Farmadipin

Farmakipin se používá jako havarijní pomoc v případě hypertenzní krize. V této formě by lék neměl být používán k použití v kurzu.

Indikace Farmadipin

Doporučuje se aplikovat v případě prudkého zvýšení krevního tlaku - zastavit hypertenzní krize.

Formulář vydání

Je k dispozici v 5 ml nebo 25 ml lahvičkách. Jeden balení obsahuje 1 lahvičku.

[1], [2]

Farmakodynamika

Pharmadipin má výrazné hypotenzní i antianginální vlastnosti. Zabraňuje vstupu Ca ionů do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva periferních a koronárních artérií pomalu potenciálně závislé vápníkové kanály buněčných membrán. Pomáhá relaxovat hladké cévní svaly a kromě toho odstraňuje různé křeče, snižuje sílu periferní rezistence krevních cév a krevní tlak po zátěži, stejně jako potřebu kyslíku myokardu. Kromě toho mírně snižuje agregaci krevních destiček a mírně snižuje kontraktilitu myokardu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává z trávicího systému. Ukazatele biologické dostupnosti jsou 40-60%. Terapeutický účinek se nejvíce rychle dosáhne sublingválním způsobem podání - po 5 až 10 minutách. Špičková účinnost dosahuje 30-40 minut. Rychlost absorpce léku nezávisí na příjmu potravy.

Hemodynamický účinek trvá přibližně 4-6 hodin. Asi 90% látky nifedipin se váže na plazmatické bílkoviny krve. Metabolismus se vyskytuje v játrech a z těla se lék vylučuje hlavně ve formě neaktivních výměnných produktů. Celkový čisticí faktor nifedipinu je 0,4-0,6 litrů / kg / h. Poločas rozpadu organismu T1 / 2 je 2-4 hodiny. Tato rychlost může zvýšit přibližně 2-krát u starších lidí, a jiné, než u pacientů, kteří trpí cirhózou jater, protože pozorovali zpomalení procesu nifedipin štěpení. Proto byste měli v takových situacích snížit dávkování a zvýšit přestávku mezi užíváním léků.

Nifedipin není v těle nahromaděn. Malé množství léčiva může projít placentou a hematoencefalickou bariérou a dostat se do mateřského mléka.

Dávkování a aplikace

V případě prudkého silného skoku v krevním tlaku bude počáteční dávka pro jednu dospělou dávku 3-5 kapek. (2-3,35 mg) a u starších pacientů - maximálně 3 kapky. (2 mg), a současně držte přípravek pod jazykem nebo klesněte na plátek cukru nebo strouhanky a pak držte v ústech. Pokud nelze dosáhnout požadovaného účinku, měli byste dávku zvýšit, dokud se nezlepší stav pacienta. Dále, pokud je hladina krevního tlaku zvýšena, měla by být tato dávka považována za vodítko.

Je-li to nezbytné (pokud se krevní tlak zvýší na 190 na 100/220 na 110 mm rtuti), může být někdy postupně zvýšena dávka na 10-15 kapek. (6,7 až 10 mg) s ohledem na individuální změny krevního tlaku u pacienta.

[5], [6]

Používejte Farmadipin během těhotenství

Během těhotenství je používání nifedipinu zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• Nestabilní angina pectoris;
• Alergická reakce na složky léčiva;
• Stav kardiogenního šoku;
• Akutní stadium infarktu myokardu;
• Zúžení mitrální chlopně a aorty v těžké formě;
• Hypotenze nebo tachykardie;
• Doba kojení;
• Děti do 18 let.

Vedlejší efekty Farmadipin

Pokud dodržujete lékařské doporučení, budou nežádoucí účinky nevýznamné a krátkodobé a pokud se vyskytnou, nemusíte obecně přestat užívat drogy.

Časté nekontrolované užívání léku může vést k rozvoji vedlejších účinků, které jsou typické pro léky, které jsou součástí této farmakologické kategorie.

Kardiovaskulární systém: často vazodilatace a otok, příležitostně - hypotenze, zvýšená srdeční frekvence, tachykardie a také synkopa.

CNS a PNS: hlavně bolest hlavy; zřídka jsou migrény, pocit úzkosti, problémy se spánkem, třes, závratě a závratě; velmi vzácně - stav vzrušení, krátkodobé problémy se zrakem a vedle dysestézie i parestézie.

Endokrinní systém: rozvoj hyperglykémie (tato skutečnost by měla být vzata v úvahu u pacientů s diabetes mellitus).

Systém trávení: většinou zácpa; spíše zřídka kvůli nadměrné dávce pozorované - dyspepsie, nadýmání, bolest břicha, nevolnost, zvracení, pocit sucha v ústní dutině, hyperplasii dásní (v případě dlouhodobého užívání) a přechodné zvýšení jaterních enzymů.

Močový systém: příležitostně dysurie nebo polyurie.

Cirkulační systém: leukopenie nebo anémie nebo trombocytopenie jsou vzácné.

