Agrenox

Agrenok se týká skupiny léků, které mají schopnost ovlivňovat reologické vlastnosti krve. Podle klasifikace je toto léčivo inhibitorem adheze krevních destiček bez obsahu heparinu v něm. Farmakoterapeutická skupina léku je prostředkem ovlivňujícím oběhový systém a hemopoézu. 

Léčivo je široce používáno k léčbě nemocí, jejichž patogeneze je spojena se zvýšenou tvorbou trombů v oběhovém systému. Navíc se Agrenoks používá k prevenci a léčbě komplikací akutních a chronických patologických stavů.

I přes vysokou účinnost této drogy je třeba zvážit pravděpodobnost nežádoucích účinků. Před užíváním přípravku Agrenox by měly být vzaty v úvahu kontraindikace a dávkování je předepsáno výhradně lékařem.

Příprava a dodržování dávkování v průběhu trvání příjmu dobře snášen a nezpůsobuje nežádoucí účinky spojené s předávkováním nebo vlastnostech jednotlivých komponent, včetně účinku na hlavní účinné látky.

[1], [2],

Indikace Agrenox

Indikace pro použití přípravku Agrenoks zahrnují preventivní a léčebné opatření. Vzhledem ke schopnosti léčiva zabránit adhezi krevních destiček a tvorbě konglomerátů je široce používán v patologických stavech, jejichž geneze je založena právě na této vlastnosti krevních destiček.

Z akutních stavů by měl být identifikován přechodný ischemický záchvat mozku, patogenetickým vysvětlením jeho vývoje je uzavření trombového lumenu cévy. V závislosti na velikosti trombu se mohou klinické projevy lišit.

Takže s mírným uzavřením lumenu dochází k poklesu průtoku krve v určité nádobě, která napájí místo mozku. Výsledkem je závratě a bolesti hlavy. Nicméně, jak proces postupuje a objeví se další okluze lumenu, výraznější klinika se ztrátou vědomí a porušením určitých funkcí v těle.

Indikace pro použití Agrenoky se také používají při ischemické mrtvici, pokud je povaha akutního stavu potvrzena pomocí speciálních instrumentálních nástrojů. Dále se lék používá pro profylaktické účely u lidí, kteří již mají mrtvici v minulosti. Indikace jsou způsobeny schopností přípravku Agrenox snížit trombózu.

[3]

Formulář vydání

Forma uvolňování určuje způsob aplikace léčivého přípravku. Agrenoky jsou k dispozici ve formě kapslí, které zajišťují dodávání jejich obsahu do žaludku a obcházejí proces štěpení v ústní dutině.

Jedna formulace kapsle se skládá z dipyridamolu s postupným uvolňováním v množství 200 mg a kyseliny acetylsalicylové - 0,025 Kromě kapsle má nějaké pomocné složky: želatina, hypromelosa, dimethikonu 350, glycerol triacetát, metakrylatny kopolymer (typ B), oxid titaničitý (E 171 ), akácie, mikrokrystalické celulózy a mnoho dalších.

Všechny tyto komponenty jsou kapsle s rozšířenou aktivitou. Enkapsulovaná forma uvolňování zabraňuje účinkům enzymů na slinách na hlavní účinné složky. Léčivo se vyrábí v polypropylenové tubě s různým množstvím: 30 a 60 kapslí v každém.

Každá kapsle se skládá z želatiny s pevnou konzistencí a je rozdělena do dvou víček: jedna - červená neprůhledná a druhá - s odstínem mléčné barvy. Plnění kapsle je reprezentováno granulemi žluté barvy a tablety. Ten má kulatý bikonvexní tvar s pláštěm s plochými okraji.

[4], [5]

Farmakodynamika

Farmakodinamika Agrenoks je způsobena několika biochemickými mechanismy spojenými s kyselinou acetylsalicylovou a dipyridamolem.

Kyselina acetylsalicylová má schopnost interferovat se syntézou thromboxanu A2, která slouží jako aktivátor adheze krevních destiček a spazmů krevních cév. Tento mechanismus je založen na blokování cyklo-genázy v krevních destičkách.

Dipiradamol postihuje několik mechanismů. Je schopen inhibovat absorpci vzniklých prvků krve a endotelových buněk adenosinu. Snížení aktivity tohoto procesu nastává u 80% pod podmínkou dodržení terapeutické dávky nepřesahující 2 mcg / ml. 

