Domperidon

Domperidon je lék používaný k léčbě různých gastrointestinálních poruch. Patří do skupiny léků nazývaných antagonisté dopaminu. Domperidon se běžně používá ke zmírnění nevolnosti a zvracení a ke zlepšení trávení.

Domperidon je dostupný v různých formách, včetně tablet a perorálních suspenzí.

Před zahájením užívání domperidonu je důležité poradit se se svým lékařem, abyste získali individuální doporučení ohledně dávkování a podávání a také abyste posoudili riziko možných nežádoucích účinků.

Indikace Domperidon

1. Nevolnost a zvracení: Domperidon se používá k léčbě nevolnosti a zvracení, které mohou být způsobeny různými příčinami, včetně infekcí, otravy jídlem, léků, radioterapie a chemoterapie.
2. Gastroparéza: Jedná se o stav, kdy svaly v žaludku nefungují správně, což zpomaluje průchod potravy gastrointestinálním traktem a může způsobit nevolnost, zvracení a další příznaky. Domperidon lze použít k léčbě gastroparézy.
3. Refluxní ezofagitida: Domperidon se může používat k léčbě refluxní ezofagitidy, což je stav, kdy kyselina ze žaludku stoupá do jícnu a způsobuje podráždění a zánět.
4. Jiné gastrointestinální poruchy: Domperidon se může používat k léčbě dalších gastrointestinálních poruch, jako jsou funkční gastrointestinální poruchy, zácpa a průjem.

Formulář vydání

1. Perorální tablety: Toto je nejběžnější forma domperidonu, dostupná v běžných i rozpadajících se tabletách. Tablety mohou obsahovat různá množství účinné látky, obvykle mezi 10 mg a 20 mg.
2. Perorální suspenze: Tekutá forma domperidonu, která je vhodná pro děti i dospělé, kteří mají potíže s polykáním tablet. Suspenze umožňuje snadnou úpravu dávkování.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika souvisí s jeho schopností blokovat dopaminové receptory v těle.

Domperidon je antagonista dopaminových D2 receptorů. Působí primárně v tenkém střevě a vede ke zvýšené peristaltice a rychlejšímu vyprazdňování žaludku. To vysvětluje jeho účinnost při léčbě nevolnosti a zvracení.

Blokování dopaminových receptorů má také za následek snížení inhibice prolaktinu antagonisty dopaminu, což může zvýšit jeho hladiny v krvi. V tomto ohledu může být domperidon také použit ke stimulaci laktace u žen.

Farmakodynamika domperidonu obecně souvisí s jeho schopností zvýšit motilitu gastrointestinálního traktu a snížit nevolnost a zvracení blokováním dopaminových receptorů.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Domperidon se při perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Má vysokou biologickou dostupnost.
2. Distribuce: Domperidon má relativně nízký distribuční objem, což znamená, že je distribuován primárně do tělních tekutin spíše než do tkání.
3. Vazba na plazmatické bílkoviny: Přibližně 90 % domperidonu se váže na plazmatické bílkoviny.
4. Metabolismus: Domperidon je metabolizován v játrech, primárně enzymem CYP3A4. Jeho metabolity nemají farmakologickou aktivitu.
5. Eliminace: Přibližně 30–40 % domperidonu se vylučuje v nezměněné formě ledvinami a zbytek střevy. Poločas rozpadu je přibližně 7–9 hodin.
6. Vliv na jiné léky: Domperidon může interagovat s léky, které jsou také metabolizovány enzymem CYP3A4, což může vést ke zvýšení nebo snížení jejich hladin v krvi.
7. Jídlo a antacida: Jídlo a antacida obsahující hliník nebo hořčík mohou zpomalit vstřebávání domperidonu z gastrointestinálního traktu.
8. Farmakokinetika u různých populací: U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin mohou být farmakokinetické parametry domperidonu změněny.

Dávkování a aplikace

Pro dospělé a děti starší 12 let (nebo s hmotností nad 35 kg):

• Perorální podání: Obvyklá dávka je 10 mg 15–30 minut před jídlem a v případě potřeby před spaním. Domperidon lze užívat až 3–4krát denně, maximální denní dávka by neměla překročit 80 mg.

Pro děti do 12 let:

• Použití domperidonu u dětí mladších 12 let (nebo s hmotností nižší než 35 kg) by mělo být omezeno a pečlivě sledováno lékařem kvůli potenciálním rizikům a nežádoucím účinkům.
• Rektální čípky lze použít u dětí, ale dávkování a četnost užívání by měl pečlivě určit lékař.

Pro pacienty s renální insuficiencí:

• Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou vyžadovat úpravu dávkování a delší intervaly mezi dávkami. Je důležité poradit se s lékařem, aby stanovil bezpečné dávkování.

Zvláštní pokyny:

• Domperidon by se měl užívat 15–30 minut před jídlem pro dosažení maximální účinnosti, protože jídlo může zpomalit jeho vstřebávání a snížit jeho účinnost.
• Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve, ale pokud se téměř blíží čas na další dávku, vynechejte ji a pokračujte v dávkovacím schématu. Neužívejte dvojnásobnou dávku, abyste nahradili vynechanou dávku.

