Exedrin

Excedrin je kombinovaný lék, který má analgetické, protizánětlivé a antipyretické vlastnosti. Kromě toho pomáhá zlepšit krevní oběh v mozku.

Indikace Exedrin

Je indikován k úlevě od bolesti (mírné nebo středně silné) různého původu: migrény a bolesti hlavy, bolesti zubů, menstruační bolesti, bolesti svalů, neuralgie a také bolesti kloubů.

[ 1 ]

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet. Baleno v sáčcích po 2 tabletách. Jedno balení obsahuje 1 sáček.

K dispozici také v blistrech - 10 tablet v blistru. Balení obsahuje 1, 2 nebo 3 blistrové pásky.

Kromě toho je k dispozici v lahvičkách uzavřených uzávěrem z materiálu absorbujícího vlhkost s ochrannou fólií (kontrola 1. otevření). 1 lahvička obsahuje 24 nebo 50 tablet. Jedno balení obsahuje 1 lahvičku s tabletami.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Excedrin obsahuje látky, jako je kofein s paracetamolem a aspirinem.

Paracetamol má antipyretické a analgetické účinky; má také slabý protizánětlivý účinek (v důsledku vlivu na termoregulační centrum umístěné v hypotalamu a také slabé schopnosti potlačovat syntézu PG v periferních tkáních).

Aspirin má všechny tři výše uvedené účinky. Umožňuje rychle zmírnit bolest (zejména způsobenou zánětem) a navíc mírně potlačuje proces agregace krevních destiček a zpomaluje tvorbu krevních sraženin. Umožňuje urychlit mikrocirkulaci v oblasti zánětu.

Kofein zvyšuje reflexní dráždivost míchy a zároveň aktivuje centra dýchání a cévního pohybu, rozšiřuje cévy umístěné v mozku s ledvinami a kromě toho i v srdci a kosterních svalech a oslabuje adhezi krevních destiček. Zmírňuje únavu a ospalost, zlepšuje fyzickou a zároveň duševní výkonnost. Kofein s takovou kombinací prvků v malé dávce téměř nestimuluje centrální nervový systém, ale pomáhá normalizovat cévní tonus v mozku a urychluje krevní oběh v něm.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Paracetamol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje vrcholu plazmatických koncentrací přibližně 0,5–2 hodiny po požití. Metabolismus probíhá v játrech a vylučování ledvinami (zejména ve formě sulfátových konjugátů a glukuronidů). Méně než 5 % látky se vylučuje v nezměněné podobě. Poločas rozpadu se pohybuje v rozmezí 1–4 hodin. Syntéza s plazmatickými bílkovinami je při doporučených léčebných dávkách nevýznamná, ale s rostoucí dávkou se také zvyšuje.

Hydroxylovaný produkt rozkladu, který se v malém množství tvoří v játrech (pod vlivem smíšených oxidáz) a zpravidla je neutralizován syntézou s látkou glutathionem, se může v případě předávkování paracetamolem hromadit a následně vyvolat poškození jater.

Aspirin se kompletně a poměrně rychle vstřebává a poté podléhá rychlé hydrolýze v gastrointestinálním traktu, stejně jako v krvi a játrech. V důsledku tohoto procesu vznikají salicyláty, které vstupují do jater a tam se metabolizují.

Kofein se vstřebává kompletně a velmi rychle a maximální plazmatické koncentrace dosahuje během 5–90 minut po užití léku nalačno. Proces vylučování u dospělých probíhá téměř výhradně metabolismem v játrech. Je patrná významná variabilita v individuální rychlosti eliminace. Poločas rozpadu z krevní plazmy je v průměru 4,9 hodiny (rozmezí 1,9–12,2 hodiny). Látka je distribuována do všech tělních tekutin. S plazmatickými bílkovinami se syntetizuje 35 %. Kofein je téměř kompletně metabolizován oxidací a dále acetylací s demetylací. Vylučování probíhá ledvinami. Hlavními produkty rozpadu jsou 1- a 7-methylxanthin a dále 1,7-dimethylxanthin.

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkování a aplikace

Užívejte perorálně, s jídlem nebo po jídle. Pro děti starší 15 let a dospělé je dávka 1 tableta každé 4-6 hodiny.

Při prvních příznacích migrény užijte 2 tablety Excedrinu.

Průměrná denní dávka je 3-4 tablety, maximální denní dávka je 6 tablet.

Po užití léku v množství 2 tablet obvykle bolesti hlavy a jiné typy bolestivých syndromů rychle odezní - po 15 minutách. Během migrén obvykle dochází k oslabení příznaků po půl hodině.

Bez lékařského předpisu nelze lék užívat na různé bolesti déle než 5 dní. U migrén je stejná doba maximálně 3 dny.

[ 12 ], [ 13 ]

Používejte Exedrin během těhotenství

Přestože je užívání aspirinu ve druhém trimestru povoleno, účinek specifické kombinace účinných látek na kojící a těhotné ženy nebyl studován, v důsledku čehož je lék kontraindikován po celou dobu laktace a těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• intolerance na kteroukoli z účinných látek léku;
• zhoršené vředy nebo eroze v gastrointestinálním traktu;
• gastrointestinální krvácení;
• klasická aspirinová triáda (také v historii);
• operace doprovázené krvácením;
• přítomnost hemoragické diatézy a navíc hemofilie nebo hypoprotrombinémie;
• prudký nárůst krevního tlaku;
• portální hypertenze;
• Těžká ischemická choroba srdeční;
• přítomnost glaukomu;
• avitaminóza typu K;
• selhání ledvin;
• kombinované užívání s jinými léky obsahujícími aspirin, paracetamol nebo jiné NSAID;
• Nedostatek G6PD v těle;
• silná vzrušivost;
• poruchy spánku;
• děti do 15 let (u dětí s hypertermií se může vyvinout onemocnění jater - na pozadí virových patologií).

