Bioran

Bioran je lék z podskupiny NSAID. Jeho aktivní složkou je diklofenak sodný (nesteroidní složka se silnými protizánětlivými, antipyretickými a analgetickými účinky).

Hlavním principem účinku diklofenaku je zpomalení biosyntézy PG (tyto prvky jsou důležitými účastníky procesů bolesti, zánětu a rozvoje horečky). [ 1 ]

Během revmatických lézí způsobují analgetické a protizánětlivé účinky léku významné snížení intenzity bolesti, která se vyskytuje při pohybu nebo v klidu, ztuhlosti ráno a otoku kloubů a navíc zlepšují funkci kloubů.

Indikace Bioran

Používá se pro následující poruchy:

• revmatické léze degenerativní nebo zánětlivé povahy (revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida a spondyloartritida);
• bolest postihující páteř;
• revmatické poruchy v oblasti měkkých tkání mimo klouby;
• aktivní fáze dnavého záchvatu;
• bolest v důsledku operace nebo zranění (doprovázená otokem a zánětem);
• těžké formy migrénových záchvatů;
• kolika biliárního nebo ledvinového původu.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky probíhá ve formě injekční tekutiny - uvnitř ampulí o objemu 3 ml/75 mg. V krabičce je 5 takových ampulí.

Farmakodynamika

In vitro testy s diklofenakem sodným nepotlačily biosyntézu proteoglykanů probíhající v chrupavčitých tkáních na úrovních podobných těm, které byly pozorovány během léčby.

V případě zánětu spojeného s operací nebo úrazem lék rychle odstraňuje bolest (spontánní nebo vznikající při pohybu) a snižuje otok způsobený zánětem nebo pooperační ránou. [ 2 ]

Léčivý přípravek má významný analgetický účinek při silné a středně silné bolesti nerevmatického původu. Bioran dokáže odstranit bolest a snížit intenzitu krvácení v případě primární dysmenorey.

Zároveň lék vykazuje vysokou účinnost při rozvoji migrénových záchvatů.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Po intramuskulární injekci 75 mg diklofenaku se jeho absorpce začíná okamžitě. Hodnoty Cmax v plazmě s průměrnou hladinou asi 2,5 μg/ml jsou zaznamenány přibližně po 20 minutách. Bezprostředně poté plazmatická hodnota léčiva rychle klesá. Objemy absorbované léčivé látky mají lineární závislost na velikosti dávky léčiva.

Při opakovaném užívání léku zůstává jeho farmakokinetika nezměněna. Pokud jsou dodrženy předepsané intervaly mezi podáními látky, nedochází k její akumulaci.

Distribuční procesy.

Syntéza proteinů látky je 99,7 % a probíhá převážně s albuminem (99,4 %). Distribuční objem je 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenak je také detekován uvnitř synoviální membrány (jeho hodnoty Cmax jsou zde pozorovány o 2–4 hodiny později než v krevní plazmě). Imaginární poločas rozpadu ze synoviální membrány je 3–6 hodin. Po 2 hodinách od okamžiku stanovení plazmatické Cmax hladina diklofenaku uvnitř synoviální membrány překročí intraplazmatické hodnoty a tyto ukazatele zůstávají vyšší po dobu dalších 12 hodin.

Výměnné procesy.

Metabolismus diklofenaku probíhá částečně glukuronidací nezměněné molekuly, ale hlavně jednorázovou a vícenásobnou methoxylací, která způsobuje tvorbu několika fenolických metabolických jednotek (3'-hydroxy-, 4'-, 5'- a také 4' a 5 dihydroxy-prvky s 3'-hydroxy-4'-methoxydiklofenakem), z nichž většina se transformuje na glukuronidové konjugáty. Dvě z těchto fenolických rozpadových jednotek mají bioaktivitu, ale jejich exprese je mnohem slabší než u diklofenaku.

Vylučování.

Systémová clearance léčiva je 263±56 ml za minutu. Terminální poločas je 1–2 hodiny. Poločas 4 metabolických prvků (včetně 2 složek s terapeutickou aktivitou) je také krátký a činí 1–3 hodiny. Zároveň má 3'-hydroxy-4'-methoxydiklofenak delší poločas, ale nemá vůbec žádný terapeutický účinek.

