Cavinton

Cavinton je zástupcem skupiny léků, jejichž hlavní terapeutický účinek je považován za účinek na nervový systém. Hlavní účinnou látkou léku je vinpocetin.

Podle ATC kódu je Cavinton psychostimulans, který ovlivňuje kognitivní funkce mozku. Kromě toho je lék považován za nootropikum, a proto se hojně používá při duševních poruchách, snížené pozornosti a paměti a hyperaktivitě.

Díky specifické struktuře léku se aktivuje krevní oběh v ischemických oblastech mozku, což vede k normalizaci jejich funkčnosti. Kromě toho se obnovuje dostatečné prokrvení, což přispívá ke zlepšení celkového stavu a stimulaci kognitivních funkcí.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Cavinton

Léčivo prokázalo svou účinnost u různých patologických stavů v oftalmologii, neurologii, neurochirurgii a mnoha dalších lékařských oborech. Cerebrovaskulární patologie je považována za hlavní indikaci léčby v neurologii.

Cavinton se používá k obnovení prokrvení všech oblastí mozku, které v důsledku mrtvice nedostávají dostatek kyslíku a živin.

Indikace pro použití přípravku Cavinton zahrnují demenci vaskulárního původu, vertebrobasilární insuficienci, poškození mozkových cév aterosklerotickými plaky a encefalopatii, jejíž vývoj je založen na přetrvávajícím vysokém krevním tlaku nebo traumatu.

S pomocí Cavintonu se pozoruje pokles intenzity neurologických a psychických symptomů způsobených cévní patologií mozku.

Poruchy krevního zásobení cévního původu v sítnici a cévnatce jsou indikací pro použití přípravku Cavinton v oftalmologii.

V ORL praxi se lék používá s terapeutickou nutností při percepční ztrátě sluchu věkem podmíněné geneze k obnovení lokálního krevního oběhu. Kromě toho Cavinton úspěšně eliminuje klinické projevy Menierovy choroby a také tinnitus.

[ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Léková forma přípravku Cavinton je tableta a infuzní roztok. Hlavními fyzikálními a chemickými vlastnostmi léčiva jsou bílá (téměř bílá) barva a plochý kulatý tvar tablety. Její průměr je přibližně 9 mm. Na jedné straně je nápis „CAVINTON“.

Cavinton obsahuje 5 mg vinpocetinu, který je považován za hlavní účinnou látku léku. Tablety jsou baleny v blistrech po 25 kusech. Jedno balení léku obsahuje 2 blistry.

Další formou uvolňování je roztok pro intravenózní podání. 1 ml koncentrátu Cavinton obsahuje 5 mg vinpocetinu. Za důležité fyzikální a chemické vlastnosti léčiva se považují bezbarvá kapalina, někdy se nazelenalým odstínem, a absence suspenze, což zajišťuje průhlednost koncentrátu.

Tato forma uvolňování léčiva je uložena v ampulích o objemu 2 ml. Každé kartonové balení obsahuje 10 ampulí. Cavinton ve formě roztoku se používá v akutním období patologického stavu, protože má rychlý přístup do krevního oběhu těla.

Po akutní fázi se doporučuje užívat tabletovou formu léku, která je pohodlnější pro užívání doma.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Vzhledem k hlavním vlastnostem vinpocetinu má Cavinton komplexní mechanismus účinku. Spočívá v ovlivnění metabolických procesů v mozku a aktivaci lokálního krevního oběhu, čímž se zlepšují reologické parametry krve.

Farmakodynamika Cavinton plní ochrannou funkci pro nervové tkáně a snižuje negativní dopad cytotoxických procesů způsobených stimulací aminokyselinami.

Léčivo blokuje receptory a potenciálně závislé kanály pro vápník a sodík. Kromě toho léčivo stimuluje ochranný účinek adenosinu na neurony.

Vinpocetin stimuluje metabolické procesy v mozkových buňkách aktivací zachycování a dodávání glukózy a kyslíku. Lék zvyšuje odolnost tkání vůči nedostatečnému zásobování kyslíkem, urychluje transport glukózy, což je jeden z důležitých energetických procesů.

Cavinton zvyšuje množství ATP, aktivuje cirkulaci norepinefrinu a serotoninu v mozkových buňkách a také stimuluje vzestupné dráhy norepinefrinového systému, což poskytuje cerebroprotektivní účinek.

