Salbutamol

Léčivo uvažované v tomto článku je klasifikováno jako syntetické léčivo vyvinuté pro poskytování neodkladné lékařské péče. Salbutamol je léčivo s protizánětlivými vlastnostmi a patří do skupiny klinických farmakologických látek s bronchodilatačními a mukolytickými vlastnostmi. Salbutamol je léčivo klasifikované jako beta2-adrenomimetikum.

Jakékoli onemocnění ve větší či menší míře ovlivňuje kvalitu našeho života. Proto, aby nedošlo ke zhoršení klinického obrazu, je nutné při prvních záchvatech bronchiálního astmatu s projevy bronchospasmu okamžitě konzultovat s odborníkem. Bez znalosti farmakodynamiky léku a zvláštností jeho interakce s jinými léky byste se neměli samoléčit. Takový přístup k terapii může vést k závažným komplikacím, které zhoršují stav pacienta. Pouze kvalifikovaný odborník, na základě klinického obrazu, zdravotního stavu a anamnézy pacienta, může předepsat skutečně účinný a minimálně bezpečný protokol terapeutické terapie. Salbutamol je vysoce kvalitní lék s bronchodilatačními a mukolytickými vlastnostmi, který účinně zastavuje nebo předchází záchvatům křeče tkáňové struktury průdušek. Zlepší stav pacienta a vrátí ho do normálního života, ale neměli byste se odchylovat od doporučení ošetřujícího lékaře.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Salbutamol

Před zahájením vývoje jakéhokoli léku je nutné pochopit, jaké by měly být indikace pro použití salbutamolu a jaké by měl mít farmakologické vlastnosti.

Salbutamol, který má potřebné chemické a biologické vlastnosti, může být proto použit při léčbě těchto patologických onemocnění:

1. Prevence výskytu křečí bronchiálního astmatu v jakékoli formě jeho průběhu.
2. Přímá úleva od záchvatů dušení.
3. Zlepšení stavu pacienta při přítomnosti obstrukčních procesů v těle pacienta, které se vyznačují zúžením nebo úplnou blokádou průchodnosti lumenů v průduškách. Terapie je účinná, pokud je proces obstrukce reverzibilní.
4. Prevence možných komplikací bronchitidy.
5. Bronchoobstrukční syndrom u mladých pacientů.
6. Emfyzém plic je zvýšená vzdušnost plicní tkáně.
7. Předčasné porodnictví, které je spojeno s vysokým tónem kontraktilní aktivity dělohy. Toto patologické selhání během těhotenství představuje hrozbu pro životaschopnost plodu. Tato patologie je obzvláště nebezpečná, pokud je těhotenství ženy kratší než 37 týdnů.
8. Snížená srdeční frekvence u novorozence během porodnictví v různých fázích porodního procesu.
9. Nízký tonus funkční aktivity děložního čípku. Isthmicko-cervikální insuficience.
10. Preventivní opatření, která se provádějí bezprostředně před chirurgickým zákrokem postihujícím dělohu ženy, která v současné době nosí dítě.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

V aerosolech se vyskytuje především salbutamol, jehož aktivní chemicko-farmakologickou sloučeninou je salbutamol, a také další léky vyvinuté na bázi této chemické látky. Tato forma uvolňování je jednou z nejžádanějších, protože je velmi pohodlná a snadno se používá. Aerosolová forma obsahuje kromě hlavní aktivní chemické sloučeniny také fluortrichlormethan a difluordichlormethan, stejně jako ethanol a kyselinu olejovou.

Salbutamol je vyráběn výrobcem ve formě hliníkové lahvičky s ochranným uzávěrem, který zároveň slouží jako dávkovací zařízení. Pro vstřikování léčiva do ústní dutiny a krku stačí stisknout dávkovač a ten „vydá“ množství léku, které se rovná 0,1 mg. To znamená, že 0,1 mg je jedno stisknutí – to je jedna dávka.

Další formou léku, ve které se tento lék uvolňuje, jsou tablety, které lze nalézt v lékárnách ve dvou dávkách účinné látky: 2 mg nebo 4 mg na jednotku léku. Balicí forma pro dávku 2 mg je blistr s 15 kusy, které jsou baleny v kartonové krabičce se dvěma blistry. Balicí forma pro dávku 4 mg je skleněná lahvička.

