Čípky proti kapavce

Mezi farmaceutickými přípravky používanými k léčbě specifického gonokokového zánětu sliznice urogenitálního traktu způsobeného gramnegativními beta-proteobakteriemi Neisseria gonorrhoeae nejsou čípky na kapavku uvedeny, protože toto pohlavní onemocnění je léčitelné pouze systémově, tj. intramuskulárně a perorálně, antibiotiky.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika a farmakokinetika

Antiseptický účinek čípků Hexicon je zajištěn chlorhexidin biglukonátem, látkou schopnou narušit strukturu cytoplazmatických membrán mikrobiálních buněk, což způsobuje jejich smrt.

Farmakodynamika čípků Betadine, které jsou zároveň antiseptickým a baktericidním činidlem, je založena na uvolňování jódu z jodovaného povidonu obsaženého v čípcích. V důsledku oxidačního účinku jódu dochází k nevratnému narušení enzymatického metabolismu a destrukci proteinových struktur patogenních mikroorganismů, což vede k ukončení jejich biologické existence.

U čípků na kapavku je metronidazol, což je antibiotikum nitroimidazolové skupiny, farmakodynamika způsobena skutečností, že pod vlivem léku se produkce nukleových kyselin v buňkách bakterií a prvoků (zejména trichomonád) snižuje na úroveň, při které se replikace jejich DNA stává nemožnou a reprodukce infekčních agens se zastavuje.

Anestetický a protizánětlivý účinek rektálních čípků Betiol je dán vlastnostmi jejich složek - extraktu z rostliny Atropa belladonna (rulík) a ichtyolu. Alkaloidy z rulíku působí na nervové receptory ve svalových tkáních konečníku, čímž výrazně snižují jejich citlivost, tj. snižují bolest. Ichtyol má antibakteriální a lokálně dráždivé vlastnosti. Nejprve dráždí sliznici konečníku a poté také snižuje její náchylnost k bolesti; navíc se aktivuje prokrvení tkání, což pomáhá snižovat zánětlivé procesy.

Farmakokinetika většiny čípků není v návodu k lékům uvedena. A při použití čípků na kapavku s metronidazolem je třeba vzít v úvahu, že pětina léčiva z čípků se vstřebává do vaginální sliznice a vstupuje do krevního oběhu a asi 20 % antibiotika se váže na plazmatické proteiny. Lék se z těla zcela vyloučí ledvinami asi za 20 hodin.

Co jsou čípky proti kapavce?

Stojí za pozornost skutečnost, že „svíčky na kapavku“, které lze doporučit jako lokální léčbu, ve skutečnosti takové nejsou. Ve všech případech indikace pro použití léků této formy uvolňování znamenají jejich použití v komplexní antibakteriální terapii jako pomocných prostředků – k úlevě od symptomů, stejně jako k léčbě urogenitálních a anorektálních infekcí a komplikací (uretritida, epididymitida, orchitida, cervicitida, vulvovaginitida, proktitida), které se vyskytují při kapavce.

Nejoblíbenější názvy čípků na kapavku byly: Hexicon (Chlorhexidin-Pharmex), Betadine (další obchodní názvy - Iodoxide, Vokadin, Ruvidon), Metronidazol (Metrovit, Metrovagin, Metron, Klion, Trichopol, Trichosept, Bacimex, Flagyl), Betiol. Tyto léky pro intravaginální (nebo rektální) použití jsou také implicitně zmíněny, pokud mají pacienti zájem o čípky na kapavku u žen.

V případě gonoreální proktitidy (kdy se infekce dostane z pochvy do konečníku) mohou být potřebné rektální čípky na kapavku a trichomoniázu, pokud je – jak se často stává – diagnostikováno onemocnění smíšené infekční etiologie a kromě gonokoků jsou zjištěny i trichomonády. Podle odborníků jsou takové případy považovány za obtížné z hlediska léčby.

To je dáno tím, že trichomoniázu nezpůsobují bakterie, ale bičíkaté prvoky skupiny protistů - Trichomonas vaginalis a gonokoky Neisseria jsou schopny proniknout do buněk trichomonád, kde se „schovávají“ před působením antibiotik, která na tělo prvoků nepůsobí. Dnes je obecně uznávaným lékem volby pro trichomoniázu Metronidazol, užívaný perorálně a používaný ve formě čípků na jeho bázi (názvy jsou uvedeny výše).

