Cefamabol

Cefamabol patří do kategorie cefalosporinů a dalších příbuzných léčivých látek.

[ 1 ]

Indikace Cefamabol

Používá se k odstranění onemocnění infekčního a zánětlivého původu a způsobených bakteriemi-patogeny citlivými na působení léků. Mezi ně patří:

• meningitida se sepsí a endokarditidou;
• infekce v oblasti břicha;
• gynekologické infekce;
• infekční procesy postihující močové cesty;
• infekce kloubů nebo kostí;
• infekce měkkých tkání;
• respirační infekce.

Lék se také používá k prevenci vzniku infekčních komplikací po chirurgických zákrocích.

Formulář vydání

Uvolňuje se ve formě lyofilizátu určeného k přípravě injekčního léčivého roztoku.

Farmakodynamika

Léčivo má široké spektrum antibakteriální aktivity. Má schopnost inhibovat transpeptidázu a narušovat procesy biosyntézy buněčné stěny bakteriálních mukopeptidů. Má baktericidní vlastnosti.

Působí na mnoho gramnegativních a grampozitivních bakterií: Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter (během léčby se může stát rezistentním), chřipkové bacily, Proteus mirabilis, Providencia Rettgeri a Morganovy bacily.

Kromě toho postihuje jednotlivé kmeny Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus (patří sem i většina kmenů rezistentních na methicilin a kmeny produkující penicilinázu), streptokoky, epidermální stafylokoky a anaeroby grampozitivní nebo gramnegativní povahy (peptostreptokoky, bakteroidy, peptokoky, klostridie a Fusobacterium spp.).

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci (v dávce 0,5 nebo 1 g) jsou vrcholové hodnoty léčiva pozorovány po 0,5-2 hodinách a činí 13, respektive 25 mcg/ml. Po intravenózní injekci (v dávce 1,2 nebo 3 g) dosahuje po 10 minutách hladina léčiva v plazmě 139, 240 a 533 mcg/ml (hodnoty léčiva se udržují po dobu 6 hodin).

Poločas rozpadu látky po intravenózní injekci je 32 minut; po intramuskulární injekci je to 1 hodina. Léčivé látky se tvoří uvnitř kostí, kloubní a pleurální tekutiny a také ve žluči.

Vylučování nezměněného prvku probíhá močí (během 8 hodin se vyloučí 65-85 % léčiva). Po intramuskulárním podání 0,5 a 1 g léčiva je jeho hladina v moči 254 a 1357 mcg/ml a po intravenózní injekci v dávkách 1 nebo 2 g - 750 nebo 1380 mcg/ml.

U pacientů s renálním selháním je vylučování cefamabolu zpomaleno.

Dávkování a aplikace

Léčivo lze podávat intravenózně a intramuskulárně. Pro intramuskulární injekce se 1 g léčiva rozpustí ve vodě pro injekce nebo v roztoku chloridu sodného (3 ml).

Pro intravenózní injekci typu trysky musí být lék zředěn v poměru 1 g léčiva na 10 ml injekční vody nebo roztoku chloridu sodného.

Pro intravenózní podání kapačkou je nutné látku zředěnou dle výše uvedeného popisu smíchat s 10% roztokem glukózy (lze použít i roztok NaCl).

Lék se předepisuje v dávkách 0,5-1 g s intervaly mezi podáními 4-8 hodin.

K odstranění onemocnění v oblasti močových cest – podávejte 0,5 g (v těžkých stádiích patologie – 1 g) v intervalech 8 hodin. U infekčních lézí ohrožujících život – podávejte až 2 g v intervalech 4 hodin (12 g denně).

Dávkování pro děti je 50-100 mg/kg (v případě závažného stupně infekce zvyšte na 150 mg/kg) denně s intervaly mezi jednotlivými procedurami 4-8 hodin.

K odstranění infekcí způsobených β-hemolytickým streptokokem je nutné pokračovat v léčbě po dobu nejméně 10 dnů.

Osobám podstupujícím hemodialýzu musí být podáván 1 g léku intravenózně nebo intramuskulárně v intervalech 12 hodin (u intramuskulárních injekcí je po ukončení hemodialýzy nutné dodatečně podat další třetinu nebo polovinu dávky léku).

Aby se zabránilo infekci po operaci, je třeba podat 1-2 g (dospělí) nebo 50-100 mg/kg (děti) léku 0,5-1 hodinu před zákrokem. Poté by se stejné dávky měly podávat po dobu 24-48 hodin.

