Digoxin

Digoxin je terapeutická skupina srdečních glykosidů.

[1],

Indikace Digoxin

Používá se k nápravě poruch srdečního rytmu ( arytmie ), které mají supraventrikulární formu (paroxyzmální tachyarytmie, fibrilace síní a pravidelná tachyarytmie typu síní).

Lék je zahrnut do struktury léčebných schémat pro CHF 3. A 4. Podtřídy a navíc se používá při CHF 2. Podtřídy při diagnostice závažných klinických příznaků.

[2]

Formulář vydání

Uvolňování léčiva je ve formě injikovatelné kapaliny nebo tablet.

[3], [4]

Farmakodynamika

Lék je rostlinného původu, složka digoxin je extrahována z Digitális lanáta.

Lék má silný kardiotonický účinek (pozitivní inotropní účinek a zvýšení kontraktilní aktivity srdečního svalu zvýšením iontů vápníku v kardiomyocytech), což umožňuje zvýšit hodnoty minut a ukazatele krevního šoku. Snižuje potřebu saturace kyslíku buněk myokardu.

Současně má Digoxin negativní chronotropní a dromotropní účinky - snižuje frekvenci procesů generování elektrických impulzů v sinusovém uzlu a navíc rychlost pohybu pulzu přes AV-vodivý srdeční systém. Navíc nepřímo ovlivňuje konec aortálního oblouku a stimuluje činnost vagusového nervu, což má za následek inhibici aktivity sinoatriálního uzlu.

Tyto mechanismy mohou snížit hladinu srdeční frekvence v případě supraventrikulárních tachyarytmií.

S rozvojem HF v těžké formě, stejně jako příznaky stagnace v malých a velkých kruzích průtoku krve má léčivo nepřímý vazodilatační účinek, který se vyvíjí snížením systémové vaskulární rezistence (uvnitř periferního lůžka) a snižuje závažnost dyspnoe a periferní otoky.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetika

Orálně spotřebovaná látka se vstřebává do gastrointestinálního traktu o 70% a po 2 až 6 hodinách dosáhne Cmax. Při použití s jídlem dochází k mírnému zvýšení absorpční doby. Výjimkou jsou výrobky obsahující velké množství rostlinných vláken - v tomto případě je část aktivního prvku adsorbována jeho vlákninou, která již není dostupná.

Je schopen akumulovat uvnitř tkání kapaliny (také uvnitř myokardu), které se používají při výběru způsobu použití: účinek léku se neočekává hodnotami plazmatické Cmax, ale rovnovážnými farmakokinetickými parametry.

50-70% léku se vylučuje ledvinami; v těžkém stadiu onemocnění ledvin se digoxin může hromadit uvnitř těla. Poločas rozpadu je 2 dny.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dávkování a aplikace

Zahrnutí Digoxinu do terapeutických režimů je nezbytné pouze v nemocnici. Interval léku v léku (mezi terapeutickou a toxickou dávkou) je velmi krátký, což vyžaduje důsledné sledování všech údajů týkajících se užívání léků.

V první fázi léčby (fáze digitalizace těla pacienta s léčivou látkou) se lék užívá v části nazvané saturace: pacient spotřebuje 2-4 tablet (což odpovídá 0,5-1 mg) a poté se přepne na použití první tablety s 6hodinovým intervalem. Příjem podle tohoto schématu pokračuje až do dosažení lékařského výsledku a stabilní hladina digoxinu v krvi se udržuje po dobu 7 dnů.

Ve druhé fázi léčby je nutné pravidelně užívat udržovací dávku léku, často 0,5-1 tabletu denně. Je zakázáno přeskočit užívání léků, stejně jako užívání dvojnásobné dávky, pokud se aplikace zmeškala. V takovém případě může dojít k otravě, což může vést k úmrtí.

V kardiologii i při kardiologickém resuscitaci se Digoxin používá také k intravenóznímu podání - k zastavení supraventrikulárních paroxysmálních tachyarytmií.

[25], [26], [27]

Používejte Digoxin během těhotenství

Účinek léčiva na plod nebyl během klinických testů zkoumán, i když je známo, že jeho aktivní složka může procházet hemato-placentární bariérou. Používání digoxinu během těhotenství je povoleno pouze s přísnými indikátory.

Se zavedením léků během laktace je nutné pravidelně sledovat ukazatele tepové frekvence u dítěte.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• příznaky otravy glykosidem;
• přítomnost silné citlivosti na digoxin;
• Syndrom WPW;
• AV-blokáda, 2. Stupeň nebo kompletní AV blokáda;
• bradykardie;
• individuální příznaky onemocnění koronární arterie (nestabilní angina pectoris);
• exacerbace infarktu myokardu;
• izolovaná stenóza mitrální chlopně;
• CH s diastolickou formou (srdeční tamponáda, konstriktivní perikarditida, amyloidní kardiopatie nebo kardiomyopatie);
• obezita;
• rozšíření srdečních oddělení ve výrazné podobě;
• selhání ledvin nebo jaterního parenchymu;
• zánět myokardu;
• hypertrofie v oblasti přepážky mezi komorami;
• subaortická stenóza;
• tachyarytmií komor.

[18], [19], [20], [21], [22]

Vedlejší efekty Digoxin

Nejprve byste měli reagovat na výskyt negativních příznaků spojených s prací CAS, protože mohou být prvními projevy vznikající otravy glykosidem.

