dibutylester kyseliny ftalové ve formě tablety.

Další složky roztoku:

• kyselina chlorovodíková,
• hydroxid hořečnatý
• dextróza
• voda pro injekce.

Pomocné složky léků obvykle hrají roli stavební hmoty nebo konzervačních látek a nemají terapeutický účinek. Musí však být vzaty v úvahu v případě přecitlivělosti. Koneckonců nesnášenlivost alespoň jedné složky z celé kompozice drogy je kontraindikací k užívání drogy, protože může vést k vážným následkům.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16],

Farmakodynamika

„Gatifloxacin“ - 4. Generace fluorochinolonové antibiotikum, terapeutický efekt, který je odlišný od jiných populárních antibiotika s úzkým a širokým spektrem aktivity (peniciliny, cefalosporiny, tetracykliny, aminoglykosidy, makrolidy).

Reprodukce mikroorganismů probíhá dělením buněk. V tomto procesu jsou zahrnuty enzymy topoizomerázy IV a DNA-gyrázy, produkované samotnými mikroorganismy. Díky nim jsou chromozomy rozděleny a nová buňka získává vlastnosti rodiče.

Gatifloxacin má schopnost inhibovat tvorbu těchto enzymů a proces reprodukce patogenních mikroorganismů se zhasne.

Gatifloxacin má široké spektrum antibakteriální aktivity a je účinný i proti mikroorganismům, které jsou necitlivé na jiné typy AMP. Pro něj neexistuje křížová rezistence s jinými antibiotiky.

Bakterie, které vykazují citlivost na gatifloxacin:

• Gram-pozitivní - Staphylococcus aureus, pneumokoky, Streptococcus piogenes ( původce angíny, revmatická horečka, glomerulonefritida)
• gram-negativní - hemofilní tyč ,  Klebsiella pneumonia, moraxella cataris,  E. Coli, enterobacter cloaca, gonokoková infekce 

Zobrazují relativní citlivost:

• Gram-pozitivní - streptokoky (odrůda: milieribus, Mitis, agalakcie, disgalaksi), Staphylococcus (odrůda: Kohno epidermidis, hemolytické, saprofytické, hominis, simulans), Corynebacterium (původce záškrtu)
• Gram - bacil černý kašel, Klebsiella oxytoca (původcem zánětlivé patologie ve střevě a močových cest), Enterobacteriaceae (odrůda: aerogenes, agglomerans, intermedius, Sakazaki), Próteus mirabilis a vulgaris, Providencia Morganella (rettgeri a stuartii).

Relativní citlivost na gatifloxacin displeje a většina anaerobních bakterií: Bacteroides (odrůda: distasonis, eggerti, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis) fuzobakterii, porfiromonady (odrůdy: typický, anaerobius Magnus) Prevotella, Propionibacterium, Clostridium perfringens ( a ramosum).

Patogeny, které jsou považovány za atypická a udržení citlivost na gatifloxacinu: hlaamidii (pneumoniae a trachomatis - agenti komunitní pneumonie a chlamydie), Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma.

Relativně citlivá jsou legionella pneumophyll a coxaeella Burnet (kauzativní činidla pneumonie a ku-fever).

U bakterií rezistentních na beta-laktam AMP a makrolidy se rezistence na gatifloxacin nevyvíjí.

[17], [18], [19], [20], [21]

Farmakokinetika

Léčivo se při perorálním podání rychle vstřebává, proniká do různých tkání a tělesných tekutin. Maximální koncentrace gatifloxacinu v krvi se pozoruje v intervalu od 1 do 2 hodin po podání léku. Biologická dostupnost účinné látky je vyšší než 95%.

S bílkovinami v krvi se váže pouze pětina léčiva, takže v tkáních může být jeho obsah výrazně vyšší než v krevní plazmě.

Vysoké koncentrace léků stanovena v průdušek a plicních tkání v oblasti středního ucha a dutin, v různých vrstvách kůže, prostaty, sliznic a vnitřní ženské genitálie. Kromě krevního antibiotika lze nalézt také spermie, žluč, mateřské mléko.

Metabolizuje se jen malé množství metabolitů gatifloxacinu, které se následně vylučují močí. Asi 70% účinné látky vychází z těla ledvinami v původní podobě. Poločas rozpadu léku se pohybuje od 7 do 14 hodin.

[22], [23], [24], [25], [26]

Dávkování a aplikace

Tablety "Gatifloxacin" získaly širší popularitu než roztok, který se používá k intravenóznímu odkapávání. Vezměte pilulky kdykoliv, jídlo nemá vliv na jejich účinnost. Tablety se polknou celé, promyjí vodou.

Při většině infekčních patologií je "Gatifloxacin" předepisován v dávce 400 mg denně. Denní dávka může být užívána současně, jak je doporučeno pro nekomplikovanou kapiláru, nebo rozděleno do 2 rozdělených dávek 0,2 g.

Léčba trvá obvykle 10 dní. V případě akutní sinusitidy může být léčba zpožděna až 2 týdny.

Léčba cystitidy vyžaduje nižší denní dávku (0,2 g) a dobu trvání léčby (3 dny).

U pacientů s poruchou funkce ledvin s dlouhodobou léčbou nebo dvojitou dávkou je nutná úprava dávky.

Infúzní roztok v lahvičkách (1 ml - 2 mg gatifloxacin) se používá k intravenóznímu pomalému podávání při těžkých patologických stavech a také v případě, že tablety nelze podávat. Doba kapátka je 1 hodina. Dejte to jednou denně. Roztok může být smíchán s 5% r-r dextrózy, 0,9% roztokem chloridu sodného, Ringerovým roztokem. Je nutné provést kožní test snášenlivosti.

