Přípravky pro osteoporózu s menopauzou

Osteoporóza - onemocnění kostí, při kterém dochází v důsledku tvorby dutin ke ztrátě síly, křehkosti a křehkosti a kosti se snižují. Ženy jsou na toto onemocnění dvakrát častěji než muži. Ve vysoce rizikové zóně existují ženy během menopauzy. Studie ukázaly, že až v prvních 5 letech po nástupu menopauzy se kostní hmotnost páteře sníží o 3%. To je způsobeno skutečností, že produkce hormonu estrogen významně klesá s vrcholem, což zvyšuje rychlost tvorby tzv. Osteoklastů (buněk, které odstraňují kostní tkáň).

V reprodukčním věku žen existuje rovnováha mezi osteoklasty a osteoblasty (buňky, které vytvářejí nové kostní tkáně). Porušení této rovnováhy vede k vzniku osteoporózy. V důsledku toho se vápník "vymyje" z kostí těla, což z něj dělá zřetelné, porézní. Onemocnění se projevuje častými zlomeninami, bolesti zad způsobené deformací kloubů. Přípravky pro osteoporózu při menopauze mají hrát roli při prevenci zlomenin.

Bisfosfonáty při léčbě osteoporózy při menopauze

Hlavním úkolem léku je napravit syntézu osteoklastů a osteoblastů v kostních tkáních ženského těla. Pomáhá vyřešit svou farmakologii, která zavedla skupinu léčiv nazývaných bisfosfonáty do léčivé léčby. Tímto způsobem jsou podobné přírodním pyrofosfátům, které se podílejí na regulaci metabolických procesů v kostní tkáni. Bisfosfonáty inhibují tvorbu osteoklastů, vytvářejí bariéru mezi nimi a osteoblasty a mají také protinádorové a analgetické účinky.

Na farmakologickém trhu jsou bisfosfonáty již staré 60 let a jsou zaslouženě uznávány v oblasti léčby osteoporózy u žen během menopauzy a její prevence. Pacienti jsou dobře snášeni, mají málo vedlejších účinků. Forma uvolňování je hlavně v tabletách, avšak v pracích pro přípravu injekcí je dostupná nová generace bisfosfonátů. Chemické složení bisfosfonátů je jednoduché a obsahuje dusík, jeho účinnost je mnohem vyšší. Mezi nejběžněji používané bisfosfonáty obsahující dusík patří alendronát, risedronát, ibandronát, kyselina zoledronová. Doba podávání bisfosfonátu je velmi dlouhá (3-5 let).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Bisfosfonáty ve formě tablet

Alendronát - lék ve formě tablet ve výši 10 mg a 70 mg, prokázal vysokou účinnost, 50% snižuje riziko lokálních a 90% mnohočetných zlomenin. Farmakodynamika léčiva je potlačit osteoklastů v kosti, což vede k obnovení rovnováhy mezi odnětí kostní tkáně a vytvoření nové, vyšší hustoty, a tím i silné kosti. Farmakokinetika naznačuje nízkou biologickou dostupnost léku, proto je užívána ráno na prázdném žaludku a omývá se hodně vody (sklo a polovina). Po užívání alendronátu je nutné nejméně jednu hodinu jíst a neležet vodorovně. K léčbě musíte podávat tabletku 70 mg jednou týdně nebo 10 mg denně. Je-li četnost přijetí jednou týdně, musíte dodržet stejný den. Z těla je droga nezměněna. Kontraindikace u těhotných žen, se zvýšenou citlivostí na složené přípravky, selhání ledvin. Je třeba dbát opatrnosti, pokud jde o užívání léku s nedostatkem vitamínu D a onemocnění gastrointestinálního traktu. Možné nežádoucí účinky ve formě nauzey, zvracení, pálení žáhy, alergické reakce, onemocnění, obecná slabost. Předávkování může zahrnovat průjem, nevolnost, tvorbu vředů a eroze v gastrointestinálním traktu.

Při současném příjmu alendronátu s vápníkovými přípravky se sníží absorpce kyseliny alendronové, která je ve svém složení. Nesteroidní protizánětlivé léky, včetně kyseliny acetylsalicylové, mohou zvýšit negativní účinky kyseliny alendronové na gastrointestinální trakt.

Léčivo by nemělo být uchováváno na suchu ani déle než 2 roky při teplotě nepřevyšující 25 ° C.

Risendronát - je tableta, balená v 35 mg a 75 mg, pokryté oranžovým povlakem. Potlačuje osteoklasty, zvyšuje kostní hmotu, posiluje kostru, čímž snižuje riziko zlomenin u postmenopauzálních žen. Tableta s dávkou 35 mg je podávána jednou týdně, která se drží ve stejný den, 75 mg - dva dny po sobě na tabletu ve stejný den každý měsíc. Drtit nestojí za pití celé dopoledne na půl hodiny před jídlem s dostatečným množstvím vody po požití minuty nechodí do 30. Maximální koncentrace léku v těle se koná jednu hodinu po přijetí. Polovina absorbované dávky se vylučuje močí do 24 hodin. Neabsorbovaná léčiva se vylučuje nezměněnými stolicí. Risendronát může mít vedlejší účinky ve formě bolesti hlavy, nevolnosti, průjem, deprese, nespavosti, alergických reakcí. Kontraindikace u těhotných žen, dětí a dospívajících mladších 18 let s renální insuficiencí, pokud není možné přijmout vertikální polohu. Předávkování může způsobit hypocalcemii - nízký obsah vápníku v krvi. Studie o reakci s současný příjem s jinými léky nebyly provedeny, ale předpokládá se, že léky a potraviny, která obsahuje hliník, hořčík, železo a vápník mohou snížit kyselinu absorpce rizendronovoy. Doba použitelnosti léku je 3 roky při teplotě nejvýše 25 ° C v suchu. Je vydáván na lékařský předpis.

