Elenium

Elenium je psycholeptikum z kategorie anxiolytik. Je to také derivát benzodiazepinu.

[ 1 ]

Indikace Elenium

Používá se ke krátkodobé léčbě k odstranění příznaků onemocnění a také v naléhavých případech:

• u úzkostných poruch různé etiologie (na jejichž pozadí jsou pozorovány psychotické projevy nebo psychoorganické syndromy);
• při úzkostných poruchách, během kterých se pozorují problémy se spánkem;
• akutní abstinenční syndrom po alkoholu;
• zvýšený svalový tonus (různého původu).

Formulář vydání

Vydává se v tabletách, 25 kusů v blistru. Samostatné balení obsahuje 2 takové blistry.

Farmakodynamika

Látka chlordiazepoxid je derivát benzodiazepinů. Léčivo ovlivňuje většinu struktur centrálního nervového systému, především hypotalamus s limbickým systémem, které jsou zodpovědné za regulaci emoční sféry těla. Stejně jako jiné benzodiazepiny, i toto léčivo zesiluje supresivní účinek GABAergních neuronů na mozkovou kůru, stejně jako thalamus s hypotalamem. Byly objeveny specificky tvarované vazy vlastní benzodiazepinům - struktury proteinového typu uvnitř membrán jednotlivých buněk, které jsou syntetizovány s komplexem, který zahrnuje chloridový kanál spolu s GABA-A receptorem.

Mechanismus léčivého účinku látky chlordiazepoxid je dán modulací citlivosti GABAergního receptoru a také stimuluje zvýšení afinity tohoto příjemce k GABA. Působí jako vnitřní zpomalující neurotransmiter. Po aktivaci benzodiazepinového nebo GABA-A receptoru se zesilují procesy pohybu iontů Cl do neuronu přes chloridový kanál. Tento proces způsobuje hyperpolarizaci buněčné membrány, v důsledku čehož je potlačena neuronální aktivita.

Mezi vlastnosti chlordiazepoxidu patří sedativní a anxiolytické účinky a také hypnotikum (střední síla). Látka má také antikonvulzivní účinek a snižuje napětí kosterního svalstva.

Farmakokinetika

Chlordiazepoxid se poměrně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po užití tablety je vrchol koncentrace látky pozorován po 1-2 hodinách.

Lék prochází placentou a hematoencefalickou bariérou a také proniká do mateřského mléka.

Poločas rozpadu látky je 6-30 hodin. Chlordiazepoxid podléhá intrahepatální transformaci, během níž se přeměňuje na léčivě aktivní produkty rozpadu (dimethylchlordiazepoxid s demoxipamem), čímž se prodlužuje účinek léku.

Nezměněný chlordiazepoxid se spolu s jeho metabolity vylučuje z těla močí.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dávkování a aplikace

Délku léčby a velikost dávek volí výhradně lékař pro každého pacienta zvlášť. Tablety se užívají perorálně, před jídlem nebo s jídlem. Musí se zapít vodou.

K léčbě úzkostných stavů je často nutné užívat maximálně 30 mg léku denně. Dávkování se dělí na několik dávek s intervalem 6-8 hodin. Ve výjimečných situacích může být povoleno užít vyšší množství (s přihlédnutím k individuálním potřebám osoby). Je zakázáno překročit maximální možnou denní dávku, která je 100 mg.

Pro odstranění úzkostných stavů doprovázených nespavostí je nutné užít 10-30 mg najednou, před spaním.

V případě excitovaného stavu během abstinenčního syndromu po alkoholu je nutné vypít 20-100 mg přípravku Elenium. V případě potřeby lze příjem opakovat po 2-4 hodinách. V tomto případě je zakázáno překročit denní limit dávky - 200 mg. Poté lze dávku snížit na minimální udržovací úroveň, která bude dostatečná k odstranění příznaků excitace.

Pro snížení zvýšeného svalového tonusu je třeba užívat 10-30 mg denně, a to v několika samostatných dávkách.

Starší pacienti (nad 65 let).

Vzhledem k tomu, že tato kategorie pacientů má zvýšenou citlivost na léky ovlivňující centrální nervový systém, je nutné předepisovat chlordiazepoxid v nejnižších účinných dávkách, které nepřesahují polovinu dávky pro dospělé.

Lék by měl být užíván krátkodobě (maximálně 1 měsíc), protože u pacientů se může vyvinout závislost.

[ 7 ], [ 8 ]

Používejte Elenium během těhotenství

Těhotné ženy mohou užívat Elenium pouze v případě absolutních indikací a také v případě, že není možné použít alternativní bezpečný lék (to platí zejména pro 1. a 3. trimestr).

Užívání drog těhotnými ženami, zejména dlouhodobé, může u novorozence způsobit abnormality ve vývoji plodu, příznaky drogové závislosti a abstinenční syndrom.

Pokud se Elenium užívá ve 3. trimestru ve velkých dávkách nebo v malých dávkách, ale po dlouhou dobu, může se u dítěte vyvinout hypotermie nebo hypotenze a může dojít k oslabení sacího reflexu.

Ženy v reprodukčním věku by měly být varovány, že před užíváním léků během období plánování početí nebo při podezření na těhotenství se musí poradit s lékařem.

Vzhledem k tomu, že aktivní složka léku přechází do mateřského mléka, je třeba během léčby přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na chlordiazepoxid, stejně jako na jiné benzodiazepiny nebo jiné složky léčiva;
• potlačení funkce dýchacího centra nebo akutní respirační selhání;
• syndrom spánkové apnoe;
• přítomnost fobií nebo obsedantních stavů;
• chronická psychóza;
• myasthenia gravis;
• Použití chlordiazepoxidu u dětí.

