Domperidon

Domperidon je lék používaný k léčbě různých gastrointestinálních poruch. Patří do skupiny léků nazývaných antagonisté dopaminu. Domperidon se běžně používá ke snížení nevolnosti a zvracení a ke zlepšení trávení.

Domperidon je dostupný v různých formách, včetně tablet a perorálních suspenzí.

Před zahájením užívání domperidonu je důležité konzultovat se svým lékařem, abyste získali individuální doporučení pro dávkování a podávání a také pro posouzení rizika možných nežádoucích účinků.

Indikace Domperidon

1. Nevolnost a zvracení: Domperidon se používá k léčbě nevolnosti a zvracení, které mohou být způsobeny různými příčinami, včetně infekcí, otravy jídlem, léků, radiační terapie a chemoterapie.
2. Gastroparéza: Toto je stav, kdy žaludeční svaly nepracují správně, což zpomaluje průchod potravy gastrointestinálním traktem a může způsobit nevolnost, zvracení a další příznaky. Domperidon lze použít k léčbě gastroparézy.
3. Refluxní ezofagitida: Domperidon lze použít k léčbě refluxní ezofagitidy, což je stav, při kterém kyselina ze žaludku stoupá do jícnu a způsobuje podráždění a zánět.
4. Jiné gastrointestinální poruchy: Domperidon lze použít k léčbě jiných gastrointestinálních poruch, jako jsou funkční poruchy trávení, zácpa a průjem.

Formulář vydání

1. Perorální tablety: Jedná se o nejběžnější formu domperidonu a je k dispozici v běžných i rozpadajících se tabletách. Tablety mohou obsahovat různá množství aktivní složky, obvykle od 10 mg do 20 mg.
2. Perorální suspenze: Tekutá forma domperidonu, která je vhodná pro děti a dospělé, kteří mají potíže s polykáním tablet. Suspenze umožňuje snadnou úpravu dávkování.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika souvisí s jeho schopností blokovat dopaminové receptory v těle.

Domperidon je antagonista dopaminového receptoru D2. Působí především v tenkém střevě a má za následek zvýšenou peristaltiku a rychlejší vyprazdňování žaludku. To vysvětluje jeho účinnost při léčbě nevolnosti a zvracení.

Blokování dopaminových receptorů má také za následek snížení inhibice dopaminu antagonistou prolaktinu, což může zvýšit jeho hladinu v krvi. V tomto ohledu lze domperidon použít také ke stimulaci laktace u žen.

Farmakodynamika domperidonu obecně souvisí s jeho schopností zvyšovat gastrointestinální motilitu a snižovat nevolnost a zvracení blokováním dopaminových receptorů.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Domperidon se při perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Má vysokou biologickou dostupnost.
2. Distribuce: Domperidon má relativně nízký distribuční objem, což znamená, že je distribuován primárně v tělesných tekutinách, nikoli tkáních.
3. Vazba na plazmatické bílkoviny: Přibližně 90 % domperidonu se váže na plazmatické bílkoviny.
4. Metabolismus: Domperidon je metabolizován v játrech, hlavně za účasti enzymu CYP3A4. Jeho metabolity nemají farmakologickou aktivitu.
5. Eliminace: Asi 30–40 % domperidonu se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami a zbytek střevy. Poločas rozpadu je asi 7–9 hodin.
6. Účinky na jiné léky: Domperidon může interagovat s léky, které jsou také metabolizovány enzymem CYP3A4, což může vést ke zvýšení nebo snížení jejich krevních hladin.
7. Potraviny a antacida: Jídlo a antacida obsahující hliník nebo hořčík mohou zpomalit vstřebávání domperidonu z gastrointestinálního traktu.
8. Farmakokinetika u různých populací: U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin mohou být farmakokinetické parametry domperidonu změněny.

Dávkování a aplikace

Pro dospělé a děti starší 12 let (nebo vážící více než 35 kg):

• Perorální podání: Obvyklá dávka je 10 mg 15-30 minut před jídlem a v případě potřeby před spaním. Domperidon lze užívat až 3–4krát denně, maximální denní dávka by neměla překročit 80 mg.

Pro děti mladší 12 let:

• Užívání domperidonu u dětí mladších 12 let (nebo vážících méně než 35 kg) by mělo být omezeno a přísně sledováno lékařem kvůli možným rizikům a nežádoucím účinkům.
• Rektální čípky mohou být použity pro děti, ale dávkování a frekvenci užívání musí pečlivě určit lékař.

Pro pacienty se selháním ledvin:

• Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou vyžadovat úpravu dávky a prodloužení intervalů mezi dávkami. Je důležité poradit se s lékařem, abyste určili bezpečné dávkování.