[10], [11], [12], [13], [14]

Bisfosfonáty s jinými formami uvolňování

Přijímání výše popsaných bisfosfonátů vyžaduje pacientovi přesnost při užívání léků, takže není vždy přinášena klinická účinnost. V současné době se na trhu lékařských přípravků objevují nové vysoce účinné bisfosfonáty, které jsou méně přijatelné a mají různé způsoby podání, tj. Různé formy uvolňování. Jedná se o ibandronát a kyselinu zoledronovou.

Ibandronát - ve formě tablet 150 mg jednou za měsíc, podle schématu podobného příjem alendronátu a risedronátu sloučeniny, a ve formě injekcí intravenózně - jednou za tři měsíce, v dávce 3 mg příjmu.

Kyselina zoledronová - bílý prášek nebo porézní hmota v lahvičce o hmotnosti 4 mg. Obsah injekční lahvičky se rozpustí v 5 ml vody pro injekci, výsledná kapalina se zředí roztokem glukózy (5%) nebo 100 ml chloridu sodného (0,9%). Injekce se provádí jednou za rok (5 mg) z čerstvě připraveného přípravku a má minimální negativní důsledky, protože je podobná minerální složce kostní tkáně. Kontraindikace pro těhotné, kojící ženy, s renálním selháním. Nežádoucí účinky jsou podobné účinkům jiných bifosfonátů a jsou pozorovány u třetiny pacientů. Existují však také zvláštní znaky, které po injekci po dobu tří dnů mohou nastat příznaky chřipkového stavu: horečka, zimnice, bolest kostí. Při interakci s jinými léky nebyly zaznamenány žádné významné reakce, s výjimkou opatrnosti užívané současně s diuretiky. Doba použitelnosti léčivého přípravku je 2 roky, uchovávána na tmavém místě při teplotě nejvýše 25 ° C.

Pro léčení osteoporózy v menopauze jsou úspěšně používány bisfosfonáty kombinaci a vitamin D. Mezi tyto léky patří fosavany a zbytky vápníku. Kromě kyseliny alendronové obsahují vápník. Režim je podobný režimu s alendronátem.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Jiné léky pro léčbu osteoporózy s menopauzou

Stroncium-ranelát - upravuje metabolismus kostí a chrupavek tkáně, obnovení rovnováhy mezi syntézou a vylučování kost z kosti ve prospěch prvně. Složení - 2 mg prášek pro přijetí rozpustí ve 250 ml vody a jednou vypít denně v noci, ale ne dříve než 2 hodiny po vápníku a vitaminu D, ve spojení s, kterému se podává. Doba použitelnosti připraveného roztoku není delší než jeden den. Kontraindikován u těhotných žen, kojících matek, pacienti s renální insuficience, tromboembolické nemoci, ležících pacientů dočasně upoutaný na lůžko po operaci. Nežádoucí účinky zahrnují nevolnost, zvracení, kožní vyrážky, bolesti svalů. Pokud se poruší návod k užívání léku v kombinaci s jídlem, sníží se absorpce stroncium ranelátu. Při užívání doporučené dávky nebyly pozorovány příznaky předávkování.

Denosumab je biologický přípravek, protilátka, která je produkována imunitním systémem a používá se k potlačení osteoklastů. Podává se subkutánně a je vhodný při užívání, protože to je pichlavé každých šest měsíců. Byla zaznamenána dobrá snášenlivost léku.

Lososový kalcitonin je hormon, který reguluje výměnu vápníku v těle a blokuje jeho průchod do krve z kostní tkáně. Postupně byl také stanoven analgetický účinek na tělo pacienta. Je k dispozici ve formě injekčního roztoku. Může být podáván buď subkutánně nebo intramuskulárně. Má schopnost rychle vstřebat do krve a dosáhnout maximální koncentrace za hodinu a půl. Vylučuje se z těla ledvinami. Má kontraindikace v případě nesnášenlivosti součástí léku. Byly zaznamenány případy poklesu hladiny vápníku v krvi. Nedoporučuje se používat u těhotných žen a při laktaci. Dávka léku určuje lékař v závislosti na závažnosti onemocnění a pohybuje se v rozmezí od 50 do 100, někdy až do 400 ME denně (mezinárodní jednotka účinku látky). Doba trvání léčby od dvou týdnů do šesti měsíců. Mohou se objevit vedlejší účinky ve formě nevolnosti, bolesti hlavy, průjem, snížené ostrosti zraku, bolesti kloubů a svalů. Injekční ampule jsou uchovávány nejvýše tři roky.

Estrogen-gestagen - jejich účinnost je zaměřena na nahrazení nedostatku estrogenu během menopauzy, což je doprovázeno zvýšením kostní denzity. Nicméně lék je účinný pouze v okamžiku, kdy se po ukončení jeho příjmu všechny indikátory vrátí na předchozí úroveň.

V poslední době je pro léčbu osteoporózy s menopauzou také homeopatické léky, skládající se z ne méně než 5 složek. Nicméně nejsou dostatečně prozkoumány, aby poskytly jasná doporučení ohledně jejich aplikace a velmi nákladné.

Jak je vidět, farmakologický trh pro léčbu osteoporózy s vyvrcholením je poměrně rozsáhlý, ale většina léků je zaměřena na velmi dlouhý příjem, který často vede k přerušení léčby. Ženy jsou podporovány vzhledu nových dávkových forem (ve formě injekcí), které umožňují, aby nedocházelo k namáhání sledování intervalů užívání léku, ale provádí 1-2 injekce ročně.