V důsledku toho dochází ke zvýšení množství adenosinu, které ovlivňuje receptorový přístroj destiček A2, který aktivuje syntézu adenylátcyklázy a zvyšuje obsah cAMP v destičkách.

Výsledkem těchto reakcí je snížení rychlosti adheze krevních destiček v reakci na účinek jejich aktivačního faktoru, kolagenu a adenosindifosfátu.

Snížení adheze krevních destiček zvyšuje jejich délku života, což vede k normalizaci jejich počtu. Navíc je dipiridamol schopen dilatovat nádoby, protože má vazodilatační aktivitu.

Farmakodinamika Agrenoks s dipyridamolem snižuje aktivitu tvorby trombocytů v důsledku subepiteliálních struktur zvýšením obsahu ochranného mediátoru.

Kombinovaný účinek dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylové tedy poskytuje inhibici agregace, aktivace a lepení krevních destiček.

[6], [7]

Farmakokinetika

Farmakokinetika přípravku Agrenox je způsobena patogenetickými účinky dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylové.

Absorpce dipyridamolu poskytuje biologickou dostupnost léčiva přibližně 70%. Maximální koncentrace účinné látky v krevním oběhu klesá v období 2-3 hodiny po podání 400 mg (200 mg dvakrát) - jedná se o denní dávku.

Farmakokinetika Agrenoky s postupným uvolňováním se nemění z příjmu potravy. Distribuce dipyridamolu je pozorována v mnoha orgánech kvůli vysoké lipofilnosti. Aktivní distribuční fáze při intravenózním podání se neliší od perorálního podání.

Dipyridamol může bezvýznamně proniknout přes krevní mozkovou a transplacentární bariéru. Léčivá látka se přepravuje v komplexu s bílkovinami v krvi. Metabolismus se nejčastěji vyskytuje v játrech v důsledku tvorby komplexu s kyselinou glukuronovou s tvorbou mono- a diglukoronidů.

Postup dedukce dipyridamolu se dělí na dvě fáze. Převládající poločas je 40 minut a konečný poločas je 13 hodin. Opakované užívání drogy nezpůsobuje jeho akumulaci v těle.

Další složkou přípravku Agrenox je kyselina acetylsalicylová, která se při perorálním podání rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální obsah krve se dosáhne po 30 minutách, přičemž se podá 50 mg dvakrát.

Kyselina acetylsalicylová je transformován do salicylát, který je připojen na albumin a jsou přepravovány do všech orgánů a tkání, včetně hitu mateřského mléka, struktur CNS, a fetální tkáně. Koncentrace salicylátu se rychle snižuje a jeho metabolismus se objevuje pomocí specifických esteráz.

Vylučování téměř 100% kyseliny acetylsalicylové se vyskytuje v metabolizované formě ledvin. Nezměněná forma této látky se zvyšující se dávkou je přidělena ve větším objemu.

[8],

Dávkování a aplikace

Přípravek Agrenox se užívá bez ohledu na jídlo dvakrát denně. Mezi léky léku by měl existovat určitý interval, proto je Agrohnox užíván ráno a večer.

Aby byl obsah kapsle dodán do žaludku beze změny, musí být tobolka požita celá, aniž by ji žvýkala. K usnadnění podání přípravku Agrenox se kapsle naplní sklenicí vody.

Způsob aplikace a dávka pro každou osobu by měly být zvoleny jednotlivě, protože někteří lidé mohou mít na počátku léčby přípravkem Agrenox vzhled cefalgie. Aby se snížil výskyt vedlejších účinků, je nutné snížit dávku a nechat jednu kapsli denně, nejlépe před spaním. Ráno užívejte malou dávku kyseliny acetylsalicylové.

Je však třeba si uvědomit, že za účelem dosažení požadovaného výsledku je nutné dodržet způsob aplikace a dávku, proto jakmile přestane bolest hlavy rušit, doporučuje se obnovit dávkování ve dvou kapslích. Doba trvání terapeutického postupu je stanovena individuálně, na základě závažnosti onemocnění a přítomnosti souběžné patologie.

[12], [13], [14], [15]

Používejte Agrenox během těhotenství

Používání přípravku Agrenox během těhotenství je omezeno kvůli nedostatku údajů o jeho užívání v tomto období. Vzhledem k obsahu kyseliny acetylsalicylové v tomto léku může mít negativní vliv na plod.

