Dexamethason

Léky Dexamethason je typickým zástupcem hormonů kůry nadledvin, které se v lékařství úspěšně používají jako silné protizánětlivé léky. Dexamethason patří do kategorie přípravků kortikosteroidů pro systémové podávání.

[1], [2], [3], [4]

Indikace Dexamethason

Dexametazon může být předepsán lékařem v následujících případech:

• s patologií endokrinního systému, a to: s nedostatečnou funkcí nadledvinové kůry, s dědičnou hyperplazí adrenální kůry, v subakutním stádiu tyreoiditidy;
• s různými typy šokových stavů;
• s edémem mozku způsobeným nádorovými procesy, kraniocerebrálními traumatickými poraněními, chirurgickým zákrokem, krvácením, zánětlivými procesy, radiační expozicí;
• s astmatickým stavem, bronchospasmem;
• při závažných alergických procesech, anafylaxi;
• s revmatologickými patology;
• při autoimunitních procesech;
• s onkologií;
• s krevním onemocněním;
• jako součást komplexní terapie závažných infekčních procesů;
• pro léčbu očních onemocnění (keratokonjunktivitida, blefaritida, skleritida atd.);
• pro místní použití.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Formulář vydání

• Dexamethason se vyrábí jako kapalina pro injekci, což je čirý, slabě nažloutlý roztok. Jedna ampule s 1 a 2 ml léčiva obsahuje 4 a 8 mg dexamethason fosfátu sodného. Ampule jsou vyrobeny z tmavého skla. Balení je lepenka s vnořenou instrukcí uvnitř.
• Dexamethason lze vyrábět ve formě bílých tablet s válcovým tvarem a středem dávkovacího zářezu. Tablety mají dávku 0,5 mg. Balení obsahuje 5 nebo 10 buněk, každý s 10 tabletami.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodynamika

Syntetický glukokortikosteroidní hormon Dexamethason je methylovaný lék fluoridu prednisolonu. Jeho hlavní vlastnosti jsou protizánětlivé, antialergické, imunosupresivní, anti-šokující a antitoxické.

Dexamethason aktivuje činnost nervového systému, snižuje počet lymfocytů a eosinofilů, potencuje syntézu erythropoietinů.

Dexamethason má vliv na metabolické procesy:

• snižuje procento bílkovin v plazmě, urychluje tvorbu albuminů a proteinový katabolismus ve svalových tkáních;
• urychluje tvorbu mastných kyselin a triglyceridů, spouští redistribuci tukové tkáně, zvyšuje obsah cholesterolu v krvi;
• zlepšuje vstřebávání sacharidů v trávicím systému, urychluje tok glukózy z jater do oběhového systému, stimuluje glukoneogenezi;
• zachovává sodík a vlhkost v těle, potencuje vylučování draslíku a vápníku z těla.

Dexamethason inhibuje funkci hypofýzy ve značné míře s nepatrnou manifestací minerální kortikosteroidní aktivity.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokinetika

Při interním podání se dexamethason rychle a zcela vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální možné množství léčiva v krevním séru se detekuje přibližně za hodinu a půl. V oběhové soustavě přichází aktivní složka léku do styku se specifickým proteinem - transcortinem.

Dexamethason proniká bez obtíží fyziologickými bariérami (placentou, hematoencefalickou bariérou).

Metabolismus léku se vyskytuje v játrech s tvorbou řady neaktivních metabolitů.

Vylučování aktivní složky se provádí ledvinami. Poločas rozpadu je v průměru 4 hodiny.

[23], [24], [25], [26], [27],

Dávkování a aplikace

Léčba dexamethasonem je předepsána individuálně.

Průměrné denní množství dexamethasonu pro orální podávání může být přibližně 9 mg, přičemž maximální přípustná dávka je 15 mg. Po dosažení nezbytného účinku se množství léčiva postupně snižuje, a to až do udržovací dávky (od 2 do 4 mg denně).

Injekce je povolena od 4 do 20 mg dexamethasonu denně. Lék může být podáván intravenózně, intramuskulárně nebo lokálně (přímo do patologického zaměření). Jako rozpouštědlo se může použít fyziologický roztok nebo 5% roztok glukózy.

Pokud je to možné, po 3 až 4 dnech podání se dexamethason přepne na vnitřní příjem tabletové formy léku.

[32], [33]

Používejte Dexamethason během těhotenství

Dexametazon může být těhotným ženám předepisován pouze v situacích, kdy pravděpodobný přínos léku je výrazně vyšší než potenciální riziko porušení nenarozeného dítěte.

