Zinacef

Zinacef je systémový antibakteriální lék. Patří do kategorie cefalosporinů 2. generace.

Indikace Zinacepha

Používá se k eliminaci infekčních onemocnění způsobených bakteriemi přecitlivělými na cefuroxim. Kromě toho se používá k léčbě infekčních patologií, u kterých patogen dosud nebyl identifikován. Mezi identifikovaná onemocnění patří:

• v dýchacím systému: akutní nebo chronická bronchitida, stejně jako infikovaná bronchiektázie, virová pneumonie, plicní absces, stejně jako infekce v hrudní kosti, které vznikají v důsledku chirurgického zákroku;
• v oblasti nosu a krku: tonzilitida se sinusitidou a také faryngitida;
• orgány močového systému: cystitida, stejně jako pyelonefritida v akutním nebo chronickém stádiu a navíc asymptomatický vývoj bakteriurie;
• oblast měkkých tkání: erythema multiforme, celulitida a infekce ran;
• klouby a kostní struktura: septická forma artritidy a osteomyelitida;
• porodnická a gynekologická onemocnění: záněty a infekce v pánevní oblasti. Také kapavka (zejména v situacích, kdy pacientka nemůže užívat penicilin);
• jiné infekce: to zahrnuje různá onemocnění, včetně meningitidy se sepsí.

Lék se také používá k prevenci výskytu infekčních komplikací po operacích v peritoneu a hrudní kosti a dále v pánevní oblasti, stejně jako během cévních, ortopedických nebo kardiovaskulárních operací.

Monoterapie s použitím léku často dává vysoké výsledky, ale někdy je povoleno její použití v kombinaci s aminoglykosidy nebo metronidazolem (jak ve formě čípků nebo injekcí, tak i perorálně).

Pokud se očekává rozvoj nebo je léčen smíšený typ onemocnění (anaerobní a aerobní) (v případech onemocnění, jako je plicní (mozkový, pánevní) absces, peritonitida nebo aspirační pneumonie), a také v případě vysokého rizika vzniku takové infekce (například v důsledku gynekologických operací nebo chirurgického zákroku v tlustém střevě), měl by se Zinacef kombinovat s látkou metronidazol.

Během léčby exacerbace chronické bronchitidy, stejně jako pneumonie, je možné lék v případě potřeby použít před perorálním podáním přípravku Zinnat (cefuroxim axetil).

Formulář vydání

K dispozici ve formě prášku, připraveného k injekčnímu podání, ve skleněných lahvičkách.

Farmakodynamika

Složka cefuroxim je baktericidní antibiotikum patřící do skupiny cefalosporinů. Má široké spektrum účinku proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikrobům (včetně kmenů produkujících látku β-laktamázu). Cefuroxim je rezistentní vůči vlivu β-laktamáz, v důsledku čehož může ovlivnit mnoho kmenů rezistentních na ampicilin nebo amoxicilin. Baktericidní účinek je založen na destrukci vazebných procesů uvnitř buněčných stěn mikrobů.

Získaná rezistence na antibiotika se regionálně liší a může se v čase měnit a může se mezi kmeny významně lišit. Doporučuje se, pokud je to možné, získat místní údaje o citlivosti na léky. To je zvláště důležité při léčbě závažných infekcí.

Zinacef vykazuje vysokou aktivitu proti následujícím bakteriím: Staphylococcus aureus a koaguláza-negativní stafylokoky (kmeny citlivé na látku meticilin). Dále proti Klebsielle, pyogennímu streptokoku, Pfeifferovu bacilu, Enterobacteru, Escherichia coli, Clostridiím, Streptococcus mitis (ze skupiny viridiánů), Proteus mirabilis a Proteus rettgeri. Vysoká aktivita je také pozorována proti Salmonella typhi, střevní salmonele a dalším kmenům salmonely, stejně jako proti Shigella, Neisseria (včetně kmenů gonokoků, které produkují β-laktamázu) a bakteriím Bordet-Gengou.

Mírná aktivita je pozorována proti Proteus vulgaris, Morganovým bakteriím a Bacteroides fragilis.

