Analgetické čípky na hemoroidy

Mezi lokální léky doporučené lékaři k úlevě od bolestivých příznaků zánětu uzlin vytvořených v anorektální oblasti patří především čípky proti bolesti na hemoroidy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace čípky proti bolesti při hemoroidech.

Indikace pro použití antihemoroidních léků této farmakologické skupiny jsou pocity bolesti v konečníku, a to i během a po stolici.

Mezi nejoblíbenější a nejúčinnější prostředky je třeba zmínit názvy čípků proti bolesti na hemoroidy, jako jsou Anestezol, Anuzol (Neo-Anuzol), Čípky s belladonou, Betiol, Proctozan Neo, Proctoglivenol, Doloproct.

[ 7 ]

Farmakodynamika

Čípky proti bolesti na hemoroidy se používají lokálně a pro dosažení analgetického účinku obsahují lokální anestetika - látky, které buď snižují citlivost aferentních receptorů bolesti nervových vláken, nebo zabraňují přenosu nervových impulsů bolesti.

Farmakodynamika analgetického účinku čípků Anestezol je založena na působení benzokainu a také mentolu (jehož obsah v jednom čípku je 25krát menší než u benzokainu). Benzokain (synonymum pro anestezin) je ethylester kyseliny para-aminobenzoové, který blokuje přenos nervových signálů snížením propustnosti synaptických membrán pro Na+. Lokální anestetické vlastnosti mentolu jsou méně výrazné a projevují se podrážděním nervových zakončení chladových receptorů rektální sliznice.

Čípky proti bolesti na hemoroidy Proctozan Neo, Proctoglivenol a Doloproct obsahují lidokain ve formě hydrochloridu (α-diethylamino-2,6-dimethylacetanilid hydrochlorid), který působí stejným způsobem jako benzokain. Čípky Proctozan Neo navíc obsahují NSAID bufexamak, který blokuje cyklooxygenázu, čímž snižuje syntézu prostaglandinů a aktivitu neurotransmiterů.

Analgetický účinek čípků Anuzol, Betiol a také čípků s belladonnou je dán obsahem extraktu z léčivé rostliny Atropa belladonna L. (belladonna). Alkaloid belladonny atropin snižuje citlivost cholinergních receptorů nervových zakončení, což způsobuje dočasné uzavření lokální parasympatické inervace v oblasti aplikace rektálních čípků.

Lokální anestetické vlastnosti extraktu z rulíku v čípcích Betiol jsou zesíleny ichthammolem (ichthyolem), který také snižuje bolest při hemoroidech.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Podle oficiálních pokynů nebyla farmakokinetika léku Anestezol studována, ačkoli je známo, že benzokain, který je součástí těchto čípků, působí rychle, ale ne dlouho, je slabě absorbován do sliznic, ale přesto se nachází v krevní plazmě. Benzokain se částečně rozkládá v krvi, zbytek v játrech a metabolické produkty se vylučují z těla ledvinami.

Výrobci čípků Belladonna, Anuzol a Betiol nestudovali farmakokinetiku těchto léků, protože se předpokládá, že při lokální aplikaci extrakt z belladonny nezpůsobuje systémové účinky.

Lidokain, který je obsažen v analgetických čípcích na hemoroidy Proctozan Neo, Proctoglivenol a Doloproct, se podle pokynů k těmto přípravkům vstřebává z 24 % a jeho nejvyšší koncentrace v plazmě je zaznamenána dvě hodiny po použití čípků. Biotransformace lidokainu probíhá v játrech (hydroxylací), metabolity (4-hydroxy-2,6-xylidin) se vylučují močí.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkování a aplikace

Jediný způsob použití čípků proti bolesti při hemoroidech je rektální. Doporučuje se zavést čípek do konečníku po defekaci nebo očistném klystýru.

Anestezol se podává jeden čípek 1-2krát denně. Anuzol, čípky Belladonna, Betiol - jeden čípek 2-3krát denně; maximální denní dávka Anuzolu je 7 čípků, čípků Belladonna a Betiolu - 10.

Čípky proti bolesti na hemoroidy Proctozan Neo, Proctoglivenol a Doloproct by se měly používat dvakrát denně, jeden po druhém. Proctozan Neo by se neměl používat déle než týden a maximální doba léčby čípky Doloproct je 14 dní.

