Chloe

Chloe je lék na antiandrogen.

Indikace Chloe

Používá se k eliminaci onemocnění androgenů u žen:

• akné, zejména výrazné povahy, a také doprovázené vývojem zánětlivých procesů nebo seborrhea, stejně jako tvorba uzlů (papulyzno-pustulární akné nebo nodulární-cystické akné);
• androgenní alopecie;
• hirsutismus do značné míry.

Může se také použít jako antikoncepční prostředek (ale lék není používán výhradně jako antikoncepční prostředek, je předepsán pouze pro léčbu onemocnění androgenních stavů u žen).

[1], [2]

Formulář vydání

Uvolní se v tabletách podle 21 nebo 7 kusů (tablety s placebem) na blistru. Uvnitř balení - 1 nebo 3 blistrové desky.

[3]

Farmakodynamika

Acetát cyproteronu je aktivní složkou léčiva. Zpomaluje působení androgenů produkovaných ženským tělem. Tento lék umožňuje léčbu patologických stavů vyvolaných vazbou androgenů nebo onemocnění způsobených přecitlivělostí na tyto hormony.

Během období používání Chloe se intenzivní činnost mazových žláz zpomaluje, což jsou důležité faktory ve vývoji seborrhy a akné. Díky léčivému přípravku existující vyrážky zmizí během 3-4 měsíců od kurzu. Zvýšený obsah tuku v pokožce s kůží se snižuje rychleji. Obvykle se snižuje nebo dochází ke ztrátě vlasů, což je často pozorováno u seborrhy.

Terapie je předepsána ženám, které se nacházejí v reprodukčním věku, kteří mají mírný stupeň hirsutismu (zejména to platí pro mírně zpevněné vlasy na obličeji). Výsledek se však objeví po minimálně několika měsících léčby.

Kromě antiandrogenních účinků má aktivní složka výrazné gestagenní vlastnosti. Právě tato okolnost může vyvolat narušení cyklu. Můžete se tomu vyhnout kombinací látky s ethinylestradiolem (právě taková kombinace je pozorována u Chloe). Tato kombinace je docela účinná za předpokladu cyklického užívání léků s plným souladu s pokyny.

Antikoncepční účinek léků je výsledkem kombinace různých faktorů, z nichž nejdůležitější je inhibice ovulačního procesu, stejně jako změny vylučování děložního čípku. Kromě prevence těhotenství má kombinace estrogen / progestogen v porovnání s antiandrogenem další výhody, které mohou pomoci při rozhodování o tom, zda tuto metodu antikoncepce užívat či nikoliv. Lék pomáhá zpřísnit cyklus, oslabuje bolest v menstruaci a snižuje krvácení. To umožňuje snížit výskyt anemie nedostatku železa.

K dispozici jsou informace o tom, že použití kombinovaných orálních kontraceptiv ve velkých dávkách (0,05 mg ethinylestradiolu) způsobila snížení pravděpodobnosti výskytu ovariálních cyst, a navíc zánětu pánevních orgánů, ektopické těhotenství a nezhoubných nádorů prsu. Podobný účinek z použití nižších dávek léků by měl být potvrzen.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Acetát cyproteronu.

Při interním použití látky dochází k její rychlé a úplné absorpci. Uvnitř séra se vrcholová hladina pozoruje přibližně 1,6 hodiny po aplikaci a je rovna 15 ng / ml. Ukazatele biologické dostupnosti jsou 88%.

Látka je téměř kompletně syntetizována pouze plazmatickým albuminem. Asi 3,5-4% z celkové sérové složky komponenty má volnou formu. Ethinyl estradiol způsobuje zvýšení indexů globulinu, syntetizuje se s pohlavními hormony, ale neovlivňuje proteinovou vazbu cyproteronacetátu žádným způsobem. Distribuční objem komponenta je 986 ± 437 litrů.

Ciproteron acetát je téměř úplně metabolizován. Hlavním produktem degradace plazmy je 15β-OH-CPA, který je tvořen za účasti enzymu CYP3A4 hemoproteinu P450. Sérový clearance látky je 3,6 ml / min / kg.

Sérový index cyproteronacetátu se snižuje ve 2 eliminačních obdobích, kdy je poločas rozpadu látky 0,8 hodiny a také 2,3-3,3 dne. Částečně je látka vyvedena beze změny. Výrobky rozpadu se vylučují žlučou a močí v poměru 2k1. Poločas rozpadu produktů je přibližně 1,8 dne.

Farmakokinetické vlastnosti cyproteronacetátu se nemění pod vlivem globulinu, který syntetizuje pohlavní hormon. Při každodenním užívání léků se jeho výskyt zvyšuje přibližně o 2,5krát a ve druhé fázi léčebného cyklu dosahuje stability.

