Agrenox

Agrenox patří do skupiny léků, které mají schopnost ovlivňovat reologické vlastnosti krve. Podle klasifikace je tento lék inhibitorem agregace krevních destiček bez heparinu. Farmakoterapeutickou skupinou léku jsou látky ovlivňující oběhový systém a hematopoézu.

Léčivo se široce používá k léčbě onemocnění, jejichž patogeneze je spojena se zvýšenou tvorbou trombů v oběhovém systému. Agrenox se navíc používá k prevenci a léčbě komplikací akutních a chronických patologických stavů.

Navzdory vysoké účinnosti tohoto léku je nutné vzít v úvahu možnost nežádoucích účinků. Před užíváním přípravku Agrenox je třeba zvážit kontraindikace a dávkování předepisuje výhradně lékař.

Lék je při užívání ve správném dávkování a po správnou dobu dobře snášen a nezpůsobuje nežádoucí účinky spojené s předávkováním nebo s vlastnostmi jednotlivých složek, včetně účinku hlavní účinné látky.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Agrenoxa

Indikace pro použití přípravku Agrenox zahrnují preventivní a terapeutická opatření. Vzhledem ke schopnosti léku zabránit agregaci krevních destiček a tvorbě konglomerátů se široce používá u patologických stavů, jejichž geneze je založena na této vlastnosti krevních destiček.

Z akutních stavů je třeba vyzdvihnout tranzitorní ischemickou ataku mozku, jejíž patogenetické vysvětlení pro její vznik spočívá v ucpání lumen cévy trombem. Klinické projevy se mohou lišit v závislosti na velikosti trombu.

Při mírném uzavření lumenu se tedy pozoruje pokles průtoku krve v určité cévě, která vyživuje část mozku. V důsledku toho jsou možné závratě a bolesti hlavy. S postupujícím procesem a dalším uzavřením lumenu se však objevují výraznější klinické příznaky se ztrátou vědomí a zhoršením některých funkcí v těle.

Indikace k použití Agrenox se používá také při ischemické cévní mozkové příhodě, pokud je povaha akutního stavu potvrzena pomocí speciálních instrumentálních technik. Kromě toho se lék používá k preventivním účelům u osob, které již mají cévní mozkové příhody v anamnéze. Indikace jsou dány schopností Agrenoxu snižovat tvorbu trombů.

[ 3 ]

Formulář vydání

Forma uvolňování určuje způsob použití léku. Agrenox se tedy uvolňuje ve formě kapslí, což zajišťuje dodání jejich obsahu do žaludku a obchází proces štěpení v ústní dutině.

Jedna kapsle léčiva se skládá z dipyridamolu s postupným uvolňováním v množství 200 mg a kyseliny acetylsalicylové - 0,025 g. Kapsle navíc obsahuje některé pomocné složky: želatinu, hypromelózu, dimetikon 350, glyceryltriacetát, metakrylátový kopolymer (typ B), oxid titaničitý (E 171), arabskou gumu, mikrokrystalickou celulózu a mnoho dalších.

Všechny uvedené složky jsou kapsle s prodlouženou účinností. Zapouzdřená forma uvolňování zabraňuje účinku slinných enzymů na hlavní aktivní složky. Léčivo se uvolňuje v polypropylenové tubě s různým množstvím: 30 a 60 kapslí v každé tubě.

Každá kapsle se skládá z tvrdé želatiny a je rozdělena na dvě víčka: jedno je červené a neprůhledné a druhé mléčné. Kapsle je naplněna žlutými granulemi a tabletou. Tableta je kulatá, bikonvexní a má plášť s plochými okraji.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika přípravku Agrenox je určena několika biochemickými mechanismy spojenými s kyselinou acetylsalicylovou a dipyridamolem.

Kyselina acetylsalicylová má schopnost inhibovat syntézu tromboxanu A2, který plní funkci aktivátoru adheze krevních destiček a spasmu cév. Tento mechanismus je založen na blokování cyklogenázy v krevních destičkách.

Dipyradamol ovlivňuje několik mechanismů. Je schopen zabránit absorpci adenosinu krevními buňkami a endotelovými buňkami. Aktivita tohoto procesu je snížena o 80 % za předpokladu, že terapeutická dávka nepřekročí 2 mcg/ml.

