Exforge

Exforge je kombinovaný lék z kategorie inhibitorů angiotenzinu 2.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Exforge

Používá se ke snížení zvýšeného krevního tlaku u lidí s indikacemi pro komplexní terapii.

Formulář vydání

K dispozici v tabletách, 14 nebo 28 kusů v balení.

Exforge N

Exforge N se používá k odstranění primární hypertenze u lidí s vysokým krevním tlakem. Používá se za stálého sledování lékové kombinace valsartanu s amlodipinem a hydrochlorothiazidem - užívají se buď jako 3 samostatné léky, nebo ve formě 2 léků, z nichž jeden je komplexní.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Exforge je antihypertenzivní lék, který obsahuje kombinaci dvou účinných látek.

Prvním z nich je amlodipin, což je derivát dihydropyridinu. Patří do kategorie léků, které blokují pomalé vápníkové kanály. Ovlivněním zakončení látka zpomaluje transport vápníku do buněčné oblasti - do kardiomyocytů a endoteliálních buněk hladkého svalstva. V důsledku toho dochází k uvolnění cévních stěn a jejich expanzi, stejně jako ke snížení OPSS. Lék snižuje odpor renálního cévního endotelu a pomáhá zvýšit účinnost krevního oběhu uvnitř ledvin.

Amlodipin pomáhá snižovat krevní tlak, ale nemá znatelný vliv na hladinu katecholaminů a srdeční frekvenci. Léčivo v terapeutických dávkách v kombinaci s β-blokátory nezpůsobuje negativní inotropní účinek. Také při takové kombinaci nedochází k vlivu na funkci sinus-atriálního uzlu a ukazatele AV vedení.

Druhým prvkem je valsartan, což je antagonista receptoru pro angiotenzin 2, který selektivně ovlivňuje zakončení AT1.

Účinné látky v takové kombinaci se vzájemně doplňují. Užívání přípravku Exforge je považováno za účinnější než samostatné užívání valsartanu a amlodipinu.

V důsledku blokády receptorů AT1 se zvyšují plazmatické hladiny angiotenzinu II. Pokles krevního tlaku je pozorován 2 hodiny po užití jednorázové dávky. Maximální pokles tlaku nastává v průměru po 5 hodinách. Antihypertenzní účinek trvá déle než 1 den. Po ukončení užívání léku se neobjevuje žádný abstinenční syndrom. Stabilní pokles krevního tlaku je pozorován po 3 týdnech léčby a přetrvává i v případě delší kúry.

Užívání léku u lidí s jednotlivými funkčními fázemi chronického srdečního selhání, stejně jako v období po infarktu, snižuje počet hospitalizací i úmrtí.

Farmakokinetika

Obě aktivní složky léčiva mají lineární farmakokinetiku.

Amlodipin.

Po užití látky v léčivé dávce je vrcholová hodnota v plazmě pozorována po 6-12 hodinách. Vypočítaná úroveň biologické dostupnosti je v rozmezí 64-80 %. Příjem potravy neovlivňuje hodnoty biologické dostupnosti složky.

Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. In vitro testy látky ukázaly, že její syntéza s plazmatickými bílkovinami u osob s primární hypertenzí je přibližně 97,5 %.

Amlodipin podléhá rozsáhlému intrahepatálnímu metabolismu (přibližně 90 % látky), během kterého vznikají neaktivní produkty rozpadu.

Amlodipin se vylučuje z plazmy ve dvou fázích s poločasem rozpadu přibližně 30–50 hodin.

Rovnovážné plazmatické hodnoty jsou pozorovány po pravidelném podávání po dobu 7-8 dnů. Přibližně 10 % nezměněného amlodipinu, stejně jako 60 % jeho rozpadových produktů, se vylučuje močí.

Valsartan.

Při perorálním užití dosahuje valsartan vrcholu plazmatických hladin po 2–4 hodinách. Průměrná biologická dostupnost je 23 %. Jídlo snižuje AUC valsartanu přibližně o 40 % a jeho vrcholové hodnoty o 50 %. Po 8 hodinách podání však bude plazmatická hladina látky stejná jak u těch, kteří lék užívali nalačno, tak u těch, kteří jej užívali po jídle. Snížení hodnot AUC nemá znatelný vliv na léčivou účinnost léku, v důsledku čehož je valsartan povolen bez ohledu na příjem potravy.

Rovnovážný distribuční objem valsartanu po intravenózní injekci je přibližně 17 litrů, což umožňuje konstatovat, že látka není intenzivně distribuována v tkáních. Má vysokou úroveň syntézy s plazmatickými bílkovinami – 94–97 % (zejména s albuminem).

Pouze malá část složky podléhá transformaci – pouze 20 % dávky se přemění na produkty rozpadu. V plazmě byly detekovány nízké hodnoty (méně než 10 % hladiny AUC valsartanu) hydroxymetabolitu, který nemá žádnou léčivou aktivitu.

Valsartan vykazuje multiexponenciální kinetiku vylučování (poločas rozpadu α složky je

Po podání léku je plazmatická clearance látky přibližně 2 l/hodinu a renální clearance je přibližně 0,62 l/hodinu (přibližně 30 % celkové clearance). Poločas rozpadu valsartanu je 6 hodin.

Valsartan/amlodipin.

Při perorálním užití přípravku Exforge je vrcholové plazmatické hladiny jeho aktivních složek dosaženo po 3 (valsartan) a 6-8 hodinách (amlodipin). Stupeň a rychlost absorpce léčiva jsou podobné biologické dostupnosti těchto látek při samostatném užití.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně a zapíjejí se vodou. Je třeba vypít 1 tabletu 1krát denně, bez ohledu na čas jídla.