Ethinylestradiolu.

Při perorálním podání ethinylestradiolu se absorbuje zcela a rychle. Maximální hladina uvnitř séra je pozorována po 1,6 hodinách a je přibližně 71 pg / ml. Během absorpce a během prvního průchodu jater dochází k látkové výměně, v důsledku čehož je průměrná celková biologická dostupnost přibližně 45% s výraznou individuální variabilitou (v rozmezí 20-65%).

Ethinylestradiol je poměrně aktivní, ale současně je velmi specifický syntetizován se sérovým albuminem (o 98%) a také stimuluje zvýšení sérových hladin globulinu, který syntetizuje pohlavní hormon. Distribuční objem je přibližně 2,8-8,6 l / kg.

Látka prochází obecnou konjugací uvnitř stěn tenkého střeva, stejně jako uvnitř jater. Metabolismus probíhá hlavně prostřednictvím procesu hydroxylace aromatických, ale váže velké množství různých hydroxylovaných a methylovaných rozkladné produkty, které jsou ve formě volné nebo konjugované s kyselinou sírovou a kyselinou glukuronovou. Indikátor metabolického čisticího faktoru je 2,3-7 ml / min / kg.

Indikátor ethinylestradiolu se snižuje ve 2 poločasích poločasů, které jsou přibližně 10-20 hodin. Vylučování nezměněné látky se nevyskytuje a produkty rozpadu se vylučují žlučí a moč v poměru 6k4. Poločas rozpadu produktů je přibližně 1 den.

Stabilní hodnoty lze dosáhnout ve 2. Fázi léčebného cyklu. Sérové hodnoty jsou o 60% vyšší než jednotlivé dávky.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Dávkování a aplikace

Léčba musí být pravidelně užívána k dosažení požadovaného výsledku a k zajištění antikoncepčního účinku. V době léčby je nutné zrušit příjem dalších hormonálních léků.

Chloe režim je podobný jako většina kombinovaných perorálních kontraceptiv. Musíte užívat tablety nejméně po dobu 3-4 menstruačních cyklů po vymizení projevů onemocnění. Při opětovném vývoji symptomů je dovoleno opakovat terapeutický průběh několik týdnů nebo měsíců po dokončení prvního. Při nepravidelném užívání léků může docházet k krvácení v období mezi menstruací a oslabení jeho antikoncepčních a léčivých vlastností.

Tablety se užívají každý den, vždy přibližně ve stejnou dobu. V případě potřeby je můžete vypít vodou. Dávka je 1 tableta denně a trvání kurzu je 28 dní. Začátek nového balení pilulek je nutný po 7 dnech užívání placebových tablet, během nichž se krvácení, které se vyvine kvůli zrušení, začne přibližně 2-3 dny po extrémním užívání účinného léku. Po zahájení nového balení může pacient pokračovat v krvácení.

Délka kurzu závisí na závažnosti patologie. Obvykle trvá několik měsíců.

Doporučuje se zastavit užívání léků po 3-4 cyklech po úplném vymizení příznaků onemocnění.

Přestože Chloe má antikoncepční účinek, nemůžete užívat tablety pouze pro antikoncepci.

[29], [30], [31]

Používejte Chloe během těhotenství

Je zakázáno těhotné užívat Chloe. Na začátku těhotenství během léčby je nutné léčbu okamžitě zrušit.

Nepoužívejte tablety a kojte. Acetát cyproteronu proniká do mateřského mléka a přes něj se přenáší na dítě (přibližně 0,2% dávky matky - asi 1 μg / kg). Během laktace je asi 0,02% denní dávky látky ethinylestradiolu, kterou má matka, přenášena mlékem do dítěte.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• netolerance aktivních složek léku nebo jeho pomocných prvků;
• přítomnost anamnézy arteriálních nebo žilních trombotických / tromboembolických patologií (jako je DVT, infarkt myokardu a plicní embolie) nebo mrtvice;
• anamnéza prodromálních příznaků trombózy (např. Angína nebo přechodné poruchy cirkulace v mozku);
• přítomnost v anamnéze záchvatů migrény doprovázených neurologickými projevy ohniskového typu;
• diabetes mellitus, při kterém dochází k vaskulárnímu poškození;
• přítomnost několika nebo závažných faktorů možnosti vzniku trombózy arteriálního nebo žilního typu;
• anamnéza pankreatitidy, která se vyvíjí na pozadí hypertriglyceridémie v těžké formě;
• přítomnost v anamnéze funkčních jaterních poruch v závažné míře (až do okamžiku normalizace jater);
• přítomné v anamnéze nádorů jater (maligního nebo benigního typu);
• předpokládaná přítomnost maligních novotvarů (například v oblasti mléčných žláz nebo genitálií) v závislosti na pohlavních hormonech;
• s neznámým původem krvácení z pochvy;
• léčivo není přiděleno muži.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Vedlejší efekty Chloe

