Benemycin

Benemecin je antibiotikum se širokým spektrem léčivých účinků. Používá se jako lék proti tuberkulóze, antibakteriální lék a lék proti lepře.

[ 1 ]

Indikace Benemycin

Lék je indikován k odstranění následujících patologií:

• tuberkulóza jakékoli formy;
• lepra (v kombinaci s dapsonem);
• infekční procesy způsobené působením bakterií citlivých na léky;
• brucelóza (v kombinaci s tetracykliny).

Používá se také k prevenci rozvoje meningokokové meningitidy u samotných nositelů, stejně jako u lidí, kteří s nimi přicházejí do kontaktu.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě kapslí. Jedno balení obsahuje 100 kapslí, jedno takové balení obsahuje 1 kapsli.

Farmakodynamika

Léčivou složkou léku je rifampicin. Benemecin se používá k eliminaci onemocnění způsobených následujícími bakteriemi: Kochův bacil, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Hansenův bacil, Brucella spp. a Rickettsia typhi. Vysoké koncentrace léku mu umožňují působit na jednotlivé gramnegativní mikroorganismy. Léčivo je obzvláště účinné proti antraxovým bacilům, streptokokům a stafylokokům, stejně jako proti klostridiím. Benemecin je také účinný proti gramnegativním kokům (jako jsou gonokoky a meningokoky).

Aktivní složka inhibuje bakteriální DNA-dependentní RNA polyerázu.

Použití rifampicinu v monoterapii je zakázáno, protože v tomto případě se bakterie rezistentní na tuto složku rychle vyvíjejí.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rifampicin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (téměř 100 %). Je třeba vzít v úvahu, že pokud je v žaludku jídlo, absorpce léku se výrazně zpomaluje.

Vrcholové koncentrace látky v krevním séru (po perorálním podání průměrné denní dávky léčiva (600 mg)) je dosaženo po 1,5–2 hodinách a rovná se 6–7 mcg/ml. Potlačení růstu a reprodukce většiny kmenů Kochova bacilu začíná již při dosažení koncentrace 0,5 mcg/ml. Léčivá koncentrace v krvi přetrvává přibližně 8–12 hodin.

S plazmatickým proteinem se syntetizuje přibližně 75 % a poločas rozpadu je 2–5 hodin. Léčivá látka dobře proniká do kostní tkáně, lymfatických uzlin, dutin, ložisek tuberkulózy a biologických tekutin. Může také proniknout placentou a do mateřského mléka. Ke koncentraci léčiva v mozkomíšním moku dochází v případě zánětu mozkových blan.

Poté, co se rifampicin vstřebá do krve, látka vstupuje do jater portální žílou, poté se znovu vylučuje do trávicího traktu spolu se žlučí a poté se znovu vstřebává do krve.

Část účinné látky podléhá metabolismu v játrech, během kterého vzniká diacetylrifampicin, který si zachovává protituberkulózní vlastnosti, ale hůře se vstřebává ve střevě. Vylučování probíhá trávicím traktem žlučí v nezměněné podobě. Proto se během prvních 3 týdnů léčby (dokud se tělo adaptuje na takový metabolický cyklus) detekuje zvýšení transamináz v krevní plazmě, které časem mizí.

Asi 60 % perorálně podané látky se vylučuje stolicí a dalších 30 % močí (v nezměněné podobě a jako produkty rozpadu). Malé množství léčiva se vylučuje slzami a poté dalšími biologickými tekutinami, což jim dodává oranžovou barvu.

[ 2 ], [ 3 ]

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně půl hodiny před jídlem.

Při léčbě tuberkulózy se lék používá v kombinaci s jinými antituberkulózními léky (například pyrazinamil, ethambtol, streptomycin a isoniazid). Pro dospělé s hmotností do 50 kg je denní dávka 450 mg. Pokud je hmotnost pacienta vyšší než 50 kg, předepisuje se 600 mg denně. Kojencům a dětem je povoleno podávat 10 mg/kg denně. Denně nelze užít více než 600 mg léku.

Léčebná kúra tuberkulózní meningitidy, diseminované tuberkulózy, tuberkulózy na pozadí HIV a také spinálních lézí neurologického charakteru trvá nejméně 9 měsíců při každodenním užívání léku. Současně by měl být lék v počáteční fázi (během prvních 2 měsíců) užíván v kombinaci s isoniazidem a pyrazinamidem a s nimi etabutholem nebo streptomycinem a zbývajících 7 měsíců v kombinaci s isoniazidem.

Léčebný cyklus plicní tuberkulózy trvá šest měsíců a provádí se podle jednoho z níže popsaných schémat:

• Během prvních 2 měsíců se podává standardní léčba – kombinace přípravku Benemycin se čtyřmi výše uvedenými antituberkulózními léky. Další 4 měsíce se lék užívá společně s isoniazidem;
• podle výše uvedeného schématu užívejte během prvních 2 měsíců a poté 2-3krát týdně v kombinaci s isoniazidem;
• užívání léku 3krát týdně po dobu 6 měsíců (spolu s pyrazinamidem, stejně jako isoniazidem a streptomycinem (nebo etabutholem místo nich)).

