Antabus

Tetlong-250 je látka používaná v případě aditivních poruch (závislost na alkoholu).

Mechanismus anti-alkoholového účinku léků je spojen s jeho účinkem na metabolismus alkoholu uvnitř těla blokováním aktivity enzymových systémů, které se podílejí na přeměně alkoholu. Zároveň blokuje působení kyseliny 5-hydroxyindoloctové s adrenalinem, což způsobuje kumulaci acetaldehydu uvnitř krve, což vede k výskytu somatovegetativních poruch u lidí (zesílení tepu, snížení krevního tlaku, těsnost hrudní kosti, zimnice, hororu atd.).

Indikace Tetlonga-250

Používá se k léčbě osob s chronickým alkoholismem (jakékoliv typy a fáze onemocnění).

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí ve formě injekční tekutiny, uvnitř ampulí o objemu 1 ml. Uvnitř krabice - 10 ampulí.

Farmakokinetika

Když je disulfiram vstřikován do svalové tkáně velmi vysokou rychlostí, krystalizuje, následuje vznik velkého množství malých krystalů a pak postupně přechází do krve. Vysoké hladiny rozpustnosti lipidů umožňují disulfiramu, aby byl široce distribuován uvnitř těla a hromadil se uvnitř tukové tkáně.

Disulfiram poměrně rychle prochází metabolickými procesy s tvorbou prvku DDC; část látky se vylučuje ve formě sirouhlíku spolu se vzduchem, který pacient vydechuje, a druhá část se podílí na intrahepatickém metabolismu s tvorbou methyl-DDC, který se transformuje na složku methyl-DTC s terapeutickou aktivitou.

Termín poločas methyl-DTC je přibližně 10 hodin a jeho inhibiční účinek na aldehyddehydrogenázu má mnohem delší trvání. Ačkoli metabolické prvky mají nízkou koncentraci, projevy typu disulfiram-ethanolu se mohou vyvíjet v průběhu 20 dnů od okamžiku podání léčiva.

V případě mírného nebo mírného narušení jater nejsou metabolické procesy narušeny. V případě jaterní cirhózy dochází ke zvýšení krevních ukazatelů metabolitů.

Vylučování metabolických prvků se provádí převážně močí. Určité množství se vylučuje vzduchem, který člověk vydechuje (ve formě sirouhlíku). Dalších 20% ve formě trvalého disulfiramu se vylučuje stolicí.

Dávkování a aplikace

Před zahájením léčby je nutné provést úplné vyšetření pacienta. Musíte s ním také vést rozhovor, ve kterém byste měli sdělit, že je přísně zakázáno užívat léky nebo alkohol během léčby. Poté je nutné získat jeho písemný souhlas a potvrzení o tom, že byl upozorněn na rizika užívání drog a alkoholu, jakož i na povinné dodržování podmínek dlouhodobého léčebného a rehabilitačního kurzu.

Před zahájením léčby by měly být zcela odstraněny abstinenční příznaky a měla by být provedena všeobecná, detoxikační a symptomatická léčba. Spolu s tím se doporučuje provádět racionální psychoterapeutické postupy. Kromě toho, po dobu 1-3 dnů před použitím léku by měl zcela opustit používání trankvilizéry, prášky na spaní, antipsychotika a antidepresiva. Před zahájením léčby by měl být pacient registrován s klinickými projevy post-abstinenčního syndromu: silná psychologická touha po drogách a alkoholu, špatná nálada, závažná podrážděnost, poruchy spánku, úzkost, ztráta chuti k jídlu a strach.

Intramuskulární podání léčiva se provádí na klinice nebo v nemocnici. Lék v dávce 1 ml (0,25 g) při nízké rychlosti (0,5-1 minuty) je hluboce vložen do svalové tkáně hýždí (jeho vnějšího horního kvadrantu). V tomto okamžiku musí pacient neustále hlásit své subjektivní pocity, které vznikají během injekce.

Pro 1-jamkovou injekci můžete zadat maximálně 0,25 g látky. Při léčbě alkoholismu se často podává 1 injekce za měsíc. V případě závislosti na opioidním typu se počet injekčních procedur může pohybovat od 1 do 4 měsíčně.

