Camirin

Camyrin je selektivní antagonista působící na α1-adrenergní receptory.

Indikace Kamirena

Používá se ke snížení zvýšeného indexu krevního tlaku. U mnoha pacientů, nejčastěji používané léky kontrolovat krevní tlak. Jednotlivci, kteří nemohou snížit tlak na požadovanou úroveň pomocí pouze jednoho hypotenzní léky, doxazosin nechá kombinovat s jinými léky, například antagonisty vápníku, thiazidová diuretika typu, inhibitory ACE a beta-blokátory.

Dále se lék používá k odstranění zpoždění močení, stejně jako k projevům způsobeným BPH. Lidé s BPH mají možnost užívat Camiren v případě vysokého krevního tlaku a při normálním BP.

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě tablet v množství 10 kusů uvnitř blistrové destičky. V balení - 2 nebo 3 blistry s tabletami.

Farmakodynamika

Zvýšený krevní tlak.

Použití doxazosinu u pacientů se zvýšeným krevním tlakem způsobuje významný pokles tohoto indexu, což snižuje periferní cévní rezistenci. Tento účinek je důsledkem selektivní blokády α1-adrenergních receptorů umístěných uvnitř nádob. V případě užívání léků jednou denně, klinicky patrný antihypertenzní účinek trvá 24 hodin. V zásadě je pozorován maximální pokles hodnot krevního tlaku po 2-6 hodinách po použití jednorázové dávky.

Ve srovnání s neselektivními α1-adrenoblockery, během prodlouženého podávání doxazosinu nedochází k rozvoji tolerance k léku.

Výsledkem dlouhodobého užívání Camirinu je někdy zvýšení aktivity reninové látky v plazmě, stejně jako rozvoj tachykardie.

Doxazosin má pozitivní vliv na krevní lipidy, významně zvyšuje poměr lipidů s vysokou hustotou k obecným parametrům a také významně snižuje celkový počet triglyceridů a celkových hodnot cholesterolu. Tento faktor je výhodou léku vůči β-adrenoreceptorům a diuretikům, protože mají negativní vliv na tyto ukazatele.

Vzhledem k tomu, vztah se ukázalo zvýšené hladiny krevního tlaku a poruch metabolismu lipidů s výskytem ischemické choroby srdeční, pozitivní vliv doxazosinu na parametry krevního tlaku a hodnoty aterogenních lipidů, což pomáhá snížit pravděpodobnost, že ischemické choroby srdeční.

Léčba doxazosinem může snížit hypertrofii levé komory, pomalou agregaci trombocytů a zvýšit aktivitu plazminogenu v tkáních. Spolu s tím lék zvyšuje citlivost periferní tkáně na inzulín u lidí, kteří mají abnormality v této oblasti.

Doxazosin mají téměř žádný negativní metabolické reakce, takže je dovoleno používat pro lidi s cukrovkou a astmatem, a navíc s hyperkeratózou a nesrovnalosti v práci levé komory.

U mužů se zvýšeným indexem BP došlo také ke zlepšení erektilní funkce při užívání léků. Tito jedinci zaznamenali snížený výskyt problémů s erekcí (ve srovnání s muži užívajícími jiné antihypertenzní léky).

Adenom prostaty.

Použití doxazosinu u osob s příznaky prostatického adenomu způsobuje významné zlepšení urodynamiky, snížení symptomů a projevů patologie. Tento účinek léku je důsledkem selektivní blokády α1-adrenergních receptorů, které se nacházejí uvnitř stromy svalů a kapsle prostaty a za hranicí uvnitř krku močovodu.

Doxazosin je silný blokátor působící na α1-adrenergní receptory, které jsou součástí podskupiny IA (tvoří přibližně 70% všech podskupin receptorů nacházejících se v prostatu). To vysvětluje vliv léků na muže s adenomem prostaty.

Lék prokázal stabilní bezpečnost a účinnost při dlouhodobé léčbě u osob s BPH (až 4 roky).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Po perorálním podání dávky je Camyrin po přibližně 2 hodinách dobře absorbován na vrcholové hladiny.

Vylučování z plazmatu probíhá ve dvou fázích a konečný poločas je 22 hodin. To vám umožní užívat pilulku jednou denně. Účinná látka prochází aktivní biotransformací - pouze méně než 5% dávky se vylučuje beze změny.

Vzhledem k tomu, že lék je vystaven metabolismu jater, lidé s problémy s játry potřebují opatrně užívat doxazosin.

Přibližně 98% látky prochází syntézou bílkovin v krevní plazmě.

Metabolismus doxazosinu se vyskytuje hlavně prostřednictvím hydroxylačních procesů a O-demetylace.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dávkování a aplikace

Lék lze užívat buď ráno nebo večer.

