Dexametazon

Léčivo Dexamethason je typickým zástupcem hormonů kůry nadledvin, které se v medicíně úspěšně používají jako silné protizánětlivé látky. Dexamethason patří do kategorie kortikosteroidních léků pro systémové použití.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Dexametazon

Dexamethason může lékař předepsat v následujících případech:

• při patologiích endokrinního systému, a to: při nedostatečné funkci kůry nadledvin, při hereditární hyperplazii kůry nadledvin, v subakutním stádiu tyreoiditidy;
• pro různé typy šokových stavů;
• v případech mozkového edému způsobeného nádorovými procesy, traumatickými poraněními mozku, chirurgickými zákroky, krváceními, zánětlivými procesy, radiační expozicí;
• v případě astmatického stavu, bronchospasmu;
• při těžkých alergických procesech, anafylaxi;
• při revmatologických patologiích;
• při autoimunitních procesech;
• v onkologii;
• pro krevní onemocnění;
• jako součást komplexní terapie závažných infekčních procesů;
• k léčbě očních onemocnění (keratokonjunktivitida, blefaritida, skleritida atd.);
• pro místní použití.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Formulář vydání

• Dexamethason se vyrábí ve formě injekční tekutiny, což je průhledný, slabě nažloutlý roztok. Jedna ampule s 1 a 2 ml léčiva obsahuje 4 a 8 mg dexamethasonu fosforečnanu sodného. Ampule jsou vyrobeny z tmavého skla. Obal je kartonový, uvnitř je návod k použití.
• Dexamethason se může vyrábět také ve formě bílých válcovitých tablet s dávkovacím zářezem uprostřed. Tablety mají dávku 0,5 mg. Balení obsahuje 5 nebo 10-buněčné blistry, v každém z nich 10 tablet.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamika

Syntetický glukokortikosteroidní hormon Dexamethason je methylovaný fluoroprednisolon. Jeho hlavní vlastnosti jsou protizánětlivé, antialergické, imunosupresivní, protišokové a antitoxické.

Dexamethason aktivuje nervový systém, snižuje počet lymfocytů a eosinofilů a zesiluje syntézu erytropoetinů.

Dexamethason ovlivňuje metabolické procesy:

• snižuje procento bílkovin v plazmě, urychluje produkci albuminů a katabolismus bílkovin ve svalové tkáni;
• urychluje tvorbu mastných kyselin a triglyceridů, iniciuje redistribuci tukové tkáně, zvyšuje obsah cholesterolu v krvi;
• zlepšuje vstřebávání sacharidů v trávicím systému, urychluje tok glukózy z jater do oběhového systému, stimuluje glukoneogenezi;
• zadržuje v těle sodík a vlhkost, zesiluje odstraňování draslíku a vápníku z těla.

Dexamethason významně potlačuje funkci hypofýzy s malou mineralokortikosteroidní aktivitou.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetika

Při perorálním užití se dexamethason rychle a úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální možné množství léčiva v krevním séru je detekováno přibližně za hodinu a půl. V oběhovém systému se aktivní složka léčiva váže na specifický protein - transkortin.

Dexamethason snadno proniká fyziologickými bariérami (placenta, hematoencefalická bariéra).

Léčivo se metabolizuje v játrech za vzniku řady neaktivních metabolitů.

Účinná složka se vylučuje ledvinami. Poločas rozpadu je v průměru 4 hodiny.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dávkování a aplikace

Léčba dexamethasonem se předepisuje individuálně.

Průměrná denní dávka dexamethasonu pro perorální podání může být přibližně 9 mg s maximální přípustnou dávkou 15 mg. Po dosažení požadovaného účinku se množství léku postupně snižuje a přechází se na udržovací dávku (z 2 na 4 mg denně).

Je povoleno injekční podávání 4 až 20 mg dexamethasonu denně. Lék lze podávat intravenózně, intramuskulárně nebo lokálně (přímo do patologického ložiska). Jako rozpouštědlo lze použít fyziologický roztok nebo 5% roztok glukózy.

Pokud je to možné, po 3-4 dnech injekcí dexamethasonu přejděte na vnitřní podávání tabletové formy léku.

[ 32 ], [ 33 ]

Používejte Dexametazon během těhotenství

Dexamethason může být těhotným ženám předepsán pouze v situacích, kdy je pravděpodobný přínos léku výrazně vyšší než možné riziko problémů u nenarozeného dítěte.