Vzhledem k závažnosti alkoholismu (také v kombinaci s drogovou závislostí), četnosti relapsu a charakteristickým parametrům pacienta může být roční léčebný cyklus až 10 injekcí.

Výskyt patologické touhy po alkoholu v remisi je hlavním kritériem pro naléhavou re-injekci přípravku Tetlong-250, aby byla zachována dlouhodobá terapeutická remise.

[1]

Používejte Tetlonga-250 během těhotenství

Je zakázáno jmenovat Tetlong-250 během těhotenství. Před zahájením léčby je nutné zcela vyloučit pravděpodobnost těhotenství u pacienta a v průběhu léčby používat spolehlivé antikoncepce.

Kojení by mělo být po dobu léčby přerušeno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost spojená s disulfiramem;
• těžké stadia onemocnění postihujících kardiovaskulární systém: ateroskleróza v cévní oblasti mozku, závažná kardioskleróza, aneuryzma aorty, stav před nebo po infarktu, zvýšené hodnoty krevního tlaku (2–3 stupně), nedostatečnost koronárního typu, dekompenzované patologie kardiovaskulárního systému a závažné cévní onemocnění mozku;
• těžké fáze selhání jaterních funkcí;
• endokrinní onemocnění, včetně hypertyreózy a diabetu (těžká nebo střední forma);
• epileptiformní syndromy a epilepsie (kromě epilepsie související s alkoholem);
• patologický neuropsychiatrický charakter v chronickém stupni (mezi nimi psychóza maniodepresivního typu a schizofrenie);
• vředy v gastrointestinálním traktu během akutního stádia nebo s výskytem krvácení;
• onemocnění postihující hematopoetický systém;
• neuritis, stejně jako polyneuritida, postihující zrakový nebo sluchový nerv;
• glaukom;
• kombinace s isoniazidem, fenytoinem nebo metronidazolem;
• tuberkulóza (také poprvé diagnostikovaná; doprovázená infiltrací a hemoptýzou);
• s těžkou nebo střední závažností BA;
• maligní neoplazmy;
• leukopenie nebo anémie;
• plicní emfyzém a respirační selhání těžké;
• s obliterující povahou endarteritidy;
• cerebrální infekce infekční povahy a zbytkové symptomy po mrtvici nebo infekci;
• osoby starší 60 let;
• jíst potraviny nebo nápoje, stejně jako léky nebo kosmetické látky, které obsahují alkohol (do 24 hodin od okamžiku zavedení disulfiramu);
• anamnéza psychózy;
• traumatická patologie.

Vedlejší efekty Tetlonga-250

Mezi nežádoucí účinky:

• Poruchy práce Národního shromáždění: mono- nebo polyneuropatie, často pozorovaná optická neuritida a polyneuritida ovlivňující nohy, ospalost, dezorientace, zhoršení paměti, bolesti hlavy a neuropsychiatrické poruchy. Někdy se vyvíjejí epileptiformní záchvaty;
• problémy s trávicí funkcí: chuť kovu. Někdy je ztráta chuti k jídlu, průjem, zvracení, hepatitida nebo žloutenka;
• symptomy alergie: svědění nebo epidermální vyrážka;
• sexuální dysfunkce: jediné oslabení účinnosti;
• projevy spojené se sloučeninou disulfiram-ethanol: poruchy srdečního rytmu, infarkt myokardu, kolaps, edém mozku a ataky anginy pectoris. Kromě toho se může rozvinout koronární insuficience se snížením srdeční funkce, arytmickým mělkým dýcháním (nebo jeho úplným zastavením), stejně jako cyanózou v oblasti nehtů nebo rtů;
• jiní: bolest v krku nebo suchý kašel, silná únava, strach, ostrý léčivý dech a silná bolest v oblasti injekce s rozvojem záření v noze, stejně jako teplo v krku. Někdy může dojít ke zvýšení teploty na 37-38 ^° C, ztmavnutí barvy moči a anurie reflexní povahy;
• změna indikace analýz: mohou se změnit indikace jaterních testů.