Bakterie, které jsou zcela rezistentní na cefuroxim: pseudomonas, legionella, clostridium difficile, campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, a také kmeny koaguláza-negativních stafylokoků a Staphylococcus aureus, které nejsou citlivé na meticilin.

Jednotlivé kmeny těchto skupin prokázaly rezistenci vůči léku: Enterococcus faecalis, Morganův bacil, Proteus vulgaris, Enterobacter s Citrobacterem, a také Serratia a Bacteroides fragilis.

In vitro má léčivo v kombinaci s aminoglykosidy minimální aditivní vlastnosti, v některých případech s projevy synergismu.

Farmakokinetika

Vrcholové sérové hladiny cefuroximu jsou pozorovány 30–45 minut po injekci. Poločas rozpadu látky po intravenózní a intramuskulární injekci je přibližně 70 minut. V kombinaci s probenecidem se vylučování cefuroximu zpomaluje, což způsobuje zvýšení jeho sérových hladin.

Látka se syntetizuje s plazmatickými bílkovinami z 33-50%.

Během 24 hodin od okamžiku injekce se lék téměř úplně (85-90 %) vyloučí (nezměněný) močí a většina se vyloučí během prvních 6 hodin.

Cefuroximová složka se nemetabolizuje a vylučuje se tubulární sekrecí a glomerulární filtrací.

V případě dialýzy je pozorován pokles hladin cefuroximu v séru.

Látka dosahuje hodnot překračujících hodnoty MIC pro většinu běžných patogenních bakterií, a to uvnitř synoviální membrány, kostní tkáně a také v nitrooční tekutině. Cefuroxim navíc prochází hematoencefalickou bariérou (HBB), pokud dojde k zánětu mozkových blan.

Dávkování a aplikace

Léčivý roztok lze podávat pouze intramuskulární nebo intravenózní injekcí.

Protože cefuroxim existuje mimo jiné i ve formě léku k vnitřnímu užití - axetilcefuroxim (lék Zinnat), je povoleno důsledně přecházet z parenterální léčby přípravkem Zinacef na vnitřní podávání léčivé látky (avšak pouze v případě odpovídající klinické proveditelnosti).

Jednou intramuskulární injekcí do jedné oblasti těla lze podat maximálně 750 mg látky.

Léčebný režim a velikosti dávek pro dospělé.

Při léčbě většiny infekcí je nutné roztok podávat intravenózně nebo intramuskulárně - 750 mg 3krát denně. Pokud se objeví závažnější infekce, je nutné dávku zvýšit na 3násobné podání léku v množství 1,5 g. V případě potřeby je možné zvýšit frekvenci injekcí na 4 aplikace denně (s intervalem 6 hodin). V tomto případě se celková denní dávka zvýší na 3-6 g.

V případě potřeby lze jednotlivá onemocnění léčit podle následujícího režimu: podávejte 750 mg nebo 1,5 g roztoku dvakrát denně (im.s. nebo i.v.) a poté užívejte přípravek Zinnat perorálně.

Děti (včetně kojenců).

Je nutné podávat 30-100 mg/kg denně (rozdělit do 3-4 dávek). U většiny onemocnění postačí podat 60 mg/kg léku denně.

Novorozenci.

Denní dávka 30-100 mg/kg (rozdělte tuto dávku na 2-3 podání). Je také nutné vzít v úvahu, že poločas rozpadu aktivní složky léku v prvních týdnech života kojence může 3-5krát překročit hodnoty u dospělých.

Léčba kapavky.

Podávejte intramuskulárně 1,5 g (1 injekce) nebo 750 mg (2 injekce do obou hýždí) léku.

Léčba meningitidy.

V případech bakteriální meningitidy způsobené kmeny citlivými na léky se Zinacef používá jako monoterapeutické činidlo.

Velikost denní dávky:

• pro dospělé: podávejte 3 g v intervalech 8 hodin;
• pro děti (i kojence): 200–240 mg/kg (rozděleno do 3–4 injekcí). Tuto dávku lze snížit na 100 mg/kg po 3 dnech léčby nebo při objevení se příznaků zlepšení;
• Pro novorozence: počáteční dávka je 100 mg/kg. Pokud se stav zlepší, lze dávku snížit na 50 mg/kg.