Tablety obsahují 5/80 nebo 5/160, stejně jako 10/160 nebo 10/320 mg léčivých látek (amlodipin/valsartan).

Denní dávka, kterou lze užít, není vyšší než 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Používejte Exforge během těhotenství

Během těhotenství a také v období plánování těhotenství je předepisování přípravku Exforge zakázáno. Užívání léku je spojeno s rizikem pro plod kvůli vlivu léku na funkci systému RAAS. Pokud se těhotenství potvrdí, je nutné užívání léku okamžitě ukončit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• přecitlivělost na valsartan s amlodipinem, stejně jako na další složky léčiva;
• období laktace;
• zúžení tepen uvnitř ledvin;
• nedávná transplantace ledvin;
• přítomnost indikací u dětí a dospívajících.

Při předepisování je nutná opatrnost v následujících případech:

• dysfunkce jater;
• přítomnost HCM;
• obstrukce v oblasti žlučníku;
• onemocnění ledvin s hladinou kreatininu
• hyponatrémie nebo hyperkalémie;
• stenóza aortální nebo mitrální chlopně;
• snížený index BCC.

Vedlejší efekty Exforge

Užívání léku může způsobit rozvoj následujících nežádoucích účinků:

• kašel, nazofaryngitida, rýma, chřipkové stavy, sinusitida, bolest hrtanu nebo hltanu;
• zácpa, bolest v epigastriu, průjem, nevolnost, stejně jako pankreatitida, gastritida a hepatitida;
• exantém, erytém (i multiformní), anafylaxe, kožní vyrážky a svědění, stejně jako kopřivka a Quinckeho edém;
• bolesti hlavy, závratě (i ortostatického typu), pocit ospalosti, úzkost, nespavost a emoční labilita;
• parestézie, artralgie, svalové křeče, vaskulitida, otok kloubů, bolest zad, periferní otok a zvýšené pocení;
• otok obličeje, poruchy zraku a navíc polyurie a polakurie;
• tachykardie, ortostatický kolaps, zvýšená angina pectoris, poruchy srdečního rytmu;
• hyperglykémie, leuko-, trombocyto-, neutropenie;
• návaly horka, synkopa, tinnitus, pocit těžkosti, dušnost, stejně jako plicní edém a astenické stavy;
• suchost ústní sliznice, hyperplazie sliznice v oblasti dásní;
• plešatost, zvýšené hladiny kreatininu;
• impotence nebo gynekomastie;
• periferní forma neuropatie.

Předávkovat

Neexistují žádné oficiální informace o intoxikaci přípravkem Exforge. Teoreticky se může vyvinout závratě, šok a reflexní tachykardie, stejně jako snížení krevního tlaku.

Pokud je požito velké množství tablet, je třeba vyvolat zvracení, vypláchnout žaludek a pacientovi podat sorbenty. V případě předávkování a sníženého tlaku by si měl postižený lehnout se zvednutýma nohama. Může být také předepsán glukonát vápenatý a vazokonstriktor. Hemodialýza nemá požadovaný účinek.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace s léky, které blokují β-adrenoreceptory, zvyšuje antianginózní a antihypertenzní vlastnosti léku. Dochází také k eliminaci reflexní tachykardie související s amlodipinem. Při současném užívání je třeba sledovat krevní tlak.

Kombinace s organickými nitráty vede k sumaci antianginózního účinku. Kromě toho je pozorována potenciace reflexní tachykardie a zvýšení pravděpodobnosti významného poklesu krevního tlaku.

Léky, které inhibují izoenzym CYP3A4, zvyšují plazmatickou hladinu amlodipinu.

Látky, které indukují izoenzym CYP3A4 (jako je karbamazepin, fenobarbital, primidon s fenytoinem a fosfenytoin s rifampicinem, stejně jako přípravky z třezalky tečkované), přispívají ke snížení plazmatických hladin amlodipinu.

Léky obsahující draslík (včetně draslík šetřících diuretik) mohou v kombinaci s přípravkem Exforge vést k rozvoji hyperkalemie.

Pokud se lék kombinuje s NSAID, jeho antihypertenzní vlastnosti se snižují.

Kombinace s diuretiky může vést k rozvoji hypoglykémie a také zhoršit funkci ledvin.

Současné užívání s antidiabetiky může zesílit hypoglykémii.

Léky, které blokují α-adrenergní receptory, zesilují antihypertenzní účinek přípravku Exforge.

Při kombinaci s lithiovými léky dochází ke snížení renálního vylučování lithia a také ke zvýšení toxických účinků léků obsahujících lithium.

Celková anestetika v kombinaci s přípravkem Exforge způsobují významný pokles krevního tlaku.

[ 13 ]

Podmínky skladování

Přípravek Exforge musí být skladován za standardních podmínek pro léčivé přípravky, při teplotě nepřesahující 30 ^° C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Speciální instrukce

Recenze

Exforge je velmi účinný lék, který dobře působí při dlouhodobé hypertenzi, která se obtížně léčí. Podle mnoha recenzí má lék dlouhodobý účinek a zcela kontroluje krevní tlak. Zároveň je vývoj nežádoucích účinků pozorován poměrně zřídka (ve vzácných případech se objevují mírné závratě a nevolnost - při dlouhodobém užívání léku tyto reakce samy odezní).

Nevýhodou tohoto léku je jeho vysoká cena, takže si ho ne každý může dovolit, protože léčba přípravkem Exforge musí být dlouhodobá.

[ 18 ], [ 19 ]

Skladovatelnost

Exforge lze používat po dobu 3 let od data vydání léku. Doba použitelnosti Exforge N je 2 roky.

[ 20 ], [ 21 ]