Přibližně 60 % dávky přípravku Bioran se vylučuje močí ve formě konjugátů (glukuronového typu) nezměněné léčivé látky a zároveň ve formě metabolických složek, z nichž většina jsou také glukuronové konjugáty.

Méně než 1 % vyloučeného diklofenaku je v nezměněné formě. Zbytek léku se vylučuje ve formě rozpadových složek stolicí a žlučí.

Dávkování a aplikace

Lék je předepsán k intramuskulárním injekcím - hluboko do hýžďového svalu. Je zakázáno aplikovat injekce déle než 2 dny po sobě. V případě potřeby se v terapii pokračuje tabletami Bioran.

Během injekce je nutné dodržovat tato pravidla, aby nedošlo k poškození jiných tkání nebo nervů v oblasti zákroku. Lék se aplikuje hluboko do zevního horního kvadrantu hýžďového svalu. Dávkování je obvykle 75 mg (objem 1 ampule) s jednou denní dávkou.

V závažných případech (například v případě koliky) lze výjimečně podat 2 injekce v dávce 75 mg s odstupem několika hodin (druhá injekce by měla být podána do druhého hýždí).

Alternativně můžete použít následující režim: injekce léku (75 mg denně) se střídá s perorálním podáváním tablet Bioran (maximální denní dávka je 0,15 g).

• Žádost pro děti

Používání léku v pediatrii (do 18 let) je zakázáno.

Používejte Bioran během těhotenství

Bioran se nepředepisuje během těhotenství.

Pokud je nutné užívat lék během kojení, je nutné nejprve rozhodnout o ukončení kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• vřed postihující gastrointestinální trakt;
• těžká intolerance na diklofenak nebo jiné složky léku (včetně metabisulfátu sodného);
• osoby s alergickou reakcí na užívání aspirinu nebo jiných NSAID (mezi příznaky alergie patří kopřivka, astmatické záchvaty nebo aktivní rýma).

Vedlejší efekty Bioran

Mezi vedlejší účinky patří:

• poruchy postihující gastrointestinální trakt: někdy se objevuje nevolnost, dyspepsie, nadýmání, bolest v epigastriu a anorexie, stejně jako břišní křeče, průjem a zvracení. Občas se objevují vředy v gastrointestinálním traktu (mohou, ale nemusí být doprovázeny perforací/krvácením) a gastrointestinální krvácení (meléna, zvracení nebo krvavý průjem). Může se vyvinout glositida, stomatitida, poruchy spojené s dolní částí střeva (včetně pankreatitidy, zácpy, nespecifické hemoragické kolitidy a aktivní fáze transmurální ileitidy nebo ulcerózní kolitidy) a změny ve funkci jícnu, stejně jako výskyt striktur podobných bránici uvnitř střeva;
• Léze související s CNS: někdy se vyskytují závratě (někdy silné) nebo bolesti hlavy. Občas se vyskytuje ospalost. Mohou se vyvinout poruchy paměti, nespavost, třes, dezorientace, smyslové poruchy (například parestézie), deprese a noční můry, stejně jako záchvaty, úzkost, podrážděnost, psychotické příznaky a aseptická meningitida;
• poruchy smyslových orgánů: možné poruchy sluchu, tinnitus, poruchy zraku (diplopie nebo rozmazané vidění) a poruchy chuti;
• příznaky alergie: někdy se objevují epidermální vyrážky. Občas se objeví kopřivka. Může se objevit ekzém nebo puchýřovité vyrážky;
• renální dysfunkce: občas se objevují otoky. Může se objevit akutní selhání ledvin, tubulointersticiální nefritida, změny v močovém sedimentu (proteinurie nebo hematurie), nefrotický syndrom nebo nekrotická papilitida;
• poruchy jater: někdy se zvyšují hodnoty sérových aminotransferáz. Vzácně se rozvíjí hepatitida (s žloutenkou nebo bez ní). Může se objevit fulminantní hepatitida;
• poruchy hematopoézy: může se vyvinout anémie (aplastická nebo hemolytická), leukopenie nebo trombocytopenie a agranulocytóza;
• příznaky intolerance: občas se objeví astma nebo celkové anafylaktoidní či anafylaktické projevy (včetně snížení krevního tlaku). Může se rozvinout pneumonie nebo vaskulitida;
• poškození funkce kardiovaskulárního systému: může se objevit bolest na hrudi, tachykardie a chronické srdeční selhání nebo se může zvýšit krevní tlak;
• Jiné: někdy se v oblasti injekce objevují příznaky (zatvrdnutí nebo bolest). V oblasti injekce se může objevit lokální nekróza nebo abscesy.