[ 6 ]

Vedlejší efekty Elenium

Závažnost a četnost nežádoucích účinků závisí na dávkování a citlivosti osoby. Negativní reakce jsou často mírné a po vysazení léku vymizí. Mezi poruchy patří:

• projevy z kardiovaskulárního systému: rozvoj bradykardie, mírný pokles krevního tlaku a bolest na hrudi;
• poruchy lymfatického a hematopoetického systému: patologické změny morfologických parametrů krve;
• Neurologické reakce: pocit dezorientace nebo zmatenosti a s ním závratě, inhibice reakcí, pocit ospalosti, bolesti hlavy a ataxie. Tyto příznaky se obvykle vyskytují v počáteční fázi léčby u starších lidí a často samy odezní bez ukončení léčby. Pokud se tyto poruchy zhoršují, lze jejich frekvenci a závažnost snížit vhodným snížením dávky. Stejně jako při užívání jiných benzodiazepinů (zejména vysokých dávek) se může objevit dysartrie, doprovázená nesprávnou výslovností a nevýraznou řečí, stejně jako poruchy libida a paměti;
• projevy z vizuálních orgánů: poruchy vidění (vzhled diplopie nebo rozmazaného vidění);
• gastrointestinální dysfunkce: dyspepsie, nevolnost, zácpa a sucho v ústech (pozorováno zřídka);
• poruchy ledvin a močového systému: inkontinence nebo retence moči;
• reakce pojivových tkání a struktury svalů a kostí: svalová slabost a také třes;
• poruchy příjmu potravy a metabolismu: ztráta chuti k jídlu;
• systémové poruchy: mdloby a pocit celkové slabosti;
• poruchy imunity: občas se vyskytují anafylaktické reakce;
• reakce podkožní vrstvy s kůží: kožní alergie (svědění, vyrážky a kopřivka);
• poruchy hepatobiliárního systému: problémy s játry, které vedou k žloutence, a také mírné zvýšení hladiny aminotransferázy;
• projevy v oblasti mléčných žláz a reprodukčních orgánů: poruchy menstruačního cyklu;
• Duševní poruchy: výskyt paradoxních symptomů, jako je nespavost, psychomotorická úzkost, agresivita a zvýšená excitabilita, dále noční můry, nevhodné chování, anterográdní amnézie a psychóza. Mohou se také objevit křeče, třes a halucinace.

Vývoj paradoxních symptomů je často pozorován v důsledku konzumace alkoholu, a také u starších lidí a lidí trpících duševními chorobami.

Fyzická a psychická závislost se může objevit i při užívání léků v doporučených dávkách. Abstinenční syndrom se může objevit po náhlém vysazení léku. Závislost na droze je pravděpodobnější u lidí, kteří zneužívají drogy nebo alkohol.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování patří porucha vědomí, snížený svalový tonus a výrazný pocit ospalosti. Pokud se objeví těžká intoxikace, lze očekávat komatózní stav, při kterém dochází k poklesu krevního tlaku s kolapsem.

V případě otravy je nutné přijmout opatření k zajištění rychlého vyloučení látky z těla (dříve, než se stihne vstřebat) nebo ke snížení rychlosti absorpce z gastrointestinálního traktu. K tomu je třeba vypláchnout žaludek, vyvolat zvracení a postiženému podat aktivní uhlí (pokud je při vědomí).

V případě intoxikace je předepsána symptomatická terapie a monitorování vitálních funkcí (krevní tlak, puls a dýchání) a také jejich podpora.

Protilátkou přípravku Elenium je flumazenil (antagonista benzodiazepinových receptorů), podávaný intravenózně v naléhavých situacích. Flumazenil má kratší dobu účinku než aktivní složka léku, proto je nutné nadále sledovat puls, krevní tlak a dýchání postiženého, aby bylo možné v případě recidivy intoxikace protilátku znovu použít.

Je zakázáno užívat sedativa, i když je člověk neklidný.

Nejsou k dispozici žádné informace o vhodnosti hemodialýzy.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakce s jinými léky

Léky, které mají vliv na centrální nervový systém (jako jsou opioidní analgetika, neuroleptika, anestetika, hypnotika, sedativa, antidepresiva a také antihistaminika se sedativními vlastnostmi), zesilují centrální sedativní účinek přípravku Elenium.

Antikonvulziva používaná v kombinaci s chlordiazepoxidem mohou zesílit negativní vlastnosti a toxicitu léku, proto by měla být kombinována s velkou opatrností.

Léky, které inhibují jaterní enzymy (včetně erythromycinu s cimetidinem a ketokonazolu s disulfiramem), zpomalují biotransformaci chlordiazepoxidové složky, stejně jako další benzodiazepiny, čímž se jejich vlastnosti zesilují.

Léky, které indukují jaterní enzymy (jako je fenytoin s rifampicinem a také karbamazepin), zvyšují rychlost biotransformace látky chlordiazepoxid a dalších benzodiazepinů, čímž se snižuje jejich účinek.

Ethylalkohol zesiluje sedativní vlastnosti přípravku Elenium.

[ 11 ], [ 12 ]

Podmínky skladování

Tablety by měly být uchovávány na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Maximální teplota je 25 ^° C.

[ 13 ]

Speciální instrukce

Recenze

Elenium je považován za poměrně účinný lék, který pomáhá zmírnit emocionální stres a eliminuje problémy s usínáním. Další výhodou léku je jeho nízká cena. Mezi nevýhody patří zvýšené riziko vzniku závislosti, v důsledku čehož je užívání léku po dlouhou dobu zakázáno.

Skladovatelnost

Elenium je povoleno používat po dobu 4 let od data výroby léku.