Pharmadipine

Farmadipin se používá jako nouzová léčba v případě hypertenzní krize. V této formě by se lék neměl užívat v léčebném cyklu.

Indikace Pharmadipine

Doporučuje se užívat v případě prudkého zvýšení krevního tlaku – k úlevě od hypertenzních krizí.

Formulář vydání

K dispozici v lahvičkách o objemu 5 nebo 25 ml. Jedno balení obsahuje 1 lahvičku.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Farmadipin má výrazné hypotenzní a antianginózní vlastnosti. Zabraňuje vstupu iontů vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva periferních a koronárních tepen prostřednictvím pomalých potenciálově závislých vápníkových kanálů buněčných membrán. Pomáhá uvolňovat hladké cévní svaly a také eliminuje různé křeče, snižuje sílu periferního cévního odporu a krevní tlak po fyzické zátěži, stejně jako spotřebu kyslíku myokardu. Kromě toho mírně snižuje agregaci krevních destiček a mírně snižuje kontraktilitu myokardu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává z trávicího systému. Biologická dostupnost je 40-60 %. Terapeutického účinku je nejrychleji dosaženo sublingválním podáním - po 5-10 minutách. Vrcholu účinnosti je dosaženo po 30-40 minutách. Rychlost absorpce léku nezávisí na příjmu potravy.

Hemodynamický účinek trvá přibližně 4–6 hodin. Asi 90 % nifedipinu se váže na krevní bílkoviny. Metabolismus probíhá v játrech a léčivo se z těla vylučuje převážně ve formě neaktivních metabolických produktů. Celková clearance nifedipinu je 0,4–0,6 litru/kg/hodinu. Poločas rozpadu T1/2 je 2–4 hodiny. Toto číslo se může u starších osob a také u pacientů trpících jaterní cirhózou zvýšit přibližně 2krát, protože u nich dochází ke zpomalení procesu rozpadu nifedipinu. Proto je v takových situacích třeba snížit dávkování a prodloužit interval mezi podáváním léku.

Nifedipin se v těle nehromadí. Malé množství léku může procházet placentou a hematoencefalickou bariérou a také se dostat do mateřského mléka.

Dávkování a aplikace

V případě prudkého skoku krevního tlaku bude počáteční jednorázová dávka pro dospělého 3-5 kapek (2-3,35 mg) a pro staršího pacienta maximálně 3 kapky (2 mg), přičemž se lék drží pod jazykem nebo se kápne na kousek cukru nebo krekru a poté se drží v ústech. Pokud se požadovaného účinku nedosáhne, je třeba dávku zvýšit, dokud se stav pacienta nezlepší. Poté, když se hladina krevního tlaku zvýší, je třeba tuto dávku brát jako vodítko.

V případě potřeby (pokud krevní tlak stoupne na 190 nad 100/220 nad 110 mm Hg) lze jednotlivou dávku někdy postupně zvýšit na 10–15 kapek (6,7–10 mg) s přihlédnutím k individuálním změnám krevního tlaku pacienta.

[ 4 ]

Používejte Pharmadipine během těhotenství

Během těhotenství je užívání látky nifedipin zakázáno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• Nestabilní angina pectoris;
• Alergická reakce na složky léku;
• Stav kardiogenního šoku;
• Akutní stadium infarktu myokardu;
• Těžká stenóza mitrální chlopně a aorty;
• Hypotenze nebo tachykardie;
• Období laktace;
• Děti mladší 18 let.

Vedlejší efekty Pharmadipine

Pokud budete dodržovat doporučení svého lékaře, nežádoucí účinky budou mírné a krátkodobé a pokud se vyskytnou, obvykle není nutné užívání léku přerušit.

Časté nekontrolované užívání léku může způsobit rozvoj nežádoucích účinků, které jsou typické pro léky zařazené do této farmakologické kategorie.

Kardiovaskulární systém: často vazodilatace a edém, vzácně – hypotenze, zvýšená srdeční frekvence, tachykardie a synkopa.

CNS a PNS: převážně bolest hlavy; méně časté jsou migrény, úzkost, problémy se spánkem, tremor, vertigo a závratě; velmi vzácné jsou agitovanost, krátkodobé problémy se zrakem a také dysestezie a parestézie.

Endokrinní systém: rozvoj hyperglykémie (tuto okolnost je třeba vzít v úvahu u pacientů s diabetes mellitus).

Trávicí systém: zejména zácpa; poměrně vzácně se v důsledku předávkování vyskytuje dyspepsie, nadýmání, bolest břicha, zvracení s nevolností, pocit sucha v ústech, hyperplazie dásní (při dlouhodobém užívání) a také přechodné zvýšení aktivity jaterních enzymů.

Močový systém: občas dysurie nebo polyurie.

Oběhový systém: leukopenie, anémie nebo trombocytopenie se vyvíjejí poměrně vzácně.