Při dlouhodobé léčbě dexamethasonem se mohou vyvinout různé poruchy vývoje plodu. Pokud se lék užívá během třetího trimestru těhotenství, existuje poměrně vysoké riziko, že se u plodu vyvinou atrofické změny v kůře nadledvin, což následně vyvolá hormonální substituční terapii u narozeného dítěte.

Pokud je Dexamethason předepsán kojící ženě, kojení se po dobu léčby přeruší.

Kontraindikace

Následující stavy jsou považovány za jasné kontraindikace pro použití dexamethasonu:

• alergická citlivost na složky léku;
• děti mladší 3 let.

Relativní kontraindikace mohou zahrnovat:

• virové, plísňové a mikrobiální infekce, tuberkulóza, mykóza;
• období 2 měsíců před a 2 týdnů po očkování;
• stavy imunodeficience;
• zánětlivá a vředová onemocnění trávicího traktu;
• infarkt myokardu, srdeční selhání ve stádiu dekompenzace, hypertenze;
• onemocnění štítné žlázy, cukrovka;
• nedostatečná funkce ledvin a jater;
• osteoporóza, poliomyelitida, zvýšený nitrooční tlak;
• těhotenství a kojení.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Vedlejší efekty Dexametazon

Čím delší je léčba a čím vyšší je dávka dexamethasonu, tím vyšší je pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Obecně je lék tělem dobře přijímán, ale v některých případech se objevují následující nežádoucí příznaky:

• steroidní diabetes mellitus, inhibice funkce nadledvin, Itsenko-Cushingův syndrom, pozdní pohlavní vývoj u dětí;
• dyspepsie, zánět slinivky břišní, steroidní forma peptického vředu, změna chuti k jídlu, zvýšená tvorba plynu;
• poruchy srdečního rytmu, změny EKG, změny krevního tlaku, zvýšená srážlivost krve;
• změny nálad, dezorientace, křeče, halucinace, psychóza, deprese, podrážděnost, bolesti hlavy;
• zvýšený nitrooční tlak, poškození zrakového nervu, dystrofie rohovky, katarakta;
• hypokalcemie, nadměrné pocení;
• otok končetin, přibývání na váze;
• osteoporóza, poškození svalů a šlach;
• dystrofické změny kůže, poruchy pigmentace, akné, zvýšené riziko hnisavých a plísňových kožních lézí;
• alergické procesy;
• rozvoj abstinenčního syndromu.

[ 31 ]

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování dexamethasonem patří zvýšené nežádoucí účinky.

Léčba předávkování je vždy symptomatická, se snížením množství léku. Náhle přerušení užívání dexamethasonu je nemožné, protože se může vyvinout „abstinenční syndrom“.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakce s jinými léky

Dexamethason není předepsán:

• se srdečními glykosidy (zvyšuje riziko vzniku srdečních poruch);
• s živou antivirovou vakcínou (možná aktivace infekce);
• s paracetamolem (zvyšuje toxický účinek na játra);
• s myorelaxancii (stupeň svalové blokády se zvyšuje);
• se somatotropinem (účinnost somatotropinu se snižuje);
• s antacidy (snížená absorpce dexamethasonu);
• s hypoglykemickými léky (jejich účinek je snížen);
• s cyklosporiny a ketokonazolem (zvyšuje toxické účinky);
• s thiazidy, inhibitory karboanhydrázy, jinými kortikosteroidy a amfotericinem (zvyšuje riziko vzniku hypokalemie);
• s nesteroidními protizánětlivými léky a ethylalkoholem (zvyšuje riziko vzniku vředů v trávicím traktu);
• s indomethacinem (zvyšuje pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků);
• s inhibitory karboanhydrázy a amfotericinem (zvyšuje riziko osteoporózy);
• s hormony štítné žlázy (zvyšuje clearance kortikosteroidů);
• s imunosupresivy (zvyšuje se riziko infekce a vzniku lymfomu);
• s estrogeny (snižuje clearance kortikosteroidů);
• s jinými steroidy (může se vyvinout hirsutismus a akné);
• s tricyklickými antidepresivy (projevy deprese se zhoršují);
• s jinými glukokortikosteroidy, antipsychotiky, azathioprinem a karbutamidem (zvyšuje riziko vzniku šedého zákalu);
• s m-anticholinergiky (zvýšení nitroočního tlaku).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Podmínky skladování

Dexamethason v ampulích nebo tabletách lze skladovat při běžné pokojové teplotě mimo dosah dětí.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Skladovatelnost

Roztok v ampulích je skladovatelný až 3 roky. Tablety dexamethasonu jsou skladovatelné až 4 roky.

[ 45 ], [ 46 ]