Amigrenin

Amigrenin (sumatriptan sukcinát) je lék používaný k léčbě akutních záchvatů migrény. Sumatriptan, hlavní účinná složka přípravku Amigrenine, je agonista serotoninového receptoru (5-NT1), který zužuje dilatované krevní cévy v mozku a blokuje nervové signály bolesti. To pomáhá snížit intenzitu bolesti spojené s záchvatem migrény, stejně jako související příznaky, jako je nevolnost, zvracení a citlivost na světlo a zvuk.

Amigrenin je dostupný v různých formách k užívání: tablety, sublingvální tablety, nosní sprej nebo injekce. Tento lék se obvykle používá na začátku migrény, když se objeví první příznaky, aby se dosáhlo nejlepšího účinku. Je však důležité si uvědomit, že užívání Amigreninu by mělo být prováděno pod dohledem lékaře, který určí optimální dávkování a schéma aplikace v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta a povaze migrény.

Indikace Amygrenina

1. Akutní záchvaty migrény s aurou nebo bez aury.
2. Snížení intenzity bolesti spojené s migrenózním záchvatem.
3. Snížení přidružených příznaků migrény, jako je nevolnost, zvracení, citlivost na fotografie a zvuky.

Farmakodynamika

Farmakodynamika amigreninu (sumatriptansukcinátu) souvisí s jeho schopností zužovat dilatované krevní cévy v mozku, což pomáhá snižovat příznaky migrény.

Primární mechanismus účinku sumatriptanu spočívá v jeho působení na vaskulární serotoninové receptory (5-NT1B/1D) v mozku. Když se sumatriptan na tyto receptory naváže, vede to ke zúžení dilatovaných krevních cév, které jsou jednou z hlavních příčin migrénových bolestí.

Kromě toho má sumatriptan také některé protizánětlivé účinky a může snižovat aktivitu některých mediátorů bolesti v mozku.

Účinnost amigreninu se obvykle prokazuje snížením intenzity bolesti, citlivosti na světlo a zvuk a snížením přidružených příznaků, jako je nauzea a zvracení spojené s záchvaty migrény.

Farmakokinetika

1. VstřebáváníSumatriptan se po subkutánním nebo intravenózním podání obvykle rychle a úplně absorbuje.
2. Rozdělení: Je dobře distribuován po celém těle a proniká hematoencefalickou bariérou a dostává se k serotoninovým receptorům v mozku.
3. Metabolismus: Sumatriptan je metabolizován v játrech za vzniku několika aktivních a neaktivních metabolitů. Hlavní je kyselina indoloctová.
4. VylučováníSumatriptan je vylučován převážně ledvinami ve formě metabolitů a také v nepatrném množství - žlučí.
5. Semi-dispozice: Vylučování sumatriptanu poločas rozpadu z těla je asi 2 hodiny.

Používejte Amygrenina během těhotenství

Užívání sumatriptanu během těhotenství se obecně nedoporučuje, zejména v prvním trimestru, kdy je organogeneze plodu nejaktivnější. Sumatriptan může proniknout placentou a ovlivnit vyvíjející se plod, což může vést k potenciálním vrozeným anomáliím.

V některých případech, kdy přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod, se však lékař může rozhodnout předepsat sumatriptan během těhotenství. To může být zvláště důležité v případech těžké migrény, kdy jsou jiné způsoby léčby neúčinné nebo nedostupné.

Kontraindikace

1. Kardiovaskulární choroby: Lék je kontraindikován u ischemické choroby srdeční, arteriální hypertenze, anginy pectoris, tranzitorních ischemických záchvatů, infarktu myokardu a dalších kardiovaskulárních onemocnění.
2. Renální insuficience: Amigrenin by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin, protože metabolismus léčiva se může zpomalit, což může vést k akumulaci léčivé látky v těle.
3. Játra selhání: Pacienti s poruchou funkce jater by také měli používat Amigrenin s opatrností kvůli možnému zpomalení metabolismu léčiva.
4. Hypersenzitivita na sumatriptan nebo jiné přísady z lék: Lidé se známou přecitlivělostí na sumatriptan nebo jiné složky přípravku Amigrenine by se měli zdržet jeho užívání.
5. Kombinace s jinými léky: Amigrenin se nedoporučuje užívat současně s léky obsahujícími ergotamin nebo jeho deriváty, stejně jako s léky z řady inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO).
6. Těhotenství a kojení: Před použitím Amigreninu během těhotenství nebo kojení je důležité poradit se s lékařem, protože bezpečnost léku v těchto případech nebyla stanovena.
7. Pediatrický věk: Údaje o použití Amigreninu u dětí a dospívajících jsou omezené, proto by použití u této kategorie pacientů mělo být zvláště opatrné a pod dohledem lékaře.

Vedlejší efekty Amygrenina

1. Pocit pálení, necitlivosti nebo tepla: Tyto příznaky se mohou objevit na kůži obličeje, krku nebo končetin. Obvykle odezní samy, ale ve vzácných případech může být zapotřebí lékařská pomoc.
2. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou po užití Amigreninu pociťovat mírnou až středně silnou bolest hlavy.
3. Únava : Jedním z vedlejších účinků užívání tohoto léku může být také únava nebo ospalost.
4. Svalová bolest nebo slabost: Někteří pacienti mohou po užití Amigreninu pociťovat svalovou bolest nebo slabost.
5. Změny krevního tlaku: Někteří pacienti mohou po použití léku zaznamenat změny krevního tlaku.
6. Vzácné vedlejší účinky: Ve vzácných případech se mohou objevit alergické reakce, jako je kopřivka, svědění, otok nebo dokonce anafylaxe.

Předávkovat

1. Zvýšené vedlejší účinky: To může zahrnovat bolest hlavy, závratě, nevolnost, zvracení, rychlý srdeční tep a další příznaky charakteristické pro normální reakci na lék, ale zesílené a závažnější.
2. Vazokonstrikce: Vzhledem k tomu, že sumatriptan stahuje krevní cévy, nadměrné užívání může vést k nadměrné vazokonstrikci, což může být nebezpečné pro ty, kteří trpí kardiovaskulárním onemocněním.
3. Závažné srdeční komplikace: V případě předávkování sumatriptanem je možné zvýšit srdeční zátěž, což může způsobit srdeční arytmie nebo dokonce infarkt myokardu.

Interakce s jinými léky

1. Léky zvyšující serotonin: Kombinované užívání sumatriptanu s jinými léky, které zvyšují hladiny serotoninu v těle, jako jsou inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo tricyklická antidepresiva), může zvýšit riziko syndromu nadbytku serotoninu.
2. léky prodlužující QT interval: Sumatriptan může zvýšit riziko arytmií, zejména torsades de pointes, pokud se užívá současně s léky prodlužujícími QT interval, jako jsou antiarytmika nebo některá antibiotika.
3. Antifungální léky: Užívání sumatriptanu s azolovými antimykotiky, jako je ketokonazol nebo itrakonazol, může zvýšit koncentraci sumatriptanu v krvi, což může zvýšit jeho toxické účinky.
4. Léky, které inhibují jaterní enzymy: Inhibitory jaterních enzymů (např. cimetidin nebo ritonavir) mohou zvýšit koncentraci sumatriptanu v krvi, což vyžaduje pečlivé sledování možných nežádoucích účinků.
5. Léky, které zvyšují krevní tlak: Sumatriptan může zvyšovat krevní tlak, proto by měl být používán s opatrností u pacientů užívajících antihypertenziva nebo jiné léky, které mohou zvyšovat krevní tlak.