Arava

Arava (leflunomid) je lék používaný k léčbě revmatoidní artritidy (RA) a dalších zánětlivých onemocnění kloubů. Patří do třídy léků známých jako desmethyl azothiomidiny (DMARD), které se používají k potlačení imunitního systému a snížení zánětu v kloubech.

Účinná látka leflunomid je inhibitor syntézy pyrimidinů, což znamená, že působí na buňky imunitního systému, které hrají roli při rozvoji zánětu kloubů u revmatoidní artritidy. Arava pomáhá zpomalit progresi onemocnění, snížit zánět, snížit bolest a zlepšit funkci kloubů.

Léčivo je dostupné ve formě tablet pro perorální podání. Obvykle se užívá denně, ale dávkování a dávkovací schéma se mohou lišit v závislosti na doporučeních lékaře a závažnosti vašeho onemocnění.

Indikace Arabové

1. Revmatoidní artritida: Lék se používá ke snížení zánětu v kloubech, snížení bolesti a zlepšení funkce kloubů u pacientů s revmatoidní artritidou.

Arava může být také někdy používána k léčbě jiných zánětlivých stavů, jako je psoriatická artritida a zánětlivá střevní onemocnění artritida, ale toto rozhodnutí činí případ od případu váš lékař.

Formulář vydání

Arava je obvykle k dispozici ve formě tablet pro perorální podání.

Farmakodynamika

Leflunomid, aktivní složka přípravku Arava, má protizánětlivé a imunomodulační vlastnosti, což mu umožňuje účinně léčit revmatoidní artritidu (RA) a další zánětlivá onemocnění.

Hlavní účinek leflunomidu je spojen s jeho schopností inhibovat aktivitu enzymu dihydroorotát dehydrogenázy (DHODH). Tento enzym hraje důležitou roli při syntéze pyrimidinových nukleotidů nezbytných pro buněčné dělení, včetně lymfocytů. Blokování DHODH vede ke snížení produkce pyrimidinových nukleotidů, které inhibují buněčné dělení a aktivaci imunitních buněk, jako jsou lymfocyty.

V důsledku použití leflunomidu dochází k potlačení imunitní reakce a zánětu, což pomáhá snížit zánětlivé procesy v kloubech a zmírnit příznaky revmatoidní artritidy.

Je však třeba poznamenat, že přesný mechanismus účinku leflunomidu při léčbě revmatoidní artritidy není zcela objasněn a některé jeho účinky mohou také souviset s jinými mechanismy, včetně antioxidačních a protizánětlivých vlastností.

Farmakokinetika

• Absorpce: Leflunomid se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace je obvykle dosaženo po 6–12 hodinách.
• Biologická dostupnost: Biologická dostupnost leflunomidu je přibližně 80–90 %.
• Distribuce: Leflunomid má velký distribuční objem, což znamená, že je široce distribuován do tkání těla. Silně se váže na plazmatické bílkoviny.
• Metabolismus: Hlavní cestou metabolismu leflunomidu je hydrolýza, jejímž výsledkem je tvorba aktivního metabolitu – tereftalamidu. Tento metabolit má také protizánětlivou aktivitu.
• Vylučování: Hlavním mechanismem vylučování leflunomidu z těla jsou žlučové cesty. Vylučuje se ve formě metabolitů stolicí a v malém množství také ledvinami.
• Poločas: Poločas rozpadu leflunomidu z těla je dlouhý, přibližně 14–18 dní.

Dávkování a aplikace

• Dávkování: Obecně doporučená počáteční dávka leflunomidu je 100 mg denně. Může se užívat jako jedna tableta leflunomidu (100 mg) denně.
• Užívání s jídlem: Leflunomid se obvykle užívá s jídlem, protože to může pomoci snížit možné gastrointestinální vedlejší účinky.
• Dávkovací režim: Na začátku léčby lze použít zvýšenou dávku (obvykle 100 mg po dobu tří dnů), po níž následuje standardní udržovací dávka.
• Udržovací dávka: Po úvodní zvýšené dávce se leflunomid užívá v dávce 20 mg denně. Dávkování však může být upraveno podle doporučení lékaře.
• Monitorování: Je důležité pravidelně sledovat stav pacienta, včetně kontroly jaterních funkcí a dalších ukazatelů, aby bylo možné posoudit účinnost léčby a předejít možným nežádoucím účinkům.
• Délka léčby: Délku léčby a dávkovací režim určí váš lékař v závislosti na závažnosti onemocnění a individuální odpovědi na léčbu.

Používejte Arabové během těhotenství

• Fetotoxicita a teratogenita:

  • Leflunomid prokázal teratogenní a fetotoxické účinky ve studiích na zvířatech, způsoboval vývojové vady a smrt plodu (Brent, 2001). V jedné studii na myších způsobil leflunomid mnohočetné vnější, kosterní a viscerální abnormality u plodů (Fukushima et al., 2007).

