Léky na osteoporózu v menopauze

Osteoporóza je onemocnění kostí, při kterém v důsledku tvorby dutin v kostech ztrácejí pevnost, stávají se křehkými a lomivými a kostní hmota se snižuje. Ženy jsou k tomuto onemocnění dvakrát náchylnější než muži. Ženy v menopauze jsou vystaveny zvýšenému riziku. Studie ukázaly, že pouze v prvních 5 letech po nástupu menopauzy se kostní hmota páteře snižuje o 3 %. To je způsobeno tím, že během menopauzy se výrazně snižuje produkce hormonu estrogenu, který zvyšuje rychlost tvorby tzv. osteoklastů (buněk, které odstraňují kostní tkáň).

Během reprodukčního věku ženy existuje rovnováha mezi osteoklasty a osteoblasty (buňkami, které vytvářejí novou kostní tkáň). Porušení této rovnováhy vede k osteoporóze. V důsledku toho se vápník „vyplavuje“ z kostí těla, což je činí řídkými a porézními. Nemoc se projevuje častými zlomeninami, bolestmi zad v důsledku deformace kloubů. Léky na osteoporózu v menopauze mají hrát roli v prevenci zlomenin.

Bisfosfonáty v léčbě osteoporózy v menopauze

Primárním úkolem medicíny je korekce syntézy osteoklastů a osteoblastů v kostních tkáních ženského těla. Farmakologie pomáhá tento problém řešit zavedením skupiny léků zvaných bisfosfonáty do lékařské farmaceutické praxe. Svým účinkem jsou podobné přírodním pyrofosfátům, které se podílejí na regulaci metabolických procesů v kostní tkáni. Bisfosfonáty inhibují produkci osteoklastů, vytvářejí mezi nimi a osteoblasty bariéru a mají také protinádorový a analgetický účinek.

Bisfosfonáty jsou na farmakologickém trhu již přibližně 60 let a jsou zaslouženě uznávány v oblasti léčby osteoporózy u žen v menopauze a její prevence. Pacientky je dobře snášejí a mají málo vedlejších účinků. Forma uvolňování je převážně v tabletách, ale novější generace bisfosfonátů se vyrábí v prášcích pro injekce. Chemické složení bisfosfonátů může být jednoduché a obsahující dusík, přičemž účinnost posledních je mnohem vyšší. Mezi nejčastěji používané bisfosfonáty obsahující dusík patří alendronát, risedronát, ibandronát, kyselina zoledronová. Délka užívání bisfosfonátů je velmi dlouhá (3-5 let).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonáty ve formě tablet

Alendronát je lék ve formě tablet o dávce 10 mg a 70 mg, má prokázanou vysokou účinnost, snižuje riziko lokálních zlomenin o 50 % a mnohočetných zlomenin o 90 %. Farmakodynamika léku spočívá v potlačení osteoklastů v kosti, což vede k obnovení rovnováhy mezi odbouráváním kostní tkáně a tvorbou nové, čímž se zvyšuje hustota, a tím i pevnost kosti. Farmakokinetika naznačuje nízkou biologickou dostupnost léku, proto se užívá ráno nalačno a zapíjí se velkým množstvím vody (sklenice nebo jedna a půl). Po užití alendronátu byste neměli alespoň hodinu nic jíst a neměli byste ležet vodorovně. K léčbě je třeba užívat tabletu 70 mg jednou týdně nebo 10 mg denně. Pokud jej užíváte jednou týdně, musíte se držet stejného dne. Lék se z těla vylučuje v nezměněné podobě. Kontraindikováno u těhotných žen, s přecitlivělostí na složky léku, selháním ledvin. S opatrností je nutné přistupovat k užívání léku v případě nedostatku vitaminu D a gastrointestinálních onemocnění. Možné jsou nežádoucí účinky ve formě nevolnosti, zvracení, pálení žáhy, alergických reakcí, malátnosti, celkové slabosti. V případě předávkování se může objevit průjem, nevolnost, vředy a eroze v gastrointestinálním traktu.

Pokud se alendronát užívá současně s přípravky s vápníkem, snižuje se absorpce kyseliny alendronové, která je součástí jeho složení. Nesteroidní protizánětlivé léky, včetně kyseliny acetylsalicylové, mohou zvýšit negativní vliv kyseliny alendronové na gastrointestinální trakt.

Doporučuje se skladovat lék maximálně 2 roky na suchém místě při teplotě nepřesahující 25 °C.

Risedronát je tableta balená v dávkách 35 mg a 75 mg, potažená oranžovou skořápkou. Potlačuje osteoklasty, podporuje nárůst kostní hmoty, posiluje kostru, čímž snižuje riziko zlomenin v postmenopauze. Tableta 35 mg se užívá jednou týdně, ve stejný den, 75 mg - dva dny po sobě, jedna tableta ve stejné dny v měsíci. Tabletu nedrťte, vypijte ji celou ráno půl hodiny před jídlem a zapijte velkým množstvím vody, po užití si 30 minut nelehejte. Maximální koncentrace léku v těle nastává hodinu po užití. Polovina absorbované dávky se vylučuje močí do 24 hodin. Neabsorbovaný lék se vylučuje v nezměněné formě stolicí. Risedronát může mít nežádoucí účinky ve formě bolesti hlavy, nevolnosti, průjmu, deprese, nespavosti, alergických reakcí. Kontraindikován u těhotných žen, dětí a dospívajících do 18 let, při selhání ledvin, při neschopnosti zaujmout vertikální polohu. Předávkování může způsobit hypokalcemii – nízkou hladinu vápníku v krvi. Nebyly provedeny žádné studie o reakci při současném podávání s jinými léky, ale předpokládá se, že léky a potraviny obsahující hliník, hořčík, železo a vápník mohou snižovat vstřebávání kyseliny risedronové. Doba použitelnosti léku je 3 roky při teplotě nepřesahující 25 °C na suchém místě. K dispozici na lékařský předpis.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonáty v jiných formách uvolňování

Užívání výše popsaných bisfosfonátů vyžaduje dochvilnost v odběru léků od pacienta, takže ne vždy vede ke klinické účinnosti. V současné době se na trhu s léčivy objevily nové vysoce účinné bisfosfonáty, které se užívají méně často a mají odlišné cesty podání, tj. odlišné formy uvolňování. Patří mezi ně ibandronát a kyselina zoledronová.