[ 18 ], [ 19 ]

Kontraindikace

Analgetické čípky na hemoroidy zahrnuté v přehledu mají následující kontraindikace k použití:

Anestezol – individuální přecitlivělost na amidová anestetika, věk do 18 let.

Anuzol, čípky z belladonny, Betiol - adenom prostaty, dysurie, tyreotoxikóza, chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, fibrilace a tachykardie síní, hypertenze, střevní atonie, progresivní autoimunitní svalová slabost (myasthenia gravis), akutní krvácení, glaukom, věk do 14 let. Užívání léků s extraktem z belladonny vyžaduje opatrnost při řízení vozidel a obsluze strojů.

Proctozan Neo – atopická dermatitida, tuberkulóza, syfilis, věk do 18 let.

Proctoglivenol – individuální přecitlivělost na složky, věk do 18 let.

Doloproct - herpes zoster, tuberkulóza, syfilis, dětství a dospívání.

Používání čípků proti bolesti při hemoroidech během těhotenství:

Anuzol a Proctozan Neo jsou kontraindikovány.

Proctoglivenol a Doloproct jsou v prvním trimestru zakázány, ve druhém a třetím trimestru jsou předepsány v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod.

Anestezol, čípky Belladonna, Betiol - pouze na lékařský předpis s přihlédnutím k možným rizikům pro nenarozené dítě.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedlejší efekty čípky proti bolesti při hemoroidech.

Výrobci uvádějí vedlejší účinky, které mohou způsobit čípky proti bolesti při hemoroidech:

Anestezol – kožní vyrážka, svědění, kopřivka, pálení v konečníku, problémy se stolicí, poruchy složení krve (při dlouhodobém užívání).

Anuzol, čípky Belladonna, Betiol - sucho v ústech, žízeň, poruchy střev, retence moči, kopřivka, svědění kůže, bolest hlavy, bolest břicha, zvýšená srdeční frekvence, křeče, dočasné zhoršení zraku, zvýšené nervové vzrušení.

Proctozan Neo, Proctoglivenol a Doloproct – kožní vyrážka a svědění, pálení v anorektální oblasti.

[ 17 ]

Předávkovat

V pokynech k lékům Anestezol a Proctoglivenol se uvádí, že „nebyly hlášeny žádné případy předávkování léky a předávkování přípravkem Proctozane Neo (při rektálním použití) je nemožné“.

Zatímco někteří výrobci čípků Anuzol tvrdí, že neexistují žádné údaje o předávkování léky, pokyny od jiných výrobců naznačují, že předávkování vede ke zvýšeným projevům nežádoucích účinků (viz výše).

Mezi příznaky předávkování čípky Belladonna a Betiol mohou patřit dysurie, pocit sucha v ústech a žízně, zvýšená srdeční frekvence, psychomotorická agitovanost atd.

Interakce s jinými léky

Farmakologicky významné interakce s jinými léky, jako jsou Anestezol, Betiol, Proctozan Neo a čípky Proctoglivenol, nejsou v návodu k použití uvedeny.

Analgetický účinek čípků Anuzol se snižuje při současném užívání projímadel, léků na pálení žáhy, metoklopromu a ketokonazolu.

Nedoporučuje se používat čípky Belladonna v kombinaci s antihistaminiky, kardiotonickými léky na bázi digitalisu (Digoxin, Digitoxin, Cordigit atd.), beta-adrenergními stimulanty, barbituráty a tricyklickými antidepresivy.

Aby se předešlo možným poruchám srdečního rytmu, jsou čípky Doloproct proti bolesti na hemoroidy kontraindikovány, pokud se užívá antiarytmika.

[ 20 ], [ 21 ]

Podmínky skladování

Všechny čípky proti bolesti na hemoroidy by měly být skladovány na místě chráněném před světlem; Anestezol, Anuzol a Betiol - při teplotě +10-15 °C; čípky s belladonnou, Proctozan Neo, Proctoglivenol a Doloproct - při teplotě nepřesahující +25 °C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti čípků Anuzol, Betiol, Belladonna a Doloproct je 2 roky; Anestezol – 3 roky; Proctozan Neo a Proctoglivenol – 5 let.

[ 25 ], [ 26 ]