• Doporučení pro použití:

  • American College of Rheumatology (ACR) doporučuje vysadit leflunomid alespoň 24 měsíců před početím. V případě těhotenství během užívání leflunomidu se doporučuje vymývací procedura s cholestyraminem pro urychlení eliminace léku (Alothman et al., 2023).

• Humanistika:

  • Studie 289 688 těhotných žen v Montrealu nezjistila žádné významné zvýšení rizika závažných vrozených anomálií, nedonošenosti, nízké porodní hmotnosti nebo spontánního potratu u žen, které užívaly leflunomid během těhotenství (Bérard et al., 2017).
  li>
  • Jiné studie také ukázaly, že leflunomid nebyl spojen s významným zvýšením rizika vrozených anomálií, když byl dodržen postup vymývání (Chambers et al., 2010).

• Praktický průvodce:

  • Ženám užívajícím leflunomid a plánujícím těhotenství se doporučuje vysadit lék a podstoupit vymývací proceduru s cholestyraminem, aby se minimalizovalo riziko teratogenních účinků. V případě nechtěného početí při užívání leflunomidu je důležité poradit se s lékařem a zvážit vymývací postup (Casanova Sorní et al., 2005).

Kontraindikace

• Těhotenství a kojení: Leflunomid může poškodit plod, a proto je během těhotenství absolutně kontraindikován. Také se lék nedoporučuje během kojení.
• Závažné poruchy jater: V případě závažného onemocnění jater by měl být leflunomid používán s opatrností nebo by se měl používat úplně.
• Závažné poškození ledvin: Lék by měl být také používán s opatrností u pacientů se závažným poškozením ledvin.
• Závažné infekce: Užívání leflunomidu může zvýšit riziko rozvoje infekcí, zejména u pacientů se souběžnými stavy spojenými s poruchou imunitního systému.
• Přecitlivělost na leflunomid nebo jiné složky léku: Jakákoli známá přecitlivělost je kontraindikací použití léku.
• Akutní nebo chronická alkoholická patologie: Leflunomid může způsobit poškození jater, takže jeho použití u alkoholických patologií vyžaduje zvláštní opatrnost.
• Akutní infekční onemocnění: Během akutní infekce je leflunomid obvykle dočasně pozastaven z důvodu možného potlačení imunitního systému. Systémy.

Vedlejší efekty Arabové

• Zvýšené riziko infekcí: Užívání leflunomidu může zvýšit riziko rozvoje infekcí, protože ovlivňuje imunitní systém.
• Zvýšená únava: Únava a slabost mohou být některé z nejčastějších vedlejších účinků užívání leflunomidu.
• Průjem: Někteří pacienti mohou mít při užívání leflunomidu průjem.
• Zvýšení jaterních enzymů: Leflunomid může způsobit zvýšení jaterních enzymů v krvi, což může znamenat poškození jater.
• Snížená chuť k jídlu a změny chuťových preferencí: U některých pacientů může během užívání leflunomidu dojít ke snížení chuti k jídlu nebo změnám chuťových preferencí.
• Zvýšené hladiny kreatininu v krvi: Leflunomid může způsobit zvýšení hladiny kreatininu v krvi, což může být známkou poruchy funkce ledvin.
• Zvýšený krevní tlak: Někteří pacienti mohou zaznamenat zvýšený krevní tlak při užívání leflunomidu.
• Poruchy spánku: Někteří pacienti mohou zaznamenat poruchy spánku, jako je nespavost nebo nadměrná ospalost.

Předávkovat

• Zvýšené vedlejší účinky léku, jako je nevolnost, zvracení, průjem, únava a další.
• Zvýšená aktivita jaterních enzymů, která může naznačovat poškození jater.
• Může dojít ke změnám krevního tlaku, srdeční frekvence a dalších kardiovaskulárních reakcí.

Interakce s jinými léky

• Teratogenní léky: Leflunomid může zvýšit teratogenní účinky jiných léků. Proto je použití leflunomidu současně s léky, jako je methotrexát, kontraindikováno, zejména u těhotných žen.
• Léky metabolizované prostřednictvím cytochromu P450: Leflunomid může ovlivnit aktivitu enzymů cytochromu P450, což může vést ke změnám koncentrace jiných léků v krvi. To může být důležité při užívání společně s léky, jako je warfarin, fenytoin, teofylin atd.
• Imunosupresiva: Současné užívání leflunomidu s jinými imunosupresivy, jako je cyklosporin nebo takrolimus, může zvýšit jejich terapeutický účinek a zvýšit riziko infekcí.
• Léky, které způsobují hepatotoxicitu: Současné užívání leflunomidu s jinými léky, které mohou způsobit hepatotoxicitu, jako je methotrexát nebo dapson, může zvýšit riziko poškození jater.
• Léky, které způsobují hematologické poruchy: Současné užívání leflunomidu s jinými léky, které mohou způsobit hematologické poruchy, jako je methotrexát nebo antikoagulancia, může zvýšit riziko krvácení nebo jiných poruch.