Pro prevenci.

Standardní dávka je 1,5 g ve fázi indukce anestezie při přípravě na operaci v ortopedické, pánevní a břišní oblasti. Je povoleno ji doplnit injekcí 750 mg léku intramuskulárně po 8 a 16 hodinách.

V případě operací jícnu, srdce, cév a plic je standardní dávka 1,5 g. Podává se ve fázi indukce anestezie, po které se 750 mg léku podává intramuskulárně injekcí třikrát denně po dobu následujících 24-48 hodin.

Během totální endoprotézy kloubu musí být cefuroximový prášek (1,5 g) smíchán s methylmethakrylátovým cementovým polymerem (1 sáček) před přidáním tekutého monomeru.

S důslednou léčbou.

Pneumonie: intravenózní nebo intramuskulární injekce 1,5 g roztoku 2-3krát denně po dobu 48-72 hodin, poté přechod na vnitřní užívání - užívání přípravku Zinnat v množství 0,5 g dvakrát denně po dobu 7-10 dnů.

Chronická bronchitida v akutním stádiu: podávejte 750 mg léku 2-3krát denně (intramuskulárně nebo intravenózně) po dobu 48-72 hodin a poté začněte perorálně podávat přípravek Zinnat - 0,5 g dvakrát denně po dobu 7 dnů.

Délka perorálního a parenterálního podávání se stanoví s ohledem na zdravotní stav pacienta a závažnost onemocnění.

Funkční poruchy ledvin.

Vzhledem k tomu, že se cefuroxim vylučuje ledvinami, je nutné u osob s poruchami funkce snížit dávkování léku, aby se kompenzovalo jeho pomalejší vylučování. Obvyklou dávku není nutné snižovat (třikrát denně 750–1500 mg léku) při ukazatelích CC vyšších než 20 ml/min. U dospělých s těžkým funkčním onemocněním ledvin (hladina CC v rozmezí 10–20 ml/min) by měla být dávka 750 mg dvakrát denně. Pokud je porucha ještě závažnější (hladina CC nižší než 10 ml/min), je nutné podávat 750 mg roztoku jednou denně.

Během hemodialýzy je na konci každé takové dialýzy nutná intravenózní nebo intramuskulární injekce léku (750 mg). Parenterální injekce látky je povolena a přidávána do tekutiny pro peritoneální dialýzu (250 mg Zinacefu na každé 2 litry tekutiny). Osoby podstupující intenzivní péči a programovou hemodialýzu nebo vysokoprůtokovou hemofiltraci musí podávat 750 mg roztoku dvakrát denně. Osobám podstupujícím nízkoprůtokovou hemofiltraci musí být předepsány dávky, které se používají u osob s poruchami ledvin.

Vlastnosti přípravy roztoku.

Před injekcí přidejte 3 ml injekční tekutiny k 750 mg prášku a poté lahvičku protřepejte, aby vznikla neprůhledná suspenze.

Také 750 mg prášku lze rozpustit v alespoň 6 ml injekční tekutiny.

Infuzní roztoky, které by měly být podávány maximálně po dobu půl hodiny, se připravují takto: 1,5 g prášku se rozpustí v 50–100 ml injekční tekutiny.

Připravené roztoky musí být podány okamžitě intravenózně nebo kapátkem (při provádění infuzní léčby).

Během skladování připravených roztoků se může změnit jejich sytost barev.

[ 3 ]

Používejte Zinacepha během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace o teratogenních a embryotoxických účincích cefuroximu, ale v časném těhotenství by měl být předepisován s velkou opatrností.

Vzhledem k tomu, že se látka vylučuje do mateřského mléka, je třeba během léčby přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přecitlivělost na cefuroxim nebo jiné složky léčiva, stejně jako na cefalosporiny;
• anamnéza těžké přecitlivělosti (např. anafylaktické reakce) na jiná β-laktamová antibiotika (jako jsou monobaktamy, peniciliny a karbapenemy).