Použití léku může způsobit vznik takových nežádoucích účinků:

• svědectví studií: změna váhového indexu;
• projevy od NA: často jsou bolesti hlavy, občas - migrény;
• zrakové orgány: někdy může dojít k přecitlivělosti na kontaktní čočky;
• Gastrointestinální poruchy: časté bolesti břicha a nevolnost; zřídka se může vyskytnout průjem a zvracení. Jiné poruchy trávicího procesu jsou také možné;
• podkožní vrstvy a kůže: může dojít k řadě kožních reakcí (jako je nodulární nebo polyiformní erytém, stejně jako vyrážky);
• poruchy metabolických procesů: příležitostně retence tekutin;
• imunitní projevy: občas je pozorována přecitlivělost;
• mléčné žlázy a reprodukční orgány: v oblasti mléčných žláz jsou často také bolesti, stejně jako jejich napětí; méně pravděpodobné, že je zvýší; velmi zřídka se objeví výtok z prsu nebo pochvy;
• duševní poruchy: často dochází ke změnám v náladě i depresivní náladě; příležitostně může dojít k rozpadu sexuální touhy.

U pacientů s dědičnou formou edému Quinck mohou vnější estrogeny zvýšit projevy nemoci nebo způsobit jejich výskyt.

[28]

Předávkovat

Neexistují žádné informace o vývoji negativních projevů v důsledku předávkování lékem. Známky zvracejí s nevolností; mladé dívky mají slabé krvácení z pochvy.

Antidoty neobsahují žádné léky, symptomatická léčba.

Interakce s jinými léky

Interakce léčiv obsahujících estrogen / progestogen spolu s jinými léčivými přípravky může způsobit snížení účinnosti antikoncepce nebo výskyt krvácení z průniku. Základy interakcí jsou uvedeny níže.

Metabolické procesy v játrech: mohou vyvinout lékové interakce, induktory, mikrozomální enzymy, které zvyšují hladinu koeficient čištění pohlavních hormonů. Mezi těmi, barbituráty a rifampicinu primidon, fenytoin a karbamazepin, a navíc případně s griseofulvin topiramátem, oxkarbazepin a felbamatom a s prostředky, které obsahují z Hypericum.

Kromě toho, že jsou informace, které tyto léky zpomalit proteázu HIV (například ritonavir), a s ním NRTI (např, nevirapin), nebo kombinaci těchto léků mohou potenciálně ovlivnit jaterní metabolismus.

Portál-žilní oběh. V souladu s výsledky jednotlivých klinické testy je možno uvést, že proces portální a žlučových cirkulace estrogenu je schopna snížit v závislosti na použití určitých antibiotik (ty, které jsou schopné snížit ethinylestradiolu indexy: tetracykliny a penicilin).

Používáte-li některý z výše uvedených léků, žena by měla užívat bariérovou metodu antikoncepce (nebo jakékoliv jiné) vedle Chloe během léčby. Během aplikace induktorů mikrosomálních enzymů je nutné používat bariérovou metodu po celou dobu léčby příslušným léčivem a poté dalších 28 dní po jeho vysazení. V případě použití antibiotika (kromě griseofulvinu a rifampicinu) by měla být bariérová metoda aplikována během prvního týdne po stažení léčivého přípravku. V situaci, kdy se ještě používá bariérová antikoncepce a balení tablet Chloe již skončilo, můžete začít užívat léky z nového balení bez obvyklého intervalu.

Orální antikoncepce může ovlivnit metabolismus jiných léků. Současně se mohou v plazmatických a tkáňových parametrech účinných složek léčiv zvýšit (v cyklosporinu) nebo snížit (u lamotriginu).

Dopad na údaje o laboratorních testech. Použití přípravku Chloe a podobných léků může ovlivnit údaje některých laboratorních testů. Patří mezi ně biochemické vlastnosti jaterní funkce, stejně jako práce nadledvin s ledvinami a štítnou žlázou. Kromě toho hladina proteinu (nosič) v plazmě - globulinu, který syntetizuje kortikosteroidy. Spolu s těmito lipidovými / lipoproteinovými frakcemi jsou charakteristické vlastnosti fibrinolýzy s koagulací, stejně jako metabolismus sacharidů. Často takové změny nepřekračují přípustnou normu.

Podmínky skladování

Tablety by měly být uchovávány v místech nepřístupných malým dětem. Maximální teplota je 25 ° C.

Skladovatelnost

Chloe je vhodný k použití do 3 let od data uvolnění léčivého přípravku.