Při dlouhodobé léčbě dexametazonem se mohou vyvinout různé poruchy vývoje plodu. Používá-li se lék během třetího trimestru těhotenství, existuje dost velké riziko, že plod bude zobrazovat atrofické změny v kůře nadledvin, což v budoucnu by způsobily jmenování hormonální substituční terapie narození.

Pokud je přípravek Dexamethasone předepisován dojčenému ženě, po dobu trvání léčby je kojení přerušeno.

Kontraindikace

Jednoznačné kontraindikace užívání dexamethasonu jsou:

• alergická citlivost na složky léčiva;
• děti do 3 let věku.

 Relativní kontraindikace mohou zahrnovat:

• virové, plísňové a mikrobiální infekce, tuberkulóza, mykóza;
• období 2 měsíce před a 2 týdny po očkování;
• stav imunodeficience;
• zánětlivé a vředové choroby trávicího traktu;
• infarkt myokardu, srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, hypertenze;
• onemocnění štítné žlázy, diabetes mellitus;
• nedostatečná funkce ledvin a jater;
• osteoporóza, poliomyelitida, zvýšený nitrooční tlak;
• těhotenství a kojení.

[28], [29], [30]

Vedlejší efekty Dexamethason

Pravděpodobnost nežádoucích účinků je vyšší, čím déle trvá léčba a tím vyšší je dávka dexamethasonu.

Obecně platí, že lék vnímá tělo špatně, ale v některých případech se objeví takové nežádoucí příznaky:

• steroidní forma diabetes mellitus, inhibice funkce nadledvin, Itenko-Cushingův syndrom, pozdější sexuální vývoj u dítěte;
• dyspepsie, zánět pankreatu, steroidní forma peptického vředu, změny chuti k jídlu, zvýšená tvorba plynu;
• poruchy srdečního rytmu, změny v EKG, změny krevního tlaku, zvýšení koagulability krve;
• změny nálady, ztráta orientace, konvulzivní syndrom, halucinace, psychózy, depresivní stavy, podrážděnost, bolesti hlavy;
• zvýšený nitrooční tlak, poškození optického nervu, dystrofie rohovky, katarakta;
• hypokalcémie, nadměrné pocení;
• otok končetin, zvýšení hmotnosti;
• osteoporóza, poškození svalů a šlach;
• dystrofické změny kůže, poruchy pigmentace, erupce akné, zvýšené riziko hnisavých a houbových kožních lézí;
• alergické procesy;
• vývoj "abstinenčního syndromu" drogy.

[31],

Předávkovat

Příznaky předávkování dexamethasonem jsou zvýšené nežádoucí účinky.

Léčba předávkování je vždy symptomatická, na pozadí poklesu množství léčiva. Odstoupení od léčivých přípravků nelze náhle zrušit, protože je možné vyvinout "abstinenční syndrom".

[34], [35], [36], [37]

Interakce s jinými léky

Dexamethason není předepsán:

• se srdečními glykosidy (zvýšené riziko srdečních arytmií);
• s aktivní antivirovou vakcínou (možná aktivace infekce);
• s paracetamolem (zvýšený toxický účinek na játra);
• se svalovými relaxanci (stupněm svalové blokády se zvyšuje);
• se somatotropinem (snižuje jeho účinnost);
• s antacidami (snížení absorpce dexamethasonu);
• s hypoglykemickými léky (jejich účinek je snížen);
• s cyklosporinem a ketokonazolem (zvyšuje se toxický účinek);
• s thiazidy, inhibitory karboanhydrázy, další kortikosteroidy a amfotericin (zvýšené riziko hypokalemie);
• s nesteroidními protizánětlivými léky a ethylalkoholem (riziko vzniku ulcerace trávicího traktu);
• s indomethacinem (riziko vzniku nežádoucích účinků se zvyšuje);
• s inhibitory karboanhydrázy a amfotericinu (zvýšené riziko osteoporózy);
• s hormony štítné žlázy (zvyšuje clearance kortikosteroidů);
• s imunosupresivy (riziko nástupu infekce a zvýšení vývoje lymfomu);
• s estrogeny (clearance kortikosteroidů klesá);
• s dalšími steroidy (může se vyvinout hirsutismus a akné);
• s tricyklickými antidepresivy (zhoršující se projevy deprese);
• s jinými glukokortikosteroidy, antipsychotikami, azathioprinem a karbutamidem (riziko vzniku katarakty se zvyšuje);
• s m-holinoblokatorami (zvyšuje nitrooční tlak).

[38], [39], [40]

Podmínky skladování

Dexamethason v ampulích nebo tabletách lze skladovat při normální pokojové teplotě, v místech nepřístupných dětem.

[41], [42], [43], [44]

Skladovatelnost

Roztok v ampulích je skladován až 3 roky. Tablety dexamethasonu jsou uchovávány až 4 roky.

[45], [46]