Se zvýšeným krevním tlakem.

Během dne je povoleno užívat do 1 až 16 mg doxazosinu. V počáteční fázi léčby se doporučuje podávat 1 mg jednou denně. Podobný režim se používá po dobu 1-2 týdnů, aby se minimalizovala možnost vzniku synkopy nebo posturální hypertenze. Po této době je povoleno dávku zvýšit na 2 mg denně. Je-li to nutné, může být denní dávka postupně zvyšována v uvedených intervalech na 4, 8 a 16 mg. Zároveň je však nutné neustále sledovat terapeutickou odpověď pacienta, aby bylo dosaženo potřebného snížení hladiny krevního tlaku. Velikost standardní dávky za den je 2 až 4 mg.

S adenomem prostaty.

V počáteční fázi se doporučuje užít 1 mg léku denně (jednou). Vzhledem k individuálním charakteristikám urodynamiky, stejně jako k patologickým příznakům, se dále zvyšuje dávka na 2 a pak na 4 mg. Maximální přípustná denní dávka je 8 mg. Mezery, kterými je povoleno dávkování zvýšit, jsou 1-2 týdny. Často se denní dávka pohybuje v rozmezí 2 až 4 mg.

[24]

Používejte Kamirena během těhotenství

Vzhledem k tomu, že v průběhu těhotenství nebo laktace neexistují adekvátní, dobře kontrolované testy léčiva, není možné stanovit bezpečnost tohoto přípravku u těchto skupin pacientů. V důsledku toho je přípravek Camerin povolen pouze v situacích, kdy pravděpodobné přínosy léčby podle lékaře přesahují možnost komplikací u dítěte.

I když lék v testování na zvířatech neměl teratogenní účinek, jeho použití v extrémně vysokých dávkách (přibližně 300 krát maximálně přípustné pro člověka) způsobilo pokles životnosti plodu.

Vzhledem k tomu, že nebyla provedena žádná studie o bezpečnosti přípravku Camirin, nemůže být během laktace použita. Je-li ještě zapotřebí doxazosin, bude nutné kojení během léčby odmítnout.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance vůči účinné látce, deriváty chinazolinu (jako je prazosin nebo terazosin) nebo jiné složky léčiva;
• adenomy prostaty, proti kterým dochází k obstrukci v horní části močového systému, stejně jako chronické formy infekcí v močovém systému a přítomnost konkrementů uvnitř močoviny;
• snížená hodnota BP (platí pouze u mužů s adenomem prostaty);
• historie ortostatického kolapsu;
• Lék je zakázán pro monoterapii u osob s přetečením močoviny nebo anurií, proti kterým může být nedostatek ledvin v pokročilém stádiu;
• je zakázáno ji používat pro děti, protože v důsledku Camirinových testů nebyla tato kategorie pacientů léčena.

[16], [17], [18], [19], [20],

Vedlejší efekty Kamirena

Užívání léků může vést k vzniku takových nežádoucích účinků:

• infekční nebo invazivní léze - často dochází k porušení močového nebo respiračního systému;
• onemocnění v oblasti systémového průtoku krve nebo lymfy - existuje jediná leuko- nebo trombocytopenie;
• imunitní poruchy - někdy se objevují alergické příznaky;
• poruchy trávení a problémy s metabolickými procesy - někdy dochází ke zvýšení nebo zmizení chuti k jídlu, stejně jako k rozvoji dny;
• problémy s psychikou - někdy existují pocity nervozity, vzrušení nebo úzkosti a vedle nespavosti nebo deprese;
• léze funkce NA - často bolesti hlavy, pocit ospalosti a závratě. Někdy dochází k mrtvici, třesu, synkopě nebo hypoestéze. Parestézie nebo závrat ortostatického typu je zaznamenán jednotlivě;
• poruchy vizuální funkce - je zaznamenána jediná vizuální skrytost. Možná vznik intraoperativního syndromu, který se rozvíjí v oblasti atonické duhovky;
• poruchy v práci sluchových orgánů - často dochází k vertigo. Někdy jsou hlučné zvuky;
• léze srdeční funkce - často se rozvíjí tachykardie nebo se zvyšuje srdeční rytmus. Někdy vzniká infarkt myokardu nebo angina pectoris. Existuje arytmie nebo bradykardie;
• nemoci v cévní oblasti - často pokles krevního tlaku (také ortostatické). Zaznamenejte si vzhled přílivu;
• reakce dýchacího systému, stejně jako hrudní kloub s mediastinem - často dochází k dušnosti, kašle nebo rýhovému nosu nebo se rozvíjí bronchitida. Někdy je zaznamenáno krvácení z nosu. Již existující křeče bronchů jsou posíleny;
• příznaky gastrointestinální dysfunkce - často existují dyspeptické příznaky, bolest břicha, pocit nevolnosti a suchost ústní sliznice. Někdy se vyvine opuch, zácpa, průjem, gastroenteritida nebo zvracení;
• léze hepatobiliárního systému - někdy existují odchylky v hodnotách jaterní funkce od normy. Existuje žloutenka, cholestáza nebo hepatitida;
• reakce podkožní vrstvy a kůže - často je to svědění. Někdy se na povrchu kůže objevuje vyrážka. Fialová, kopřivka nebo alopecie se vyvíjejí jednorázově;
• poruchy funkce ODA a pojivové tkáně - často dochází k myalgii nebo bolesti zad. Někdy se vyvine artralgie. Občas se vyskytuje slabost svalů nebo jejich křeče;
• poruchy močového ústrojí a ledvin - často vykazují inkontinenci nebo cystitidu. Někdy dochází ke zvýšení močení, dysurie nebo hematurie. Občas se vyvíjí polyuria. Existují jediné případy porušení močení, zvýšené diurézy nebo noktury;
• léze mléčných žláz a reprodukčních orgánů - někdy se rozvíjí impotence. Existuje jediný priapismus nebo gynekomastie. Ejakulace retrográdního typu je možná;
• systémové poruchy - často rozvíjejí bolest v hrudníku, astenie, příznaky podobné chřipce a otok periferní formy. Někdy se objevují otoky na tváři a bolesti v těle. Jeden z nich označuje stav obecné nevolnosti nebo zvýšené únavy;
• laboratorní testy - někdy je pozorován nárůst hmotnosti.