U osob s problémy s ledvinami se dávkovací režim volí s ohledem na ukazatele CC. Po podání počáteční dávky 1-2 g (určené závažností infekčního procesu) se předepisují následující udržovací dávky:

• Hladina kreatininu 50-80 ml/min – v těžkých stádiích onemocnění podávejte 2 g léku v intervalech 4 hodin; v středně těžkých stádiích patologie – 1,5 g v intervalech 6 hodin nebo 2 g v intervalech 8 hodin;
• Rychlost klouzavého oběhu 25-50 ml/min – v těžkých stádiích patologie podávejte 1,5 g léku v intervalech 4 hodin nebo 2 g v intervalech 6 hodin; v středně těžkých stádiích onemocnění – 1,5 g léku v intervalech 8 hodin;
• Rychlost CC 10-25 ml/min - u těžkých forem onemocnění se podává 1 g v intervalech 6 hodin nebo 1,25 g v intervalech 8 hodin; u středně těžkých patologií - 1 g v intervalech 8 hodin;
• Hladina kreatininu 2-10 ml/min – v těžkých stádiích onemocnění podávejte 670 mg léku v intervalech 8 hodin nebo 1 g v intervalech 12 hodin; v středně těžkých stádiích onemocnění – 0,5 g v intervalech 8 hodin nebo 0,75 g v intervalech 12 hodin;
• rychlost kreatininu nižší než 2 ml/min – v těžkých stádiích patologie podávejte 0,5 g léku v intervalech 8 hodin nebo 0,75 g v intervalech 12 hodin; u středně těžkých infekcí – 0,5 g léku v intervalech 12 hodin.

[ 2 ]

Používejte Cefamabol během těhotenství

Lék se těhotným a kojícím matkám předepisuje pouze v extrémních případech. V tomto případě je nutné zvážit poměr mezi přínosem pro ženu a rizikem negativních důsledků pro plod/kojené dítě.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikací je intolerance na peniciliny, cefalosporiny a karbapenemy.

Vedlejší efekty Cefamabol

Užívání léku může vést k rozvoji následujících nežádoucích účinků:

• výskyt pseudomembranózní kolitidy, přetrvávající hepatitidy a intrahepatální cholestázy, stejně jako zvracení nebo nevolnost;
• výskyt trombocyto-, leuko- nebo neutropenie, pozitivní Coombsova reakce, snížení hodnot CC, zvýšení hladiny močovinového dusíku v krvi (u jedinců s renálním selháním), jakož i dočasné zvýšení aktivity jaterních transamináz a hladin alkalické fosfatázy, rozvoj superinfekce nebo dysbakteriózy;
• příznaky alergie: kopřivka, horečka, vyrážka, eozinofilie. Vzácně se vyskytuje angioedém, bronchospasmus a anafylaxe;
• bolest a výskyt infiltrátu v místě injekce, stejně jako rozvoj tromboflebitidy (při intravenózní injekci).

Předávkovat

Při užívání příliš vysokých dávek Cefamabolu se mohou vyvinout záchvaty.

K odstranění poruchy je nutné přerušit podávání léku a poté pacientovi předepsat antikonvulziva. Současně je nutné provést hemodialýzu.

Interakce s jinými léky

Léčivo zesiluje nefrotoxické vlastnosti kličkových diuretik a zároveň aminoglykosidů. Kromě toho prodlužuje účinek alkoholu (způsobuje rozvoj reakce podobné disulfiramu).

V kombinaci s aminoglykosidy se antibakteriální účinek léku zvyšuje.

Probenecid inhibuje vylučování léčiva, čímž zdvojnásobuje hladinu koncentrace a trvání terapeutického účinku.

Trombolytika, stejně jako antikoagulancia a NSAID, zvyšují u pacienta riziko krvácení.

Má farmaceutickou nekompatibilitu s roztoky aminoglykosidů (je zakázáno je mísit v jedné stříkačce).

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Cefamabol se uchovává na tmavém, zcela chráněném místě mimo dosah malých dětí. Teplota nepřesahuje 25 °C.

Skladovatelnost

Cefamabol lze používat po dobu 2 let od data výroby léku.

Připravený roztok má trvanlivost 24 hodin (za předpokladu, že teplota je do 25 ^° C) a 96 hodin, pokud je uchováván v chladničce.