Cefaxon

Cefaxon je antimikrobiální lék třetí generace z kategorie cefalosporinů.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Cefaxon

Používá se k léčbě lidí s infekčními onemocněními různé lokalizace (způsobenými flórou citlivou na cefalosporiny). Mezi tyto patologie patří:

• infekce v oblasti břicha (včetně infekcí střevního traktu a žlučníku, stejně jako peritonitidy), stejně jako sepse;
• meningitida;
• infekční onemocnění postihující kosti a klouby, stejně jako kůži a pojivové tkáně;
• infekce vyvíjející se v dolních cestách dýchacích a ORL orgánech;
• infekční patologie postihující močový systém, stejně jako pohlavně přenosné choroby (včetně kapavky);
• někdy je lék předepsán lidem s nízkými imunitními ukazateli, což se projevuje u různých infekcí;
• Lékaři mohou doporučit použití přípravku Cefaxon po operaci k prevenci infekcí.

[ 3 ]

Formulář vydání

Vydává se ve formě prášku pro parenterální podání v lahvičkách o objemu 0,25, 0,5 a 1 g. V krabičce je 1 taková lahvička.

Farmakodynamika

Cefaxon obsahuje látku ceftriaxon, která má formu sodné soli. Tato složka je vyvinuta výhradně pro parenterální podání. Léčivo má výrazný baktericidní účinek, inhibuje vazbu prvků, které jsou základem buněčných membrán bakterií, a zabraňuje vývoji a růstu patogenních organismů.

Aerobní (gramnegativní a grampozitivní) bakteriální kmeny jsou citlivé na aktivitu ceftriaxonu. Patří mezi ně stafylokoky (jako je Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis), streptokoky kategorie B (Streptococcus agalactiae), streptokoky kategorie A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pneumokoky a Streptococcus bovis. Kromě toho tento seznam zahrnuje Escherichia coli, Aeromonas spp., Ducreyho bacil, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, Morganův bacil, Moraxella spp. a některé kmeny Enterobacter. Současně lék působí na gonokoky, meningokoky, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella a také na některé kmeny Pseudomonas aeruginosa.

Léčivo má také vliv na onemocnění způsobená aktivitou anaerobů, včetně klostridií, bakteroidů, peptostreptokoků a peptokoků, a také Fusobacterium spp.

Je důležité si uvědomit, že některé kmeny bakteroidů (ty, které produkují β-laktamázy) jsou rezistentní vůči působení ceftriaxonu.

[ 4 ]

Farmakokinetika

Po parenterální injekci léku jsou v těle pozorovány vysoké hladiny jeho aktivní složky. Léčivo je koncentrováno v tkáních a různých biologických tekutinách (včetně krevní plazmy, bronchiální a plicní tkáně, sputa, tkání urogenitálního systému a také kostí a chrupavek s pojivovými tkáněmi).

Pokud má pacient zánět mozkových blan, Cefaxon tvoří vysoké farmakologické koncentrace v mozkomíšním moku, ale u jedinců bez poškození mozkových blan látka sotva prochází hematologickou bariérou (HBB).

Aktivní složka léku je reverzibilně syntetizována plazmatickými proteiny. Vliv střevní mikroflóry vede k inaktivaci ceftriaxonu.

Asi 50–60 % nezměněné látky se vylučuje ledvinami a dalších 40–50 % (rovněž nezměněno) se vylučuje žlučí. Poločas rozpadu ceftriaxonu u dospělých se zdravou funkcí jater a ledvin je 8 hodin.

Pokud má pacient problémy s funkcí ledvin a jater, a také u starších lidí a dětí, je pozorováno prodloužení poločasu rozpadu aktivní složky.

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkování a aplikace

Prášek se používá k přípravě parenterálního roztoku. Cefaxon se podává pouze v nemocnici. Připravený roztok lze podávat intramuskulárně nebo intravenózně (spolu s tím pomalou rychlostí tryskovou nebo kapkovou injekcí). Mezi jednotlivými dávkami léku je nutné dodržovat stejné časové intervaly.

Intramuskulární injekce by měla být provedena do oblasti horního vnějšího kvadrantu hýždí (do jednoho svalu nelze najednou aplikovat více než 1 g léku).

Intravenózní injekce by měla být pomalá (doba trvání zákroku – do 2–4 minut). Při kapkové metodě se infuze (40 ml) podává intravenózně po dobu nejméně půl hodiny.

Pro přípravu roztoku pro intramuskulární injekci je nutné prášek zředit v 1% roztoku lidokainu (2 nebo 3,5 ml) – pro dávky 0,25, 0,5 nebo 1 g.

Pro intravenózní tryskovou injekci je nutné rozpustit 1 g léčiva ve vodě pro injekční podání (10 ml).

Pro zavedení intravenózní infuze zřeďte 2 g léčiva ve 40 ml jednoho z následujících rozpouštědel: 0,9% roztok chloridu sodného, 5% roztok levulózy nebo glukózy (lze použít i 10% roztok na bázi glukózy). Jiná rozpouštědla nelze pro Cefaxon použít.

Velikost dávky léku a délka léčby jsou voleny lékařem.