Alergie: někdy alergický edém/Quinckeho edém (včetně edému hrtanu); poměrně vzácně kožní vyrážky, svědění a kopřivka; extrémně vzácné – anafylaktický/anafylaktoidní šok.

Jiné: převážně malátnost; někdy ucpaný nos nebo krvácení z nosu, stejně jako erytém; poměrně vzácně – svalové křeče, otok nohou nebo kloubů, nespecifická bolest, dušnost, horečka, impotence.

[ 3 ]

Předávkovat

Příznaky akutní otravy nifedipinem: rozvoj poruchy vědomí, která může vést ke kómatu, pokles krevního tlaku, tachykardie nebo bradykardie, zvýšená hladina cukru v krvi, metabolická acidóza, nedostatek kyslíku, kardiogenní šok, často doprovázený plicním edémem.

Interakce s jinými léky

Nifedipin, pokud je užíván současně s antagonisty receptorů AT-1 nervových zakončení a dalšími antagonisty vápníku, diuretiky, inhibitory ACE a PDE5, blokátory alfa-adrenergních receptorů, alfa-methyldopou a β-blokátory, může zvýšit jejich antihypertenzní vlastnosti.

V případě současného užívání s β-blokátory existuje kromě zvýšení síly hypotenzního účinku někdy riziko vzniku srdečního selhání.

Diltiazem snižuje rychlost eliminace nifedipinu, takže v případě potřeby se dávka nifedipinu snižuje.

Amiodaron spolu s chinidinem může zvýšit negativní inotropní účinek aktivní složky léku. Někdy se při kombinovaném perorálním podávání nifedipinu a chinidinu snižuje saturace chinidinu v krevní plazmě.

Současné užívání nifedipinu s teofyliny a kromě něj i srdečními glykosidy u pacientů občas zvyšuje hladinu teofylinu a digoxinu v krevní plazmě (proto je nutné jejich hladiny pečlivě sledovat).

Nifedipin zvyšuje hladinu saturace krevního séra karbamazepinem, stejně jako fenytoinem. Kombinace nifedipinu s cimetidinem může zvýšit hladinu prvního z nich v krevní plazmě.

Rifampicin zvyšuje aktivitu enzymů, čímž zvyšuje rychlost rozkladu nifedipinu, a tím snižuje sílu klinického účinku nifedipinu (proto je taková kombinace kontraindikována).

Léčba nifedipinem by měla být ukončena 36 hodin před plánovaným použitím fentanylu. Nifedipin má dobrou kompatibilitu s radiokontrastními látkami.

V důsledku současného užívání léčivé látky Farmadipin se síranem hořečnatým podávaným intravenózně může u žen během těhotenství dojít k narušení neuromuskulárního přenosu.

Nifedipin je štěpen cytochromem P450 3A4, který se nachází ve střevní a jaterní sliznici. Proto léky, které pomáhají potlačovat nebo zvyšovat tento enzymatický systém, mohou ovlivnit účinek tzv. „prvního průchodu“ (při perorálním podání) nebo koeficient čištění nifedipinu.

V kombinaci s nifedipinem, makrolidovými antibiotiky (například erythromycinem), látkami, které inhibují HIV proteázy (například ritonavirem), azolovými antimykotiky (například ketakonazolem), fluoxetinem, stejně jako nefazodonem a navíc cimetidinem s chinupristinem nebo dalfopristinem, stejně jako cisapridem, je možné zvýšení saturace léčivé látky v plazmě.

Vzhledem k tomu, že kyselina valproová v důsledku zpomalení enzymatické aktivity zvyšuje saturaci nimodipinu v plazmě, který má podobnou strukturu jako nifedipin (je to blokátor kalciových kanálů), lze pozorovat i zvýšení saturace prvního z nich spolu se zvýšením účinnosti jeho účinku.

Takrolimus je také odbouráván cytochromem P450 3A4. Proto je v některých případech při současném užívání s nifedipinem nutné snížit dávkování. Během užívání je také třeba sledovat saturaci takrolimu v plazmě a v případě potřeby snížit jeho dávkování.

Grapefruitová šťáva zpomaluje aktivitu cytochromu P450 3A4, takže její užívání v kombinaci s nifedipinem způsobuje zvýšení hladiny saturace této látky v plazmě a také prodlužuje dobu jejího účinku (protože se proces metabolismu zpomaluje v době prvního průchodu nebo se snižuje koeficient čištění). V důsledku toho se mohou zvýšit antihypertenzní vlastnosti léku. Pokud pravidelně pijete grapefruitovou šťávu, může takový účinek trvat 3 dny od okamžiku posledního užití. Proto byste se měli vyvarovat pití šťávy na bázi tohoto citrusu nebo grapefruitů, dokud trvá léčba aktivní složkou léku.

[ 5 ]

Podmínky skladování

Doporučuje se skladovat lék na suchém místě mimo dosah dětí a slunečního záření. Teplota v místnosti by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Farmadipin je povolen k užívání po dobu 3 let od data výroby léku.