Mnohem méně často, ale přesto se Salbutamol používá také ve formě injekčního roztoku, který se používá pro intravenózní kapací infuze.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Při správném dávkování salbutamol účinně aktivuje funkci beta2-adrenergních receptorů umístěných na povrchové vrstvě bronchiální výstelky. Tyto receptory se nacházejí ve svalových tkáních dělohy a také slouží cévám.
Farmakodynamika Salbutamol pomáhá blokovat uvolňování aktivních chemických sloučenin ze žírných buněk, ke kterému dochází po dlouhou dobu.

Působení léku umožňuje zvýšit vitální kapacitu plic. Tento parametr se měří, pokud se při hlubokém nádechu měří objem vzduchu vydechovaného bez větší námahy.

Salbutamol pomáhá předcházet bronchiálnímu křeči a pokud k takovému záchvatu dojde, aktivně jej zastaví během několika minut. Léčivá látka snižuje odpor dýchacích cest a blokuje bronchiální reaktivitu.

Salbutamol do jisté míry zřeďuje sputum nahromaděné v průduškách a usnadňuje jeho odstraňování. Umožňuje stimulovat funkci buněčných struktur řasinkového epitelu, což zabraňuje provokaci rozvoje bronchiálního křeče způsobeného alergickou reakcí pacientova těla na vnější dráždivý činitel. Za určitých faktorů je lék schopen ovlivnit syntézu inzulínu v krvi (zvýšení hladiny glukózy) a rozklad glykogenu (zejména lipidů), což je velmi důležité pro pacienty s diabetem. Existují situace, kdy klinický obraz na pozadí terapie, jejíž protokol zahrnuje salbutamol, ukazuje snížení množství draslíku v krevní plazmě pacienta.

Beta-adrenergní agonisté, ke kterým patří daný lék, mají cílený účinek na β2 adrenergní receptory.

Ve srovnání s jinými léky v této skupině nemá salbutamol významný vliv na složky kardiovaskulárního systému. To se týká jak inotropních, tak chronotropních účinků. Při léčbě tímto lékem nejsou pozorovány žádné patologické změny hodnot krevního tlaku. Pod vlivem tohoto léku je v některých případech pozorováno mírné zvětšení průměru koronárních cév srdce.

Dotyčný lék účinně snižuje tón a intenzitu kontrakce myometria a působí na tento orgán ženského reprodukčního systému tokolyticky.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Vysoká účinnost farmakokinetiky salbutamolu je doložena skutečností, že terapeutický výsledek v případě podání aerosolu začíná být pozorován již během prvních minut účinku léku. Maximální účinnosti je dosaženo po půl hodině až hodině od okamžiku podání léku. Tento ukazatel přímo závisí na individuálních charakteristikách těla každého konkrétního pacienta. Účinek léku použitého ve formě aerosolu je pozorován po dobu dalších tří hodin.

Pokud je formou podání tableta, je takové podávání delší a účinnost klinického obrazu onemocnění může trvat šest až osm hodin. Při užívání tablet však existují i nevýhody ve srovnání s aerosolem - léčivý účinek se dostaví až půl hodiny po jejich požití.

V případě předepisování aerosolové formy podání se podávaná látka vstřebává do krve poměrně rychle, ale v tomto případě nejsou koncentrace salbutamolu v krvi pacienta, které jsou stanoveny během studie, pozorovány nebo jsou zjištěny ve velmi malých dávkách.

Léčivá látka daného léku vykazuje nízké procento (pouze 10 %) vazby na krevní bílkoviny. Metabolické procesy salbutamolu probíhají v játrech během jeho primárního průchodu. Hlavním metabolitem základní chemické sloučeniny léku je neaktivní sulfátový konjugát.

Hlavním způsobem eliminace léku je využití metabolitů ve větší míře a nezměněné látky v menší míře ledvinami spolu s močí. Malé množství z nich opouští tělo pacienta spolu se žlučí nebo stolicí.

Poločas rozpadu (T1 _/2 ) tohoto léku je od dvou do sedmi hodin. Tento ukazatel významně závisí na zdravotních charakteristikách těla pacienta v době léčby.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkování a aplikace

Pokud anamnéza pacienta ukazuje potřebu přidání léku Salbutamol k léčbě, ošetřující lékař v závislosti na léčebném obrazu a stavu pacienta zvolí nejúčinnější způsob podání a dávku léku.

