Chlorpromazin

Chlorpromazin má antiemetické a sedativní vlastnosti. Je antipsychotika.

[1], [2], [3], [4]

Indikace Chlorpromazin

Platí v následujících případech:

• stav paranoie (akutní nebo chronické stavy);
• stav halucinace;
• schizofrenie, na pozadí kterého je poznamenáno excitace psychomotorického charakteru;
• manická forma vzrušení;
• Útoky epilepsie doprovázené psychotickými poruchami;
• Deprese rozrušené povahy;
• status epilepticus;
• psychóza kvůli nadměrnému pití;
• zvýšený svalový tonus;
• syndrom bolesti;
• stálou nespavost;
• dermatózy svrbivého charakteru (jako je ekzém nebo neurodermatitida);
• zvýšené expozice anestezii.

Jako lék, který pomáhá odstranit zvracení, je používán pro padalexmii, toxikózu u těhotných žen a navíc během radioterapie.

[5], [6]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě injekčního roztoku a navíc v dražé a tabletách.

[7], [8]

Farmakodynamika

Chlorpromazin je antipsychotika z kategorie fenothiazinů, představuje 1 generaci neuroleptik. Neuroleptický účinek se vyvíjí blokováním vodičů dopaminu v jednotlivých mozkových strukturách. Díky jejich blokádě se zvyšuje produkce prolaktinu hypofýzy. Lékové bloky a α-adrenoreceptory, které vedou k sedativnímu účinku.

Centrální antiemetický efekt vzniká blokádou D2-vodičů v určité oblasti mozku a periferní účinek je způsoben blokádou nervu vagus. Antiemetická aktivita léčiv je spojena s antihistaminovými, sedativními a anticholinergními vlastnostmi.

Antipsychotická aktivita léků se projevuje ve formě eliminace halucinací a bludů, snížení napětí, úzkosti, úzkosti a strachu a kromě zastavení psychomotorické agitace. Má velmi rychlý sedativní účinek, v souvislosti s nímž se používá při léčbě akutních forem psychózy. Je zakázáno žádat o depresi.

Má také hypotermické, proti-šokové, protiklíčové a antiarytmické účinky a kromě toho má mírný extrapyramidový účinek.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetika

Lék na perorální podání se rychle vstřebává, ale ne úplně. Maximální hodnoty dosahují po 3-4 hodinách.

Existuje také účinek prvního přenosu jater, což znamená, že při orálním podání bude hladina látky v krvi nižší, než když je léčivo podáváno parenterálně.

Metabolické procesy se vyskytují v játrech, vytvářejí produkty rozpadu (v aktivní a neaktivní formě). Syntéza bílkovin v plazmě je 95-98%. Lék prochází BBB a jeho indexy uvnitř mozku jsou vždy vyšší než uvnitř krve. Neexistuje přímý vztah mezi hodnotami aktivního prvku a jeho metabolickými produkty v plazmě, stejně jako účinkem léku.

Poločas rozpadu je 30 hodin. Produkty metabolismu se vylučují žlučou a močí.

[14], [15], [16], [17]

Dávkování a aplikace

Výběr lékové formy pro terapii (parenterální nebo perorální podání) je určen klinickým obrazem.

Dospělí pro injekce a intravenózní podání vyžadují dávku 25-50 mg (nebo 1-2 ml). Je-li to nutné, je možné opakovat postup v intervalech 3-12 hodin. Pokud je léčivo podáváno intramuskulárně, je nutné tuto látku zředit v 0,9% roztoku chloridu sodného (2 ml). V tomto případě je pro intravenózní injekci léčivo zředěno ve 20 ml léku. U jednoho postupu dospělý může vstoupit nejvýše 150 mg (intramuskulárně) a 100 mg (intravenózně).

Pokud má pacient před chirurgickým zákrokem úzkostný stav, intramuskulárně se podává 0,5-1 ml léku (2 hodiny před operací).

U dětí jsou velikosti jednorázových dávek pro intravenózní nebo intramuskulární injekci 250-500 μg / kg.

Při perorálním podání je počáteční dávka pro dospělé 25-100 mg / den. Je to najednou nebo rozděleno na 4 recepty. Pokud je to nutné, je povoleno dávku zvýšit na 0,7-1 g / den. V jednotlivých případech je povoleno zvýšit dávku na 1,2-1,5 g / den. Pro 1 vstup může dospělý užít více než 0,3 g léků a po celý den - maximálně 1,5 g.

Mějte také na paměti, že při prodlouženém terapeutickém postupu byste měli neustále sledovat indexy PTV a kontrolovat složení krve.

