Tienam

Tienam je systémové antibakteriální léčivo.

Indikace Tienama

Používá se k odstranění infekčních kožních lézí, spodní části dýchacího systému, kloubů s měkkými tkáněmi a kromě těchto orgánů v pánevní oblasti. Také se používá pro léčbu sepse, infekcí vyskytujících se v peritoneu, nozokomiální infekce, bakteriální endokarditida, typ, a navíc s infekčních procesů, smíšeného typu a pro prevenci zánětu v období po chirurgických zákrocích.

Formulář vydání

Uvolnění se provádí jako lyofilizát pro roztok používaný pro intravenózní injekce. Skleněná lahvička obsahuje 1 g lyofilizátu (0,5 g imipenemu a cilastatinu sodného). Uvnitř balení - 1 láhev prášku.

Farmakodynamika

Aktivními složkami léčiv jsou imipenem s cilastatinem. Lék má širokou škálu antimikrobiálních účinků. Tienam má baktericidní působení proti flóru gram-negativních druhů, gram-pozitivních mikrobů, stejně jako aerobní a anaerobní látky. Účinkem inhibice vazebních procesů uvnitř buněčných stěn bakterií.

Imipenem je zařazen do kategorie karbapenemů a je také derivátem thienamycinové složky.

Cilastatin sodný zpomaluje aktivitu enzymu, který napomáhá metabolizmu ledvin a zvyšuje jeho hodnoty v systému močení v nezměněné podobě. Cilastatin neovlivňuje aktivitu mikrobiální β-laktamázy, ani nemá svůj vlastní antibakteriální účinek.

Droga má účinky na stafylokoky od streptokoků, jakož i enterobakterií, Neisseria, Campylobacter, mykobakterie, yersinii s gardnerellami a listerií s Klebsiella. Droga je aktivní vliv na flóru, která má odolnost proti aminoglykosidům s peniciliny a cefalosporiny. Je označen synergický účinek, v kombinaci s aminoglykosidy - vzhledem k Pseudomonas aeruginosa (pro in vitro testy).

[1]

Farmakokinetika

Když byl roztok injikován 1% lidokainu (0,5 g), byly vrcholové hodnoty plazmy imipenemu pozorovány po 2 hodinách a jejich průměrná hodnota byla 10 μg / ml. Ve srovnání s léčivými přípravky ve formě léků imipenem prokázal přibližně 75% biologickou dostupnost. Absorpce složky z místa podání se objevila během 6 až 8 hodin, což vedlo k tomu, že imipenemový index uvnitř plazmy byl více než 2 μg / ml v období přibližně 6 hodin po injekci. Podávání léku v dávce 0,5 g každých 12 hodin způsobilo slabé nahromadění látky. Hodnoty imipenemu v moči byly 12 hodin po IM injekci roztoku vyšší než 10 μg / ml. Průměrné vylučování složky společně s močí bylo 50%.

Maximální plazmatické hodnoty cilastatinu s metodou LS in / m v dávce 0,5 g byly v průměru 24 μg / ml a byly zaznamenány po 1 hodině. Biologická dostupnost látky ve srovnání s intravenózní injekcí byla přibližně 95%. Absorpce látky z místa podání téměř skončila po 4 hodinách. Při použití roztoku 2krát denně (v dávce 0,5 g) nedošlo k žádné akumulaci látky. Průměrná hladina vylučování cilastatinu spolu s močí je 75%.

Cilastatin je specifický inhibitor enzymu dehydropeptidázy-I. Tato látka účinně inhibuje metabolizmus imipenemu, což umožňuje kombinované použití těchto složek k získání léčebně účinných antibakteriálních hodnot imipenemu v plazmě v moči. Maximální plazmatické indexy cilastatinu 20 minut po podání roztoku (0,5 g) se pohybovaly v rozmezí od 21 do 55 μg / ml. Plazmatický poločas cilastatinu je přibližně 1 hodinu. Přibližně 70-80% dávky látky po 10 hodinách po podání se vylučuje nezměněným močí. Další cilastatin není pozorován uvnitř moči. Asi 10% bylo pozorováno ve formě produktu rozkladu, což je látka N-acetylu, která má potlačující účinek na dehydropeptidázu (lze ji srovnávat s obdobným působením mateřské složky).

