Lékařský expert článku
Nové publikace
Léky
Avix
Naposledy posuzováno: 03.07.2025

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.
Avix se předepisuje, pokud je to nutné k prevenci aterotrombotických projevů.
Indikace Avixa
Avix se předepisuje, pokud je to nutné k prevenci aterotrombotických projevů:
- pacienti, kteří prodělali infarkt myokardu (Avix je předepsán okamžitě po dobu několika dnů a po dobu třiceti pěti dnů), ischemickou cévní mozkovou příhodu (léčba je předepsána po dobu jednoho týdne a šesti měsíců) a také pokud diagnostika prokázala onemocnění periferních tepen;
- pacienti s akutním koronárním syndromem bez elevace ST segmentu (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez Q vlny). Patří sem i pacienti, kteří podstoupili zavedení stentu během zákroku, jako je perkutánní koronární angioplastika, v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou;
- pacienti, kteří prodělali akutní infarkt myokardu s elevací ST segmentu (kyselina acetylsalicylová v kombinaci) během standardní farmakologické léčby, pokud je indikována trombolytická terapie.
Formulář vydání
Léčivo Avix je dostupné ve formě potahovaných tablet.
Farmakodynamika
Klopidogrel selektivně inhibuje vazbu adenosindifosfátu (ADP) na jeho receptor pro krevní destičky a následnou ADP-zprostředkovanou aktivaci komplexu GPIIb/IIIa, čímž inhibuje agregaci krevních destiček. Biotransformace klopidogrelu je nezbytná pro inhibici agregace krevních destiček.
Klopidogrel také inhibuje agregaci krevních destiček, kterou ovlivňují i jiní agonisté, a to blokováním zvýšení aktivace krevních destiček uvolněným ADP.
Klopidogrel ireverzibilně modifikuje ADP receptory krevních destiček. V důsledku toho jsou krevní destičky trvale změněny (pokud změněná várka krevních destiček stále existuje). Normální funkce krevních destiček se obnoví, když jsou kompletně obnoveny. Při opakované dávce 75 mg denně docházelo k významné inhibici agregace krevních destiček způsobené ADP od prvního dne. Výsledky se stabilně zvyšovaly a stabilizovaly mezi třemi dny a týdnem. Rovnovážný stav byl charakterizován průměrnou úrovní inhibice, která byla pozorována při užívání dávky 75 mg denně a pohybovala se v rozmezí od 40 % do 60 %. Stav agregace krevních destiček a doba krvácení se postupně vracely k výchozím hodnotám, nejčastěji do pěti dnů po ukončení léčby.
Farmakokinetika
Klopidogrel se po opakovaných perorálních dávkách až do 75 mg rychle vstřebává. Mateřská látka však zůstává v plazmě ve velmi nízkých koncentracích, pod kvantifikačním prahem (0,00025 mg/l) i po 2 hodinách. Jak ukazují výsledky vylučování klopidogrelu močí, alespoň polovina je vstřebána tělem. Játra klopidogrel extenzivně metabolizují. Hlavní metabolit, který představuje 85 % sloučeniny, cirkuluje v plazmě. Tento metabolit je derivát karboxylové kyseliny a je neaktivní. Vrcholové plazmatické hladiny tohoto metabolitu se objevují do jedné hodiny po podání. Vrcholová hladina je přibližně 3 mg/l po podání perorální dávky 75 mg. Aktivní metabolit, thiolový derivát, se získává po oxidaci klopidogrelu na 2-oxo-klopidogrel, po níž následuje hydrolýza. Fáze oxidace je regulována hlavně izoenzymy 2B6 a 3A4 cytochromu P450 a v menší míře 1A1, 1A2 a 2C19.
