Zeldox

Zeldox je antipsychotikum (antipsychotikum).

Indikace Zeldox

Předepisuje se pro psychózy a schizofrenii (jako lék nebo jako preventivní opatření proti exacerbacím).

[1]

Formulář vydání

K dispozici v kapslích. Objem 40 a 80 mg - 14 ks. Na blistrové desce, 2 desky v balení. Objem 60 mg - 10 ks. Na blistru, 3 blistrové balení na balení.

[2], [3], [4]

Farmakodynamika

V ziprasidonu vysokou afinitou na dopamin 2 typy vodičů (jako D2), ale ještě vyšší toto číslo vodičů serotoninu typu 2A (jako je 5-HT 2A). Jako výsledek pozitronové emisní tomografie ukázal, že po 12 hodinách po požití jedné dávky 40 mg došlo k blokování serotoninu vodičů (více než 80%), jako vodiče D2 (více než 50%).

Ziprasidon je schopen interagovat se serotoninovými vodiči typu 5HT 2C a 5HT 1D s 5HT 1A. Kompatibilita s těmito vodiči přesahuje kompatibilitu s receptory D2. Mírná kompatibilita účinné látky se pozoruje u neuronů, které pohybují norepinefrin se serotoninem, a navíc existuje mírná kompatibilita s diuretickými vodiči histaminu H1 a α-1. Malá kompatibilita demonstruje muskarinické vodiče M1.

Bylo také zjištěno, že antagonista je ziprasidonu vodiče serotoninu typu 2A (jako je 5-HT2A), stejně jako vodiče dopaminu typu 2 (jako je například D2). V souladu s tímto mechanismem je antipsychotický účinek léčiva částečně podmíněn podobnou kombinací antagonistických vlastností. Spolu s touto účinnou složkou je silným antagonistou Zeldoksa vodiče s 5-HT2c 5HT 1D, a 5-HT 1A agonistické silnými vodiči. Zabraňuje zpětnému vstřebávání norepinefrinu a serotoninových neuronů.

[5]

Farmakokinetika

Absorpce. Maximální koncentrace účinné látky v krevním séru dosáhne 6-8 hodin poté, co se lék použije ve více dávkách společně s jídlem. Ukazatel biologické dostupnosti jedné dávky 20 mg po jídle je 60%. V důsledku výzkumu bylo zjištěno, že při použití ziprasidonu s jídlem lze jeho biologickou dostupnost zvýšit až na 100%. Proto by měl být přípravek konzumován s jídlem.

Distribuční objem je přibližně 1,1 l / kg. Vazba účinné látky na plazmatické proteiny je vyšší než 99%.

Poločas ziprasidonu je 6,6 hodiny a rovnovážná koncentrace dosahuje přibližně 1 až 3 dny. Od okamžiku zahájení léčby. Průměrný indikátor rychlosti čištění ziprasidonu v případě použití IV je 5 ml / min / kg. Asi 20% léčiva se vylučuje spolu s močí a přibližně 66% - spolu s výkaly.

Farmakokinetika ziprasidonu zůstává lineární při podávání léku v rozmezí dávek 40-80 mg 2 r. / Den.

Po perorálním podání dochází k intenzivnímu metabolismu účinné látky. V nemodifikované formě, se vyloučí stolicí (<4%) a močí (<1%) v malých množstvích. Proces ziprasidon vylučování se vyskytuje hlavně ve 3. Předpokládaných metabolických drah. Výsledkem je čtyři hlavní cirkulující degradace produktu: sulfoxidu a sulfonu benzisothiazol piperazinu benzisothiazol piperazinu, a přidání ziprasidon sulfoxid s S-methyl-digidroziprazidonom. Nemodifikovaný aktivní složka je 44% z celkového počtu derivátů léčiv v krevním séru.

[6], [7]

Dávkování a aplikace

Potřebujete konzumovat lék s jídlem. Dávka je 40 mg dvakrát denně. V budoucnu se dávka vypočte na základě klinického stavu pacienta a zvyšuje se na maximální povolenou denní hodnotu 160 mg (80 mg dvakrát denně). Pokud je to nutné, denní dávka může být zvýšena maximálně na 3 dny.

[10], [11]

Používejte Zeldox během těhotenství

Dávka léku je během těhotenství zakázána a v případě léčby během kojení je nutno ukončit kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• drogová intolerance;
• Nedávný infarkt myokardu pacienta;
• prodloužení hodnot QT intervalu (také vrozená forma syndromu prodlouženého intervalu QT);
• dekompenzovaná forma srdečního selhání v chronické fázi;
• arytmie, při které je nutné užívat antiarytmikum Ia a kromě této třídy III;
• děti a mladiství mladší 18 let.