Při cystitidě a kapavce je postačující jediná infúze léku v dávce 400 ml. Pro léčení jiných patologií jsou kapátka podávány jednou denně po dobu 7-10 dnů.

[29], [30], [31], [32]

Používejte Gatifloxacin během těhotenství

Antibiotikum "Gatifloxacin" má dobrou pronikavou schopnost, nachází se v různých tkáních a kapalinách. Tak může proniknout ochrannou placentární bariérou a dostat se do plodu, což mu může způsobit nenapravitelné škody. Stejné důsledky lze očekávat, pokud se gatifloksatin dostane do těla dítěte spolu s mateřským mlékem.

V souvislosti s výše uvedeným je léčivo zakázáno používat při léčbě těhotných žen a kojících matek. Mimochodem, v pediatrii to také neplatí.

Kontraindikace

Kromě těhotenství, laktace a dětství, stejně jako přecitlivělost na hlavní a pomocné složky přípravku "Gatifloxacin", nemá droga žádné další kontraindikace k použití.

S opatrností musíte použít antibiotikum u pacientů s diabetem.

[27]

Vedlejší efekty Gatifloxacin

Ve většině případů výskyt nežádoucích účinků drogy nezpůsobuje významné poškození zdraví pacienta a nevyžaduje stažení léku. Mezi nejčastější příznaky při léčbě gatifloxacinem patří: nauzea, vaginitida, průjem, bolesti hlavy a závratě, citlivost a podráždění v místě injekce (injekce).

P ježek pacienti si stěžují na nepříjemné vedlejší příznaky:

• kardiovaskulární systém (silné palpitace, zvýšený krevní tlak),
• trávicího traktu (bolest v epigastriu, zácpa, zvracení, plynatost, zánět sliznice v ústech a žaludku, výskytu vyrážky a boláky v ústní dutině),
• muskuloskeletální systém (artralgie, spastická bolest svalů nohou),
• nervový systém (zvýšená excitabilita a úzkost, poruchy spánku, zmatenost, porucha citlivosti těla, třes atd.),
• kůže (suchost, svědění a vyrážka na kůži, hyperhidróza),
• metabolismus (těžká žízeň, edémový syndrom, zvýšená hladina cukru v krvi).

Kromě toho mohou nastat alergické reakce, bolesti na hrudi a zádech, zimnice, horečka, dušnost, zhoršení zraku, tinnitus, změna vnímání chuti, dysurie. Při dlouhodobém užívání může docházet k porušení mikroflóry těla, a tak paralelně s antibiotiky předepisují léky, které ho obnoví.

[28]

Předávkovat

Pokud se lék používá ve vysokých dávkách po dlouhou dobu může způsobit takové příznaky ukazující na předávkování: nevolnost a zvracení, letargie, mělké dýchání vzácné, třes v těle, křeče, poruchou vědomí, psychózy.

Léčba předávkování při orálním podání je odstranění zbytků léčiva ze žaludku. K tomu je nutné vyvolat zvracení nebo opláchnout žaludek mírně slanou vodou. Pak se provede symptomatická léčba.

[33], [34], [35], [36]

Interakce s jinými léky

Během léčby přípravkem Gatifloxacin se alkohol a léky obsahující alkohol nedoporučují. Mělo by se také vyhnout použití gatifloxacinu ve stejném systému jako u jiných léků.

Absorpce antibiotika je těžce ovlivněna použitím antacid, vitamin-minerálních komplexů, přípravků zinku, léků obsahujících síran železnatý. Proto je žádoucí pozorovat 2hodinový interval mezi podáním gatifloxacinu a výše uvedenými léky.

Použití fluorochinolonu současně s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) může vést ke zvýšené excitabilitě CNS ak výskytu záchvatů.

Paralelní příjem gatifloksatsiny a digoxinu často vede ke zvýšení koncentrace těchto látek. Proto by měla být dávka léku na srdce snížena po dobu léčby antibiotiky.

Probenicid je schopen zvýšit biologickou dostupnost gatifloxacinu, což vyžaduje korekci dávky antibiotika.

Antibiotická léčba diabetických pacientů, kteří jsou nuceni užívat hypoglykemické léky, by měla být prováděna s konstantním sledováním hladiny glukózy v krvi.

Monitorování koagulace by mělo být prováděno současně s léčbou warfarinem a gatifloxacinem. Je možné zvýšit účinek antikoagulancia.

S opatrností je nutné předepisovat léčbu starším pacientům a ženám s kardiovaskulárními onemocněními. Existuje riziko vzniku ventrikulárních arytmií.

[37], [38], [39], [40], [41]

Podmínky skladování

Uchovávejte doporučený výrobek při pokojové teplotě, mimo vlhkost a teplo. Vyhněte se přímému slunečnímu světlu. Pokud je teplota vzduchu vyšší než 25 stupňů, může doba životnosti antibakteriálního činidla klesnout kvůli předčasnému zhoršování léčiva.

Uchovávejte mimo dosah dětí. Droga se nepoužívá k léčbě dětí a studie v této oblasti nebyly provedeny, takže pravděpodobně i nízká dávka drogy, podle nedůvěry dítěte, může mít nebezpečné následky.

[42], [43], [44], [45]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léčiva v původním obalu za vhodných podmínek je 2 roky. Použití antibiotika po uplynutí doby použitelnosti je zakázáno.

Roztok by měl být použit okamžitě po otevření lahvičky. Zbývají se.

[46], [47], [48]