Alergie: někdy alergický otok / edém Quincke (včetně edému hrtanu); vzácně vyrážka na kůži, svědění a kopřivka; extrémně vzácný - anafylaktický / anafylaktoidní šok.

Ostatní: většinou špatné zdraví; někdy dochází k nazální kongesci nebo krvácení z ní, stejně jako erytém; zřídka - svalové křeče, edém dolní končetiny nebo kloubů, nespecifická bolest, dušnost, horečka, impotence.

[3], [4]

Předávkovat

Mezi příznaky akutní otravy nifedipinu: vývoj lidského vědomí, které mohou vyústit v bezvědomí, pokles krevního tlaku, tachykardie nebo bradykardie, zvýšení hladiny cukru v krvi, metabolické acidózy, anoxie, kardiogenní šok, často doprovázené plicní edém.

Interakce s jinými léky

Nifedipin zatímco použití antagonistů receptoru AT-1 nervových zakončení a jiné antagonisty vápníku, diuretika, ACE inhibitory a FDE5 skupiny, alfa-adrenergní blokátory, alfa-methyldopa, a beta-blokátory mohou zvýšit antihypertenzní vlastnosti.

V případě současného užívání s β-blokátory, kromě zvýšení síly antihypertenzního účinku, je někdy i riziko srdečního selhání.

Diltiazem snižuje rychlost vylučování nifedipinu, takže pokud se tak stane, dávka nifedipinu se sníží.

Amiodaron společně s chinidinem může zvýšit negativní inotropní účinek aktivní složky léčiva. Někdy, když se kombinuje s perorálním podáním nifedipinu s chinidinem, jeho saturace v krevní plazmě klesá.

Souběžné podávání nifedipinu s theofylinem, a vedle něj srdeční glykosidy u pacientů občas zvýšené hladiny teofylinu a digoxinu v krevní plazmě (to je důvod, proč je třeba pečlivě sledovat jejich výkon).

Nifedipin pomáhá zvyšovat hladinu saturace krevního séra karbamazepinem a fenytoinem. Kombinace nifedipinu s cimetidinem může zvýšit hladinu první v krevní plazmě.

Rifampicin zvyšuje aktivitu enzymů a zvyšuje rychlost štěpení nifedipinu, čímž snižuje sílu klinických účinků nifedipinu (takže je tato kombinace kontraindikována).

Léčba nifedipinem by měla být dokončena 36 hodin před plánovaným použitím fentanylu. Nifedipin má dobrou kompatibilitu s radiopasnými kontrasty.

V důsledku současného užívání účinné látky přípravku Pharmadipine s intravenózním podáváním síranu hořečnatého se u žen během těhotenství může objevit porucha neuromuskulárního přenosu.

Nifedipin se štěpí cytochromem P450 3A4, který se nachází v střevní a jaterní sliznici. Proto léky, které přispívají k potlačení nebo zvýšení tohoto systému enzymů, mohou ovlivnit účinek takzvaného "prvního průchodu" (při orálním podání) nebo čisticího faktoru nifedipinu.

V kombinaci s příjem nifedipin makrolidová antibiotika (například erythromycin), látky, inhibitory HIV proteáz (jako jsou ritonavir), azolová antimykotika (např., Ketokonazol), fluoxetin, nefazodon a a kromě nich cimetidinu s quinupristinu nebo dalfopristinu a cisaprid také možné zvýšit sytost účinné látky léčiva v plazmě.

Vzhledem k tomu, kyselina valproová v důsledku zpomalení enzymové aktivity v plazmě, zvyšuje sytost podobnou struktuře nimodipin, nifedipin (blokátoru kalciového kanálu) může být pozorován také zvyšuje sytost první, spolu se zvýšeným dopadem účinnosti.

Ticrolimus je také štěpen cytochromem skupiny P450 3A4. Proto v některých případech je třeba snižovat dávkování spolu s nifedipinem. Během aplikace byste měli monitorovat saturaci takrolimu v plazmě a v případě potřeby snížit jeho dávkování.

Grapefruitový džus zpomaluje aktivitu cytochromu P450 3A4 skupiny, avšak použití v kombinaci s nifedipinem způsobuje zvýšení úrovně nasycení látky v plazmě a také prodlužuje dobu jeho vystavení (protože proces metabolismus se zpomaluje, když je první průchod nebo snížením poměru čištění). V důsledku toho, anti-hypertenzní vlastnosti léčiva může zvýšit. Pokud budete pít grapefruitový džus pravidelně, podobný účinek může trvat po dobu 3 dnů od data posledního použití. Je proto třeba se vyhnout na základě užívání šťávy nebo grapefruitové citrusové plody až do posledního ošetření s účinnou látkou léčiv.

[7], [8], [9]

Podmínky skladování

Doporučuje se, aby byl přípravek uchováván v blízkosti slunečního záření, suchý, nedostupný pro děti. Teplota v místnosti by neměla překročit 25 ° C.

[10]

Skladovatelnost

Přípravek Pharmadipin se může používat po dobu 3 let ode dne přípravy.

[11]