Při užívání antituberkulózních léků 2–3krát týdně by měl být průběh léčby pečlivě sledován lékařem.

Pro léčbu multibacilární lepry je dávka pro dospělé 600 mg jednou měsíčně (kombinovaná dávka s klofaziminem (50 mg denně + 300 mg měsíčně) a dapsonem (100 mg denně)). Pediatrická dávka je 10 mg měsíčně v kombinaci s klofaziminem (50 mg obden + 200 mg jednou měsíčně) a navíc s dapsonem (1-2 mg/kg denně). Délka léčby je 2 roky.

Pro léčbu pausibacilární lepry je dávka pro dospělé 600 mg jednou měsíčně (v kombinaci s dapsonem 1-2 mg/kg (dávka 100 mg) jednou denně). Dětem se lék podává v dávce 10 mg/kg jednou měsíčně (v kombinaci s dapsonem 1-2 mg/kg denně). Léčebná kúra trvá šest měsíců.

Další antibakteriální látky se také používají k eliminaci infekčních patologií způsobených mikroby citlivými na lék. Denní dávka pro dospělé je 0,6-1,2 g a pro kojence a děti 10-20 mg/kg denně. Lék by se měl užívat dvakrát denně.

Při léčbě brucelózy se lék užívá jednou denně (ráno) v dávce 900 mg. Dále je nutné pít doxycyklin. Délka léčby se volí individuálně, v průměru nejméně 45 dní.

Pro prevenci meningokokové meningitidy je nutné užívat lék v množství 600 mg dvakrát denně s intervalem 12 hodin. Průběh trvá 2 dny.

[ 5 ]

Používejte Benemycin během těhotenství

Užívání tohoto léku během těhotenství je kontraindikováno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• diagnostikovaná dysfunkce ledvin;
• žloutenka;
• infekční forma hepatitidy prodělaná před méně než 1 rokem;
• přecitlivělost na rifampicin a další složky léku;
• období laktace.

Lék by měl být také předepisován dětem s opatrností.

Vedlejší efekty Benemycin

Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• Gastrointestinální orgány: nevolnost se zvracením, průjem, ztráta chuti k jídlu, rozvoj hepatitidy, pseudomembranózní kolitidy, erozivní gastritidy a hyperbilirubinemie. Kromě toho se může zvýšit hladina jaterních transamináz;
• Orgány CNS: výskyt bolestí hlavy, pocit dezorientace, ztráta zraku a rozvoj ataxie;
• orgány močového systému: pozorována nefronekróza nebo tubulointersticiální nefritida;
• alergie: horečka, bronchospasmus, kopřivka, Quinckeho edém nebo eozinofilie, stejně jako artralgie;
• Jiné: svalová slabost, rozvoj leukopenie nebo dysmenorey, také vyvolání porfyrie a navíc hyperurikémie a dna v akutním stádiu.

V důsledku nepravidelného užívání léku nebo v rané fázi opakované léčby je možné vyvinout alergii na kůži, stejně jako chřipkový syndrom (horečka, silné závratě s bolestmi hlavy, bolestmi svalů a zimnicí), hemolytickou anémii, Werlhofovu chorobu a akutní selhání ledvin.

[ 4 ]

Předávkovat

V případě otravy léky v důsledku předávkování se mohou objevit následující příznaky:

• výskyt křečí;
• upadnutí do letargie;
• pocit zmatenosti.

Tyto poruchy vyžadují symptomatickou terapii, výplach žaludku a podání aktivního uhlí. Lze také použít forsírovanou diurézu.

[ 6 ]

Interakce s jinými léky

Benemecin je schopen oslabit účinek pohlavních hormonů, hormonální antikoncepce, perorálních antikoagulancií, antiarytmik (jako je mexiletin, disopyramid, ale i tokainid, chinidin a pirmenon), antidiabetik a také dapsonu, ketokonazolu, fenytoinu, hexobarbitalu a nortriptylinu. Spolu s tím i teofylin, benzodiazepiny, kortikosteroidy, cyklosporin typu A, trakonazol a β-blokátory, stejně jako chloramfenikol, enalapril, cimetidin (urychlení metabolismu) a blokátory kalciových kanálů.

V důsledku kombinovaného podávání s ketokonazolem, antacidy a anticholinergními léky, stejně jako s opiáty, se biologická dostupnost léku snižuje.

U lidí s problémy s játry může kombinace s pyrazinamidem a isonasidem vyvolat progresi onemocnění.

Léky PAS obsahující látku bentonit se mohou užívat v intervalu 4 hodin po užití přípravku Benemycin, protože existuje možnost narušení absorpčních procesů aktivních složek.

[ 7 ]

Podmínky skladování

Benemecin by měl být skladován na místě chráněném před vlhkostí a slunečním zářením, mimo dosah malých dětí. Teplota – ne vyšší než 25 ^° C.

Skladovatelnost

Benemicinu lze užívat po dobu 3 let od data vydání léku.

[ 8 ]