Předávkovat

Neexistují žádné informace, které by popisovaly typické klinické příznaky, které se vyvinou v případě otravy přípravkem Bioran.

Při akutní intoxikaci NSAID je třeba přijmout symptomatická a podpůrná opatření. Například se přijímají v případě selhání ledvin, respirační deprese, sníženého krevního tlaku a gastrointestinální dysfunkce. Pravděpodobnost, že hemoperfuze, forsírovaná diuréza nebo hemodialýza pomohou s vyloučením NSAID, je velmi nízká, protože účinné látky těchto látek jsou z velké části syntetizovány s bílkovinami a podílejí se na intenzivních metabolických procesech.

Interakce s jinými léky

Digoxin a lithiové látky.

Lék může zvýšit plazmatické hladiny digoxinu nebo lithia.

Diuretika.

Stejně jako jiná NSAID může Bioran snižovat intenzitu diuretického účinku. Současné podávání s draslík šetřícími diuretiky může zvýšit hodnoty K v séru (při takové kombinaci léků je třeba tento ukazatel neustále sledovat).

NSAID léky.

Systémové užívání s NSAID může zvýšit výskyt nežádoucích účinků.

Antikoagulancia.

Přestože účinek léku na antikoagulancia nebyl v klinických studiích zaznamenán, existují informace, které upozorňují na zvýšenou pravděpodobnost krvácení u lidí, kteří takové kombinace užívali. Z tohoto důvodu je u takové kombinace nutné pacienta neustále a velmi pečlivě sledovat.

Hypoglykemické látky.

Klinické testy prokázaly, že Bioran lze kombinovat s hypoglykemickými léky, aniž by se změnil terapeutický účinek těchto léků. Existují však údaje o výskytu hyper- nebo hypoglykemie při takové kombinaci, což vyžadovalo změnu dávkování antidiabetik při současném podávání.

Methotrexát.

NSAID by měly být používány s opatrností, pokud jsou podávány méně než 24 hodin před nebo po podání methotrexátu, protože to může zvýšit jeho hladiny v krvi a zesílit jeho toxickou aktivitu.

Cyklosporin.

NSAID ovlivňují procesy vazby PG v ledvinách, což může zesílit nefrotoxické vlastnosti cyklosporinu.

Antibakteriální látky (deriváty chinolonů).

Existují určité informace o výskytu záchvatů u lidí, kteří kombinovali NSAID s deriváty chinolonu.

Tekutinu z ampulí Bioran je často zakázáno míchat s injekčními roztoky jiných léků.

Podmínky skladování

Bioran musí být skladován mimo dosah dětí, mimo dosah slunečního záření a vlhkosti. Ampulky nesmí být zmrazovány. Maximální teplota je 25 °C.

Skladovatelnost

Bioran lze použít do 3 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou následující léky: Diclomelan, Difen, Artrex a Diclofenac s Diclorium, dále Veral, Diclonac a Dorosan s Voltarenem, Diclofenacol a Diclac s Diclogenem, stejně jako Diclo-F a Diclofenaclong. Seznam dále zahrnuje Diclobene, Dicloran s Diclovitem, Ortofen a Diclomax s diklofenakem sodným, Penseid a Diclofen, dále Remetan a Naklofen se Sanfinacem, Naklof a Flector, Ortofer, Uniclofen a Ortoflex s Flotacem, Revmavek, Feloran a Tabuk-Di.