Fenazepam

Phenazepam je lék z kategorie anxiolytik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace Fenazepam

Používá se v následujících případech:

• při psychopatii, poruchách podobných psychopatickým a dalších stavech, při kterých se vyskytuje pocit silné úzkosti, strachu, podrážděnosti, nestability nálady a zvýšeného napětí;
• při neurózách a různých stavech podobných neurózám;
• při problémech se spánkem;
• v reaktivní formě psychózy;
• hypochondrická porucha, na jejímž pozadí se objevují různé druhy bolestivých nebo nepříjemných pocitů (senestopatický syndrom; také v případech, kdy se terapie jinými trankvilizéry ukázala jako neúčinná);
• SVD;
• v prevenci fobií, stejně jako stavů, které způsobují pocit napětí;
• epileptické záchvaty myoklonické nebo temporální formy;
• příznaky paniky;
• nervové tiky, stejně jako dyskineze;
• prudké zvýšení svalového tonusu a také jejich stabilní odolnost vůči deformačním účinkům (svalová rigidita);
• nestabilita autonomního nervového systému;
• abstinenční příznaky z alkoholu.

Phenazepam je také povolen jako předběžná léková příprava pro pacienta podstupujícího celkovou anestezii a následnou operaci.

[ 7 ]

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě roztoku pro intravenózní nebo intramuskulární injekce, stejně jako v tabletách.

Balení obsahuje 20 tablet léku.

Roztok je distribuován do skleněných ampulí o objemu 1 ml. Krabička obsahuje 10 takových ampulí včetně vertikutátoru. Ampule lze také rozdělit do blistrů - 5 nebo 10 kusů.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Účinek fenazepamu je určen schopností diazepinů ovlivňovat fungování různých částí centrálního nervového systému.

Anxiolytický účinek léku je zajištěn účinkem prvku bromdihydrochlorfenylbenzodiazepinu na amygdalový komplex limbického systému. Tento účinek se projevuje oslabením emočního napětí a kromě toho pocity úzkosti, strachu a úzkosti.

Anxiolytický účinek fenazepamu je silnější než u většiny psychotropních léků z kategorie diazepinů.

Sedativní účinek je zajištěn působením aktivní složky léčiva na nervové struktury umístěné uvnitř centrálních částí mozkového kmene, stejně jako na nespecifická thalamická jádra, která tvoří difúzní systém thalamu.

Lék má celkově uklidňující účinek na centrální nervový systém, snižuje závažnost jeho reakcí na vnější faktory a navíc i psychomotorickou dráždivost. Částečně také oslabuje denní aktivitu a pozornost a zároveň snižuje rychlost motorických a mentálních reakcí atd.

Regulací aktivity centrálního nervového systému lék snižuje intenzitu vlivu různých psychoemocionálních, motorických a autonomních podnětů, které ovlivňují proces usínání.

Hypnotický účinek se projevuje tím, že během užívání léku je u pacienta výrazně usnadněn nástup spánku, samotný spánek se prohlubuje a jeho trvání se prodlužuje.

Současně tlumící účinek na centrální nervový systém umožňuje Phenazepamu zesílit účinek anestetik, hypnotik a analgetik (v souvislosti s tím je zakázáno užívat tablety léku v kombinaci s těmito léky).

Účinnost léku ve formě svalového relaxansu – relaxační účinek na kosterní svaly – je určena především schopností aktivní složky zpomalovat polysynaptické (stejně jako monosynaptické, ale s menší závažností) spinální impulzy.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se tablety dobře vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Doba dosažení maximálních plazmatických hodnot aktivní složky léčiva se pohybuje v rozmezí 1-2 hodin.

Fenazepam prochází procesem jaterního metabolismu. Poločas rozpadu účinné látky se u různých lidí může pohybovat v rozmezí 6-18 hodin. Vylučování metabolických produktů probíhá převážně ledvinami.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dávkování a aplikace

Užívání léku ve formě tablet.

Tablety se musí užívat perorálně. V průměru je povoleno užívat 0,0015-0,005 g léčivé látky denně. Tato část by měla být rozdělena přibližně do 2-3 dávek.

Ráno a během dne je nutné užít 0,0005 nebo 0,001 g fenazepamu a večer je povoleno zvýšit velikost porce na 0,0025 g. Denně je povoleno užít maximálně 0,01 g léku.

Použití tablet pro různé nemoci:

• stavy, při kterých se vyskytují problémy se spánkem: lék by měl být užíván přibližně 30 minut před spaním, v dávce 0,00025 nebo 0,0005 g;
• Psychopatie a psychopatické poruchy, stejně jako neurózy a pseudo-neurotické stavy: léčbu zahájit denní dávkou 0,0015-0,003 g. Tato dávka by měla být rozdělena do 2-3 dávek. Po několika dnech (obvykle po 2-4 dnech - s přihlédnutím k účinnosti léčby a toleranci léku pacientem) je povoleno dávku zvýšit na 0,004-0,006 g/den;
• pocit silné úzkosti nebo strachu, motorická úzkost a také vegetativní formy paroxysmů: léčba by měla být zahájena denní dávkou 3 mg. Poté se dávka rychle zvyšuje, aby se dosáhlo požadovaného léčebného účinku;
• epileptické záchvaty: denní dávka se pohybuje v rozmezí 0,002-0,01 g;
• abstinenční příznaky při alkoholu: denní dávka je 0,0025-0,005 g;
• onemocnění, která zvyšují svalový tonus: je třeba užívat 0,002-0,006 g léku denně.