Používejte Domperidon během těhotenství

Užívání domperidonu během těhotenství vyžaduje opatrnost, protože existují pouze omezené údaje o jeho bezpečnosti během těhotenství. Následují hlavní zjištění z dostupných studií:

1. Studie výsledků těhotenství s domperidonem ukázala, že užívání léku v prvním trimestru těhotenství nebylo spojeno se zvýšeným rizikem spontánního potratu, narození mrtvého dítěte, závažných vrozených vad, předčasného porodu nebo nízké porodní hmotnosti. Pro potvrzení těchto zjištění na větším vzorku jsou však zapotřebí další studie (Pasternak a kol., 2013).
2. Databáze EFEMERIS: Jiná studie provedená v rámci databáze EFEMERIS porovnávala výsledky těhotenství u žen vystavených domperidonu a u žen vystavených tomuto léku nebylo. Zjištění neprokázala žádný významný rozdíl ve výskytu vrozených vad mezi skupinami, což dále zdůrazňuje potenciální bezpečnost léku během těhotenství (Araujo et al., 2021).

Před užíváním domperidonu nebo jiných léků během těhotenství byste se měla poradit se svým lékařem, aby zhodnotil všechna možná rizika a přínosy.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Lidé se známou alergií na domperidon nebo jakoukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Srdeční problémy: Domperidon může zhoršit srdeční problémy nebo arytmii, proto se obecně nedoporučuje pacientům se srdečním selháním nebo jinými srdečními onemocněními.
3. Střevní problémy: Lidé s krvácením do střev, perforací nebo mechanickou obstrukcí žaludku nebo střev by se měli domperidonu vyhýbat.
4. Problémy s játry: Domperidon by měl být používán s opatrností u pacientů se závažnou dysfunkcí jater nebo selháním jater, protože může zesílit nežádoucí účinky.
5. Problémy s ledvinami: Lidé s těžkými problémy s ledvinami nebo selháním ledvin mohou mít omezené užívání domperidonu.
6. Problémy s elektrolyty: Vzhledem ke svým účinkům na gastrointestinální trakt může domperidon ovlivnit hladinu elektrolytů v těle. Lidé s elektrolytovou nerovnováhou by měli být při užívání léku opatrní.

Vedlejší efekty Domperidon

1. Ospalost: Někteří pacienti mohou během užívání domperidonu pociťovat ospalost nebo únavu.
2. Závratě: I toto může být častým vedlejším účinkem domperidonu.
3. Sucho v ústech: Někteří lidé mohou po užití domperidonu pociťovat sucho v ústech.
4. Bolest břicha: Někteří pacienti mohou pociťovat bolest nebo nepříjemné pocity v oblasti břicha.
5. Zácpa: U některých pacientů se může po užívání domperidonu objevit zácpa.
6. Problémy s menstruačním cyklem: Ženy mohou mít nepravidelnosti v menstruačním cyklu.
7. Mléčný výtok z prsou: Některé ženy, zejména po porodu, mohou pociťovat mléčný výtok z prsou.
8. Extrapyramidové příznaky: Ve vzácných případech se při užívání domperidonu mohou vyskytnout extrapyramidové příznaky, jako je třes, neobvyklé pohyby těla nebo svalové křeče.

Předávkovat

1. Závratě a ospalost.
2. Nespavost nebo jiné poruchy spánku.
3. Neklid nebo podrážděnost.
4. Mimovolní pohyby, jako je třes nebo neobvyklé pohyby těla (dyskeneze).
5. Tachykardie (zrychlený srdeční tep).
6. Křeče.
7. Neobvyklé změny na elektrokardiogramu (EKG).

Interakce s jinými léky

1. Léky prodlužující QT interval: Domperidon může prodloužit QT interval na EKG. Současné užívání s jinými léky, jako jsou antiarytmika (např. amidaron, sotalol) nebo antiarytmická antibiotika (např. erythromycin, klarithromycin), může zvýšit riziko srdečních arytmií.
2. Léky tlumící centrální nervový systém: Současné užívání s jinými léky, jako jsou benzodiazepiny, narkotická analgetika nebo hypnotika, může zesílit jejich sedativní účinek.
3. Léky, které zesilují účinek anticholinergních léků: Současné užívání s anticholinergními léky, jako jsou antihistaminika nebo spasmolytika, může zesílit anticholinergní účinky domperidonu.
4. Léky, které zesilují antidopaminergní účinek: Současné užívání s jinými antidopaminergními léky, jako jsou některá antipsychotika nebo antiparkinsonika, může zesílit jejich účinek a vést ke zvýšení nežádoucích účinků.
5. Léky, které mění kyselost žaludku: Léky, které snižují kyselost žaludku, jako jsou antacida nebo inhibitory protonové pumpy, mohou zpomalit vstřebávání domperidonu z gastrointestinálního traktu.
6. Léky, které zvyšují riziko extrapyramidových symptomů: Současné užívání s některými léky, jako jsou neuroleptika, může zvýšit riziko vzniku extrapyramidových symptomů.