Fexofen

Fexofen je antihistaminikum pro systémové použití.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Fexofen

Používá se k odstranění alergické rýmy sezónního původu (tablety 0,12 g), stejně jako idiopatické formy chronické kopřivky (tablety 0,18 g).

[ 3 ]

Formulář vydání

Uvolňování probíhá v tabletách, 10 kusů uvnitř blistru. Balení obsahuje 1 nebo 2 takové obaly.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Fexofenadin je blokátor histaminu (H1) receptorů se specifickým účinkem. Fexofenadin je farmakoaktivní produkt rozkladu terfenadinu.

Při použití v terapeutických dávkách nemá fexofenadin antidopaminergní, antiadrenergní ani anticholinergní účinky. Ani při použití ve vysokých dávkách tento prvek neblokuje draslíkové kanály uvnitř myokardiocytů a navíc nemá kardiotoxické vlastnosti (arytmie nebo prodloužení QT intervalu).

Fexofenadin neproniká hematoencefalickou bariérou, a proto nemůže interagovat s H1-terminálními receptory v centrálním nervovém systému. Léčivo nemá sedativní účinek.

Data z klinických studií provedených u dospělých se sezónní alergickou rýmou prokázala, že 1 hodinu po užití dávek léku 0,06, 0,12 a 0,18 g bylo pozorováno rychlé zlepšení stavu a terapeutický účinek přetrvával po dobu dalších 24 hodin.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se fexofenadin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje plazmatických hodnot Cmax během 1–3 hodin. Průměrná hladina Cmax po jednorázové dávce 120 mg denně byla přibližně 427 ng/ml. Stejná hodnota po jednorázové dávce 180 mg denně byla přibližně 494 ng/ml.

Dávka 0,12 g léku má poločas rozpadu (hodnoty v ustáleném stavu) přibližně 14,4 hodiny. U osob starších 65 let jsou tyto hodnoty podobné jako u mladší skupiny. Poločas rozpadu u dětí je 18 hodin.

Syntéza látky s plazmatickými bílkovinami je asi 60-70%. Metabolizuje se přibližně 5 % konzumované části.

80 % dávky léku se vylučuje žlučí a 11 % močí.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají bez ohledu na příjem jídla a zapíjejí se čistou vodou. Standardní dávka (pro dospělé a dospívající starší 12 let) je 0,12 g k odstranění sezónní alergické rýmy a 0,18 g k odstranění příznaků idiopatické kopřivky (chronické). Lék by se měl užívat jednou denně (doporučuje se ráno).

Délku trvání takové terapie volí ošetřující lékař pro každého jednotlivce s přihlédnutím k průběhu patologie. Při neustálém užívání léku po dobu 28 dnů se tolerance na fexofenadin nevyvinula.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Používejte Fexofen během těhotenství

O užívání přípravku Fexofen během těhotenství existuje jen velmi málo informací. Několik testů na zvířatech neprokazuje žádné přímé ani nepřímé účinky na průběh těhotenství, embryonální nebo fetální vývoj, porod ani postnatální vývoj dítěte.

Předepisování fexofenadin hydrochloridu těhotným ženám je však stále zakázáno, s výjimkou situací, kdy je možný přínos pro ženu očekávanější než výskyt komplikací u plodu (pokud existují životně důležité indikace).

Vzhledem k tomu, že fexofenadin se vylučuje do mateřského mléka, je užívání léku během kojení zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikací je vysoká citlivost na léčivé látky.

[ 13 ], [ 14 ]

Vedlejší efekty Fexofen

Užívání tablet může způsobit výskyt určitých nežádoucích účinků:

• léze spojené s fungováním nervového systému: závratě, ospalost a bolesti hlavy;
• příznaky v gastrointestinálním traktu: rozvoj nevolnosti;
• systémové poruchy: rozvoj silné únavy.

Během postmarketingových studií byly zjištěny následující nežádoucí účinky:

• poškození imunity: příznaky intolerance vyvíjející se ve formě Quinckeho edému, dušnosti, pocitu svírání v oblasti hrudníku a navíc ve formě systémové anafylaxe a návalů horka;
• duševní poruchy: zvýšená dráždivost nervového systému, nespavost, problémy se spánkem nebo neobvyklé/noční můry;
• problémy se srdeční funkcí: výskyt palpitací nebo tachykardie;
• reakce spojené s gastrointestinálním traktem: rozvoj průjmu;
• léze podkožní tkáně a epidermis: svědění s vyrážkami a kopřivkou.

Lidé, kteří mají v anamnéze jakékoli patologie ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému nebo jimi v současné době trpí, musí vzít v úvahu, že léky z kategorie antihistaminik mohou vést ke komplikacím, jako je zvýšená srdeční frekvence a tachykardie.

[ 15 ], [ 16 ]

Předávkovat

V případech otravy fexofenadinem jsou hlášeny ospalosti, závratě a suchu v ústech. Ve studiích zahrnujících dobrovolníky nezpůsobilo použití jednorázové dávky až 0,8 g a dvojnásobné dávky 0,69 g denně po dobu 1 měsíce nebo dávky 0,24 g jednou denně po dobu 12 měsíců klinicky významné nežádoucí příznaky ve srovnání s placebem. Nebylo možné stanovit maximální přípustnou velikost tolerovatelné dávky fexofenadinu.

V případě intoxikace jsou nutná symptomatická a podpůrná opatření. Hemodialýza nebude účinná.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakce s jinými léky

Fexofenadin nepodléhá jaternímu metabolismu, a proto tímto mechanismem neinteraguje s jinými léky.

Kombinace s ketokonazolem nebo erythromycinem vede k 2–3násobnému zvýšení plazmatických hladin fexofenadinu. Vliv na délku QT intervalu s touto změnou nesouvisí. Výskyt nežádoucích účinků nebyl ve srovnání s užíváním obou léků samostatně zvýšen.

Nebyla pozorována žádná interakce s látkou omeprazol.

Užívání antacid obsahujících hořčík a hliník 15 minut před užitím Fexofenu v dávce 0,18 g oslabuje vlastnosti fexofenadinu a také stupeň jeho syntézy v gastrointestinálním traktu. Mezi užitím těchto léků je nutné dodržovat 2hodinový interval.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Podmínky skladování

Fexofen by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota nesmí překročit 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Skladovatelnost

Fexofen se smí používat po dobu 3 let od data výroby léčivého přípravku.

[ 34 ], [ 35 ]

Použití u dětí

Fexofen je zakázán pro děti mladší 12 let.

Analogy

Následující léky jsou analogy léku: Altiva a Allergo s Fexofastem a Fexomaxem a navíc Tigofast-120 a Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Recenze

Fexofen se dobře vyrovnává s alergiemi a také s idiopatickou kopřivkou. Recenze ukazují, že rychle a účinně zmírňuje svědivé vyrážky, červené skvrny a další příznaky výše uvedených poruch.