Cefoctam

Cefoctam je antibiotikum, cefalosporin druhé generace.

Indikace Cefoctama

Používá se v následujících situacích:

• infekce postihující dýchací cesty (bronchitida nebo bronchiektázie infikované povahy, plicní absces nebo pneumonie bakteriálního původu, stejně jako infekce, které se vyskytují po operaci a postihují orgány hrudní kosti);
• infekční léze nosu nebo krku ( tonzilitida, sinusitida nebo pansinusitida a faryngitida);
• infekce močových cest (cystitida nebo pyelonefritida nebo asymptomatická bakteriurie);
• infekce postihující měkké tkáně (spojené s ranami, stejně jako erysipeloid nebo celulitida);
• onemocnění postihující klouby nebo kosti (osteomyelitida nebo artritida septické povahy);
• gynekologické a porodnické infekce (kapavka nebo léze postihující pánevní orgány);
• jiné infekční patologie (meningitida nebo sepse);
• prevence vzniku komplikací infekční povahy po chirurgických zákrocích v hrudní, cévní, gynekologické, břišní a také proktologické a ortopedické oblasti.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro injekční roztok (0,75 nebo 1,5 g na lahvičku).

Farmakodynamika

Léčivo má baktericidní vlastnosti a také narušuje procesy vazby bakteriálních buněčných membrán. Léčivo má široké spektrum účinku; je odolné vůči vlivu velkého počtu β-laktamáz, proto působí na mnoho kmenů rezistentních na amoxicilin nebo ampicilin.

Je účinný proti následujícím organismům:

• gramnegativní aerobní bakterie (Klebsiella spolu s Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae a Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokoky, Moraxella catarrhalis spolu s gonokoky (včetně kmenů produkujících penicilinázu) a Salmonella;
• grampozitivní aerobní bakterie (zlaté nebo epidermální stafylokoky (včetně kmenů produkujících penicilinázu, s výjimkou meticilinových kmenů), pneumokoky, pyogenní streptokoky (a další β-hemolytické streptokoky), streptokoky subtypu B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (kategorie viridans) a také bacily černého kašle);
• anaeroby;
• koky gramnegativní a grampozitivní povahy (v tomto seznamu peptokoky a druhy Peptostreptococcus);
• grampozitivní (včetně většiny klostridií) a gramnegativní mikroby (v této kategorii fusobakterie a bakteroidy), stejně jako propionibakterie;
• další mikroby: Borrelia burgdorferi.

Následující bakterie jsou rezistentní na cefuroxim: pseudomonády spolu s Clostridium difficile, dále Campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Legionella a také methicilin-rezistentní kmeny Staphylococcus epidermidis nebo Staphylococcus aureus.

Mezi vybrané mikrobiální kmeny, které nejsou citlivé na cefuroxim, patří Enterococcus faecalis a Proteus spp., Morganův bacil, Citrobacter, Enterobacter, Serratia a Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Při použití dávky 0,75 g jsou hodnoty Cmax v krevním séru zaznamenány po 30–45 minutách a dosahují přibližně 27 mcg/ml. Po intravenózní injekci 0,75 nebo 1,5 g jsou na konci infuze maximální hodnoty 50, respektive 100 mcg/ml.

Rychlost syntézy s proteiny krevní plazmy se pohybuje v rozmezí 33-50 %. Terapeutické hodnoty léčiva jsou pozorovány uvnitř synovie, mozkomíšního moku (pokud jsou mozkové pleny zanícené) a pleurální tekutiny, stejně jako ve sputu, žluči, myokardu s kostní tkání, podkoží a epidermis. Léčivo proniká placentou a vylučuje se mateřským mlékem. Je také nutné vzít v úvahu, že prochází hematoencefalickou bariérou (HEB), pokud má pacientka zánět postihující mozkové pleny.

Asi 85-90 % látky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami po 24 hodinách (50 % léčiva se vylučuje ledvinovými tubuly a dalších 50 % podléhá glomerulární filtraci).

Poločas rozpadu po intramuskulární nebo intravenózní injekci je přibližně 70 minut (u novorozenců se může prodloužit 3–5krát).

Dávkování a aplikace

Lék musí být podáván intravenózně nebo intramuskulárně. Před zahájením léčby je nutné vyloučit možnost intolerance u pacienta provedením kožního testu.

Dospívající starší 12 let nebo s tělesnou hmotností vyšší než 50 kg a dospělí by měli také dostávat 0,75 g léku 2–3krát denně. Pokud je infekce závažná nebo lék není příliš účinný, lze dávku zvýšit na 0,75 g 4krát denně.