Užívání léku po druhém trimestru těhotenství může způsobit předčasný porod o nedonošené dítě, výskyt krvácení do mozku v látce a prostoru mozku plodu, stejně jako narození mrtvého plodu nebo smrt během několika prvních hodin po porodu.

Na základě výše uvedených skutečností je třeba zakázat programy zahrnovaly Agrenoks během těhotenství ve 3. Semestru těhotenství v důsledku přítomnosti negativních účinků léku na plod ve formě kardiovaskulárních onemocnění - uzavření ductus arteriosus.

Studie nebyly provedeny u těhotných žen užívajících tento lék, takže jeho použití by nemělo být doposud doporučeno. Navíc v případě koncepce plodu během podávání přípravku Agrenox by těhotná žena měla být varována před možným patologickým účinkem léčiva na plod.

Pokud jde o období kojení, hlavní aktivní složky léčiva - dipyridamol a salicyláty - mohou proniknout do mateřského mléka. Výsledkem je, že použití přípravku Agrenox v tomto období se nedoporučuje.

Kontraindikace

Kontraindikace k použití přípravku Agrogenx jsou založeny na individuálních charakteristikách organismu a na přítomnosti souběžných patologických stavů. Z genetické nesnášenlivosti komponentů Agrenoxu stojí za zmínku alergické reakce na dipyridamol a kyselinu acetylsalicylovou, stejně jako další složky. Nedoporučuje se užívat drogu ve třetím semestru těhotenství a v dětství.

Kontraindikace Agrenoks také obsahovat určité onemocnění, jako je ulcerativní léze žaludeční sliznice a dvanáctníkových vředů, patologie srážení krve - hemofilie, hemoragická diatéza nebo onemocnění, které mohou být komplikované krvácením.

Vzhledem k přítomnosti kyseliny acetylsalicylové v léčivém přípravku se nedoporučuje podávat pacientům s alergickými onemocněními - bronchiálním astmatem nebo polypy v nosní dutině.

Renální, jaterní a srdeční selhání ve stádiu dekompenzace jsou kontraindikací pro jmenování přípravku Agrenox. Navíc současné podávání tohoto léku methotrexátem v dávce vyšší než 15 mg / týden se nedoporučuje.

[9], [10]

Vedlejší efekty Agrenox

Všechny vedlejší účinky přípravku Agrenox jsou rozděleny podle porušení v některých systémech těla. Ze strany oběhových a lymfatických systémů by se mělo zjistit snížení hladiny krevních destiček, červených krvinek v krvi. Navíc je kvůli konstantnímu krvácení v dutině žaludku možné vyvinout anémii s nedostatkem železa.

Imunitní systém může na léčivo reagovat reakcí přecitlivělosti s výskytem vyrážky, závažného bronchospasmu, angioedému nebo kopřivky.

 Vedlejší účinky Agrenoky způsobené nervovým systémem, které se projevují krvácení v tkáni nebo v prostoru mozku, cefalalgie, závratě podobné migréně.

Krvácení je možné v očích, v nosní dutině, v orgánech trávicího traktu, v kůži, stejně jako při potížích s jeho zastavením během chirurgických operací nebo jiných manipulací.

Kardiovaskulární systém může reagovat na přípravek Agrenox zvýšením srdeční frekvence, mdlobou, snížením krevního tlaku nebo pocením "horké".

Gastrointestinální trakt může projevit reakci na lék s nevolností, zvracením, pohybem střev a bolestí v břiše. Myalgie je symptom porážky svalového a kosterního systému. 

[11]

Předávkovat

Předávkování léčiva je patrnější v klinických příznacích nadměrné akumulace dipyridamolu. To je způsobeno skutečností, že kapsle obsahuje 200 mg dipyridamolu a pouze 0,025 g kyseliny acetylsalicylové. V důsledku toho může být předávkování projeveno návaly horka, zvýšené pocení, nervozita a celková slabost.

Kromě bolesti lze cítit za hrudní kostí, pokles krevního tlaku a zvýšení srdeční frekvence.

Předávkování aspirinem zdá méně intenzivní, ale stále výraznější závratě, rychlé povrchní dýchání, trávení poruchy jídlo, hučení v uších (zejména ve stáří), snížené vizuální a sluchové vnímání a ztrátu vědomí. V případě užívání velké dávky je možné hypertermii s nárůstem teploty na 39 stupňů, stejně jako s příznaky hypovolemie. Nedostatek tekutiny v těle přispívá k rozvoji život ohrožujících podmínek.