[ 1 ]
Dávkování a aplikace
Standardní dávka přípravku Avix je 75 mg jednou denně. U akutního koronárního syndromu bez elevace ST segmentu (přítomnost nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez Q vlny na EKG) jsou první jednorázové nasycovací dávky 300 mg, poté se užívá 75 mg jednou denně (navíc kyselina acetylsalicylová 75 - 325 mg denně). Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové mohou vést ke krvácení, proto se nedoporučuje užívat ji v objemech větších než 100 mg. Délka léčby se v každém konkrétním případě liší; optimální možnost dosud nebyla stanovena. V lékařské praxi se běžné vyskytují případy, kdy léčba přípravkem Avix trvá rok a maximálního účinku je dosaženo tři měsíce po první dávce léku. Pacienti s akutním infarktem myokardu s elevací ST segmentu by měli užívat Avix 75 mg denně, zpočátku jednorázovou nasycovací dávku 300 mg s kyselinou acetylsalicylovou (s trombolytiky nebo bez nich). Pokud je pacient starší sedmdesáti pěti let, nasycovací dávka klopidogrelu se nepoužívá. Kombinovaná terapie by měla být zahájena co nejdříve po objevení se příznaků a její délka by měla být alespoň jeden měsíc. Pokud se klopidogrel užívá v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou déle než měsíc u tohoto onemocnění, účinek dosud nebyl v lékařské praxi studován.
Používejte Avixa během těhotenství
V současné době nebyl vliv Avixu na průběh těhotenství studován moderní vědou, takže lékaři nedoporučují užívat tento lék během těhotenství. Jemnosti vstupu léku do mateřského mléka nebyly studovány, proto by se Avix neměl užívat ani během kojení.
Kontraindikace
Kontraindikace k užívání léku Avix jsou přítomnost:
- přecitlivělost na složky léku;
- těžké selhání jater;
- akutní krvácení (peptický vřed, intrakraniální krvácení);
- dědičná intolerance galaktózy, Lappův deficit laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
- období těhotenství a kojení;
- Lék je kontraindikován pro děti.
[ 2 ]
Vedlejší efekty Avixa
Nejčastějším vedlejším účinkem léku je krvácení.
Pro klasifikaci nežádoucích účinků jsou zavedeny následující kategorie: často (od jedné ze 100 aplikací do jednou z deseti), někdy (od jedné z tisíce aplikací do jednou ze sta), zřídka (jednou z deseti tisíc aplikací – jednou z tisíce), velmi zřídka (jednou z více než deseti tisíc aplikací).
Nežádoucí účinky přípravku Avix, klasifikované podle různých orgánových systémů.
Nežádoucí účinky přípravku Avix na krevní a lymfatický systém:
- vzácně lze pozorovat trombocytopenii, leukopenii a eozinofilii;
- neutropenie je vzácná, stejně jako těžká neutropenie;
- velmi vzácné – přítomnost trombotické trombocytopenické purpury, aplastické anémie, pancytopenie, agranulocytózy, těžké trombocytopenie, granulocytopenie, anémie.
Nežádoucí účinky přípravku Avix na imunitní systém:
- Případy sérové nemoci a anafylaktoidních reakcí jsou velmi vzácné.
Mezi nežádoucí účinky přípravku Avix mohou patřit psychiatrické poruchy:
- velmi vzácně se mohou vyskytnout halucinace a zmatenost.
Nežádoucí účinky přípravku Avix na nervový systém:
- vzácně se v důsledku užívání léku u pacienta může objevit intrakraniální krvácení (ve velmi vzácných případech je možný fatální výsledek), bolest hlavy, parestézie, závratě;
- Velmi vzácně se nežádoucí účinky léku mohou projevit změnami chuťových vjemů.
Nežádoucí účinky léku Avix se mohou projevit u očních patologií:
- Není běžné vidět krvácení v oblasti očních bulv (přítomnost spojivky, očního víčka, sítnice).
Nežádoucí účinky přípravku Avix při patologiích ucha a labyrintu:
- závratě jsou vzácné.
Nežádoucí účinky přípravku Avix, které vedou k cévním poruchám:
- v důsledku užívání léku jsou časté hematomy;
- Velmi vzácně se vyskytují významná krvácení, krvácení z ran, vaskulitida a arteriální hypotenze.
