Kamiren

Kamiren je selektivní antagonista, který působí na α1-adrenergní receptory.

Indikace Camirena

Používá se ke snížení zvýšeného krevního tlaku. U mnoha pacientů je nejčastěji používaným lékem ke kontrole krevního tlaku. Lidé, kteří nemohou snížit krevní tlak na požadovanou úroveň pouze jedním antihypertenzivem, mohou doxazosin kombinovat s jinými léky, jako jsou blokátory vápníkových kanálů, thiazidová diuretika, ACE inhibitory a β-blokátory.

Kromě toho se lék používá k odstranění retence moči a také k odstranění příznaků způsobených BPH. Lidé s BPH mohou užívat Kamiren jak v případě vysokého krevního tlaku, tak i s normálním krevním tlakem.

Formulář vydání

Uvolňování probíhá ve formě tablet v množství 10 kusů uvnitř blistru. V balení - 2 nebo 3 blistry s tabletami.

Farmakodynamika

Zvýšené hodnoty krevního tlaku.

Užívání doxazosinu u osob se zvýšeným krevním tlakem způsobuje významné snížení tohoto ukazatele, čímž se snižuje periferní cévní odpor. Tento účinek je způsoben selektivní blokádou α1-adrenoreceptorů umístěných uvnitř cév. V případě užívání léku jednou denně trvá klinicky znatelný antihypertenzní účinek 24 hodin. V podstatě je maximální pokles hodnot krevního tlaku zaznamenán po 2-6 hodinách po užití jednorázové dávky.

Ve srovnání s neselektivními α1-adrenergními blokátory nebyl při dlouhodobém podávání doxazosinu pozorován žádný vývoj lékové tolerance.

V důsledku dlouhodobého užívání přípravku Kamiren se někdy pozoruje zvýšení aktivity látky renin v plazmě a také rozvoj tachykardie.

Doxazosin má pozitivní vliv na krevní lipidy, významně zvyšuje poměr lipidů s vysokou hustotou k celkovým hodnotám a významně snižuje celkový počet triglyceridů a hodnoty celkového cholesterolu. Tento faktor je výhodou léku oproti β-adrenergním receptorům a diuretikům, protože mají negativní vliv na tyto ukazatele.

Vzhledem k tomu, že byla zjištěna souvislost mezi zvýšeným krevním tlakem a poruchami metabolismu lipidů a rozvojem ischemické choroby srdeční, pomáhá pozitivní účinek doxazosinu na krevní tlak i hladiny aterogenních lipidů snižovat pravděpodobnost vzniku ischemické choroby srdeční.

Terapie doxazosinem snižuje hypertrofii levé komory, zpomaluje agregaci krevních destiček a zvyšuje aktivitu plazminogenu v tkáních. Zároveň lék zvyšuje citlivost periferních tkání na inzulín u jedinců s poruchami v této oblasti.

Doxazosin nemá téměř žádné negativní metabolické reakce, proto ho mohou užívat lidé s diabetem a bronchiálním astmatem, stejně jako s hyperkeratózou a poruchami funkce levé komory.

U mužů se zvýšeným krevním tlakem se při užívání léku také zlepšila erektilní funkce. Tito jedinci měli nižší výskyt problémů s erekcí (ve srovnání s muži užívajícími jiné antihypertenziva).

Adenom prostaty.

Užívání doxazosinu u osob se známkami adenomu prostaty způsobuje významné zlepšení urodynamiky, snížení symptomů a projevů patologie. Tento účinek léku je způsoben selektivní blokádou α1-adrenoreceptorů umístěných uvnitř stromatu svalů a pouzdra prostaty a také uvnitř krčku močového měchýře.

Doxazosin je silný blokátor, který působí na α1-adrenoreceptory, které patří do podskupiny AI (tvoří přibližně 70 % všech podkategorií receptorů umístěných v prostatě). To vysvětluje účinek léku na muže s adenomem prostaty.

Léčivý přípravek prokázal konzistentní bezpečnost a účinnost při dlouhodobé léčbě u jedinců s BPH (až 4 roky).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání léčivé dávky se Kamiren dobře vstřebává a vrcholových hodnot je dosaženo přibližně po 2 hodinách.

Vylučování z plazmy probíhá ve 2 fázích a konečný poločas je 22 hodin. To umožňuje užívat tablety jednou denně. Léčivá látka podléhá aktivní biotransformaci - pouze méně než 5 % dávky se vylučuje v nezměněné podobě.

Protože se lék metabolizuje v játrech, měli by lidé s problémy s játry užívat doxazosin s opatrností.

Přibližně 98 % látky podléhá syntéze bílkovin v krevní plazmě.