[27], [28], [29], [30]

Používejte Chlorpromazin během těhotenství

Chlorpromazin nepoužívejte během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance ve vztahu k léku;
• selhání ledvin / jater v závažné míře;
• stav komatu;
• cerebrální trauma (ve stádiu exacerbace);
• mrtvice;
• výrazné potlačení procesů hematopoézy;
• gipotireoz;
• srdeční selhání v dekompenzované formě (na pozadí srdečních defektů);
• tromboembolický syndrom;
• bronchiektázii v těžké míře;
• glaukom uzavřeného úhlu;
• urolitiáza a cholelitiáza;
• ulcerativní léze v gastrointestinálním traktu ve stádiu exacerbace;
• období kojení;
• děti do 1 roku.

[18], [19], [20]

Vedlejší efekty Chlorpromazin

Použití drog může vyvolat následující vedlejší účinky:

• extrapyramidové poruchy, úzkost a neklid, problémy s termoregulací, třesoucí se paralýza. Občas existují křeče;
• vývoj tachykardie, stejně jako pokles hodnot krevního tlaku (při intravenózních injekcích léků);
• projevy dyspepsie (při orálním podávání);
• rozvoj agranulocytózy nebo leukopenie;
• uchovávání močení;
• gynekomastie nebo impotence, a kromě toho menstruační poruchy a přírůstek hmotnosti;
• vývoj erytému nebo dermatitidy, výskyt svědění, vyrážky a pigmentace kůže.

Vzhledem k prodlouženému užívání léků může dojít k ukládání látky do čočky a rohovky, což způsobuje, že procesy stárnutí těchto látek se urychlují. Po zavedení léků se vytvářejí intramuskulárně infiltráty a po intravenózních injekcích se objeví flebitida.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Předávkovat

V případě otravy chlorpromazinem dochází k přetrvávajícímu poklesu tlakových indexů, rozvoji toxické formy hepatitidy, neuroleptického syndromu a hypotermie.

K odstranění poruch jsou předepsány symptomatické postupy.

[31], [32], [33], [34], [35]

Interakce s jinými léky

Je zakázáno mísit roztok s jinými léky uvnitř jedné stříkačky.

Chlorpromazin perorální příjem spolu s léky, které potlačují funkci CNS (opioidů, ethanolu, antikonvulziva, barbituráty a jiných hypnotik), který je schopen zesilovat jejich inhibiční účinek a vede k inhibici respirační aktivity.

Léčivo snižuje účinnost amfetaminů, guanethidinu a navíc efedrinu a klonidinu.

Zakázáno dlouhodobé užívání v kombinaci s analgetiky.

Léčba inhibuje účinek levodopy a může potenciovat extrapyramidové projevy.

Při použití spolu s inhibitory cholinesterázy se vyvíjí svalová slabost. Kombinace s amitriptylinem může způsobit dyskinezi v gastrointestinálním traktu.

Kombinace s diazoxidem vyvolává silnou hyperglykémii a zopiklonem potencuje sedaci.

Použití v kombinaci s antacidami narušuje vstřebávání léků z gastrointestinálního traktu a navíc snižuje hladinu jeho aktivního prvku v krvi. Použití cimetidinu také snižuje indexy chlorpromazinu v krvi.

Kombinace léčiva s morfinem povede k výskytu myoklonů. Kombinace s uhličitanem lithným zvyšuje neurotoxické vlastnosti léčiv a vede k vzniku výrazných extrapyramidových příznaků.

Současné podávání s trazodonem snižuje hodnoty krevního tlaku a kombinace s propranololem zvyšuje výkon obou léčiv. Kombinace s trifluoroperazinem vede k rozvoji hyperpyrexie v závažné míře a fenytoinem - mění své ukazatele uvnitř krve.

Kombinace s fluoxetinem zvyšuje pravděpodobnost extrapyramidových poruch a použití se sulfadoxinem nebo chloroquinem zvyšuje riziko vzniku toxických účinků chlorpromazinu.

[36], [37], [38], [39]

Podmínky skladování

Chlorpromazin se musí uchovávat při teplotách nepřesahujících 25 ° C.

[40], [41], [42]

Skladovatelnost

Chlorpromazin je povolen užívat po dobu 2 let od data uvolnění léku.

[43], [44], [45]

Recenze

Chlorpromazin dostává dostatek polárních recenzí. Existuje mnoho lidí, kteří si myslí, že léky jsou účinné při poskytování sedaci, ale poměrně slabý, pokud jde o antipsychotikum. To není překvapující, protože flufenazin, trifluoperazin se stejné kategorie léčiva (fenothiaziny) v jejich vliv je silnější neuroleptikum chlorpromazin 20 krát, ale jejich sedativní účinky podstatně slabší než u léku.

Z tohoto důvodu se doporučuje, aby byl přípravek používán jako prostředek pro sanitku - zastavit akutní vzrušení emoční a psychomotorické povahy.