V důsledku toho dochází ke zvýšení množství adenosinu, který ovlivňuje receptorový aparát krevních destiček A2, což následně aktivuje syntézu adenylátcyklázy a zvyšuje obsah cAMP v krevních destičkách.

V důsledku těchto reakcí je pozorováno snížení rychlosti adheze krevních destiček v reakci na vliv jejich aktivačního faktoru, kolagenu a adenosindifosfátu.

Snížení agregace krevních destiček prodlužuje jejich životnost, což vede k normalizaci jejich počtu. Dipyradamol je navíc schopen rozšiřovat cévy, protože má vazodilatační aktivitu.

Farmakodynamika Agrenox s pomocí dipyridamolu snižuje aktivitu trombocytogeneze způsobené subepiteliálními strukturami zvýšením obsahu ochranného mediátoru.

Kombinovaný účinek dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylové tedy inhibuje agregaci, aktivaci a adhezi krevních destiček.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika přípravku Agrenox je určena patogenetickými účinky dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylové.

Absorpce dipyridamolu zajišťuje biologickou dostupnost léčiva přibližně 70 %. Maximální koncentrace účinné látky v krevním řečišti se vyskytuje v období 2–3 hodin po užití 400 mg (200 mg dvakrát denně) – to je denní dávka.

Farmakokinetika přípravku Agrenox s postupným uvolňováním není ovlivněna příjmem potravy. Distribuce dipyridamolu je pozorována v mnoha orgánech díky jeho vysoké lipofilitě. Aktivní fáze distribuce po intravenózním podání léku se neliší od perorálního podání.

Dipyridamol v malém množství může pronikat hematoencefalickou a transplacentární bariérou. Léčivá látka je transportována v komplexu s krevními bílkovinami. Metabolismus probíhá ve větší míře v játrech díky jeho komplexu s kyselinou glukuronovou za vzniku mono- a diglukuronidů.

Eliminační proces dipyridamolu je rozdělen do dvou fází. Převládající poločas je 40 minut a konečný poločas je 13 hodin. Opakované užívání léku nezpůsobuje jeho akumulaci v těle.

Další složkou přípravku Agrenox je kyselina acetylsalicylová, která se při perorálním užití rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální hladiny v krvi je dosaženo během 30 minut při užívání 50 mg dvakrát denně.

Kyselina acetylsalicylová se transformuje na salicylát, který se váže na albumin a je transportován do všech orgánů a tkání, včetně mateřského mléka, struktur CNS a tkání plodu. Koncentrace salicylátu rychle klesá a jeho metabolismus probíhá za pomoci specifických esteráz.

Téměř 100 % kyseliny acetylsalicylové se vylučuje v metabolizované formě ledvinami. Nezměněná forma této látky se vylučuje ve větším objemu se zvyšujícími se dávkami.

[ 8 ]

Dávkování a aplikace

Agrenox se užívá bez ohledu na jídlo dvakrát denně. Mezi dávkami je nutné dodržovat určitý interval, proto se Agrenox užívá ráno a večer.

Aby se obsah kapsle dostal do žaludku v nezměněné podobě, musí se kapsle polykat celá, bez žvýkání. Pro usnadnění příjmu přípravku Agrenox se kapsle zapíjí sklenicí vody.

Způsob podání a dávkování by měly být pro každou osobu zvoleny individuálně, protože u některých se na začátku léčby přípravkem Agrenox může objevit cefalgie. Pro snížení projevů nežádoucích účinků je nutné snížit užívanou dávku a ponechat jednu kapsli denně, nejlépe před spaním. Ráno by měla být užita malá dávka kyseliny acetylsalicylové.

Je však třeba si uvědomit, že k dosažení požadovaného výsledku je nutné dodržovat způsob aplikace a dávkování, takže jakmile bolest hlavy přestane obtěžovat, doporučuje se obnovit dávkování dvou kapslí. Délka terapeutické kúry se stanoví individuálně na základě závažnosti onemocnění a přítomnosti souběžné patologie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Používejte Agrenoxa během těhotenství

Užívání přípravku Agrenox během těhotenství je omezené z důvodu nedostatečných údajů o jeho užívání v tomto období. Vzhledem k obsahu kyseliny acetylsalicylové v tomto léku může mít negativní vliv na plod.

Užívání léku po druhém trimestru těhotenství může způsobit předčasný porod nedonošeného dítěte, výskyt intrakraniálního krvácení v substanci a prostorech mozku plodu, stejně jako narození mrtvého plodu nebo úmrtí v prvních hodinách po porodu.