[21], [22], [23]

Předávkovat

Pokud se v důsledku intoxikace krevní tlak výrazně snížil, je nutné, aby oběť položila na záda a sklonila hlavu dolů. V případě potřeby jsou povoleny další léčebné postupy. Vzhledem k vysokému stupni syntézy bílkovin v léčivech bude dialyzační postup neúčinný.

Není-li symptomatická udržovací terapie dostačující pro nahrazení šoku, použijte nejprve náhrady plazmy. Dále se v případě potřeby používají vazokonstriční léky. Je třeba sledovat práci ledvin a v případě potřeby provádět podpůrná lékařská opatření.

Interakce s jinými léky

Používejte společně s inhibitory PDE-5 (prvek PDE-5).

Užívání doxazosinu s inhibitory prvku PDE-5 by mělo být prováděno pečlivě, protože u některých jedinců mohou nastat známky poklesu krevního tlaku.

Testy doxazosinu v terapeutických formách s prodlouženým uvolňováním účinné složky nebyly provedeny.

Jiné léky.

Téměř veškerý doxazosin je podroben syntéze bílkovin v krevní plazmě (98%). Tyto testy in vitro, ve kterých byla použita lidská plazma, ukázala, že léčivo má malý účinek na syntézu proteinů látek, jako je warfarin, indomethacin, fenytoin, stejně jako s digoxinu.

Klinické údaje prokázat nepřítomnost negativní interakce, když je léčivo v kombinaci s řadou thiazidová diuretika, beta-blokátory, furosemid, NSAID, antibiotika, orálních hypoglykemických léků a antikoagulanty. Nebyl však proveden žádný výzkum týkající se interakce výše zmíněných fondů.

Doxazosin zvyšuje antihypertenzní vlastnosti jiných α-adrenoblockerů a jiných antihypertenziv.

Informace získané v klinických zkouškách prováděných na mužských dobrovolníků ukázaly, že jednorázový jmenování budou Camiri v množství 1 mg na den 4-ti denním kurzu perorálního podávání cimetidinu (z dvakrát za den podání dávky 400 mg účinné látky) způsobil nárůst o 10% průměrných hodnot AUC doxazosinu a také neovlivnila průměrné hodnoty maximální koncentrace a poločas rozpadu této látky. Takové zvýšení průměrné AUC látky v kombinaci s cimetidinem umístěné v interindividuální kmitů (27%) středních hodnot AUC léčiva ve srovnání s placebem.

[25]

Podmínky skladování

Camrien musí být mimo dosah dětí, který je zcela uzavřen vlhkostí a slunečním světlem. Maximální limity teploty jsou 30 ° C.

Speciální instrukce

Recenze

Camyrone se běžně používá k léčbě zvýšeného krevního tlaku. Ukazuje vysokou účinnost při odstraňování této poruchy, ačkoli existují recenze od těch, kterým droga nepomohla. Nevýhodou je, že pacienti považují za dostatečně vysoké náklady na drogu, i když pro většinu z nich její účinnost odůvodňuje takovou cenu.

Skladovatelnost

Kamyři mohou být užíváni po dobu 5 let ode dne vydání léku.