Ekvoral

Léčivý přípravek Ecwral patří do farmakologické řady antineoplastických imunomodulačních léků. Hlavní účinnou látkou je cyklosporin, což je polypeptid s 11 aminokyselinami v kompozici.

Indikace Ekvoral

Cyklosporin je silný imunosupresivum. Pozitivně ovlivňuje transplantované orgány - zejména kůži, srdce, plic, kostní dřeň, ledviny. Díky tomu se přípravek Ecurolog úspěšně používá před a po operaci transplantace orgánů, protože lék zlepšuje uchopení transplantace a prodlužuje jeho životnost.

Kromě chirurgických zákroků používá Ekvoral:

• s endogenní uveitidou (lokalizace v polovině záda, stejně jako s Behcetovou nemocí);
• s nefrotickým syndromem;
• se závažnou variantou revmatoidní artritidy;
• s těžkou psoriázou;
• s těžkou atopickou dermatitidou.

[1], [2], [3], [4]

Formulář vydání

Přípravek Ecoral se vyrábí ve formě měkkých tobolek s různým dávkováním:

• 25 mg - žlutavé kapsle s želatinovým povlakem a uvnitř s olejovou tekutinou;
• 50 mg - želatinové kapsle se stínem okru, s olejovou tekutinou uvnitř;
• 100 mg - hnědé tobolky s olejovým obsahem.

Každá kapsle má nápis udávající dávku léčiva, stejně jako logo - "přesýpací hodiny".

Přípravek Ekvoral je balen v 10 kapslích v blistrové destičce. Kartonová skříňka obsahuje 5 takových desek.

[5]

Farmakodynamika

Účinná složka přípravku Ecvoral Ciclosporin je polypeptid s 11 aminokyselinami v kompozici. Cyklosporin je silné imunosupresivní činidlo, které inhibuje průběh buněčných reakcí, včetně imunitních procesů ve vztahu k transplantaci. Na úrovni buněk inhibuje Ecvoral tvorbu a uvolňování lymfokinů - například interleukinu-2, což je růstový faktor t-lymfocytů.

Aktivní složka Ecoraw fixuje lymfocyty v klidné fázi buněčného cyklu G0 nebo G1 a také inhibuje uvolňování lymfokinů závislé na antigenu stimulovanými t-lymfocyty. Dostupné informace naznačují, že lék může ovlivnit lymfocyty v obratu a specifickým způsobem. Nevytváří depresivní účinek na hemopoézu (jako cytostatika), nezmění funkčnost fagocytů. Pacienti podstupující léčbu přípravkem Ecvoral jsou méně náchylní k infekcí než pacienti užívající jiné imunosupresiva.

Pozitivní účinek užívání přípravku Ecurol je stanoven při léčbě různých patologií a stavů, které se považují za autoimunní.

Ekvoral demonstruje účinnost při léčbě nefrosyndromů závislých na steroidech v pediatrii.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Po interním použití kapslí Ecvoral lze maximální obsah aktivní složky v krvi pozorovat po dobu 60 až 120 minut. Úplná orální biologická dostupnost je 20 až 50%.

Při užívání přípravku Ecurologal na pozadí speciální diety s nízkým obsahem tuku se hodnota AUC a omezující koncentrace snížily o 13 a 33%. Poměr mezi doporučenou dávkou a expozicí je lineární v rozmezí terapeutické dávky. Rozsah hodnot AUC a mezní koncentrace může být přibližně 15%. Léčivá kapalina ve formě roztoku a elastické kapsle jsou považovány za bioekvivalentní.

Lék je distribuován v průměrném objemu 3,5 litru na kilogram. Přibližně 40% je zjištěno v plazmě, přibližně 5 až 6% v buňkách lymfocytů, přibližně 8-10% v granulocytech a přibližně 50% v erytrocytech. Asociace s plazmatickými bílkovinami je přibližně 90%.

Metabolismus účinné látky cyklosporinu probíhá s tvorbou asi 15 metabolitů. Tyto procesy se vyskytují hlavně v játrech.

Vylučování lékové složky se provádí žlučí a až 6% se vylučuje močovou tekutinou.

[11], [12], [13], [14], [15],

Dávkování a aplikace

Terapeutický režim založený na příjmu přípravku Ecuoral závisí na indikacích a je určen lékařem individuálně. Výběr počáteční účinné dávky, stejně jako její korekce, se provádí s ohledem na dynamiku tkáňové embolizace nebo patologie. Kromě toho má význam také koncentrace aktivní složky v krevním séru, která je stanovována denně.

Kapsle Ecwral jsou určeny pro vnitřní příjem. Potřebná dávka je spolknutá, nikoliv rozdrcená a opláchnutá kapalinou. Obvykle se denní množství léčiva dělí na dvě dávky.

Dospělí pacienti dostávají intravenózní injekci přípravku Ecvoral v množství 3 až 5 mg / kg tělesné hmotnosti denně před transplantací kostní dřeně. Poté obdrží stejnou dávku dalších 14 dní a až poté se přepne na podpůrnou kapsli Ecvoral.