Na základě výše uvedeného by mělo být užívání přípravku Agrenox během těhotenství ve 3. trimestru těhotenství zakázáno z důvodu negativního dopadu léku na plod ve formě kardiovaskulární patologie - uzavření arteriálního vývodu.

Studie s těhotnými ženami užívajícími tento lék nebyly provedeny, proto by se jeho užívání v tomto období nemělo doporučovat. Pokud je navíc během užívání přípravku Agrenox početí plod, je třeba těhotnou ženu upozornit na možný patologický účinek léku na plod.

Pokud jde o období kojení, hlavní účinné látky léku - dipyridamol a salicyláty - mohou pronikat do mateřského mléka. V důsledku toho se užívání přípravku Agrenox v tomto období nedoporučuje.

Kontraindikace

Kontraindikace k užívání přípravku Agrenox jsou založeny na individuálních charakteristikách těla a přítomnosti souběžných patologických stavů. Z genetické intolerance složek přípravku Agrenox je třeba zdůraznit alergické reakce na dipyridamol a kyselinu acetylsalicylovou, stejně jako na další složky. Nedoporučuje se užívat lék ve třetím trimestru těhotenství a v dětství.

Kontraindikace k užívání přípravku Agrenox zahrnují také některá onemocnění, jako jsou ulcerózní léze žaludeční sliznice a dvanáctníku, patologie systému srážení krve - hemofilie, hemoragická onemocnění nebo diatéza, které mohou být komplikovány krvácením.

Vzhledem k přítomnosti kyseliny acetylsalicylové ve složení léku se nedoporučuje pro osoby s onemocněními alergické geneze - bronchiálním astmatem nebo polypy v nosních dutinách.

Selhání ledvin, jater a srdce v dekompenzační fázi jsou kontraindikací pro podávání přípravku Agrenox. Dále se nedoporučuje užívat tento lék současně s methotrexátem v dávce vyšší než 15 mg/týden.

[ 9 ], [ 10 ]

Vedlejší efekty Agrenoxa

Všechny nežádoucí účinky přípravku Agrenox jsou rozděleny podle poruch v určitých tělesných systémech. Z oběhového a lymfatického systému je třeba zdůraznit snížení hladiny krevních destiček a erytrocytů v krvi. Kromě toho se v důsledku neustálého krvácení do žaludeční dutiny může vyvinout anémie z nedostatku železa.

Imunitní systém může reagovat na lék hypersenzitivní reakcí, která může způsobit vyrážku, závažný bronchospasmus, angioedém nebo kopřivku.

Nežádoucí účinky přípravku Agrenox způsobené nervovým systémem se projevují krvácením do tkáně nebo prostorů mozku, cefalgií, závratěmi podobnými migréně.

Krvácení se může objevit v očích, nosních dutinách, orgánech gastrointestinálního traktu, kůži a může být obtížné ho zastavit během chirurgických operací nebo jiných manipulací.

Kardiovaskulární systém může reagovat na Agrenox zvýšenou srdeční frekvencí, mdlobami, sníženým krevním tlakem nebo pocitem „horka“.

Gastrointestinální trakt může na lék reagovat nevolností, zvracením, střevními poruchami a bolestmi břicha. Myalgie je příznakem poškození pohybového aparátu.

[ 11 ]

Předávkovat

Předávkování lékem se většinou projevuje klinickými příznaky nadměrné akumulace dipyridamolu. To je způsobeno tím, že kapsle obsahuje 200 mg dipyridamolu a pouze 0,025 g kyseliny acetylsalicylové. V důsledku toho se projevy předávkování mohou projevit návaly horka, zvýšeným pocením, nervozitou a celkovou slabostí.

Kromě toho se může objevit bolest za hrudní kostí, snížený krevní tlak a zvýšená srdeční frekvence.

Předávkování kyselinou acetylsalicylovou je méně intenzivní, ale stále se objevují závratě, časté mělké dýchání, zažívací potíže, tinnitus (zejména ve stáří), snížené zrakové a sluchové vnímání a ztráta vědomí. V případě užití velké dávky je možná hypertermie se zvýšením teploty na 39 stupňů a také příznaky hypovolemie. Nedostatek tekutin v těle přispívá k rozvoji život ohrožujících stavů.