Nežádoucí účinky léku Avix - respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
- krvácení z nosu je běžné;
- Ve velmi vzácných případech je možné krvácení do dýchacích cest (hemoptýza, plicní krvácení), bronchospasmus a intersticiální pneumonitida.
Nežádoucí účinky léku Avix, projevující se poruchami gastrointestinálního traktu:
- Časté je gastrointestinální krvácení, průjem, bolesti břicha a dyspepsie.
- v kategorii „méně často“ jsou zaznamenány žaludeční a dvanáctníkové vředy, gastritida, zvracení, nevolnost, zácpa, nadýmání atd.;
- vzácně - retroperitoneální krvácení;
- Velmi vzácně se může vyskytnout gastrointestinální a retroperitoneální krvácení (včetně fatálního), pankreatitida, kolitida (ulcerózní nebo lymfocytární) a stomatitida.
Nežádoucí účinky léku Avix, které ovlivňují hepatobiliární systém:
- velmi vzácné - projevy akutního selhání jater, hepatitida, abnormální výsledky jaterních testů
Nežádoucí účinky léku Avix ovlivňující kůži a podkožní tkáň:
- časté jsou podkožní krvácení;
- Vzácné projevy vyrážky, svědění, intradermálního krvácení (purpura);
- Mezi velmi vzácné výskyty patří bulózní dermatitida (toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme), angioedém, kožní vyrážka, kopřivka, ekzém a lichen planus.
Nežádoucí účinky léku Avix, které ovlivňují pohybový aparát, pojivovou a kostní tkáň:
- Velmi vzácně je možná přítomnost muskuloskeletálního krvácení (hemartrózy), artritidy, artralgie a myalgie.
Nežádoucí účinky léku Avix, které ovlivňují funkci ledvin a močového systému:
- hematurie je vzácná;
- Projevy glomerulonefritidy a zvýšené hladiny kreatininu v oběhovém systému jsou velmi vzácné.
Nežádoucí účinky léku Avix, projevující se celkovým stavem a reakcemi během podávání:
- Krvácení v místě injekce je běžné;
- U pacientů užívajících Avix je horečka velmi vzácná.
Nežádoucí účinky léku Avix, které ovlivnily laboratorní testy:
- ve vzácných případech se může prodloužit doba krvácení a snížit počet neutrofilů a krevních destiček v těle pacienta.
Předávkovat
Vzhledem k tomu, že hlavním vedlejším účinkem přípravku Avix je krvácení, může předávkování lékem, a tedy i jeho hlavní léčivou látkou - klopidogrelem - způsobit prodloužení doby krvácení a také výskyt následných komplikací. Pokud užívání léku způsobilo krvácení, je nutné přijmout vhodná opatření k jeho odstranění. Moderní lékařská věda dosud neví žádné antidotum proti klopidogrelu. V takových situacích, pokud je nutné urgentně odstranit prodloužené krvácení, lze provést transfuzi krevních destiček, což povede ke snížení účinku klopidogrelu.
Interakce s jinými léky
Klopidogrel má tu vlastnost, že se vlivem CYP2C19 transformuje na svůj aktivní metabolit. Pokud se tedy užívají léky, které snižují aktivitu tohoto enzymu, koncentrace aktivního metabolitu klopidogrelu v plazmě se sníží, a proto se sníží i klinická účinnost přípravku Avix.
Pokud lék vede k potlačení aktivity CYP2C19, neměl by být užíván společně s přípravkem Avix.
Inhibitory protonové pumpy by se také neměly užívat současně s přípravkem Avix, s výjimkou výjimečných situací.
Dosud neexistují žádné důkazy o tom, že by léky snižující tvorbu kyseliny v gastrointestinálním traktu, jako jsou H2 blokátory nebo antacida, ovlivňovaly antiagregační aktivitu klopidogrelu.
Omeprazol, esomeprazol, fluvoxamin, fluoxetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, ciprofloxacin, cimetidin, karbamazepin, oxkarbazepin a chloramfenikol působí inhibicí aktivity CYP2C19.