Doxazosin je metabolizován primárně hydroxylací a O-demetylací.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkování a aplikace

Lék lze užívat buď ráno, nebo večer.

Se zvýšeným krevním tlakem.

Je povoleno užívat 1–16 mg doxazosinu denně. V počáteční fázi léčby se doporučuje užívat 1 mg jednou denně. Tento režim se používá po dobu 1–2 týdnů, aby se minimalizovala možnost synkopy nebo posturální hypertenze. Po uplynutí této doby je povoleno dávku zvýšit na 2 mg denně. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat ve výše uvedených intervalech na 4, 8 a 16 mg. Je však nutné neustále sledovat terapeutickou odpověď pacienta, aby se dosáhlo potřebného snížení krevního tlaku. Standardní denní dávka je 2–4 mg.

Pro adenom prostaty.

V počáteční fázi se doporučuje užívat 1 mg léku denně (jednorázově). S ohledem na individuální charakteristiky urodynamiky a známky patologie se dávka může zvýšit na 2 a poté na 4 mg. Maximální povolená denní dávka je 8 mg. Intervaly, po kterých je povoleno dávku zvyšovat, jsou 1-2 týdny. Denní dávka se často pohybuje v rozmezí 2-4 mg.

[ 24 ]

Používejte Camirena během těhotenství

Vzhledem k tomu, že neexistují adekvátní, dobře kontrolované testy léku během těhotenství nebo kojení, není možné určit jeho bezpečnost u těchto skupin pacientek. V důsledku toho je Kamiren povolen pouze v situacích, kdy pravděpodobný přínos léčby podle názoru lékaře převyšuje možnost komplikací u dítěte.

Ačkoli lék nebyl v testech na zvířatech teratogenní, jeho použití v extrémně vysokých dávkách (přibližně 300násobek maximální dávky pro člověka) vedlo ke zkrácení očekávané délky života plodu.

Vzhledem k tomu, že nebyla provedena žádná studie o bezpečnosti přípravku Kamiren, nelze jej užívat během kojení. Pokud je stále nutné užívat doxazosin, bude nutné po dobu léčby přerušit kojit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na léčivou látku, deriváty chinazolinu (jako je prazosin nebo terazosin) nebo jiné složky léčiva;
• adenom prostaty, na jehož pozadí dochází k obstrukci v horní části močového systému, stejně jako chronické formy infekcí v močovém systému a přítomnost kamenů uvnitř močového měchýře;
• snížený krevní tlak (platí pouze pro muže s adenomem prostaty);
• anamnéza ortostatického kolapsu;
• Lék je zakázán pro monoterapii u jedinců s přeplněním močového měchýře nebo anurií, což může vést k progresivnímu selhání ledvin;
• Je zakázáno používat u dětí, protože u této kategorie pacientů nebyly provedeny žádné testy přípravku Kamiren.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Camirena

Užívání léku může vést k následujícím nežádoucím účinkům:

• infekční nebo invazivní léze - často se vyskytují poruchy v močovém nebo dýchacím systému;
• onemocnění v oblasti systémového krevního oběhu nebo lymfy - leukopenie nebo trombocytopenie se vyskytuje občas;
• poruchy imunity - někdy se objevují alergické příznaky;
• poruchy trávení a problémy s metabolickými procesy - někdy dochází ke zvýšení nebo ztrátě chuti k jídlu, stejně jako k rozvoji dny;
• duševní problémy – někdy se objevují pocity nervozity, vzrušení nebo úzkosti a navíc nespavost nebo deprese;
• poškození funkce nervového systému - často se pozorují bolesti hlavy, ospalost a závratě. Někdy se objeví mrtvice, tremor, synkopa nebo hypestézie. Sporadicky se pozorují parestézie nebo ortostatické závratě;
• poruchy zrakových funkcí - sporadicky se pozoruje rozmazané vidění. V oblasti atonické duhovky se může vyvinout intraoperační syndrom;
• poruchy funkce sluchových orgánů - často se objevuje závratě. Někdy se objevuje tinnitus;
• poškození srdeční funkce - často se rozvíjí tachykardie nebo se zvyšuje srdeční frekvence. Někdy se rozvíjí infarkt myokardu nebo angina pectoris. Občas se objevuje arytmie nebo bradykardie;
• cévní onemocnění - často se pozoruje pokles krevního tlaku (také ortostatického typu). Občas se objevují návaly horka;
• reakce dýchacích orgánů, stejně jako hrudní kosti s mediastinem - často se objevuje dušnost, kašel nebo rýma, případně se rozvíjí bronchitida. Někdy se pozoruje krvácení z nosu. Někdy se zesilují stávající bronchiální křeče;
• příznaky gastrointestinální dysfunkce – často se objevují dyspeptické příznaky, bolesti břicha, nevolnost a sucho v ústech. Někdy se objeví nadýmání, zácpa, průjem, gastroenteritida nebo zvracení;
• poškození hepatobiliárního systému - někdy jsou pozorovány odchylky hodnot jaterních funkcí od normy. Sporadicky se objevuje žloutenka, cholestáza nebo hepatitida;
• reakce podkožní vrstvy a kůže - často se objevuje svědění. Někdy se na povrchu kůže objeví vyrážka. Sporadicky se vyvíjí purpura, kopřivka nebo alopecie;
• dysfunkce pohybového aparátu a pojivových tkání - často se objevuje myalgie nebo bolesti zad. Někdy se objeví artralgie. Občas se objevuje svalová slabost nebo křeče;
• poruchy močového systému a ledvin - často se vyskytuje močová inkontinence nebo cystitida. Někdy se vyskytuje časté močení, dysurie nebo hematurie. Občas se rozvíjí polyurie. Občas se objevují poruchy močení, zvýšená diuréza nebo nykturie;
• léze mléčných žláz a reprodukčních orgánů - někdy se rozvíjí impotence. Občas se objevuje priapismus nebo gynekomastie. Může dojít k retrográdní ejakulaci;
• systémové poruchy - často se objevuje bolest v hrudní kosti, astenie, příznaky podobné chřipce a edém periferní formy. Někdy se objevuje otok obličeje a bolest v těle. Jednotlivě se zaznamenává stav celkové malátnosti nebo zvýšená únava;
• Laboratorní testy - někdy je pozorován přírůstek hmotnosti.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Předávkovat

