Thienam

Tienam je systémový antibakteriální lék.

Indikace Thienam

Používá se k odstranění infekčních lézí kůže, dolních cest dýchacích, kloubů s měkkými tkáněmi a kromě toho i orgánů v pánevní oblasti. Používá se také při léčbě sepse, infekcí vzniklých uvnitř pobřišnice, nozokomiálních infekcí, bakteriální endokarditidy a také při smíšených infekčních procesech a k prevenci vzniku zánětu v období po chirurgických zákrocích.

Formulář vydání

Je k dispozici ve formě lyofilizátu pro roztok používaný k intramuskulárním injekcím. Skleněná lahvička obsahuje 1 g lyofilizátu (0,5 g imipenemu a cilastatinu sodného). Uvnitř balení je 1 lahvička s práškem.

Farmakodynamika

Léčivými látkami léku jsou imipenem s cilastatinem. Léčivo má široké spektrum antimikrobiálních účinků. Tienam má baktericidní účinek na gramnegativní flóru, grampozitivní mikroby, stejně jako na aerobní a anaerobní organismy. Působí inhibicí vazebných procesů uvnitř buněčných stěn bakterií.

Imipenem patří do kategorie karbapenemů a je také derivátem složky thienamycinu.

Cilastatin sodný zpomaluje aktivitu enzymu, který vystavuje imipenem metabolismu ledvinami, a zvyšuje jeho hladiny v močovém systému v nezměněné formě. Cilastatin neovlivňuje aktivitu mikrobiální β-laktamázy a nemá vlastní antibakteriální účinek.

Léčivo působí na stafylokoky se streptokoky, enterobakterie, neisserie, kampylobaktery, mykobakterie, yersinie s gardnerellou a listerie s klebsiellou. Léčivo aktivně ovlivňuje flóru rezistentní na aminoglykosidy s peniciliny a také na cefalosporiny. Synergický účinek je zaznamenán při kombinaci s aminoglykosidy - ve vztahu k Pseudomonas aeruginosa (testy in vitro).

[ 1 ]

Farmakokinetika

Při intramuskulárním podání roztoku s 1% lidokainem (0,5 g) byly vrcholové plazmatické hladiny imipenemu pozorovány po 2 hodinách a jejich průměrná hodnota byla 10 μg/ml. Ve srovnání s intravenózní formou léčiva vykazoval imipenem přibližně 75% biologickou dostupnost. Složka se vstřebávala z místa injekce během 6-8 hodin, což vedlo k tomu, že hodnota imipenemu v plazmě byla po dobu přibližně 6 hodin po injekci vyšší než 2 μg/ml. Podávání léčiva v dávce 0,5 g každých 12 hodin způsobilo mírnou akumulaci látky. Hodnoty imipenemu v moči byly po intramuskulární injekci roztoku vyšší než 10 μg/ml po dobu 12 hodin. Průměrné vylučování složky močí bylo 50 %.

Maximální plazmatické hodnoty cilastatinu při intramuskulárním podání v dávce 0,5 g byly v průměru 24 mcg/ml a byly zaznamenány po 1 hodině. Biologická dostupnost látky ve srovnání s intravenózní injekcí byla přibližně 95 %. Absorpce látky z místa injekce byla po 4 hodinách téměř úplná. Při použití roztoku 2krát denně (v dávce 0,5 g) nebyla pozorována žádná akumulace látky. Průměrná hladina vylučování cilastatinu močí byla 75 %.

Cilastatin je specifický inhibitor enzymu dehydropeptidázy-I. Látka účinně inhibuje proces metabolismu imipenemu, což umožňuje kombinované použití těchto složek k dosažení léčebně účinných antibakteriálních hodnot imipenemu v plazmě močí. Maximální plazmatické hladiny cilastatinu po 20 minutách po podání roztoku (0,5 g) kolísaly v rozmezí 21-55 μg/ml. Plazmatický poločas cilastatinu je přibližně 1 hodina. Asi 70-80 % dávky látky se vylučuje v nezměněné formě močí 10 hodin po podání. Následně cilastatin v moči není pozorován. Asi 10 % bylo zaznamenáno ve formě produktu rozpadu - N-acetylované látky, která má supresivní účinek na dehydropeptidázu (lze jej srovnat s podobným účinkem původní složky).