Pro novorozence (včetně předčasně narozených dětí) je nutná dávka 30–100 mg/kg denně; musí být rozdělena do několika samostatných částí.

[ 2 ]

Používejte Cefoctama během těhotenství

Cefoctam může procházet placentou, ale jeho bezpečnost při užívání během těhotenství byla málo studována.

Léčivá látka léku se vylučuje v malých koncentracích do mateřského mléka, proto je nutné během léčby přestat kojit.

Kontraindikace

Použití léku je kontraindikováno v případě intolerance na cefalosporiny (v případě přecitlivělosti na peniciliny existuje riziko vzniku zkřížené reakce).

Vedlejší efekty Cefoctama

Použití terapeutického činidla může vyvolat výskyt následujících vedlejších účinků:

• léze infekční povahy: mykózy v genitální oblasti, plísňové infekce sekundárního typu a také infekce způsobené aktivitou rezistentních bakterií;
• poruchy lymfatického a krevního systému: trombocytopenie, leukopenie nebo granulocytopenie, hemolytická anémie, eozinofilie, zvýšené hodnoty PT, zvýšené hladiny kreatininu, agranulocytóza a poruchy koagulace;
• problémy s trávicí funkcí: stomatitida, obstrukce žlučových cest, průjem, pankreatitida, nevolnost a glositida. Vzácně se vyskytuje pseudomembranózní enterokolitida;
• příznaky z hepatobiliárního systému: léčitelná cholelitiáza, ukládání vápenatých solí uvnitř žlučníku a také zvýšení hladin jaterních enzymů (ALT, AST nebo ALP) v krvi;
• léze podkožní tkáně nebo epidermis: kopřivka, alergická dermatitida, svědění, exantém, TEN, vyrážka, otok nebo multiformní erytém;
• poruchy močení: selhání ledvin, oligurie, tvorba ledvinových kamenů, glukosurie a hematurie;
• systémové poruchy: flebitida, horečka, zimnice, bolesti hlavy, anafylaktoidní nebo anafylaktické příznaky a závratě;
• změny ve výsledcích laboratorních testů: falešně pozitivní výsledek Coombsova testu nebo testů na glukosurii či galaktosemii.

[ 1 ]

Předávkovat

V případě intoxikace touto látkou se mohou objevit projevy podráždění mozku, včetně křečí.

K odstranění poruchy se provádějí hemodialýza nebo peritoneální dialýza a také nezbytná symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Léky, které oslabují agregaci krevních destiček (včetně salicylátů s NSAID a sulfinpyrazonu), v kombinaci s cefuroximem inhibují střevní mikroflóru a brání vazbě vitaminu K. V důsledku toho se zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Antikoagulancia zesilují antikoagulační účinek, což také zvyšuje riziko krvácení.

Diuretika a potenciálně nefrotoxická antibiotika (jedním z nich jsou aminoglykosidy) mohou způsobovat nefrotoxické účinky. Kombinace s aminoglykosidy vede k závislosti a někdy se rozvíjí synergismus.

Probenecid oslabuje sekreční aktivitu tubulů a snižuje hladinu clearance cefuroximu v ledvinách, v důsledku čehož se jeho hladiny v séru zvyšují.

Při kombinaci léků s perorální antikoncepcí je střevní mikroflóra potlačena, v důsledku čehož je oslabena střevní reabsorpce estrogenů, což vede ke snížení terapeutické účinnosti antikoncepce.

Během léčby cefuroximem se doporučuje stanovit hladiny cukru v krvi a plazmě pomocí hexózakinázy nebo glukózoxidázy.

Cefuroxim neovlivňuje výsledky enzymatických metod pro stanovení přítomnosti glukosurie.

Cefuroxim má malý vliv na testy redukce mědi (Fehlingův, Benedictův nebo Clinistest). Jeho účinek nezpůsobuje vznik falešně pozitivní reakce, která je pozorována u některých jiných cefalosporinů.

Lék neovlivňuje výsledky testů kreatininu prováděných pomocí alkalického pikrátu.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Cefoctam musí být uchováván při teplotě 15–25 °C.

Skladovatelnost

Cefoctam lze použít do 24 měsíců od data výroby léku.

Analogy

Analogy léku jsou Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxim s Mikrexem, stejně jako Zinacef, Cefumax, Yokel s Cefunortem, Kimacef s Furocefem, stejně jako Enfexia a Cefurox s Cefutilem.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]