Depakine

Depakine je antikonvulzivum používané k léčbě různých forem epilepsie.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Depakine

Lék je indikován k odstranění drobných a generalizovaných epileptických záchvatů, stejně jako fokálních záchvatů, u kterých jsou pozorovány složité i jednoduché příznaky.

Je považován za vysoce účinný při léčbě konvulzivních syndromů, které se vyskytují u organických mozkových patologií, stejně jako u poruch chování (v důsledku epilepsie).

Předepisuje se také dětem s tiky nebo febrilními záchvaty.

V psychiatrii se Depakine používá k léčbě bipolární afektivní poruchy, která je rezistentní na lithiové léky a další léky, a kromě toho k léčbě specifických syndromů - Lennox-Gastautův nebo Westův.

[ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet s 40 tabletami (objem 0,2 g) nebo 10 tabletami (objem 0,5 g) v 1 lahvičce. Dále také ve formě sublimovaného prášku pro roztoky (k parenterálnímu podání), kapslí a sirupu.

Depakine 400 je prášek pro injekční roztoky. Používá se jako dočasný lék proti epilepsii u dětí i dospělých - jako náhrada perorálních analogů, pokud je dočasně nemožné užívat lék perorálně.

Depakine Enteric 300 se používá v monoterapii k odstranění:

• primární forma generalizované epilepsie, klonicko-tonické záchvaty (s rozvojem myoklonických záchvatů nebo bez něj), myoklonické záchvaty samotné, absence, kombinovaná forma tonicko-klonických záchvatů - s absencemi;
• benigní typ parciální epilepsie (včetně epilepsie temporálního laloku).

Při použití v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antikonvulzivy – k odstranění:

• sekundární forma generalizované epilepsie;
• parciální epileptické záchvaty (komplexní nebo jednoduché formy).

Pokud monoterapie není účinná, doporučuje se užívat lék v kombinaci s jinými antikonvulzivy.

Tablety jsou dostupné v blistrech (10 kusů). Jedno balení obsahuje 10 blistrů.

Depakine Chrono 300 je tableta s prodlouženým uvolňováním používaná k odstranění projevů primárního stádia generalizované epilepsie (doporučuje se pro monoterapii): mírné epileptické záchvaty/absence, závažné bilaterální myoklonické záchvaty, stejně jako závažné epileptické záchvaty (s myoklonem nebo bez něj) a fotosenzitivní epilepsie.

Manické projevy vyvíjející se v důsledku bipolární poruchy – pokud má pacient intoleranci (existují kontraindikace) na lithium.

Prevence recidivy epizod dystymie u pacientů s bipolární poruchou, u kterých se během léčby manických syndromů objeví léková reakce na užívání valproátů.

Jedna tableta tohoto léku obsahuje: 199,8 mg valproátu sodného a 87 mg kyseliny valproové - součet těchto složek odpovídá 300 mg látky valproátu sodného v 1 tabletě.

Lahvička s lékem obsahuje 50 tablet. Jedno balení obsahuje 2 lahvičky.

Jedna tableta přípravku Depakine Chrono 500 obsahuje: 333 mg valproátu sodného a 145 mg kyseliny valproové - celkem tyto 2 látky dávají 500 mg valproátu sodného v 1 tabletě léku.

Léčivý přípravek je balen v lahvičce (30 tablet). Jedno balení obsahuje 1 lahvičku s lékem.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Léčivo má sedativní a centrální myorelaxační účinek na tělo. Neexistují úplné informace o mechanismu účinku léku. Existují informace, že valproát, který je aktivní složkou léku, pomáhá zvyšovat hladiny GABA v centrálním nervovém systému a také zpomaluje aktivitu enzymu GABA-transferázy. V důsledku toho se snižuje připravenost k záchvatům a také dráždivost motorických oblastí mozkové kůry. Depakine má antiarytmickou aktivitu, zlepšuje náladu a zlepšuje duševní stav pacienta.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Index biologické dostupnosti je přibližně 100 %. Valproáty jsou schopny procházet hematoencefalickou bariérou, pronikat do mozkomíšního moku a také do mozku.

Depakine začíná svůj léčivý účinek projevovat po dosažení plazmatické koncentrace látky 40-100 mg/l. Pokud tento ukazatel překročí 200 mg/l, je nutné dávku snížit. Rovnovážné koncentrace léku se dostaví po 3-4 dnech nepřetržitého užívání tablet.

Vylučování (v konjugované formě) probíhá převážně močí.

[ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně - 2-3krát denně, zapíjejí se vodou. Lék ve formě sirupu by měl být před použitím smíchán s jídlem nebo tekutinou.

Je povoleno předepisovat ho dětem s hmotností 25+ kg i dospělým. V počáteční fázi je denní dávka 5-15 mg/kg a poté se postupně zvyšuje o 5-10 mg/kg týdně.

