Decapeptyl depot

Protinádorový lék Decapeptyl Depot – Decapeptyl Depot je antigonadotropní látka, agonista gonadotropinu uvolňující hormony. Léčivou složkou léku je triptorelin.

Decapeptyl Depot se vydává a používá přísně podle lékařského předpisu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Decapeptyl depot

U pacientek může být lék předepsán pro:

• endometrioidní výrůstky;
• fibromyom, leiomyom dělohy;
• jako jedna ze součástí protokolu IVF v případě problémů s početím dítěte.

Pro mužské pacienty:

• pro léčbu hormonálně závislého karcinomu prostaty.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

Decapeptyl depot se vyrábí v lyofilizované formě, určené k přípravě roztoku pro intramuskulární nebo subkutánní injekce. Má prodloužený (delší) účinek.

Léčivá látka léčiva: triptorelin acetát 0,00412 g (ekvivalent 3,75 mg triptorelinu).

Další složky: kopolymery kyseliny oxypropionové (ethylidenlaktické) a hydroxyoctové, kaprylokaprát-propylenglykol.

Roztok pro ředění lyofilizované hmoty je reprezentován: Tween-80, Dextran 70, chlorid sodný, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, hydroxid sodný, sterilní voda pro injekci.

Balení obsahuje 2 naplněné stříkačky, z nichž jedna obsahuje lyofilizovanou hmotu světlého odstínu a druhá rozpouštědlo jemně nažloutlého nebo neutrálního odstínu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Léčivá látka triptorelin je syntetizovaný agonista hormonálně uvolňujícího gonadotropinu. Substituce šesté monomerní jednotky v molekule přirozeného uvolňujícího faktoru odhalila výraznější afinitu k receptorům gonadorelinu a delší poločas rozpadu než u přirozené mikročástice.

Za počáteční a jeden z hlavních účinků injekce Decapeptylu se považuje sekreční aktivace hypofýzy, která vylučuje FSH a LH. Při prodloužené stimulaci s vytvořením stabilního množství triptorelinu v krevním řečišti hypofýza ztrácí citlivost na účinky gonadorelinu, což vyvolává pokles koncentrace gonadotropních a pohlavních hormonů až do stavu po kastraci nebo menopauze.

Tento stav je zcela reverzibilní, hormonální aktivita a sekrece se obnoví po skončení účinku léku.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti přípravku Decapeptyl Depot byly studovány jak u zdravých osob, tak u pacientů s relevantními onemocněními: endometrióza, myomy, rakovina prostaty.

Několik hodin po injekci je zaznamenáno maximální množství účinné látky v krevním řečišti. Poté hladina během dne výrazně klesá. Čtvrtý den po injekci hladina triptorelinu dosahuje druhého maxima a poté postupně klesá na minimální, obtížně stanovitelné ukazatele do 44 dnů.

Při subkutánní injekci je pokles hladiny účinné látky pomalejší, doba poklesu hladiny na obtížně stanovitelné ukazatele se prodlužuje na 65 dní. Opakované injekce přípravku Decapeptyl Depot s frekvencí 28 dní nezpůsobují zvýšení hladiny účinné látky v krevním řečišti.

U mužských pacientů se stabilní biologická dostupnost léčivé látky odhaduje na 38,3 % během prvních 13 dnů. Poté se ustálí konstantní lineární rychlost uvolňování léčivé látky – 0,92 % podaného množství látky.

U pacientek se po 27denním pozorovacím období uvolnilo 35,7 % původně podaného množství léku, přičemž 25,5 % celkového množství se uvolnilo během prvních 13 dnů, následovalo kontinuální uvolňování přibližně 0,73 % celkového podaného množství léku denně.

Poločas rozpadu aktivní složky je 18,7 minuty (u přírodního gonadorelinu je tato doba 7,7 minuty).

Plazmatická clearance je 503 ml za minutu (clearance přirozeného gonadorelinu je třikrát rychlejší – 1766 ml za minutu).

Až 4 % účinné látky léku se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkování a aplikace

Lék se podává subkutánně (do břišní oblasti) nebo intramuskulárně. Jedna injekce se podává každých 28 dní.

• U myomů a endometrioidních výrůstků se injekce podávají jednou za 28 dní, přičemž kúra se začíná na začátku menstruace (od 1. do 5. dne). Průběh terapie je od 3 měsíců do šesti měsíců.
• Během IVF se lék podává jednorázově od druhého do třetího dne nebo 22. dne měsíčního cyklu.
• U hormonálně závislého karcinomu prostaty se Decapeptyl Depot používá v množství jedné injekce každých 28 dní. Průběh terapie je dlouhý, určuje jej lékař individuálně.
• Jak správně používat Decapeptyl Depot?
• Otevřeme balíček s lékem;
• čistýma rukama odstraňte ochranný kryt ze stříkačky s lyofilizovanou hmotou;
• otevřete obal přechodového prvku (není třeba jej odstraňovat);
• Přechodový prvek našroubujeme na stříkačku s lyofilizovanou hmotou a vyjmeme ji z obalu;
• stříkačku s rozpouštěcí kapalinou našroubujeme na opačný okraj přechodového prvku a zkontrolujeme spolehlivost spojení;
• stisknutím pístu ze strany rozpouštěcí kapaliny ji přesuneme do stříkačky s lyofilizátem a poté akci opakujeme v opačném směru;
• Hmotu dále mícháme, dokud nevznikne homogenní směs, kterou je následně třeba injektovat.

[ 23 ], [ 24 ]

Používejte Decapeptyl depot během těhotenství

Decapeptyl Depot není přísně indikován těhotným a kojícím ženám. Před předepsáním Decapeptyl Depot se musí lékař ujistit, že pacientka není těhotná.

Kontraindikace

Kontraindikace k použití přípravku Decapeptyl Depot jsou:

• přecitlivělost těla na složky léku;
• období těhotenství a kojení;
• hormonálně nezávislý karcinom prostaty.

Lék se v pediatrické praxi nepoužívá.

V případě polycystické choroby přívěsků je při předepisování léku nutná velká opatrnost, stejně jako v případě osteoporózy.

Vedlejší efekty Decapeptyl depot

Nežádoucí účinky jsou vysvětleny snížením koncentrace pohlavních hormonů v krevním řečišti, což u pacientů vyvolává rozvoj následujících nežádoucích účinků:

• psychoemoční nestabilita;
• depresivní stav;
• snížená sexuální touha;
• bolest podobná migréně;
• nespavost;
• kolísání hmotnosti;
• periodické pocity horka;
• zvýšené pocení;
• dyspeptické jevy;
• bolest svalů a kloubů;
• suchost genitálií, bolest během pohlavního styku;
• zhoršení potence u mužských pacientů.

Občas lze pozorovat aktivaci jaterních transamináz.

Vzhledem k tomu, že v některých případech se v oblasti injekce pozoruje atypická reakce (otok, hyperémie, svědění), nedoporučuje se aplikovat injekce pokaždé na stejné místo.

Uvedené nežádoucí účinky zcela odezní po vysazení léku.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Předávkovat

Neexistují žádná fakta, která by spolehlivě potvrzovala možnost předávkování drogami.

[ 25 ]

Interakce s jinými léky

Nejsou k dispozici žádné informace o pozitivních nebo negativních interakcích přípravku Decapeptyl Depot s jinými léčivými přípravky.

[ 26 ]

Podmínky skladování

Decapeptyl Depot se uchovává výhradně v chladničce s teplotou +2 °C až +8 °C, v prostorách, které jsou pro děti obtížně přístupné. Připravená suspenze musí být použita ihned.

[ 27 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je až 3 roky.