Při předepisování léku ve formě aerosolu je povoleno užít jednu nebo dvě dávky léku, což odpovídá jednomu nebo dvěma stisknutím víčka - dávkovače aerosolové nádobky. K odstranění bronchospasmu je to zcela dostačující. Pokud se po deseti minutách stav pacienta nezlepší, je povolena další dávka léku ve stejném dávkování. Poté je nutné dodržovat interval v inhalacích alespoň čtyři až šest hodin (pokud možno je lepší dodržovat šest). Počet inhalací během dne by neměl překročit šest procedur.

Při předepisování léku ve formě tablet jako bronchodilatancia dospělým a dospívajícím, kteří již dosáhli 12 let, je doporučená dávka 2-4 mg (jedna tableta s přihlédnutím k koncentraci účinné látky) podávaná perorálně třikrát až čtyřikrát denně.

Pokud je to terapeuticky nezbytné, lze množství léku zvýšit na 8 mg (4 tablety po 2 mg nebo 2 tablety po 4 mg) podávaných čtyřikrát denně. Maximální denní množství léku, které může pacient užít za jeden den, je tedy 32 mg.

Pro malé pacienty ve věku od šesti do dvanácti let se doporučuje užívat 2 mg (jednu tabletu) třikrát až čtyřikrát denně, pro děti ve věku od dvou do šesti let - 1 až 2 mg třikrát denně.

Jako tokolytikum se salbutamol používá intravenózně kapačkou v dávce 1–2 mg.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Používejte Salbutamol během těhotenství

Pokud je těhotenství ženy komplikováno bronchiálním astmatem, je užívání salbutamolu během těhotenství zcela přijatelné, ale lék by měl být užíván v přísném souladu s předepsanými terapeutickými dávkami. Zároveň by těhotná žena měla být pod neustálým dohledem lékaře - gynekologa, který sleduje její těhotenství.

Dříve měly ženy s takovou diagnózou v anamnéze přísně zakázáno otěhotnět a nosit dítě. Moderní ženy s takovými problémy mají díky léku, jako je Salbutamol, možnost stát se matkami. Účinně zabraňuje vzniku nebo zastavuje již vzniklý záchvat bronchiálního křeče.

Dotyčný lék se také používá, pokud těhotná žena začala předčasně porodit. To platí zejména pro situace, kdy je těhotenství kratší než 37 týdnů. Salbutamol také pomáhá, když lékař u nastávající matky diagnostikuje placentární insuficienci.

Je však třeba si jasně uvědomit, že lék může předepsat pouze ošetřující lékař a pouze v situaci, kdy je terapeutický účinek jeho užívání pro těhotnou ženu výrazně vyšší než újma, která může ohrozit její nenarozené dítě.

Dosud neexistují spolehlivé údaje o vlivu salbutamolu na vývoj plodu v raných fázích těhotenství. Proto se porodník-gynekolog raději vyhýbá předepisování tohoto léku v prvním trimestru těhotenství a je v tomto ohledu obzvláště opatrný během druhého trimestru.

Léčivá látka volně proniká do mateřského mléka ženy, takže pokud je pro ženu nutná terapie v období, kdy krmí své novorozené dítě mateřským mlékem, je nutné přestat kojit a převést dítě na umělé krmení, naštěstí moderní trh s potravinami nabízí širokou škálu kojenecké výživy.

Kontraindikace

Dotyčný lék je syntetická chemická sloučenina, která má chemicky aktivní látku a má vliv na tělo pacienta. Nelze však zcela vyloučit jeho účinky na jiné orgány a systémy, zejména pokud jde o tabletovou formu podávání léku do těla pacienta. Proto existují i
kontraindikace pro použití salbutamolu, které jsou způsobeny:

1. Věk pacienta. Například lék ve formě aerosolu nesmí být podáván dětem mladším dvou let, zatímco jeho tabletová forma a inhalační prášek jsou zakázány dětem mladším čtyř let.
2. Předčasné odloučení placenty u těhotné ženy.
3. Individuální intolerance na složky léku.
4. Hrozba potratu, ke které dochází v prvním nebo druhém trimestru těhotenství.
5. Děložní krvácení ve třetím trimestru těhotenství.
6. Pozdní toxikóza.

V jiných případech se během těhotenství užívání tohoto léku provádí pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře.