Způsob aplikace a dávkování čípků na kapavku

Způsob aplikace čípků na kapavku Hexicon, Betadine a Metronidazol intravaginálně, rektální čípky Betiol se zavádějí do konečníku.

Standardní dávky jsou jeden nebo dva čípky denně, doba užívání je týden, ale lékař může léčbu prodloužit. Metronidazol se zavádí do pochvy jednou denně, léčba není delší než 10 dní.

Předávkování je zaznamenáno pouze v pokynech pro čípky Betiol a projevuje se rozšířením zornic a rozvojem psychomotorické poruchy s křečemi a poruchou vědomí.

Kontraindikace pro použití

Výše uvedené čípky používané při komplexní léčbě kapavky mají následující kontraindikace pro použití:

• Hexicon - přecitlivělost na chlorhexidin;
• Betadin - přecitlivělost na jód, onemocnění štítné žlázy, selhání jater a ledvin;
• Metronidazol - těžké selhání jater, leukopenie, organická dysfunkce CNS;
• Betiol - glaukom, hyperplazie prostaty.

Je třeba poznamenat, že použití čípků na kapavku během těhotenství je odlišné:

Vaginální čípky Hexicon a rektální čípky Betiol nejsou pro těhotné ženy kontraindikovány, ale lékař by měl při předepisování čípků Betiol zohlednit poměr přínosů pro matku a rizik pro nenarozené dítě. Čípky Betadine s jódem jsou pro těhotné ženy přísně zakázány.

Metronidazolové čípky (a všechna synonyma) jsou v prvním trimestru kontraindikovány, ale v období od 13 do 24 týdnů je jejich použití povoleno - s opatrností.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Nežádoucí účinky čípků na kapavku

Navzdory minimální systémové absorpci účinných látek obsažených v čípcích mají tyto vedlejší účinky. Léky Hexicon a Betadine tak způsobují podráždění sliznice a svědění v oblasti podání.

Použití čípků s metronidazolem může být doprovázeno svěděním a pálením, hlenem z pochvy, zvýšenou frekvencí močení, bolestí hlavy, nevolností a zvracením, suchem v ústech s kovovou chutí, křečovitou bolestí v břiše, střevní dysfunkcí a sníženou hladinou leukocytů v krvi. Možné nežádoucí účinky čípků Betiol se projevují suchem v ústech a žízní, průjmem nebo zácpou, zadržováním moči a také zvýšenou srdeční frekvencí.

Interakce s jinými léky

Čípky Hexicon se nepoužívají s přípravky obsahujícími jód a čípky Betadine se proto nemohou kombinovat s halogenovanými antiseptiky (tj. obsahujícími chlor), oxidačními činidly a alkalickými solemi.

Metronidazol zesiluje účinky léků snižujících srážlivost krve, stejně jako imunosupresiva cyklosporinu. Antihistaminika první generace mohou zpomalit biotransformaci metronidazolu v těle a zvýšit jeho sérovou koncentraci, což může vést ke zvýšení nežádoucích účinků.

V případech kombinovaného užívání mohou čípky Betiol zesílit účinek antiarytmik, anticholinergních léků na snížení krevního tlaku, barbiturátových léků na spaní a antidepresiv.

Podmínky skladování: při teplotě +15–25 °C; čípky Betiol – při +8–15 °C.

Doba použitelnosti čípků Hexicon je 3 roky, zbytek – 2 roky.

V současné době doporučené léčebné režimy pro kapavku schválené CDC USA a Světovou zdravotnickou organizací zahrnují užívání antibakteriálních léků, jako je ceftriaxon (125 mg intramuskulárně jednou), cefixim nebo ofloxacin (4 g perorálně jednou) nebo spektinomycin (2 g intramuskulárně) následovaný perorálním doxycyklinem (1 g dvakrát denně po dobu jednoho týdne). Čípky na kapavku nejsou v tomto režimu zmíněny, ale to neznamená, že ošetřující lékaři nemohou předepisovat lokální léky, jejichž doporučení by měla být striktně dodržována.