Tyto klinické projevy se však mohou objevit jen v malém počtu případů vzhledem k malému kvantitativnímu složení kyseliny acetylsalicylové v jedné kapsli přípravku Agrenox.

Pokud se vyskytnou příznaky předávkování, je třeba provést symptomatickou léčbu. Zahrnuje výplach žaludku, podávání derivátů xanthinu (aminofilinu), které mohou snížit závažnost předávkování. Zbývající metody k urychlení odstraňování léku nemají zvláštní význam, protože Agrogenx se přeměňuje v játrech a tkáních, což způsobuje jeho dlouhodobý obsah v těle.

Interakce s jinými léky

Interakce Agrenoky s jinými léky jsou založeny na zvýšení nebo inhibici určitých terapeutických účinků současně užívajících léky.

Kyselina acetylsalicylová je schopna zvýšit aktivitu antikoagulancií, antitrombotik, kyseliny valproové a fenytoinu, což může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Kombinace s nesteroidními protizánětlivými léky (paracetamol a ibuprofen), hormony a alkohol může vyvolat komplikace z trávicího systému. Kyselina acetylsalicylová zvyšuje účinek léčiv, které snižují hladinu cukru v krvi, stejně jako toxické vlastnosti methotrexátu, zejména v dávkách nad 15 mg / týden.

Tato kyselina inhibuje aktivitu prostaglandinů a vede k poklesu toku krve ledvin s dalším zadržováním tekutin a solí. Výsledkem může být snížení terapeutického účinku beta-blokátorů a diuretik (spironolakton).

Dipyridamol je schopen zvýšit koncentraci adenosinu v krvi, takže by měla být přezkoumána jeho dávka. Kombinace s warfarinem nevede k rozvoji komplikací, včetně krvácení, ve větší míře než samotný warfarin.

Dipyridamol zvyšuje aktivitu léky, jejichž mechanismus účinku spočívá na snížení krevního tlaku, a inhibuje účinek inhibitorů cholinesteráz, které se používají v myasthenia gravis.

Agrenoks interakce s jinými léky v dávce kyseliny acetylsalicylové vyšší než 3 g / den, může snížit terapeutický účinek inhibitorů ACE s ohledem na kyselinu účinku na reninu na angiotensin konverzní reakce. 

Současné užívání kyseliny acetylsalicylové a acetazolamidu může vyvolat zvýšení koncentrace kyseliny acetylsalicylové a acetazolamidu v krvi a rozvoj nežádoucích účinků. 

[16]

Podmínky skladování

Podmínky uchovávání přípravku Agrénox, stejně jako jakékoli jiné léky, vyžadují dodržování určitých pravidel, které zahrnují teplotu, vlhkost a nepřítomnost přímého slunečního záření na obalu léku.

Teplota místnosti, ve které je léčivý přípravek uložen, nesmí překročit 30 stupňů. Kromě toho je nutné sledovat integritu lékového balení.

Výrobce se obává o děti, které se mohou dostat do Agrenoxu a užívají si velké dávky, nebo kapsle dokáže uzavřít lumen horních cest dýchacích, takže má lahev speciální víko. Výsledkem je, že pouze pomocí síly můžete otevřít.

Podmínky uchovávání přípravku Agrenox zajišťují po určitou dobu bezpečnost uvedených léčebných vlastností. Datum posledního dne užívání léku je také uvedeno na vnějším obalu a vnitřní lahvičce. Díky takovým obalům není účinná látka ovlivněna faktory prostředí.

[17], [18], [19], [20]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti je informace o přípravku, která je u každé léky povinná. Představuje určitou dobu, která má konkrétní datum pro poslední příjem. Během tohoto období výrobce tohoto léčiva zaručuje pochybnosti o hlavních léčebných vlastnostech za předpokladu, že jsou splněny výše uvedené podmínky uchovávání.

Doba použitelnosti přípravku Agrenox je 3 roky. Po skončení tohoto období je zakázáno užívat drogu, protože může nejen ztrácet své léčebné vlastnosti, ale také má negativní vliv na tělo s různou intenzitou.

Agrenoks je osvědčené účinné léčivo na bázi dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylové. Vzhledem k jejich kombinaci má toto činidlo antitrombotický účinek. Toho je dosaženo zabráněním agregace krevních destiček v krevním řečišti. Jeho terapeutická vlastnost se používá pro terapeutické a preventivní účely s přechodnými ischemickými záchvaty nebo ischemickými mrtvicemi.

[21], [22], [23]