Farmakodynamika Cavinton zajišťuje aktivaci mikrocirkulačního řečiště blokováním „slepování“ krevních destiček, snížením viskozity krve, zvýšením schopnosti červených krvinek měnit tvar a inhibicí zachycení adenosinu. Kromě toho je pozorována zrychlená cirkulace kyslíku v mozkových buňkách.

Léčivo selektivně stimuluje krevní oběh v tkáních, zvyšuje systolický objem mozku a snižuje periferní cévní odpor, aniž by ovlivňovalo ukazatele celkového oběhu.

Vinpocetin aktivuje mozkový oběh, aniž by "okrádal" jiné tkáně a orgány. Naopak, charakteristické je, že lék zvyšuje prokrvení v oblastech, kde je nedostatečný přísun kyslíku a živin.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Léčivo se po perorálním užití poměrně rychle vstřebává sliznicí gastrointestinálního traktu. Po 1 hodině je zaznamenána maximální koncentrace hlavní účinné látky - vinpocetinu - v krvi. Stejný čas je potřeba k akumulaci léku v krvi při intravenózním podání Cavintonu. Při průchodu léku střevní stěnou nedochází k žádným metabolickým procesům, které by ho zahrnovaly.

Farmakokinetika Cavintonu během 2-4 hodin způsobuje největší akumulaci léku v játrech. Je však třeba poznamenat, že objem vinpocetinu v mozkové tkáni je výrazně nižší než jeho koncentrace v krvi.

Pouze 66 % léčiva cirkuluje v krvi ve stavu vázaném na bílkoviny. Díky výraznému tkáňovému tropismu poskytuje vinpocetin maximální terapeutický účinek v těch oblastech, kde je nejdůležitější.

Poločas rozpadu se pohybuje mezi 3,5 hodinami a 6 hodinami, v závislosti na podané dávce. Vinpocetin se vylučuje střevy (40 %) a ledvinami (60 %), přičemž pouze 3–5 % se vylučuje v nezměněné formě, zbývajících 97 % se metabolizuje.

Farmakokinetika Cavintonu zajišťuje produkci kyseliny apovinkaminové z vinpocetinu, což je jeho hlavní metabolit. Důležitou vlastností léku je absence požadavků na výběr individuálního dávkování pro osoby s patologií ledvin a jater.

Farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti léčiva se neliší při použití ve stáří nebo při přítomnosti souběžných onemocnění.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkování a aplikace

Na základě závažnosti patologie, věku pacienta a souběžné patologie se volí způsob podání a dávkování přípravku Cavinton.

V akutním období onemocnění se doporučuje používat lék ve formě roztoků pro intravenózní infuze. Zavádění by mělo být prováděno pomalu, aby počet kapek nepřekročil 80 za minutu.

Je zakázáno podávat vinpocetin intramuskulárně nebo intravenózně bez předchozího naředění koncentrátu. Počáteční dávka je obvykle 20 mg léčiva zředěného v 500 ml roztoku. Tuto dávku lze zvýšit až o 1 mg/kg/den po dobu 2-3 dnů s ohledem na snášenlivost léčiva.

Terapeutická kúra je v průměru až 2 týdny. Pro hmotnost 70 kg je obvyklá dávka 50 mg/den, zředěná v 500 ml roztoku.

K ředění koncentrátu vinpocetinu použijte fyziologický roztok nebo roztok s glukózou. Je třeba poznamenat, že při ředění by měl být lék spotřebován do 3 hodin.

Způsob podání a dávky po ukončení akutního období patologického stavu se volí individuálně, ale ve většině případů se Cavinton používá ve formě tablet.

Cavinton s dávkou 5 mg lze užívat 1 tabletu třikrát denně po dobu několika týdnů až měsíců. Ve stáří, stejně jako při poruše funkce jater a ledvin, vinpocetin nevyžaduje korekci.

Lék může být použit v monoterapii nebo v komplexní léčbě za účelem obnovení mozkového oběhu a normalizace kognitivních funkcí.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používejte Cavinton během těhotenství

Před použitím jakéhokoli léku je nutné se ujistit, že osoba nemá žádné kontraindikace pro jeho užívání.

Takovou kontraindikací je užívání přípravku Cavinton během těhotenství. V době, kdy plod intenzivně roste a vyvíjí se, by neměl působit žádný negativní faktor ze strany těhotné ženy ani z vnějšího prostředí. Může se stát rozhodujícím pro vznik patologie u plodu, která se později projeví nedostatečnou funkčností jakéhokoli orgánu nebo systému.