Když se transplantace orgánů provádí několik hodin před operací, použije se jedna dávka přípravku Ecvoral v množství 3-5 mg / kg tělesné hmotnosti, po které se lék podává denně ve stejné dávce po dobu 14 dnů. Podkladové množství léčiva je 0,7-2 mg denně.

[20], [21]

Používejte Ekvoral během těhotenství

Neexistují žádné plnohodnotné studie týkající se možnosti užívání přípravku Eczoral během těhotenství a kojení. Předpokládá se, že ženy, které drogu užívaly, zvýšily riziko předčasného porodu.

Při užívání léku laktajícími ženami existuje riziko vzniku závažných nežádoucích účinků u dítěte.

Z těchto důvodů se léčba v těchto obdobích nedoporučuje. Výjimkou je užívání drogy podle důležitých indikací.

Kontraindikace

 Ekoral není předepsán s tendencí k alergii na složky léku.

Ekvoral neaplikujte v následujících situacích:

• s těžkou nekontrolovanou arteriální hypertenzí;
• v akutní fázi infekčních onemocnění;
• v přítomnosti maligních novotvarů;
• s přetrvávajícími poruchami funkce ledvin (výjimka - nefrotický syndrom).

[16], [17], [18]

Vedlejší efekty Ekvoral

Během léčby přípravkem Ecvoral se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• pocit tlaku v epigastrické oblasti, zhoršení chuti k jídlu, někdy - nevolnost a zvracení, průjem, bolest v játrech, otoky sliznic;
• periodické bolesti hlavy, necitlivost a křeče v končetinách;
• zvýšený krevní tlak;
• poruchy funkce ledvin;
• zvýšené hladiny kyseliny močové a draslíku v krvi;
• zvýšený růst vlasů, přechodné poruchy menstruačního cyklu;
• pocit slabosti a křeče ve svalech;
• malá anemie;
• zarudnutí očí, ztráta zraku, alergické projevy.

Pokud jsou nežádoucí účinky perzistující nebo se zvyšují, je vhodné zvážit možnost snížení dávky přípravku Ecurol.

[19]

Předávkovat

Údaje o předávkování Ecoveralu nestačí. Vnitřní užívání až 10 g léků může vést k nevýznamným klinickým projevům - zvracení, únava, bolesti hlavy, zvýšená srdeční frekvence a někdy i porucha funkce ledvin. Občasné požití velkého množství léčiva u kojenců vyvolalo vývoj závažných příznaků intoxikace.

Pokud máte podezření na předávkování, lékař předepíše symptomatickou léčbu a podpůrná opatření. Ihned po podání velké dávky léků je nutné provést gag reflex a opláchnout žaludek.

Hemodialýza a hemoperfuzie jsou považovány za neúčinné.

Interakce s jinými léky

Kombinace přípravků Equal a draslíku zvyšuje riziko hyperkalemií.

V kombinaci s aminoglykosidy, ciprofloxacin, trimethoprim a nesteroidních protizánětlivých látek může vést k narušení funkce ledvin, a kolchicinem nebo lovastatinem - ke zvýšení svalové bolesti.

Ekvoral může zvýšit účinek erythromycin, ketokonazolu, verapamil, doxycyklin, antikoncepce, methylprednisolon, amiodaron, flukonazol, allopurinol a tak dále.

Oslabit vliv Ekvoral: hypnotika, karbamazepin, rifampicin, orlistat, léky na bázi Hypericum, fenytoin, sulfadimidin, griseofulvin, atd ..

Není vhodné užívat přípravek Ecurol a prednisolon společně.

Navíc lékaři nedoporučují následující kombinace přípravku Ecuoral:

• diuretika - případně narušení ledvin;
• doxorubicin - zvyšuje jeho toxicitu;
• methotrexat - riziko nefrotoxikace a zvýšeného krevního tlaku;
• melphalan - riziko vzniku nedostatečné funkce ledvin se zvyšuje;
• teniposid - jeho toxicita se zvyšuje;
• enalapril - možná zvýšení známky renální insuficience;
• nifedipin - zvýšená gingivální hyperplasie;
• diklofenak - zvyšuje riziko přechodné poruchy funkce ledvin;
• inhibitory ACE, aminoglykosidy, cefalosporiny, ciprofloxacin, trimetoprim, antivirotika - zvýšení stupně nefrotoxicity Ecvoral;
• cilastatin - může vést k příznakům neurointoxikace;
• imunosupresiva - zvyšují riziko infekce a lymfoproliferace.

[22], [23], [24], [25], [26]

Podmínky skladování

Eclog se uchovává při teplotě nejvýše + 30 ° C, v původním obalu, mimo oblast přístupu dětí. Zmrazení léku nemůže, jinak ztratí své léčebné vlastnosti.

[27]

Skladovatelnost

Ecorail můžete uložit až 3 roky.

[28]