Salbutamol by měl být podáván se zvláštní opatrností lidem trpícím tachyarytmií, stejně jako těm, kteří mají v anamnéze závažné srdeční problémy (například aortální stenóza, akutní srdeční selhání, srdeční onemocnění, myokarditida). Pod dohledem lékaře by měl být daný lék užíván také v případě, že pacient trpí cukrovkou, arteriální hypertenzí, poškozením zrakového nervu (glaukomem), tyreotoxikózou (nadbytkem hormonů štítné žlázy v těle).

Pokud existuje terapeutická potřeba zkrátit interval mezi dávkami léku (takový krok musí být výjimečný a klinicky odůvodněný) nebo zvýšit jeho dávkování, musí tyto změny upravit specialista. Užívání léku se změněným léčebným protokolem musí probíhat pod stálým dohledem lékaře.

Během léčby salbutamolem se vyskytly případy, kdy se vyvinula hypokalemie. Proto je při léčbě bronchiálního astmatu třeba pravidelně sledovat hladinu vápníku v krvi pacienta. Pravděpodobnost vzniku této patologické odchylky je vyšší, čím výraznější je hypoxie.

[ 20 ], [ 21 ]

Vedlejší efekty Salbutamol

Užívání léků někdy způsobuje nepříjemné vedlejší účinky, které v některých případech vyžadují okamžité vysazení léku a jeho nahrazení jiným analogem. Nebo se upraví dávkování nebo se provede symptomatická léčba.

Nežádoucí účinky salbutamolu jsou různé.

Lze se setkat převážně s následujícími:

• Třes horních (hlavně) a dolních končetin. Tento příznak je poměrně častý u léků s beta-adrenergními receptory. Do značné míry závisí na dávkování užívaného léku.
• Pacient může pociťovat vnitřní třes.
• Zvýšená tepová frekvence.
• Problémy se spánkem.

Poněkud méně často pozorováno:

• Závrať.
• Podrážděnost.
• Bolestivé příznaky postihující oblast hlavy.
• Nevolnost a pokud je obzvláště intenzivní, nutkání na zvracení.
• Zvětšení průměru průřezu periferních cév mozku.
• Ospalost.
• Hyperémie kůže.

Docela zřídka, ale může se vyskytnout následující:

• Angioedém.
• Halucinace.
• Prudký pokles krevního tlaku, který vede k mdlobám a kolapsu.
• Záchvat bronchiálního křeče.
• Přecitlivělost a alergická reakce těla: kopřivka, svědění, kožní vyrážka a další.
• Nestabilní psychický stav.
• Fibrilace komor.
• Kardiovaskulární selhání.
• Hypokalemie je snížení hladiny draslíku v krvi pacienta.
• Zvýšená hyperaktivita u mladých pacientů.
• Podráždění sliznice úst a hltanu.
• Supraventrikulární extrasystola.
• Svalové křeče.

Pokud pacient nebo jeho příbuzní začnou pozorovat výskyt jednoho nebo více příznaků z tohoto seznamu, měli by okamžitě informovat svého ošetřujícího lékaře.

[ 22 ]

Předávkovat

Pokud byly porušeny doporučené dávky užívaného léku nebo kvůli individuálním charakteristikám těla pacienta a jeho anamnéze, může podávání salbutamolu vést k předávkování lékem, které se projeví jeho příznaky.

Při užívání léku ve formě tablet lze očekávat následující patologické projevy:

1. Výskyt zvýšené tepové frekvence.
2. Porucha srdečního rytmu.
3. Křeče.
4. Patologická změna hodnot krevního tlaku: jak ve směru prudkého zvýšení, tak ve směru rychlého poklesu těchto hodnot.
5. Závrať.
6. Nespavost.
7. Tremor horních končetin.
8. Bolestivé příznaky v oblasti srdce.
9. Existuje vysoké riziko vzniku hypokalemie.

Nadbytek účinné látky v těle pacienta po užití léku ve formě aerosolu může způsobit nadměrnou stimulaci b-adrenergních receptorů a také příznaky podobné těm, které jsou popsány výše.

Léčba, pokud se objeví příznaky předávkování, se skládá z několika bodů.