Pokud v důsledku intoxikace výrazně klesly hodnoty krevního tlaku, je nutné postiženého položit na záda a sklopit mu hlavu. V případě potřeby lze provést další lékařské zákroky. Vzhledem k vysoké rychlosti syntézy bílkovin léčiv bude dialýza neúčinná.

Pokud symptomatická podpůrná terapie není dostatečná k odstranění šoku, je nutné nejprve použít plazmatické náhrady. Poté se v případě potřeby použijí vazokonstrikční léky. Je nutné sledovat funkci ledvin a v případě potřeby provádět podpůrná léčebná opatření.

Interakce s jinými léky

Použití s inhibitory PDE-5 (prvek PDE-5).

Užívání doxazosinu s inhibitory PDE-5 je třeba provádět s opatrností, protože u některých lidí se mohou objevit příznaky sníženého krevního tlaku.

Testy doxazosinu v lékových formách s prodlouženým uvolňováním nebyly provedeny.

Jiné léky.

Téměř veškerý doxazosin podléhá syntéze bílkovin v krevní plazmě (98 %). Testy in vitro s použitím lidské plazmy ukázaly, že lék nemá téměř žádný vliv na syntézu bílkovin látek, jako je warfarin a indomethacin, stejně jako fenytoin a digoxin.

Klinické údaje prokazují absenci negativních interakcí v případě kombinovaného podávání léku s thiazidovými diuretiky, β-blokátory, furosemidem, NSAID, antibiotiky, perorálními antidiabetiky a antikoagulancii. Studie interakcí výše uvedených léků však nebyly provedeny.

Doxazosin zesiluje antihypertenzní vlastnosti jiných α-blokátorů a dalších antihypertenziv.

Data získaná z klinických studií zahrnujících mužské dobrovolníky ukázala, že jednorázová dávka 1 mg přípravku Kamiren první den čtyřdenní perorální kúry cimetidinu (s podáváním 400 mg tohoto léku dvakrát denně) způsobila 10% zvýšení průměrných hodnot AUC doxazosinu a neovlivnila průměrnou maximální koncentraci a poločas rozpadu této látky. Takové zvýšení průměrných hodnot AUC látky v kombinaci s cimetidinem je v mezích interindividuálních variací (27 %) průměrných hodnot AUC léku ve srovnání s placebem.

[ 25 ]

Podmínky skladování

Kamiren by měl být uchováván mimo dosah dětí, mimo dosah vlhkosti a slunečního záření. Maximální teplotní limit je 30 °C.

Speciální instrukce

Recenze

Kamiren se obvykle používá k léčbě vysokého krevního tlaku. Vykazuje vysokou účinnost při odstraňování této poruchy, ačkoli existují recenze od těch, kteří z léku neměli prospěch. Pacienti považují poměrně vysokou cenu léku za nevýhodu, i když u většiny z nich jeho účinnost cenu ospravedlňuje.

Skladovatelnost

Kamiren lze používat po dobu 5 let od data výroby léku.