Benzobarbital

Benzobarbital je antikonvulzivum, které zesiluje inhibiční GABAergní účinky v CNS.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace Benzobarbital

Mezi indikace léku:

• epilepsie v konvulzivních formách různého původu (zejména pokud je ložisko patologie lokalizováno v mozkové kůře);
• záchvaty polymorfního nebo nekonvulzivního typu (užívané v kombinaci s jinými antiepileptiky);
• funkční formy hyperbilirubinémie (včetně těch, které se vyvíjejí po hepatitidě);
• Gilbertův syndrom;
• chronické stadium hepatitidy v cholestatické formě;
• benigní forma recidivující cholestázy vyvíjející se uvnitř jater;
• suprahepatální žloutenka.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě tablet. Objem tablet pro dospělé je 0,1 g a pro dětské tablety 0,05 g. Jeden blistr obsahuje 10 tablet, v balení 5 blistrových desek.

[ 10 ]

Farmakodynamika

Lék pomáhá snižovat frekvenci epileptických záchvatů. Kromě toho zvyšuje aktivitu mikrozomálního systému jaterních enzymů a procesy glukuronidace s acetylací. Lék také urychluje proces biotransformace vnějších a vnitřních sloučenin, včetně bilirubinu.

[ 11 ]

Farmakokinetika

Během metabolického procesu se tvoří látka fenobarbital, která má antiepileptické vlastnosti. Syntéza s proteiny v plazmě je poměrně slabá.

Léčivo se nachází ve vysokých koncentracích v ledvinách, játrech a mozku. Prochází histohematickými bariérami a také proniká do mateřského mléka. Poločas rozpadu je 3-4 hodiny.

Vylučování probíhá ledvinami, látka se vylučuje v nezměněné podobě i ve formě produktů rozpadu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně po jídle. Dávkování se volí v závislosti na pravidelnosti a povaze záchvatů a také na věku pacienta.

Dospělí - 0,1 g třikrát denně (maximální denní dávka je 0,8 g), děti (také třikrát denně): ve věkové kategorii 3-6 let - 0,025-0,05 g, v období 7-10 let - 0,05-0,1 g, ve věku 11-14 let - 0,1 g (ne více než 0,45 g denně).

Léčebná kúra začíná jednorázovou dávkou a poté se po 2–3 dnech denní dávka postupně zvyšuje na optimální úroveň. Délka užívání léku v udržovací dávce je individuální a závisí na terapeutické účinnosti léku. Doporučuje se užívat tablety po dobu nejméně 2 let (i když záchvaty již ustaly).

K odstranění hyperbilirubinémie byste měli užívat tablety po dobu 2-3 týdnů ve stejných dávkách, jaké jsou předepsány pro léčbu epilepsie.

Používejte Benzobarbital během těhotenství

Užívání benzobarbitalu je během těhotenství kontraindikováno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• závažná dysfunkce jater nebo ledvin;
• 2.-3. stádium chronického srdečního selhání;
• přítomnost bronchiálního astmatu, anémie, diabetes mellitus, porfyrie a také selhání nadledvin nebo dýchání;
• rozvoj deprese (s pokusy o sebevraždu), hyperkinéza;
• nesnášenlivost na složku benzobarbitalu.

[ 16 ]

Vedlejší efekty Benzobarbital

V důsledku užívání léku se mohou objevit následující nežádoucí účinky: poruchy spánku, pocit ospalosti nebo letargie, problémy s řečí, inhibice duševních reakcí, ztráta chuti k jídlu, rozvoj ataxie nebo nystagmu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Předávkovat

Příznakem předávkování lékem je zesílení jeho vedlejších účinků.

K odstranění poruch je nutné provést výplach žaludku, podat pacientovi aktivní uhlí a poté provést léčbu zaměřenou na odstranění příznaků.

[ 21 ]

Interakce s jinými léky

Lék zvyšuje účinek antipsychotik, tricyklických antidepresiv, léků na spaní, narkotických analgetik, anestetik a také ethylalkoholu a trankvilizérů.

V důsledku kombinovaného užívání s benzobarbitalem se snižuje účinnost tetracyklinových léků, paracetamolu, kortikosteroidů, xantinů, antikoagulancií, mineralokortikosteroidů, griseofulvinu, chinidinu, jakož i srdečních glykosidů a kalciferolu.

Současné užívání s léky, které mají myelosupresivní vlastnosti, způsobuje zvýšení hematotoxického účinku.

[ 22 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván na místě se standardními podmínkami pro léčivé přípravky. Teplota – ne vyšší než 25 °C.

[ 23 ]

Skladovatelnost

Benzobarbital je povolen k užívání po dobu 4 let od data vydání léku.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]