Galanthamin hydrobromid

Příprava galanthamin hydrobromidu se týká terapeutických činidel, která působí na aktivní přenos nervových impulsů procesů, stimulující a udržování synaptickou acetylcholinu neurotransmisi v lidské periferní nervové soustavy. Analogy Nivalinu cholinesteráz jsou galantamin a galantamin bromovodíková.

[1], [2], [3]

Indikace Galanthamin hydrobromidu

Seznam patologických stavů léčených galanthaminhydrobromidem zahrnuje:

• myopatie (dědičná svalová dystrofie, neuromuskulární syndromy neurologických onemocnění);
• myasthenia gravis (svalová slabost);
• neuritida, polyneuritida, radikulitida a radikuloneuritida se ztrátou citlivosti a motorického poškození;
• poliomyelitida (zbytkové události);
• spastické formy mozkové obrny;
• dětská mozková obrna a porodní paréza novorozenců;
• pomočování;
• zbytková (reziduální) paréza po cerebrovaskulární nehodě, včetně mrtvice;
• psychogenní a spinální impotence;
• lehké a mírné projevy neuropsychologických stavů se senilní demence (senilní demence) jako Alzheimerova choroba.

Použití hydrobromidu galanthaminu je zcela opodstatněné v případě výskytu takových pooperačních neurologických syndromů jako periferní paralýza a pareze (včetně atony střeva a močového měchýře).

Kromě toho se používá jako antidot pro otravu (nebo předávkování) parasympatolytických léčiv obsahujících atropin a podobné látky jako hydrobromid galanthaminu.

[4], [5], [6],

Formulář vydání

Galanthamin hydrobromid je k dispozici ve formě injekčních roztoků s koncentrací 0,25%, 0,5% a 1% - v ampulích po 1 ml (v balení po 10 ampulích).

[7]

Farmakodynamika

Účinnou látkou tohoto léčivého přípravku je přírodní sloučenina obsahující dusík, izolovaná z cibulí sněženka Galantus Woronowi A. Los. - alkaloid galantamin (ve formě hydrobromidu).

Galanthamin hydrobromidu snižuje aktivity cholinesterázy - enzym, který se podílí na hydrolýze (rozdělení) acetylcholinu - derivát cholinu potřebné pro přenos nervových impulsů. Kvůli zrychlení štěpení acetylcholinu v cholinergních synapsech je dočasně blokován účinek enzymu cholinesterázy. V důsledku toho se zvyšuje obsah acetylcholinu v neuromuskulárních synapsech. To vede k tomu, že se buzení nervových vláken zvětšuje a proces přenosu nervového impulsu na svalové tkáně se stává intenzivnějším. 

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Po parenterálním podání přípravku hydrobromidu galanthaminu pod kůži se rychle vstřebává do krevního řečiště, zatímco vazba na plazmatické proteiny je nevýznamná. Lék proniká do hematoencefalické bariéry.

Terapeutická koncentrace účinné látky v krevní plazmě je pozorována přibližně 25-30 minut po injekci. Metabolismus postupuje postupně, poločas biologických transformací je téměř pět hodin. Metabolity galantaminu hydrobromidu se vylučují ledvinami močí.

[12], [13], [14],

Dávkování a aplikace

Použití galanthaminhydrobromidu je subkutánní injekce. Dávkování je určeno lékařem individuálně. Standardní dávka 1% roztoku léku pro dospělé je 0,25-1 ml jednou nebo dvakrát denně. Maximální denní dávka je 2 ml 1% roztoku.

Dávka u dětí závisí na jejich věku: do 2 let - 0,1-0,2 ml (0,25% roztok), 3-5 let - 0,2-0,4 ml; 7-8 let - 0,3-0,8 ml; 9-13 let - 0,5 ml (0,25% roztok). Ve věku 14 let a starší - 1 ml 0,5% roztoku. Doba trvání léčby je od 10 do 30 dnů.

[18], [19], [20], [21], [22]

Používejte Galanthamin hydrobromidu během těhotenství

Pokud je těhotenství možné, pokud potenciální přínos pro matku překročí možné riziko pro plod.

Kontraindikace

Použití galanthamin hydrobromidu kontraindikováno u anginy pectoris a srdečního selhání, snížení tepové frekvence (bradykardie), astma, epilepsie, a v přítomnosti pacientů bezděčné svalové záškuby (hyperkineza).

Vedlejší efekty Galanthamin hydrobromidu

Léčba pomocí tohoto léčiva se zpravidla provádí bez nežádoucích vedlejších účinků.

Avšak možnost individuálního přecitlivělosti na galantaminu a jeho předávkování, kteří mají příznaky, jako jsou závratě, pomalý tep (bradykardie) a zhoršení funkce slinných žláz (zvýšené slinění a slintání). V této situaci se doporučuje podkožní nebo intravenózní podání síranu atropinu (1 ml 0,1% roztoku).

[15], [16], [17],

Předávkovat

Symptomy: svalová slabost nebo fascikulace, silná nevolnost, zvracení, křečovité bolesti břicha, zvýšené slinění, slzení, inkontinence, těžká pocení, snížení krevního tlaku, bradykardie, kolaps a křeče. Těžká svalová slabost spolu s tracheální sliznice hypersekrece a bronchospasmu může způsobit blokádu smrtící dýchacích cest.

Post-marketingové zkušenosti (Random příjem 32 mg drogy): vývoj obousměrně-vřetena komorové tachykardie, prodloužení intervalu QT, komorové tachykardie s přechodnou ztrátu vědomí.

[23]

Podmínky skladování

Podmínky skladování: Galanthamin hydrobromid je uveden v seznamu A, měl by být skladován v temném místě při pokojové teplotě.

[24], [25],

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je uvedena na obalu.

[26], [27], [28], [29]