Opatrnost je nutná, pokud má pacient artritidu nebo dnu, patologie jater a bolesti hlavy v důsledku poranění hlavy, stejně jako při užívání antidiabetik, antikoagulancií a jiných léků, které obsahují aspirin nebo jiné antipyretické a analgetické látky.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedlejší efekty Exedrin

Užívání léků může vyvolat následující nežádoucí účinky: nevolnost se zvracením, alergie, bronchiální křeče, gastralgii, nefro- a hepatotoxicitu, tachykardii, stejně jako zvýšení krevního tlaku a výskyt vředů a erozí v gastrointestinálním traktu.

V důsledku dlouhodobého užívání se mohou vyvinout bolesti hlavy se závratěmi, tinnitus, poruchy zraku, zhoršení procesů agregace krevních destiček a hypokoagulace. Kromě toho se může vyvinout hemoragický syndrom (purpura, krvácení z nosu a dásní), hluchota, Lyellův nebo Stevens-Johnsonův syndrom, poruchy ledvin s nekrotickou papilitidou a akutní jaterní encefalopatie u dětí (příznaky: nadměrná horečka, metabolická acidóza, poruchy jater a nervového systému a zvracení).

[ 11 ]

Předávkovat

Projevy způsobené paracetamolem (při denním užití léku v množství vyšším než 10-15 g): v prvních 24 hodinách se objevuje nevolnost spojená se zvracením, bledost kůže, bolesti břicha, rozvoj anorexie a metabolické acidózy a také porucha metabolismu glukózy. Příznaky poruchy jaterních funkcí se mohou objevit 12-48 hodin po užití nadměrné dávky léku.

V případě závažného předávkování se rozvíjí selhání jater, doprovázené encefalopatií, která rychle postupuje, a poté je možný komatózní stav a smrt. Kromě toho se může vyvinout akutní selhání ledvin s tubulární nekrózou (i bez závažného stadia jaterní patologie). Pozorována je také pankreatitida a arytmie. U dospělých se hepatotoxicita rozvíjí po požití 10+ g léku.

Projevy způsobené aspirinem (při užívání léku v dávkách přesahujících 150 mg/kg): v případě mírné otravy - nevolnost se zvracením, problémy se zrakem, hluk v uších a s tím spojené ostré bolesti hlavy se závratěmi. V případě těžké otravy - výskyt centrální plicní hyperventilace (dušení, dušnost, paralýza dýchacích cest, výskyt lepkavého studeného potu a také rozvoj cyanózy) a navíc respirační acidóza. Chronická otrava se nejpravděpodobněji vyskytuje u starších osob nebo dětí (při užívání léku po dobu několika dnů v dávce vyšší než 100 mg/kg). V případě středně těžké nebo těžké otravy musí být pacient hospitalizován.

Příznaky způsobené kofeinem (při konzumaci v denních dávkách přesahujících 300 mg): pocit úzkosti, zmatenost nebo silné vzrušení, dále rozvoj agitovanosti, gastralgie, arytmie, tachykardie a hypertermie. Dále se může objevit delirium a bolesti hlavy, motorický neklid, zvýšená frekvence močení a dehydratace. Možný je zvýšená bolest nebo hmatová citlivost, svalové záškuby nebo třes a také nevolnost s zvracením (někdy s krví). Mohou se objevit epileptické záchvaty (v případě předávkování - v tonicko-klonické formě) a zvonění v uších.

K odstranění těchto příznaků je nutné stabilizovat elektrolytovou rovnováhu a kontrolovat acidobazickou rovnováhu. S ohledem na stav metabolismu podávejte citrát/hydrokarbonát/laktát sodný. Zvýšení zásaditosti urychluje vylučování aspirinu v důsledku alkalizace moči. Během prvních 4 hodin po užití léku je třeba provést výplach žaludku, vyvolat zvracení a pacientovi podat projímadlo a aktivní uhlí. Dále je třeba podat donory kategorie SH a prvky předcházející procesu vazby glutathionu - methionin (po dobu 8-9 hodin po objevení se příznaků předávkování) a acetylcystein po dobu 8 hodin.

Interakce s jinými léky

Lék zvyšuje účinek přímo působících koagulancií, heparinu, antidiabetik a navíc reserpinu se steroidními hormony na tělo.

Při kombinaci s methotrexátem a jinými NSAID se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Excedrin oslabuje účinek antihypertenziv, furosemidu se spironolaktonem a také léků proti dně, které urychlují vylučování kyseliny močové.

Barbituráty, antikonvulziva, salicylamid s rifampicinem, stejně jako další induktory mikrozomálních jaterních enzymů způsobují tvorbu toxických produktů rozkladu paracetamolu, které negativně ovlivňují funkci jater.

Metoklopramid zvyšuje vstřebávání paracetamolu. A paracetamol prodlužuje poločas rozpadu chloramfenikolu 5krát.

V případě opakovaného užívání může paracetamol zesílit účinky antikoagulancií (derivátů kumarinu).

Kombinace aspirinu a paracetamolu s alkoholem zvyšuje pravděpodobnost hepatotoxicity. Kofein zvyšuje absorpci ergotaminu.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota skladování nesmí překročit 25 °C.

[ 16 ], [ 17 ]

Skladovatelnost

Excedrin je vhodný k použití po dobu 3 let od data výroby.