Pokud jde o warfarin, nedoporučuje se užívat s ním klopidogrel, protože může způsobit intenzivnější krvácení.
V případě inhibitorů IIb/IIIa, pokud je pacienti užívají, se zvyšuje riziko krvácení v důsledku traumatu, chirurgického zákroku nebo jiných patologických stavů.
Kyselina acetylsalicylová neovlivňuje inhibici agregace krevních destiček zprostředkovanou klopidogrelem, nicméně klopidogrel zvyšuje účinek kyseliny acetylsalicylové na agregaci krevních destiček indukovanou kolagenem. Nicméně při současném užití pět set miligramů kyseliny acetylsalicylové dvakrát denně nedošlo k významnému prodloužení doby krvácení v důsledku klopidogrelu. Klopidogrel a kyselina acetylsalicylová mohou farmakodynamicky interagovat, v takovém případě může kyselina acetylsalicylová ovlivnit zvýšené riziko krvácení. Proto by měly být tyto dva léky užívány současně s maximální opatrností.
Pokud se klopidogrel užívá společně s heparinem, není třeba měnit jeho dávku, nedochází k žádné změně účinku heparinu na srážení krve. Klopidogrel a heparin mohou farmakodynamicky interagovat, a proto se zvyšuje riziko krvácení. Proto by se tyto dva léky měly užívat současně s opatrností.
Pokud pacient prodělá akutní infarkt myokardu a je současně užíván klopidogrel a fibrin-specifické nebo fibrin-nespecifické trombolytika a heparin, dochází ke klinicky významnému krvácení stejně často jako při současném užití trombolytických léčiv a heparinu s kyselinou acetylsalicylovou.
Při současném užívání klopidogrelu a naproxenu se může zvýšit okultní gastrointestinální krvácení. Interakce klopidogrelu s jinými nesteroidními protizánětlivými léky však nebyla dostatečně studována, takže v současné době není jasné, zda se při užívání nesteroidních protizánětlivých léků zvyšuje pravděpodobnost gastrointestinálního zánětu. Proto je třeba nesteroidní protizánětlivé léky, včetně inhibitorů COX-2, užívat spolu s klopidogrelem s opatrností.
Při současném podávání klopidogrelu s atenololem, nifedipinem nebo oběma nebyly pozorovány žádné klinicky významné farmakodynamické interakce. Farmakodynamika klopidogrelu se navíc do značné míry nemění, a to ani při současném podávání fenobarbitalu, cimetidinu nebo estrogenů. Při současném podávání s digoxinem a theofylinem nedochází ke změnám ve farmakokinetice klopidogrelu. Antacida nemají žádný vliv na absorpci klopidogrelu. Inhibice aktivity cytochromu P4502C9 může být způsobena karboxylovými metabolity klopidogrelu. Existuje potenciál pro zvýšení plazmatických hladin fenytoinu a tolbutamidu, stejně jako nesteroidních protizánětlivých léků metabolizovaných P4502C9. Klopidogrel je bezpečně kombinován s fenytoinem a tolbutamidem.
Popsali jsme specifické interakce klopidogrelu, který je součástí přípravku Avix. Další údaje o interakci klopidogrelu s některými dalšími léky, které se běžně předepisují k léčbě pacientů s aterotrombotickým onemocněním, v současné době chybí.
V mnoha případech byla pacientům předepsána řada vhodných lékových terapií s diuretiky, beta-blokátory, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, antagonisty vápníkových kanálů, léky snižujícími cholesterol, koronárními vazodilatancii, antidiabetiky (včetně inzulinu), antiepileptiky, hormonální substituční terapií a antagonisty glykoproteinu IIb/IIIa, a nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí interakce.
[ 7 ]
Podmínky skladování
Léčivo by mělo být skladováno mimo dosah dětí při teplotě 15-30 °C.
Skladovatelnost
Doba použitelnosti léku Avix je dva roky.
Pozor!
Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Avix" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.
Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.