Fareston

Fareston je antiestrogenní léčivo, které se používá jako hormonální terapie. Kódování ATC: L02B A02.

[1], [2]

Indikace Fareston

Přípravek Fareston se používá jako topický léčivý přípravek v léčivém protokolu pro metastatický karcinom prsu v mléčné žláze v postmenopauzálním období.

Dále může být lék předepsán pro preventivní a léčebné účely s dyshormonální dysplazií prsu.

Přípravek Fareston se nepoužívá k léčbě neoplasmů s estrogenním receptorem negativním.

[3], [4]

Formulář vydání

Přípravek Fareston se uvolňuje v tabletách o velikosti 20 nebo 60 mg. Tablety jsou ploché, světlé, s jednostranným nápisem TO 20 nebo TO 60 (což odpovídá dávkování léku).

Akutní složkou přípravku Fareston je toremifen-citrát.

Tablety jsou baleny v lahvích o objemu 30 ks. Balení kartonu s pokyny pro použití uvnitř.

Farmakodynamika

Účinná složka toremifen je reprezentátorem trifenyl-ethylenu a má schopnost kontaktovat estrogenové receptory a produkovat podobný nebo antiestrogenní účinek. Současně dochází k mírnému poklesu hladiny cholesterolu v séru.

Fareston tvoří vazbu s estrogenními receptory a blokuje nepřímou aktivaci tvorby DNA a proces replikace buněk. Studie potvrzují estrogen-nezávislý protinádorový účinek léku.

Předpokládá se, že v současné době nebyly studovány všechny vazby protinádorového účinku přípravku Fareston. Pravděpodobně léčba lékem vyvolává změny v onkogenní expresi, ovlivňuje kinetické vlastnosti buněčného cyklu atd.

[5]

Farmakokinetika

Fareston je dobře absorbován v těle. Limitní hladina aktivní složky v krevním séru se stanoví po 2 až 5 hodinách. Přítomnost potravinových hmot v žaludku nemá vliv na absorpci léčiva, avšak mezní hladina může být posunuta o 90-120 minut, ačkoli tato skutečnost nemá žádnou terapeutickou hodnotu.

Spojení s plazmatickými bílkovinami je zaznamenáno u 99,5%.

Metabolismus aktivní složky je poměrně intenzivní. Vylučování z těla probíhá ve formě zbytkových produktů s kalorickými hmotami a pouze až 10% se vylučuje ledvinami.

Stálá hladina léčiva v krvi se zaznamenává přibližně 5 týdnů.

[6], [7], [8]

Dávkování a aplikace

Přípravek Phareston je užíván kdykoli, bez komunikace s jídlem.

• U dyshormonální dysplazie prsu je předepsáno 20 g přípravku denně.
• Při rakovině prsu závislé na estrogenu je předepsáno 60 mg denně.
• Při nedostatečné funkci ledvin není úprava dávkování nutná.
• Při nedostatečné funkci jater je přípravek Fareston velmi opatrně předepisován a dávkování je individuálně zvoleno.

[13], [14]

Používejte Fareston během těhotenství

Přípravek Phareston je předepisován pacientům v postmenopauzálním období, takže jeho užívání v těhotenství a kojení není zvažováno nebo je považováno za nepraktické.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace k příjmu přípravku Fareston je považována za endometriální hyperplazii a nedostatečnou funkci jater.

Navíc společnost Fareston není jmenována:

• s možnou alergií na drogu;
• se srdečními patologickými stavy doprovázenými prodloužením QT intervalu;
• v poruchách vodní rovnováhy s nesprávnou hypokalemií;
• s těžkou bradykardií;
• se srdečními patologickými stavy, které jsou doprovázeny snížením ejekce levé komory;
• se symptomatickými poruchami srdečního rytmu.

[9], [10],

Vedlejší efekty Fareston

Nežádoucí účinky při užívání přípravku Fareston nejsou neobvyklé. Mohou nastat následující příznaky:

• pocit "horkých záblesků", které jsou doprovázeny pocením a zarudnutím obličeje;
• krvácení a výtok z pochvy;
• pocit únavy;
• nevolnost, závratě;
• otok, zvýšení hmotnosti;
• trombóza, tromboflebitida;
• kožní vyrážky;
• depresivní stavy;
• hypertrofie endometria, hyperplazie, polypy, rakovinných růstů.

[11], [12]

Předávkovat

 Předávkování Přípravek Fareston může být doplněn:

• závratě;
• bolest v hlavě;
• ztráta rovnováhy.

Léčba je předepsána podle zjištěných příznaků, protože neexistuje žádný zvláštní přípravek k odstranění jevů předávkování.

[15]

Interakce s jinými léky

Je zakázáno současné podávání přípravku Phareston a následujících léků:

• antiarytmické léky;
• antipsychotika;
• Erythromycin, moxifloxacin, léky proti malárii, Pentamidin;
• antihistaminika terfenadin nebo misolastin;
•  Difemannil, Vinkamina a další léky, které mohou prodloužit QT interval.

 Kromě toho je třeba zabránit dalším kombinacím přípravku Fareston:

• s thiazidovými diuretiky (v důsledku vývoje hyperkalcémie);
• s fenobarbitalem, karbamazepinem (kvůli pravděpodobnosti snížení hladiny toremifenu v krevním oběhu);
• s antiestrogeny a antikoagulačními látkami (kvůli možnosti krvácení);
• s ketokonazolem, antimykotiky, makrolidovými antibiotiky (kvůli inhibici metabolických procesů toremifenu).

[16],

Podmínky skladování

Přípravek Fareston se uchovává v pokoji, mimo přístup dětí do skladovacích prostor pro léky.

[17],

Skladovatelnost

Společnost Fareston smí uchovávat až 5 let.

[18]