Zvláštní pokyny:

• Pro maximální účinnost by se domperidon měl užívat 15–30 minut před jídlem, protože jídlo může zpomalit jeho vstřebávání a snížit účinnost.
• Pokud vynecháte dávku, vezměte si vynechanou dávku co nejdříve, ale pokud se blíží vaší další dávce, vynechejte ji a pokračujte v dávkovacím režimu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Používejte Domperidon během těhotenství

Užívání domperidonu během těhotenství vyžaduje opatrnost, protože údaje o jeho bezpečnosti během tohoto období jsou omezené. Níže jsou uvedena hlavní zjištění z dostupného výzkumu:

1. Studie výsledků těhotenství s domperidonem zjistila, že užívání tohoto léku v prvním trimestru těhotenství není spojeno se zvýšeným rizikem spontánního potratu, mrtvého porodu, závažných vrozených vad, předčasných porodů nebo dětí s nízkou porodní hmotností. K potvrzení těchto výsledků na větším vzorku je však zapotřebí další výzkum (Pasternak et al., 2013).
2. Databáze EFEMERIS: Další studie provedená v rámci databáze EFEMERIS porovnávala výsledky těhotenství mezi ženami vystavenými domperidonu a těmi, které tomuto léku nebyly vystaveny. Zjištění nenaznačují žádný významný rozdíl ve výskytu vrozených vad mezi skupinami, což také ukazuje na potenciální bezpečnost léku během těhotenství (Araujo et al., 2021).

Před použitím domperidonu nebo jiných léků během těhotenství byste se měli poradit se svým lékařem, aby zhodnotil všechna možná rizika a přínosy.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Lidé se známou alergií na domperidon nebo jakoukoli jinou složku léku by se měli vyvarovat jeho užívání.
2. Srdeční problémy: Domperidon může zhoršit srdeční problémy nebo arytmie, proto se obecně nedoporučuje u pacientů se srdečním selháním nebo jinými srdečními chorobami.
3. Střevní problémy: Lidé se střevním krvácením, perforací nebo mechanickými překážkami v žaludku nebo střevech by se domperidonu měli vyvarovat.
4. Játerní problémy: Pacienti se závažnou jaterní dysfunkcí nebo jaterním selháním by měli domperidon užívat opatrně, protože může zvýšit nežádoucí účinky.
5. Problémy s ledvinami: Lidé se závažným poškozením ledvin nebo selháním ledvin mohou domperidon užívat v omezené míře.
6. Problémy s elektrolyty: Vzhledem ke svým účinkům na gastrointestinální trakt může domperidon ovlivnit hladiny elektrolytů v těle. Lidé s nerovnováhou elektrolytů by měli být při užívání léku opatrní.

Vedlejší efekty Domperidon

1. Ospalost: Někteří pacienti se mohou při užívání domperidonu cítit ospalí nebo unavení.
2. Závratě: To může být také běžný vedlejší účinek domperidonu.
3. Sucho v ústech: Někteří lidé mohou po užití domperidonu pociťovat pocit sucha v ústech.
4. Bolest břicha: Někteří pacienti mohou pociťovat bolest nebo nepříjemné pocity v břiše.
5. Zácpa: Někteří pacienti mohou po užití domperidonu zaznamenat zácpu.
6. Žaludeční potíže menstruační cyklus: Ženy mohou pociťovat nepravidelnosti v menstruačním cyklu.
7. Mléčný výtok z prsů: Některé ženy, zvláště po porodu, mohou zaznamenat mléčný výtok z prsů.
8. Extrapyramidové příznaky: Ve vzácných případech se mohou při užívání domperidonu objevit extrapyramidové příznaky, jako je třes, neobvyklé pohyby těla nebo svalové křeče.

Předávkovat

1. Závratě a ospalost.
2. Nespavost nebo jiné poruchy spánku.
3. Úzkost nebo podrážděnost.
4. Nedobrovolné pohyby, jako je chvění nebo neobvyklé pohyby těla (dyskeneze).
5. Tachykardie (rychlá srdeční frekvence).
6. Křeče.
7. Neobvyklé změny na elektrokardiogramu (EKG).

Interakce s jinými léky

1. Léky, které prodlužují QT interval: Domperidon může potencovat prodloužený QT interval na EKG. Současné užívání s jinými léky, jako jsou antiarytmika (např. Amidaron, sotalol) nebo antiarytmická antibiotika (např. Erytromycin, klarithromycin), může zvýšit riziko srdečních arytmií.
2. Léky, které tlumí centrální nervový systém: Současné užívání s jinými léky, jako jsou benzodiazepiny, narkotická analgetika nebo hypnotika, může zvýšit jejich sedativní účinek.
3. Léky, které zesilují účinek anticholinergik: Současné užívání s anticholinergními léky, jako jsou antihistaminika nebo antispasmodika, může zvýšit anticholinergní účinky domperidonu.
4. Léky, které zvyšují antidopaminergní účinky: Současné užívání s jinými antidopaminergními léky, jako jsou některá antipsychotika nebo antiparkinsonika, může zvýšit jejich účinek a vést ke zvýšeným nežádoucím účinkům.
5. Léky, které mění žaludeční kyselost: Léky, které snižují žaludeční kyselost, jako jsou antacida nebo inhibitory protonové pumpy, mohou zpomalit vstřebávání domperidonu z gastrointestinálního traktu.
6. Léky, které zvyšují riziko extrapyramidových příznaků: Současné užívání s některými léky, jako jsou antipsychotika, může zvýšit riziko rozvoje extrapyramidových příznaků.