[ 1 ], [ 2 ]

Vedlejší efekty Zinacepha

Použití roztoku může způsobit některé nežádoucí účinky:

• patologie infekční nebo invazivní povahy: občas se pozoruje zvýšený růst rezistentních mikrobů (jako je Candida);
• projevy z hlediska systémového krevního oběhu a lymfy: často se rozvíjí eozinofilie nebo neutropenie. Někdy se vyskytuje leukopenie a navíc je zaznamenán pozitivní Coombsův test nebo pokles hladiny hemoglobinu. Občas se objevuje trombocytopenie. Ojedinělé případy hemolytické anémie;
• poruchy imunity: projevy přecitlivělosti - někdy svědění, vyrážka nebo kopřivka. Vzácně léková horečka. Izolované - vaskulitida na kůži, anafylaxe a tubulointersticiální nefritida;
• Gastrointestinální dysfunkce: někdy se objevuje diskomfort v gastrointestinálním traktu. Občas se vyskytuje pseudomembranózní kolitida;
• projevy v hepatobiliárním systému: často je zaznamenáno přechodné zvýšení hladin jaterních enzymů. Někdy - dočasné zvýšení hodnot bilirubinu. V podstatě se tyto poruchy vyvíjejí u lidí, kteří již mají onemocnění jater, ale neexistují žádné informace o negativním vlivu na játra;
• kožní poruchy a poruchy podkožní vrstvy: sporadicky se objevují erythema multiforme, TEN nebo Stevens-Johnsonův syndrom;
• projevy močového systému: občas se zaznamenává zvýšení hodnot sérového kreatininu a také močovinového dusíku a navíc pokles hodnot CC;
• reakce v místě injekce a systémové poruchy: často se vyskytují poruchy v místě injekce (včetně tromboflebitidy a bolesti).

Předávkovat

V důsledku intoxikace cefalosporiny se mohou objevit známky podráždění v oblasti mozku, které mohou způsobit rozvoj záchvatů.

Hladiny látky v těle lze snížit peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Interakce s jinými léky

Vzhledem k tomu, že Zinacef je antibiotikum, je schopen změnit střevní flóru, což snižuje reabsorpci estrogenu a oslabuje účinek kombinované perorální antikoncepce.

Během léčby přípravkem Zinacef je nutné stanovit hladiny cukru v plazmě a krvi pomocí metod hexózakinázy nebo glukózoxidázy.

Léčivo neovlivňuje účinnost enzymatických metod pro detekci glukosurie.

Vliv léku na účinnost metod založených na procesech redukce mědi (jako je Clintest, Fehlingův test nebo Benedictův test) je nevýznamný. Nezpůsobuje výskyt falešně pozitivních výsledků, jako je tomu u jiných cefalosporinů.

Cefuroxim neinterferuje s testy alkalického pikrátového kreatininu.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Zinacef v práškové formě by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě maximálně 25 °C. Naředěný a připravený roztok by měl být uchováván v chladničce (při teplotě maximálně 4 °C).

[ 12 ]

Speciální instrukce

Recenze

Zinacef je považován za jedno z nejúčinnějších antibiotik, a proto se často používá k léčbě různých onemocnění. Lék má velké množství pozitivních recenzí.

Často se předepisuje dětem i dospělým – k odstranění patologií infekčního původu. Nejčastěji se popisují situace, kdy se lék používá k odstranění onemocnění dýchacího systému (jako je zápal plic nebo bronchitida atd.). Léčba netrvá dlouho – přibližně 10 dní. Během této doby je pozorována dobrá tolerance léku.

Existují však i případy zvýšené citlivosti na lék. Mezi akutní příznaky patří ztráta sluchu. V důsledku toho musela být léčba ukončena, ačkoli byla účinná.

Skladovatelnost

Zinacef se smí používat po dobu 2 let od data výroby léku. Naředěný přípravek si při pokojové teplotě uchovává své vlastnosti maximálně 5 hodin a v chladničce se smí uchovávat maximálně 48 hodin.