Ibandronát - ve formě tablet o síle 150 mg se užívá jednou měsíčně podle režimu podobného užívání alendronátu a risedronátu a ve formě intravenózních injekcí - jednou za tři měsíce je dávka 3 mg.

Kyselina zoledronová je bílý prášek nebo porézní hmota v lahvičce o hmotnosti 4 mg. Obsah lahvičky se rozpustí v 5 ml vody na injekci, výsledná tekutina se zředí roztokem glukózy (5 %) nebo 100 ml chloridu sodného (0,9 %). Injekce se provádí jednou ročně (5 mg) z čerstvě připraveného přípravku a má minimální negativní důsledky, protože je podobný minerální složce kostní tkáně. Kontraindikováno pro těhotné ženy, kojící ženy a osoby s renálním selháním. Nežádoucí účinky jsou podobné těm, které jsou vlastní jiným bisfosfonátům, a vyskytují se u třetiny pacientů. Existují však i zvláštnosti, po injekci se mohou po dobu tří dnů objevit příznaky podobné chřipce: horečka, zimnice, bolest kostí. Při interakci s jinými léky nebyly zaznamenány žádné významné reakce, s výjimkou opatrnosti při současném užívání s diuretiky. Doba použitelnosti léku je 2 roky, skladujte na místě chráněném před světlem při teplotě nepřesahující 25 °C.

Kombinace bisfosfonátů a vitaminu D se také úspěšně používá k léčbě osteoporózy během menopauzy. Mezi tyto léky patří fosavans a ostalalon vápenatý. Kromě kyseliny alendronové obsahují také vápník. Režim je podobný jako u alendronátu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Další léky v léčbě osteoporózy během menopauzy

Stroncium-ranelát - upravuje metabolismus v kostních a chrupavčitých tkáních, obnovuje rovnováhu mezi syntézou a odstraňováním kostní tkáně z kosti ve prospěch první. Forma uvolňování - prášek 2 mg, pro podání rozpustit ve 250 ml vody a vypít jednou denně v noci, ale ne dříve než 2 hodiny po užití vápníku a vitaminu D, v kombinaci s nimiž je předepsán. Doba použitelnosti připraveného roztoku není delší než jeden den. Má kontraindikace pro těhotné ženy, kojící matky, pacienty s renálním selháním, žilní tromboembolií, ležící pacienty a dočasně ležící pacienty po operaci. Mezi nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, kožní vyrážky, bolesti svalů. Pokud jsou porušeny pokyny pro užívání léku v kombinaci s jídlem, absorpce stroncium-ranelátu se snižuje. Při užívání doporučené dávky nebyly pozorovány příznaky předávkování.

Denosumab je biologický lék, protilátka produkovaná imunitním systémem a používaná k potlačení osteoklastů. Podává se subkutánně a je vhodný k použití, protože se aplikuje injekčně jednou za šest měsíců. Lék má dobrou snášenlivost.

Lososový kalcitonin je hormon, který reguluje metabolismus vápníku v těle blokováním jeho uvolňování z kostní tkáně do krve. Současně byl zjištěn i analgetický účinek na tělo pacienta. Je k dispozici ve formě injekčního roztoku. Může být podáván subkutánně i intramuskulárně. Má tu vlastnost, že se rychle vstřebává do krve a dosahuje maximální koncentrace za hodinu a půl. Z těla se vylučuje ledvinami. Má kontraindikace v případě intolerance na složky léku. Byly hlášeny případy snížení hladiny vápníku v krvi. Nedoporučuje se užívat těhotnými ženami a během kojení. Dávku léku určuje lékař v závislosti na závažnosti onemocnění a pohybuje se od 50 do 100, někdy až do 400 IU (mezinárodní jednotka účinku látky) denně. Délka léčby je od dvou týdnů do šesti měsíců. Mezi nežádoucí účinky může patřit nevolnost, bolest hlavy, průjem, snížená zraková ostrost, bolesti kloubů a svalů. Injekční ampule se skladují nejdéle tři roky.

Estrogen-gestageny - jejich účinek je zaměřen na nahrazení nedostatku estrogenu během menopauzy a to je doprovázeno zvýšením hustoty kostních minerálů. Lék je však účinný pouze během užívání, po ukončení jeho užívání se všechny ukazatele vrátí na předchozí úroveň.

V poslední době se pro léčbu osteoporózy během menopauzy objevily homeopatické léky sestávající z nejméně 5 složek. Tyto léky však nebyly dostatečně prozkoumány, aby poskytly jasná doporučení pro jejich použití, a jsou velmi drahé.

Jak vidíme, farmakologický trh pro léčbu osteoporózy během menopauzy je poměrně rozsáhlý, ale většina léků je určena k velmi dlouhodobému užívání, což často vede k přerušení léčby. Ženy povzbuzuje vznik nových lékových forem (ve formě injekcí), které umožňují nenamáhat se dodržováním intervalů užívání léků, ale aplikovat 1-2 injekce ročně.