Kombinace léku s probenecidem zdvojnásobuje plazmatický index a poločas rozpadu cilastatinu, ale neovlivňuje jeho vylučování močí. Cilastatin se syntetizuje se syrovátkovým proteinem přibližně o 40%.

Dávkování a aplikace

Roztok může být podáván jak v / m, tak v metodě. Den je povolen pro vstup ne více než 4000 mg léčiva (počítáno poměrem 50 mg / kg). Dávku můžete změnit, s ohledem na funkci ledvin, závažnost onemocnění a váhu pacienta.

Při předcházení vzniku komplikací po chirurgických zákrocích: vstříkne do roztoku v roztoku v dávce 1000 mg (před tím je nutně podáván anestetikum) a poté po 3 hodinách je injektován znovu.

Injekce látky v metodě / m se provádí rychlostí 500-750 mg, postup se provádí dvakrát denně (maximální přípustná denní dávka je 1,5 g).

[3]

Používejte Tienama během těhotenství

Užívání přípravku Tienam u těhotných žen nebylo dostatečně prozkoumáno, a proto je možné jej použít pouze v tomto období, pokud je přesvědčeno, že přínos z jeho podání překračuje možné komplikace plodu.

Imipenem proniká do mateřského mléka, takže při užívání drog je nutné dočasně odmítnout kojit dítě.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přecitlivělost na karbapenemy nebo antibiotika typu β-laktamového typu;
• kojenci mladší než 3 měsíce;
• těžké onemocnění ledvin;
• intramuskulární roztok připravený přidáním lidokainu je zakázán k použití při přecitlivělosti na lokální amidové anestetikum (dochází k poruše srdečního selhání ak vzniku šokového stavu).

Opatrnost je nutná při jmenování starších osob, stejně jako osob s onemocněním CNS. Také v tomto případě je nutná předběžná konzultace se specializovaným lékařem.

Vedlejší efekty Tienama

Injekce roztoku může způsobit vznik takových nežádoucích účinků:

• léze urogenitálního systému: příležitostně se objevuje výskyt polyurie, oligurie, stejně jako selhání ledvin v akutní míře a anurie;
• poruchy NC: výskyt halucinací, parestézie, duševní poruchy, rozvoj myoklonie, epileptické záchvaty a smysl pro zmatenost;
• poruchy funkce gastrointestinálního traktu: příležitostně označují hepatitidu léku a kromě toho zvracení, PMK, nevolnost a průjem;
• hemostáza a zničení hematopoetického systému: vývoj agranulocytóza, eozinofilie, lymfocytóza, bazofilů, monocytóza nebo leukopenie, neutropenie, nebo trombotsito-. Může také existovat pozitivní odpověď z testu Coombs, pokles hemoglobinu a prodloužení hladiny PTV;
• změny hodnot laboratorních studií: zvýšení kreatininu s bilirubinem a navíc močovinový dusík a jaterní enzymy AST s ALT;
• příznaky alergie: rozvoje angioedému, deset, kopřivka, kožní vyrážky, poliformnoy zarudnutím kůže, svěděním, stát horečka, a kromě toho, exfoliativní dermatitida formám a projevům anafylaxe;
• Další: Kandidóza, kožní hyperemie, bolest způsobená tvorbou infiltrátu v místě vpichu a dále tromboflebitida a porucha chuťových pohárků.

[2]

Interakce s jinými léky

Tienam nesmí být kombinován s jinými antibiotiky, ani s laktátem.

V případě kombinace s peniciliny a cefalosporiny může dojít k křížové alergické reakci.

Prokazuje antagonismus vůči jiným β-laktamům (jako jsou monobaktamy a dále peniciliny a cefalosporiny).

Výsledkem souběžného užívání s ganciklovirem jsou křeče generalizovaného typu.

Blokátory léku tubulární sekrece mohou zvýšit indexy antibiotik v krvi a prodloužit poločas imipenemu.

[4], [5]

Podmínky skladování

Tienam musí být umístěn na místě, které není přístupné dětem. Teplota by neměla překročit 25 ° C.

Speciální instrukce

Recenze

Tienam je považován za poměrně účinnou medikaci založenou na recenzích většiny pacientů. Je však třeba vzít v úvahu, že má velmi silný účinek, a proto je zakázáno ho aplikovat nezávisle bez lékařského dozoru.

Skladovatelnost

Přípravek Tienam lze použít v období 3 let ode dne vydání léku.