Zákaz užívání vinpocetinu je dán jeho schopností proniknout do krevního oběhu plodu a obcházet placentární bariéru. Objem léku vstupujícího do krevního oběhu plodu je výrazně menší než v krevním oběhu těhotné ženy, ale i malá koncentrace může vyvolat rozvoj nežádoucích reakcí plodu.

Teratogenní a toxické účinky vinpocetinu nebyly prokázány, ale i přes to je užívání přípravku Cavinton během těhotenství zakázáno. Studie na zvířatech ukázaly, že užívání vysokých dávek léku vyvolává rozvoj placentárního krvácení s následným potratem. Příčinou nežádoucích účinků je nadměrné zvýšení lokálního krevního oběhu.

Kromě toho je nutné přestat užívat Cavinton během kojení. Vinpocetin má vysokou schopnost pronikat do mateřského mléka, což více než 10krát překračuje koncentraci v krvi ženy.

Až čtvrtina celé dávky léku se může vyloučit do mateřského mléka během hodiny. V důsledku toho může dítě dostat velkou dávku vinpocetinu, což ohrožuje jeho zdraví a možná i život.

Kontraindikace

Abyste se vyhnuli negativnímu dopadu léku na tělo, je nutné se předem seznámit s možnými kontraindikacemi jeho užívání. To vám umožní dosáhnout požadovaného terapeutického účinku bez vedlejších účinků.

Kontraindikace k užívání přípravku Cavinton zahrnují akutní fázi hemoragické mrtvice, těžké poškození srdce v důsledku nedostatečného přísunu kyslíku a živin do myokardu (ischemie) a také závažné poruchy srdečního rytmu.

Dále je třeba mít na paměti, že užívání léku je zakázáno těhotným ženám a ženám, jejichž dítě je kojeno. Během těhotenství existuje při užívání léku vysoké riziko krvácení a potratu.

Kontraindikace k užívání přípravku Cavinton také zakazují jeho užívání u osob mladších 18 let, protože neexistují spolehlivé informace o absenci vedlejších účinků v tomto věku.

Lék se nedoporučuje užívat, pokud má osoba individuální nesnášenlivost na hlavní účinnou látku nebo pomocné složky. Vinpocetin by měl být navíc používán s opatrností v případě alergických reakcí na léky ze skupiny, která zahrnuje Cavinton.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat užívání vinpocetinu společně s léky, které mohou prodloužit QT interval na EKG, což může narušit srdeční činnost. Mezi kontraindikacemi vyniká také intolerance laktózy, protože v přítomnosti tohoto syndromu je použití přípravku Cavinton omezeno vzhledem k tomu, že lék obsahuje 83 mg monohydrátu laktózy.

[ 15 ]

Vedlejší efekty Cavinton

Nejčastěji je lék lidmi docela dobře snášen, ale i přes to se doporučuje být si vědom možných negativních účinků, které se mohou po použití vinpocetinu objevit.

Jejich vzhled je způsoben individuálními vlastnostmi těla a jeho reakcí na určité složky léku.

Nežádoucí účinky přípravku Cavinton se mohou projevit v jakémkoli tělesném systému. V důsledku dlouhodobého užívání léku jsou tedy možné změny v oběhovém systému. Krevní obraz v tomto případě může vykazovat nedostatečný počet leukocytů, krevních destiček, erytrocytů s jejich možnou adhezí.

Imunitní odpověď na užívání vinpocetinu se projevuje hypersenzitivní reakcí a metabolické poruchy se projevují zvýšeným cholesterolem, rozvojem diabetes mellitus a sníženou chutí k jídlu.

Mezi nežádoucí účinky přípravku Cavinton z centrálního nervového systému patří nespavost, třes, bolesti hlavy, křeče, závratě, změny citlivosti kůže, amnézie, depresivní nebo euforický stav.

Kromě toho je ve vzácných případech možný otok papily zrakového nervu, hyperémie spojivky očí, zvýšený sluchový práh a zvýšený tinnitus. Užívání léku může způsobit kolísání krevního tlaku. Kromě toho se v důsledku ischemie myokardu zvyšuje riziko vzniku infarktu.

Z gastrointestinálního traktu se po použití přípravku Cavinton mohou objevit nepříjemné pocity v břiše, sucho v ústech, střevní dysfunkce, nevolnost, zvracení a ulcerózní léze ústní sliznice.

Stává se, že se kůže může pokrývat vyrážkou, může se objevit svědění, erytém, dermatitida a hyperhidróza. Celkový stav osoby se může zhoršit v důsledku slabosti, pocitu horka a nepohodlí v oblasti hrudníku.