Kombinace léku s probenecidem zvyšuje plazmatickou hladinu a poločas cilastatinu dvojnásobně, ale neovlivňuje jeho vylučování močí. Cilastatin je syntetizován sérovými bílkovinami přibližně ze 40 %.

Dávkování a aplikace

Roztok lze podávat intramuskulárně i intravenózně. Denně nelze podat více než 4000 mg léčiva (vypočteno v poměru 50 mg/kg). Dávkování lze upravit s ohledem na funkci ledvin, závažnost onemocnění a hmotnost pacienta.

Aby se zabránilo vzniku komplikací po chirurgických zákrocích: roztok se podává intravenózně v dávce 1000 mg (předtím je nutné podat anestetikum) a poté se po 3 hodinách znovu podává.

Injekce látky intramuskulární metodou se provádějí v množství 500-750 mg, postup se provádí dvakrát denně (maximální povolená denní dávka je 1,5 g).

[ 3 ]

Používejte Thienam během těhotenství

Použití přípravku Tienam u těhotných žen nebylo dostatečně studováno, proto je jeho použití v tomto období povoleno pouze tehdy, pokud existuje jistota, že přínos jeho podání převažuje nad možnými komplikacemi pro plod.

Imipenem proniká do mateřského mléka, takže při užívání léku musíte dočasně přestat kojit své dítě.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přecitlivělost na karbapenemy nebo β-laktamová antibiotika;
• kojenci mladší 3 měsíců;
• těžké onemocnění ledvin;
• Intramuskulární roztok připravený s přídavkem lidokainu je zakázán pro použití v případech přecitlivělosti na lokální amidové anestetika (porucha srdečního vedení a rozvoj šokového stavu).

Opatrnost je nutná při předepisování starším osobám a také osobám s onemocněním CNS. I v tomto případě je nutná předchozí konzultace se specializovaným lékařem.

Vedlejší efekty Thienam

Injekce roztoku mohou způsobit následující nežádoucí účinky:

• léze urogenitálního systému: občas se vyskytuje polyurie, oligurie, stejně jako akutní selhání ledvin a anurie;
• poruchy nervového systému: výskyt halucinací, parestézie, duševní poruchy, rozvoj myoklonu, epileptické záchvaty a také pocit zmatenosti;
• gastrointestinální dysfunkce: občas se pozoruje hepatitida vyvolaná léky, stejně jako zvracení, pyelonefritida, nevolnost a průjem;
• poškození hemostázy a hematopoetického systému: rozvoj agranulocytózy, eozinofilie, lymfocytózy, bazofilie, monocytózy nebo leuko-, trombocyto- nebo neutropenie. Může být také pozorován pozitivní výsledek Coombsova testu, snížené hladiny hemoglobinu a prodloužení hladiny PT;
• změny v hodnotách laboratorních testů: zvýšení hladin kreatininu a bilirubinu, stejně jako močovinového dusíku a jaterních enzymů AST a ALT;
• příznaky alergie: rozvoj Quinckeho edému, TEN, kopřivka, kožní vyrážka, multiformní erytém, svědění, horečka a navíc exfoliativní dermatitida a projevy anafylaxe;
• Jiné: může se objevit kandidóza, kožní hyperémie, bolest v důsledku tvorby infiltrátu v místě podání léku, stejně jako tromboflebitida a poruchy chuťových pohárků.

[ 2 ]

Interakce s jinými léky

Tienam je zakázáno kombinovat s jinými antibiotiky, stejně jako s laktátovou solí.

V případě kombinace s peniciliny a cefalosporiny se může objevit zkřížená alergická reakce.

Projevuje antagonismus vůči jiným β-laktamům (jako jsou monobaktamy, stejně jako peniciliny a cefalosporiny).

Současné užívání s ganciklovirem může vést ke generalizovaným záchvatům.

Léky blokující tubulární sekreci mohou zvýšit hladiny antibiotika v krvi a také prodloužit poločas imipenemu.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Tiens by měl být uchováván na místě mimo dosah dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Speciální instrukce

Recenze

Tienam je považován za poměrně účinný lék, na základě recenzí většiny pacientů. Je však třeba vzít v úvahu, že má velmi silný účinek, a proto je zakázáno jej používat samostatně bez dohledu lékaře.

Skladovatelnost

Tienam lze užívat po dobu 3 let od data vydání léku.