Mezi projevy patří inhibice AV vedení, v důsledku čehož srdeční frekvence zpomaluje (rozvoj bradykardie) a navíc výskyt heterotropních oblastí excitace myokardu, což vede k ventrikulárnímu extrasystolu a ventrikulární fibrilaci.

Extrakardiální negativní příznaky neohrožují život pacienta, který je odlišuje od intrakardiálních příznaků. Patří mezi ně poruchy v zažívacím systému (zvracení, bolest v oblasti břicha, nevolnost a průjem) nebo onemocnění (psychóza nebo deprese, bolesti hlavy a porucha vizuálního analyzátoru, projevující se "předními mítingy" v očích apod.).

V morfologickém obrazu hematopoetické aktivity může být porucha ve formě trombocytopenie, kvůli které se na epidermis objevují petechie.

Navíc mohou nastat alergické příznaky - svědění, vyrážky a erytém na epidermis.

[23], [24],

Předávkovat

Známky předávkování (otravy glykosidem): zpomalení srdeční frekvence a rozvoj sinusové bradykardie. U EKG existují projevy zpomalení AV vedení, které mohou dokonce dosáhnout plné AV blokády. Ventrikulární extrasystoly se vyvíjejí pod vlivem heterotropních zdrojů rytmu; může dojít k ventrikulární fibrilaci.

Z extrakardiální projevy otravy glykosid - zažívací potíže (průjem, nevolnost nebo anorexie), zhoršení paměti a zhoršené kognitivní aktivity, bolesti hlavy, ospalost, svalová slabost, a navíc, gynekomastie, žluté, impotence, pocit euforie nebo úzkost, psychóza, zhoršení zrakové ostrosti a další poruchy funkce vizuálního analyzátoru.

S vývojem symptomů předávkování glykosidem je schéma léčení určováno stupněm závažnosti porušení: pokud mají příznaky mírnou závažnost, stačí snížit dávku léčiva. Při progresi negativních příznaků by mělo být léčivo přerušeno v intervalu, jehož trvání je dáno dynamikou příznaků otravy. V případě akutní intoxikace je nutné provést výplach žaludku a konzumovat velké množství sorbentů. Pacient by měl navíc užívat projímadlo.

Arytmie související s komorami jsou eliminovány IV KC1 v kombinaci s inzulínem. Prostředky draslíku by neměly být používány v případě zpomalení vedení AV. V případě zachování arytmie je nutné aplikovat fenytoin v cestě.

Když bradykardie předepisuje atropin. Současně se používá kyslíková terapie a léky, které zvyšují množství cirkulující krve. Unithiol je antidotum léků.

Je třeba mít na paměti, že intoxikace může způsobit smrt.

[28], [29]

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat Digoxin s kyselinami, zásadami, taniny a také soli těžkých kovů.

Podávání spolu s inzulinem, diuretiky, léky vápníkových solí, GCS a sympatomimetiky zvyšuje pravděpodobnost výskytu příznaků otravy glykosidem.

Kombinace s amiodaronem, chinidinem a erythromycinem vede ke zvýšení hladiny digoxinu v krvi. Chinidin zpomaluje vylučování aktivního prvku léků.

Verapamil, který blokuje aktivitu Ca kanálů, snižuje rychlost renální eliminace digoxinu, a proto se zvyšuje hladina SG. Tento účinek verapamilu se dále postupně vyrovnává (po dlouhém současném užívání léků - více než 1,5 měsíce).

Současné užívání amfotericinu B zvyšuje riziko intoxikace glykosidem v důsledku hypokalemie, která se může vyvinout pod vlivem amphotericinu B.

Když hyperkalcémie zvyšuje náchylnost kardiomyocytů proti SG, je důvod, proč lidé, kteří užívají SG, nesmějí intravenózně injektovat vápníkové léky.

Kombinace léčiva s propranololem, reserpinem a fenytoinem zvyšuje možnost ventrikulárních arytmií.

Úroveň a terapeutická účinnost léků jsou oslabeny, když jsou kombinovány s barbituráty nebo fenylbutazonem. Současně je účinnost digoxinu snížena působením činidel draslíku, metoklopramidu a léků, které snižují pH žaludku.

Současné užívání s gentamicinem, antibiotiky a erythromycinem zvyšuje plazmatické hodnoty glykosidu.

Kombinace léčiva s cholestyraminem, cholestipolem a laxatity typu hořčíku oslabuje jeho intestinální absorpci, což snižuje index digoxinu v těle.

Rychlost glykosidového metabolismu se zvyšuje při podávání spolu se sulfosalazinem a rifampicinem.

[30], [31], [32], [33], [34]

Podmínky skladování

Digoxin je nutno uchovávat na místě, které je uzavřeno pro děti. Teplotní hodnoty se pohybují od 15 do 30 ° C.

[35], [36]

Skladovatelnost

Digoxin může být použit v období 36 měsíců od okamžiku výroby farmaceutického přípravku.

[37], [38], [39]

Použití u dětí

Je zakázáno předepisovat pilulky v pediatrii.

Analogy

Analogy drogy jsou léky Celanid s Novodigalomem.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Recenze

Digoxin dostává malé množství pozitivní zpětné vazby. Uvádí se, že droga má mimořádně silný účinek a může být použita výhradně pod lékařským dohledem.

Existuje však spousta negativních komentářů o přípravku Digoxin - poznamenávají, že lék nemá požadovaný účinek, ale vede k rozvoji mnoha vedlejších účinků.