1. Vysazení léku, který způsobil nežádoucí účinky.
2. Provádění opatření k poskytování první lékařské pomoci: výplach žaludku, podání adsorpčních materiálů (například aktivního uhlí).
3. Předepsání vhodné symptomatické terapie. Oběti je podáno antidotum - lék patřící do skupiny kardioselektivních beta-blokátorů. Všechny tyto léky však musí být předepsány velmi opatrně, zejména pokud má pacient v anamnéze patologii, jako je bronchospasmus.
4. Pokud je nutné pokračovat v léčbě základního onemocnění, předepisuje se další lék, který má bronchodilatační a mukolytické vlastnosti, ale má mírně odlišné vlastnosti. Dávkování léku se také upraví.
5. Vzhledem k tomu, že se při užívání salbutamolu může vyvinout těžká hypokalemie, je nutné pravidelně sledovat kvantitativní složku draslíku v krevním séru.
   

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakce s jinými léky

Někteří lidé o tom ani nepřemýšlejí, když na pozadí jedné léčby začnou užívat léky jiné farmakologické orientace. Například léčíme bronchitidu, žaludek se ztuhl, člověk bez přemýšlení začne sám pít léky na žaludeční patologii. A pak se začnou divit, že se objevují další patologické příznaky nebo je terapeutická účinnost slabá.

Proto je před předepsáním konkrétního léku nutné znát interakce salbutamolu s jinými léky, aby se zabránilo vzniku dalších patologických symptomů.

Nekardioselektivní beta-blokátory, jejichž farmakodynamika je zaměřena na úlevu od anginy pectoris, při současném užívání s daným lékem působí vzájemně supresivně, tj. při jejich společném podávání se očekávaná terapeutická účinnost při léčbě obou onemocnění nedostaví.

Současné užívání salbutamolu a teofylinu vede ke zvýšené pravděpodobnosti vzniku negativních projevů, jako je nepravidelný srdeční rytmus a zvýšená srdeční frekvence.

Pokud jsou v jednom léčebném protokolu paralelně přítomny glukokortikosteroidy a Salbutamol, lze očekávat rozvoj hypokalemie. Podobný výsledek se dosahuje při kombinovaném podávání daného léku s diuretiky, tj. jejich společné užívání může vést k prudkému poklesu hladiny draslíku v krvi pacienta.

Vzhledem k tomu, že lék předepsaný k úlevě od bronchiálního křeče má dráždivý účinek na sympatický nervový systém, pacienti, jejichž anamnéza je zatížena epileptickými záchvaty, poškozením zrakového nervu (glaukomem), patologickými změnami postihujícími kardiovaskulární systém, stejně jako hypertyreózou (endokrinologickým syndromem způsobeným hyperfunkcí štítné žlázy) na pozadí hlavní léčby, by měli být při předepisování způsobu podávání a dávkování salbutamolu obzvláště opatrní.

Je třeba také poznamenat, že pokud užívání daného léku nepřinese očekávaný výsledek nebo jeho účinek trvá méně než tři hodiny, je v takové situaci nutné informovat svého lékaře.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Podmínky skladování

Při nákupu tohoto léku je nutné věnovat pozornost podmínkám skladování salbutamolu doma. Koneckonců, kvalita zachovaných farmakologických vlastností, které musí odpovídat vlastnostem, které jsou k němu přiloženy po celou dobu léčby, závisí na tom, jak striktně jsou dodržována doporučení uvedená v návodu k použití léku.

Existuje několik takových doporučení:

1. Léčivý přípravek musí být skladován na chladném místě, kde pokojová teplota nepřesahuje +25 °C.
2. Místnost, kde je salbutamol skladován, musí být suchá.
3. Místo skladování by nemělo být vystaveno přímému slunečnímu záření.
4. Po celou dobu provozu je nutné chránit aerosolovou nádobku (pro aerosolové podávání léčiva) před pádem a deformací obalu.
5. Lék by neměl být přístupný malým dětem.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Skladovatelnost

Po zakoupení léčivého přípravku byste se měli určitě seznámit s daty výroby léku a zejména věnovat pozornost datu konečného účinného použití, které musí být uvedeno na obalu jakéhokoli přípravku. Pokud toto datum uplynulo, neměl by se daný lék v budoucnu používat. Doba použitelnosti daného salbutamolu se v závislosti na výrobci, který tento lék uvedl na farmaceutický trh, může pohybovat od jednoho a půl do čtyř let.

[ 40 ], [ 41 ]