Denní dávka pro dospívající a dospělé je 20-30 mg/kg. Pro dosažení stabilního léčebného účinku je povoleno zvyšovat dávku o 200 mg denně v intervalech 3-4 dnů. Maximální denní dávka je 50 mg/kg.

Pro malé děti a novorozence se dávkování stanoví individuálně.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Používejte Depakine během těhotenství

Depankin by neměly užívat těhotné ženy, protože v přibližně 1-2 % všech případů může lék způsobit defekty neurální trubice plodu, což má za následek vznik štěrbiny páteře a také kýlu páteře.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• intolerance pacienta na lék;
• hepatitida (v akutní nebo chronické fázi);
• selhání jater;
• poruchy slinivky břišní;
• porfyrické onemocnění;
• těžká forma trombocytopenie;
• hemoragická diatéza;
• období kojení;
• děti mladší 3 let.

S opatrností se předepisuje, pokud má pacient známky potlačení hematopoetických procesů v kostní dřeni (jako je trombocytopenie nebo leukopenie, anémie a organické patologie centrálního nervového systému, stejně jako selhání ledvin, mentální retardace v dětství a vrozená forma enzymopatie).

[ 11 ], [ 12 ]

Vedlejší efekty Depakine

Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• orgány trávicího systému: bolest v epigastriu, nevolnost, dysfunkce jater, zvýšená nebo naopak snížená chuť k jídlu, rozvoj tendence k průjmu (vzácně k zácpě) a kromě toho projevy pankreatitidy, která může dosáhnout těžkého stádia poruchy slinivky břišní;
• Orgány CNS: často se vyskytuje třes a kromě toho se rozvíjejí poruchy chování, nestabilita nálady, někdy dosahující deprese, a agresivita. Dále se pozorují psychózy, hyperaktivita, tonicko-klonické záchvaty, halucinace a izolovaná stupor. Mezi příznaky mohou patřit také závratě s bolestmi hlavy, těžká ospalost, dysartrie s encefalopatií a spolu s tím poruchy vědomí, dosahující kómatu a ataxie;
• orgány hematopoetického systému a homeostázy: prodloužení doby krvácení, trombocytopenie, snížení hladiny fibrinogenu v krvi. V ojedinělých případech - leukopenie nebo anémie;
• metabolismus: úbytek nebo přibývání na váze;
• orgány vidění: může se objevit dvojité vidění, v očích se mohou objevit skvrny nebo hvězdy a může se také vyvinout nystagmus;
• kůže: alergie ve formě kopřivky, vyrážky, Quinckeho edému, stejně jako fotosenzitivita a Stevens-Johnsonův syndrom;
• orgány endokrinního systému: sekundární amenorea, dysmenorea nebo galaktorea a navíc zvětšení velikosti mléčných žláz;
• Jiné: občas se může objevit vypadávání vlasů, které vede k rozvoji plešatosti.

[ 13 ]

Předávkovat

V důsledku předávkování může pacient upadnout do kómatu. Kromě toho je možný prudký pokles krevního tlaku, respirační tíseň a výskyt miózy nebo hyporeflexie.

K odstranění těchto příznaků je třeba provést výplach žaludku (ale pouze pokud byl lék užit maximálně 10-12 hodin předtím). Dále je nutná osmotická diuréza a je také nutné sledovat krevní tlak, tepovou frekvenci a dechový rytmus a zároveň korigovat funkci kardiovaskulárního systému (pokud je to nutné). Lze provést i hemodialýzu, ale pouze pokud je indikována.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakce s jinými léky

Vzhledem k podobnosti metabolických procesů se nedoporučuje kombinovat lék se salicyláty.

V důsledku současného užívání přípravku Depakine s antidepresivy nebo neuroleptiky se zvyšuje jejich účinek na tělo, stejně jako příznaky nežádoucích účinků.

Současné užívání s fentoinem snižuje jeho koncentraci a zároveň zvyšuje jeho koncentraci ve volné formě - to může vyvolat rozvoj projevů předávkování lékem.

Užívání antikonvulziv, která indukují mikrozomální jaterní enzymy, snižuje sérové koncentrace léků. Pokud pacient potřebuje současné užívání takových léků, je třeba dávkování upravit podle koncentrací.

Depakine zesiluje účinky antipsychotik, antikonvulziv, barbiturátů, antidepresiv a také ethanolu a inhibitorů MAO. V kombinaci s hepatotoxickými léky a ethanolem se zvyšuje pravděpodobnost poškození jater, což vede k selhání jater.

Neznižuje účinnost perorální antikoncepce.

Kombinace s myelotoxickými léky zvyšuje riziko potlačení hematopoetických procesů.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek se uchovává za standardních podmínek - na tmavém a suchém místě. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Skladovatelnost

Depakine je vhodný k použití po dobu 3 let od data výroby, ale po otevření lahvičky jej nelze používat déle než 1 měsíc.

[ 26 ], [ 27 ]