Tyto klinické projevy se však mohou vyskytnout pouze v malém počtu případů kvůli malému množství kyseliny acetylsalicylové v jedné kapsli přípravku Agrenox.

Pokud se objeví příznaky předávkování, je třeba provést symptomatickou léčbu. Ta zahrnuje výplach žaludku, podání derivátů xanthinu (aminofylinu), které mohou snížit závažnost předávkování. Jiné metody pro urychlení eliminace léku nemají zvláštní význam, protože Agrenox se transformuje v játrech a tkáních, což způsobuje jeho dlouhodobou přítomnost v těle.

Interakce s jinými léky

Interakce přípravku Agrenox s jinými léky jsou založeny na zesílení nebo inhibici určitých terapeutických účinků léků užívaných současně.

Kyselina acetylsalicylová může zvýšit aktivitu antikoagulancií, antitrombotik, kyseliny valproové a fenytoinu, což může zvýšit pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků.

Kombinace s nesteroidními protizánětlivými léky (paracetamol a ibuprofen), hormony a alkoholem může vyvolat komplikace z trávicího systému. Kyselina acetylsalicylová zvyšuje účinek léků snižujících hladinu cukru v krvi a také toxické vlastnosti methotrexátu, zejména v dávkách nad 15 mg/týden.

Tato kyselina inhibuje aktivitu prostaglandinů a vede ke snížení průtoku krve ledvinami s následnou retencí tekutin a solí. V důsledku toho se může snížit terapeutický účinek beta-blokátorů a diuretik (spironolakton).

Dipyridamol může zvýšit koncentraci adenosinu v krvi, proto je třeba přehodnotit dávkování tohoto léku. Současné užívání s warfarinem nevede k rozvoji komplikací, včetně krvácení, ve větší míře než samotný warfarin.

Dipyridamol zvyšuje účinnost léků, jejichž mechanismus účinku je založen na snižování krevního tlaku, a inhibuje účinek inhibitorů anticholinesterázy, které se používají při maligní myastenii.

Interakce přípravku Agrenox s jinými léky v dávce kyseliny acetylsalicylové vyšší než 3 g/den mohou vést ke snížení terapeutického účinku inhibitorů ACE v důsledku vlivu kyseliny na reakci přeměny reninu na angiotenzin.

Současné užívání kyseliny acetylsalicylové a acetazolamidu může vyvolat zvýšení jeho koncentrace v krvi a rozvoj nežádoucích účinků.

[ 16 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování přípravku Agrenox, stejně jako u jakéhokoli jiného léku, vyžadují dodržování určitých pravidel, mezi která patří teplota, vlhkost a vyhýbání se přímému slunečnímu záření na obalu léku.

Teplota místnosti, kde bude tento lék skladován, by neměla překročit 30 stupňů. Kromě toho je nutné sledovat neporušenost obalu léku.

Výrobce se obával o děti, které by mohly dosáhnout na Agrenox a užít velkou dávku, nebo by kapsle mohla uzavřít průsvit horních cest dýchacích, proto má lahvička speciální uzávěr. Díky tomu ji lze otevřít pouze silou.

Podmínky skladování přípravku Agrenox zajišťují zachování terapeutických vlastností uvedených v návodu po určitou dobu. Datum posledního dne užívání léku je také uvedeno na vnějším kartonovém obalu a vnitřní lahvičce. Díky takovému obalu není účinná látka ovlivněna faktory prostředí.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Skladovatelnost

Datum expirace je informace o léčivém přípravku, která je pro každý lék povinná. Jedná se o určité časové období, které má specifické datum poslední dávky. Během tohoto období výrobce léčivého přípravku zaručuje pochybnost o hlavních léčebných vlastnostech, s výhradou výše uvedených podmínek skladování.

Doba použitelnosti přípravku Agrenox je 3 roky. Po uplynutí této doby je užívání léku zakázáno, protože může nejen ztratit své léčivé vlastnosti, ale také mít negativní vliv na tělo s různou intenzitou.

Agrenox je osvědčený účinný lék na bázi dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylové. Díky jejich kombinaci má tento lék antitrombotický účinek. Toho je dosaženo zabráněním agregaci krevních destiček v krevním řečišti. Jeho terapeutické vlastnosti se využívají k léčbě a prevenci tranzitorních ischemických ataků nebo ischemických cévních mozkových příhod.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]