Předávkovat

V případě intoxikace dochází k potenciaci nežádoucích příznaků, vzniká encefalopatie nebo extrapyramidové příznaky; je zde také zmatené vědomí. V případě závažných poruch je nedostatečná funkce CAS a kóma.

Provádí se symptomatické akce. V případě vážné poruchy je pacient umístěn vodorovně, s ohřívačem v nohách a také uvolňuje amoniak a vstřikuje vitamín C a glukózu do metody.

Při poruše srdeční funkce se používá corazol, kordiamin, kofein nebo kafr.

V případě poklesu krevního tlaku se používají efedrin, strychnin, adrenalin, stejně jako metazon a prednison. Metoda P / k se používá lobelin nebo cititon; také musí inhalovat karbogen.

Během epileptiformních záchvatů se injektuje 25% kapalina síranu horečnatého (5 ml), zředí se 40% glukózou (20-40 ml) a 2 až 4 ml seduxenu. Proveďte další klystýr s hydrochloridem.

Interakce s jinými léky

Kombinace medikace s kumarinovými antikoagulancii (mezi nimi warfarin) vede k zesílení antikoagulační aktivity a zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Disulfiram inhibuje účinek jaterních enzymů, a proto spolu s látkami, jejichž metabolické procesy probíhají uvnitř jater, mohou narušit jejich metabolismus.

Kombinace léčiva a derivátů fenothiazinu, tricyklických látek a MAOI způsobuje pravděpodobnost výskytu negativních symptomů spojených s lékovými interakcemi.

Úvod společně s buspironem teoreticky může vyvolat rozvoj duševních poruch (jako je mánie).

Použití s disulfiramem snižuje hodnoty clearance imipraminu s desipraminem.

Kombinace Tetlong-250 a amitriptylinu může potencovat léčivou aktivitu disulfiramu, ale toto může také zvýšit toxický účinek amitriptylinu na centrální nervový systém.

Úvod v kombinaci s chloridaspoxidem a diazepamem zvyšuje jejich plazmatické hodnoty, což někdy vede k závratě. Expozice diazepamu může snížit závažnost účinku disulfiram-alkoholu. Existuje možnost zesílení toxických vlastností temazepamu.

Podávání isoniazidem může způsobit depresi a závratě; kofein - způsobuje snížení rychlosti vylučování tohoto prvku z těla; použití s metronidazolem vede k záměně a rozvoji psychózy v aktivní fázi; užívání omeprazolu může způsobit katatonii a poruchy vědomí.

Při kombinaci léků s perfenazinem existuje pravděpodobnost vzniku psychotických projevů.

Současné užívání s rifampicinem způsobuje zpomalení jeho metabolických procesů a vylučování.

Kombinace medikace a fenazonu prodlužuje termín poločasu života.

Použití s fenytoinem a jinými benzodiazepinovými deriváty a navíc s morfinem, barbituráty a pentidinem potencuje vedlejší účinky a terapeutické účinky těchto léčiv (v důsledku zvýšení jejich plazmatických hodnot); objevují se také známky intoxikace.

Kombinace s chlorzoxazonem zvyšuje jeho plazmatické hodnoty.

Podávání s chlorpromazinem může potencovat snížení krevního tlaku.

Existují informace o vzniku lékových interakcí s látkami, jako jsou amfetaminy a bupropiron s methylfenidátem.

[2], [3]

Podmínky skladování

Tetlong-250 musí být uložen na tmavém místě, uzavřeném pro děti. Je zakázáno zmrazovat kapalinu. Indikátory teploty - maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Tetlong 250 může být používán po dobu 36 měsíců od data výroby farmaceutické látky.

[4]

Aplikace pro děti

Je zakázáno používat tento lék v pediatrii.

Analogy

Analogy léčiv jsou činidla Antakson, Naltrexin, Lidevin s Biotredinem, Teturam a Vivitrol s Medichronal a Disulfiram, a navíc Esperal, Colme a Naltrex.