Duphaston pro menopauzu

Lék Duphaston, který je součástí farmakologické skupiny hormonálních léků - gestageny, je předepsán pro menopauzu jak samostatně, tak jako součást komplexní hormonální substituční terapie, která spočívá v užívání léků obsahujících estrogen, které pomáhají snižovat intenzitu klimakterických symptomů.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Duphaston pro menopauzu

V počátečním období menopauzy - kdy se přestává tvořit žluté tělísko vaječníků, které produkuje hormon progesteron, a dochází k poruchám v sekreci estrogenu s krátkými obdobími zvýšených hladin - indikace pro použití léku Duphaston (Dydrogesteron, Duphaston, Dabroston, Duvaron, Gynorest, Terolut) zahrnují nedostatek progesteronu, hyperplazii endometria (proliferaci tkání vnitřní výstelky dělohy), mnohočetné folikulární cysty vaječníků (polycystické).

Duphaston pro menopauzu a děložní myom (fibromyom) je předepsán pouze v případech, kdy je tato benigní forma diagnostikována na pozadí patologií, jako je endometrióza (heterotopická implantace endometria, tj. jeho růst za hranice děložní dutiny) nebo hyperplazie endometria.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

Duphaston je dostupný ve formě tablet o síle 5 a 10 mg pro perorální podání.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Léčivá látka léku Duphaston, dydrogesteron (6-dehydroretroprogesteron), je analogem endogenního ženského pohlavního hormonu progesteronu a je neacetylovaným derivátem pregnanu ze třídy retroprogestinů. Hlavní účinek dydrogesteronu je antiestrogenní, tj. neutralizující estrogen, který stimuluje mitotickou aktivitu buněk tkání vnitřní výstelky děložní dutiny (což vede k hyperplazii endometria).

Dydrogesteron selektivně ovlivňuje membránové a intracelulární estrogenové receptory (ER-A a ER-B) endometria a snižuje jejich citlivost na tento hormon, což vede ke snížení buněčné mitózy. Lék Duphaston během menopauzy také interaguje s progesteronovými receptory (PR-A a PR-B) děložní sliznice, v důsledku čehož se normalizují hormonálně závislé procesy v tkáních vnitřní výstelky dělohy.

Ve všech případech endogenního deficitu progesteronu je terapeutický účinek dydrogesteronu úzce spojen s jeho fyziologickým působením na neuroendokrinní kontrolu ovariální funkce a na endometrium.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po perorálním užití se Duphaston vstřebává v gastrointestinálním traktu a vstupuje do krve, přičemž maximální koncentrace v séru dosahuje během 0,5–2,5 hodiny; vazba dydrogesteronu na krevní albuminy je až 97 %. Absolutní biologická dostupnost je 28 %.

Léčivá látka se rozkládá v játrech – hydroxylací monooxygenázami závislými na cytochromu P450 a vazbou na kyselinu glukuronovou.

Neaktivní metabolity se vylučují z těla ledvinami (močí); poločas rozpadu je 14–17 hodin.

[ 12 ], [ 13 ]

Dávkování a aplikace

Předepisování Duphastonu během menopauzy a stanovení dávky se provádí pouze na základě výsledků vyšetření. Během substituční terapie estrogenovými léky se Duphaston užívá denně - 10 nebo 20 mg (jednou denně).

Kontraindikace

Užívání přípravku Duphaston během menopauzy je kontraindikováno, pokud má žena významnou dysfunkci jater. Tento lék není předepsán pro hepatitidu, hereditární pigmentovou hepatózu, poruchy srážlivosti krve (včetně hluboké žilní trombózy a tromboflebitidy povrchových cév končetin), těžkou kardiovaskulární insuficienci, poruchy mozkového oběhu, systémový lupus erythematodes, maligní novotvary dělohy nebo mléčných žláz.

Duphaston není předepsán pro menopauzu a děložní myomy s nezměněným endometriem.

[ 14 ]

Vedlejší efekty Duphaston pro menopauzu

Mezi nežádoucí účinky Duphastonu během menopauzy patří kopřivka a svědění, stejně jako průlomové krvácení z dělohy.

[ 15 ], [ 16 ]

Předávkovat

Předávkování lékem není v oficiálních pokynech popsáno, ale je třeba poznamenat, že pokud je překročena předepsaná dávka, je třeba žaludek umýt.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakce s jinými léky

Léková interakce přípravku Duphaston se projevuje tím, že jeho účinek může být snížen při současném perorálním podávání léků, které aktivují jaterní enzymy. To se týká tinktur obsahujících alkohol, léků na spaní ze skupiny barbiturátů, benzodiazepinových trankvilizérů, antipsychotik ze skupiny aminazinů a fenothiazinů a některých NSAID.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Podmínky skladování

Doporučuje se skladovat Duphaston při běžné pokojové teplotě, ale na tmavém místě.

[ 22 ], [ 23 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je 5 let.

Názor lékařů

Názory lékařů na vhodnost užívání Duphastonu během menopauzy - stejně jako samotná hormonální substituční terapie na začátku menopauzy - se liší. Za prvé, někteří gynekologové připisují užívání hormonů během jejich fyziologicky odůvodněného poklesu snahám o změnu průběhu procesů souvisejících s věkem v reprodukčním systému žen, které jsou stanoveny samotnou přírodou. Návaly horka, které doprovázejí nástup menopauzy, lze přečkat, ale dlouhodobé užívání hormonů může významně zvýšit riziko trombózy, mrtvice a vzniku maligních procesů v mléčných žlázách.

Někteří odborníci doporučují užívání přípravku Duphaston během menopauzy a děložního myomu, pokud je současně diagnostikována hyperplazie endometria. Jiní zastávají opačný názor, přičemž mají na paměti patogenezi této patologie, ve které jednu z klíčových rolí hraje aktivace progesteronových receptorů děložní tkáně.

Takže prozatím je tato otázka stále ve fázi studia.