Při aplikaci je nutná opatrnost, pokud:

• těžké selhání jater (žádné zkušenosti s jídlem);
• přítomnost záchvatů v anamnéze pacienta;
• bradykardie;
• nedostatek rovnováhy elektrolytů;
• užívání jiných léků, které prodlužují hodnotu QT intervalu.

[8]

Vedlejší efekty Zeldox

Nežádoucí účinky jsou vzácné. Mezi ně patří: bolesti hlavy, dyspepsie, celková slabost, zácpa a zvracení s nevolností. Kromě sucha v ústní dutině, zvýšené slinění, závratě, akatizie, neklid, autonomní dysfunkce, hypertenze, extrapyramidového syndromu. Může se jednat o ospalost nebo naopak nespavost, a to s křečemi, rozmazaným zrakem a třesem.

Přibližně 0,4% pacientů mělo zvýšení tělesné hmotnosti (v průměru o +0,5 kg).

U udržovací léčby je možná hyperprolaktinémie (obvykle se může vyloučit bez přerušení léčby).

V případě dlouhodobého užívání - dysfunkce a dalších vzdálených extrapyramidových syndromů.

V postmarketingovém testování se objevily nežádoucí účinky jako tachykardie, vyrážky na kůži, nespavost a ortostatická hypotenze.

[9]

Předávkovat

(. 200/95 rychlost mm / Hg) projevy předávkování (použití uvnitř potvrzené maximální dávce 3,240 mg) u pacienta pozorováno zpomalení řeči, a přechodné zvýšení krevního tlaku - zdánlivé sedativní vlastnosti léčiva.

Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování akutním lékem je nutné zajistit bezproblémovou prostupnost vzduchu v dýchacím traktu a také účinnou plicní oxygenaci spolu s ventilací. Může být nutné oplachovat žaludek (pokud je pacient v bezvědomí po intubaci), a také použití aktivního uhlí společně s laxativy.

Vzhledem k možné svalové dystonii krku a hlavy nebo záchvaty se může během umělého vyvolání zvracení objevit nebezpečí aspirace.

Je třeba sledovat činnost kardiovaskulárního systému (včetně konstantní registrace EKG pro detekci možných arytmií). Účinnost hemodialýzy je nízká.

[12]

Interakce s jinými léky

Antiarytmické léky třídy Ia a III a navíc další léky, které způsobují prodloužení hodnot intervalu QT v kombinaci se Zeldoxem, mohou způsobit silné prodloužení.

Ziprasidon neinhibuje CYP1A2, ale také CYP2C9 nebo CYP2C19. Takové koncentrace látek, které jsou schopné potlačit CYP3A4 v kombinaci s CYP2D6 in vitro, jsou alespoň 1000krát vyšší než koncentrace pozorovaná u léku in vivo. Je tedy zřejmé, že klinicky znatelná interakce ziprasidonu s léky, u nichž je metabolismus těchto izoenzymů, chybí.

Účinná látka nevyvolává nepřímý účinek (přes izoenzym CYP2D6) na procesy metabolismu dextromethorphanu spolu s jeho hlavním produktem rozkladu (dextrofan).

Nemění farmakokinetiku látky ethinylestradiol (substrát typu CYP3A4), ale navíc k tomuto léku, který obsahuje progesteron. Rovněž nemá vliv na farmakokinetické vlastnosti Li +.

Při kombinaci s ketokonazolem (v dávce 400 mg / den) se zvyšuje maximální koncentrace ziprasidonu a také AUC (o 35%).

V kombinaci s karbamazepinem (200 mg 2 r./d.) se vrcholová koncentrace a AUC ziprasidonu snižují o 36%.

Farmakokinetické vlastnosti ziprasidonu významně nemění, když v kombinaci s léky antacid (s Al3 + a Mg2 + v kompozici), cimetidin, a kromě toho, lorazepam a propranolol.

[13], [14]

Podmínky skladování

Držte drogu na místě, které je uzavřeno od vlhkosti a dětí. Teplotní podmínky - nejvýše 30 ° C

[15], [16],

Skladovatelnost

Držte drogu na místě, které je uzavřeno od vlhkosti a dětí. Teplotní podmínky - nejvýše 30 ° C

[17],