Laboratorní a instrumentální vyšetření může odhalit některé abnormality. Mezi nimi stojí za pozornost zvýšení množství triglyceridů, zvýšení/snížení eosinofilů, aktivaci jaterních enzymů a depresi ST segmentu na EKG.

[ 16 ], [ 17 ]

Předávkovat

Při užívání tabletové formy Cavintonu dochází k předávkování mnohem méně často než při užívání koncentrátu vinpocetinu.

Zvláštností roztoku je povinné pomalé podávání a dodržování určité rychlosti. Pokud dávka překročí 1 mg/kg/den, zvyšuje se pravděpodobnost předávkování.

Pokud jde o tablety Cavinton, mají určité dávkování, které při pravidelném užívání eliminuje možnost předávkování.

Maximální denní dávka tablet je 60 mg, která by neměla být překročena. Obvykle se předepisuje 1-2 tablety s dávkou 5 mg třikrát denně.

Kromě toho při užívání 360 mg Cavintonu nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky na srdce, cévní ani trávicí systém.

V případě překročení dávky je nutné provést výplach žaludku v nemocničním prostředí, aby se zabránilo dalšímu vstřebávání léku do krevního oběhu. Pokud byl vinpocetin podáván intravenózně, doporučuje se použít detoxikační roztoky a stimulovat močení diuretiky.

Po celou dobu snížené koncentrace v důsledku předávkování je třeba sledovat činnost srdce a dýchacího systému.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interakce s jinými léky

Vinpocetin se docela dobře používá souběžně s jinými léky. Cavinton s nimi nereaguje a neovlivňuje je.

Přesto je stále nutné zdůraznit některé skupiny léků, se kterými by měl být vinpocetin užíván s opatrností. Interakce Cavintonu s jinými léky ze skupiny antihypertenziv – beta-blokátory – nezpůsobuje žádné nežádoucí účinky. Z této skupiny byly testovány interakce kloranololu a pindolololu.

Kromě toho nebyly zjištěny žádné negativní klinické projevy při paralelním užívání vinpocetinu s klopamidem, digoxinem (srdeční glykosidy), acenokumarolem, hydrochlorothiazidem (diuretika) nebo glibenklamidem (hyperglykemické látky).

Je nezbytné sledovat krevní tlak, pokud jsou pozorovány interakce mezi přípravkem Cavinton a jinými léky - alfa-methyldopa, kdy se zvyšuje pravděpodobnost zvýšené aktivity tohoto léku.

Cavinton by měl být užíván s opatrností s léky, které ovlivňují nervový systém, antiarytmiky a antikoagulancia.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Podmínky skladování

Aby se zabránilo předčasné ztrátě léčivých vlastností léku, je nutné dodržovat určitá doporučení pro jeho skladování.

Skladovací podmínky přípravku Cavinton zahrnují udržování optimální teploty, vlhkosti a osvětlení v místnosti, kde bude lék umístěn. Pro vinpocetin je tedy maximální teplota 25 stupňů, nad kterou se může struktura léčiva změnit.

Tablety by měly být skladovány v blistrech a koncentrát v nepoškozených ampulích. Kromě toho by měl být přípravek skladován na místě, kde není vystaven přímému slunečnímu záření.

Pokud je vinpocetin dlouhodobě vystaven negativním faktorům, jako je slunce nebo vysoká teplota, zvyšuje se riziko změn farmakokinetických a farmakodynamických vlastností léčiva.

Kromě toho podmínky skladování přípravku Cavinton znamenají, že děti nemají k léku přístup. Děti se mohou o ampulku poranit, pokud je porušena její celistvost, a také při perorálním užití koncentrátu je možná otrava nebo nežádoucí účinky v důsledku předávkování.

Skladovatelnost

Cavinton má 5letou trvanlivost. Je však třeba zvážit, že během této doby mohou být léčivé vlastnosti léku zachovány, pokud jsou dodržována všechna pravidla skladování.

Při výrobě léčiva musí být uvedeno datum výroby a datum posledního použití. Po uplynutí doby použitelnosti nelze Cavinton používat ani ve formě tablet, ani jako koncentrát.

Datum expirace může vypršet předčasně, pokud je lék vystaven negativním faktorům, jako je sluneční záření nebo vysoké teploty, po dlouhou dobu. Je také třeba poznamenat, že při ředění koncentrátu vinpocetinu roztokem je tento konzervován až 3 hodiny, po kterých se struktura léku mění.