Doporučené velikosti porcí pro dospívající od 12 let a dospělé:

• v průměru se musí podávat 1-2 g léku denně (požadovaná dávka se podává jednou denně);
• k odstranění závažných infekcí je přípustné zvýšit denní dávku na 4 g léku;
• U dospělých je k léčbě kapavky nutné podat 0,25 g léku intramuskulárně jednou;
• Aby se zabránilo vzniku infekce po operaci, měla by být podána jedna standardní dávka léku 0,5-1,5 hodiny před zákrokem.

Doporučené velikosti porcí pro děti do 12 let:

• Novorozencům je třeba lék podávat denně v průměrné dávce 20-50 mg/kg tělesné hmotnosti;
• Pro léčbu meningitidy u dětí je povoleno podávat lék v dávce 100 mg/kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 4 g/den.

Dětem mladším 12 let se Cefaxon obvykle podává v dávce 20–50 mg/kg hmotnosti, maximálně však 2 g denně. Při léčbě závažných stadií infekcí lze dávku zvýšit na 75 mg/kg hmotnosti, maximálně však na 3 g denně. Dávky přesahující 50 mg/kg lze podávat pouze intravenózně kapkově – po dobu alespoň půl hodiny.

U dětí, jejichž hmotnost přesahuje 50 kg, je lék bez ohledu na věk předepsán v dávkách doporučených pro dospělé.

V závislosti na typu patogenu se délka léčby může pohybovat od 4 do 14 dnů.

Doporučené dávky pro osoby s problémy s ledvinami.

Je třeba vzít v úvahu, že maximální doporučená denní dávka pro osoby s clearance kreatininu nižší než 10 ml/min je 2 g ceftriaxonu.

Pokud se očekává dlouhodobé užívání léku, je nutné sledovat krevní obraz pacienta.

[ 7 ], [ 8 ]

Používejte Cefaxon během těhotenství

Užívání přípravku Cefaxon je v 1. trimestru zcela zakázáno. Před předepsáním tohoto léku musí lékař vyloučit možnost těhotenství. Ve 2. a 3. trimestru o vhodnosti předepsání léku rozhoduje ošetřující lékař.

Kojící matky by měly přestat kojit před zahájením užívání léku.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují přecitlivělost na ceftriaxon, stejně jako na další antimikrobiální léky z kategorie cefalosporinů, stejně jako na peniciliny.

S opatrností používejte u osob s hyperbilirubinemií a také (zejména) u novorozenců.

Vedlejší efekty Cefaxon

Při léčbě přípravkem Cefaxon se u pacientů mohou někdy vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• dysfunkce nervového systému: výskyt bolestí hlavy nebo závratí, rozvoj astenie;
• gastrointestinální poruchy: zvracení nebo poruchy střev, rozvoj stomatitidy nebo glositidy, zvýšená aktivita jaterních enzymů. Občas se vyskytuje pseudomembranózní kolitida;
• příznaky z hematopoetického systému: rozvoj leukopenie, trombocytopenie nebo granulocytopenie, stejně jako hemolytická anémie a eozinofilie. Poruchy procesů srážení krve jsou pozorovány sporadicky;
• alergické příznaky: rozvoj kopřivky, angioedému, exantému, alergické dermatitidy, stejně jako anafylaxe a multiformní erytém;
• další: rozvoj oligurie, zimnice, bolest v pravém hypochondriu, stejně jako hyperkreatininémie a drozd.

Parenterální podávání léků může navíc způsobit lokální příznaky, včetně pocitu bolesti (po intramuskulární injekci) a flebitidy (po intravenózní injekci).

Sedimentace na stěnách uvnitř žlučníku se pozoruje sporadicky - lze ji detekovat během ultrazvukového vyšetření. Tento příznak obvykle odezní po vysazení léku. Pokud pacient pociťuje bolest, je nutné přejít na konzervativní léčbu.

Předávkovat

V důsledku intoxikace ceftriaxonem může být u pacientů zvýšena závažnost nežádoucích účinků.

Lék nemá specifické antidotum. V případě předávkování jsou nutná symptomatická opatření. Je třeba vzít v úvahu, že hemodialýza nebo peritoneální dialýza budou v takových případech neúčinné.

Interakce s jinými léky

Při odstraňování závažných infekcí se považuje za vhodné kombinovat Cefaxon s aminoglykosidovými léky (vzájemně se posilují jejich léčivé vlastnosti). Musí se však podávat odděleně, protože jsou pro parenterální injekce nekompatibilní.

Roztok přípravku Cefaxon připravený k přímému podání není kompatibilní s jinými parenterálními látkami (s výjimkou roztoků uvedených v návodu k použití jako doporučených pro přípravu infuze).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Podmínky skladování

Při skladování za standardních podmínek při teplotě 15–25 °C lze Cefaxon používat po dobu 3 let od data výroby léčivého přípravku.

Připravený léčivý roztok má terapeutické vlastnosti po dobu 6 hodin, pokud je skladován při teplotě 25 °C, a po dobu 24 hodin, pokud teplota nepřesahuje 5 °C.

[ 13 ]

Skladovatelnost

3 roky.

Recenze

Cefaxon je považován za poměrně účinný lék - jeho vysoce kvalitní a účinný účinek je zaznamenán v recenzích mnoha pacientů. Mezi jeho nevýhody patří poměrně vysoká cena léku a také přítomnost velkého množství vedlejších účinků.