Aby se vyloučilo riziko závislosti a rozvoje drogové závislosti, měl by být lék předepisován v samostatných kúrách, které trvají maximálně 14 dní. Někdy je povoleno kúru prodloužit - až na 2 měsíce. Je nutné přestat užívat lék postupným snižováním velikosti užívané dávky.

Použití léku ve formě léčivého roztoku.

Roztok se obvykle podává intramuskulárně nebo intravenózně (kapačkou nebo tryskou). Velikost jedné dávky je 0,0005-0,001 g (to je objem poloviny nebo celé ampule roztoku). V průměru se pacientům podává 0,0015-0,005 g denně. Je povoleno podat maximálně 0,01 g léčiva denně.

Způsob podání a dávkovací režim pro léčbu různých onemocnění:

• eliminace panických záchvatů, pocitů silné úzkosti, strachů, psychotických stavů a také psychomotorické agitace: v počáteční fázi terapie je průměrná denní dávka 0,003-0,005 g - ve formě 0,1% roztoku se rovná 3-5 ml. V extrémně závažných stavech je povoleno zvýšit velikost porce na 0,007-0,009 g;
• Léčba epileptických záchvatů: lék se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Počáteční dávka je 0,0005 g;
• abstinenční příznaky z alkoholu: lék by měl být podáván intravenózně nebo intramuskulárně. Denní dávka je v rozmezí 0,0025-0,005 g;
• patologie neurologické povahy, na jejichž pozadí se vyvíjí svalová hypertonicita: lék by měl být podáván intramuskulárně v dávce 0,0005 g. Postup by měl být prováděn 1-2krát denně;
• při přípravě na anestezii a také během operace: lék by měl být podáván intravenózně minimální rychlostí. Dávka je 0,003-0,004 g.

Jakmile je dosaženo požadovaného léčebného účinku roztoku, je nutné co nejdříve převést pacienta na perorální podávání tablet Phenazepamu a pokračovat v léčbě touto formou.

Terapeutická kúra s použitím injekčních léků může trvat maximálně 14 dní. Pouze výjimečně a na lékařský předpis ji lze prodloužit na 3-4 týdny. Během procesu vysazování léků je nutné dávkování snižovat postupně.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Používejte Fenazepam během těhotenství

Kojící a těhotné ženy mohou užívat Phenazepam pouze tehdy, pokud existují závažné indikace.

Užívání léků v prvním trimestru zvyšuje pravděpodobnost vzniku vrozených vad u dítěte.

Užívání léku ve 3. trimestru (zejména v posledních týdnech těhotenství) způsobuje akumulaci aktivní složky uvnitř tkání plodu, v důsledku čehož je potlačena aktivita centrálního nervového systému u novorozence.

Pokud je lék užíván krátce před porodem, u novorozence se objeví příznaky, jako je porucha sacího reflexu, svalová slabost, respirační deprese a těžká hypotermie.

Dlouhodobé užívání léku během těhotenství může u dítěte způsobit fyzickou závislost na droze a také rozvoj abstinenčních příznaků.

Přímo během porodu je povoleno užívat lék s maximální opatrností. Například pokud porod začal předčasně nebo došlo u ženy k předčasnému odloučení placenty.

Parenterální podání roztoku v malých dávkách obvykle nemá negativní vliv na kojence. Při použití velkých dávek se však může objevit podchlazení nebo udušení, stejně jako poruchy srdečního rytmu a pokles krevního tlaku.

Užívání Phenazepamu během kojení je zakázáno, protože účinná látka léku se vylučuje mateřským mlékem. Metabolismus této složky u kojenců probíhá mnohem pomaleji než u dospělých, takže produkty jejího metabolismu se začínají hromadit v těle, což způsobuje rozvoj sedativního účinku. Takový účinek může vést k obtížím s krmením a úbytku hmotnosti u dítěte.

Kontraindikace

Vzhledem k tomu, že Phenazepam patří do skupiny léků se silným terapeutickým účinkem, má několik kontraindikací, včetně:

• stav kómatu nebo šoku;
• přítomnost symptomů myastenie;
• glaukom s uzavřeným úhlem (jak v akutní formě, tak u lidí, kteří jsou predisponováni k rozvoji této patologie);
• pokud je u osoby diagnostikována CHOPN (protože lék může vést k zesílení respiračního selhání);
• akutní respirační selhání;
• osoby mladší 18 let;
• lidé, kteří mají intoleranci na léky z kategorie benzodiazepinů a navíc přecitlivělost na kteroukoli z dalších složek léku.

Lidé s těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater mohou lék užívat pouze pod dohledem zkušeného lékaře.

Opatrnost je nutná při předepisování přípravku osobám, které v minulosti prodělaly syndrom drogové závislosti, osobám trpícím psychickou závislostí na určitých typech drog a také starším pacientům.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Vedlejší efekty Fenazepam

Mnoho pacientů, zejména v počáteční fázi léčby, pociťuje zvýšenou ospalost, pocit letargie a únavy v chronické formě, závratě, stejně jako problémy s orientací v prostoru a koncentrací. Kromě toho se objevují příznaky ataxie a zmatenosti a navíc dochází ke zpomalení rychlosti motorických a mentálních impulsů.

Méně často se vyskytují některé projevy z nervového systému: jako je pocit euforie, třes, deprese, ztráta paměti, bolesti hlavy, problémy s koordinací pohybů (zejména pokud se lék užívá ve velkých dávkách) a extrapyramidové poruchy dystonické povahy. Možné jsou také poruchy, jako je snížená nálada, myastenie, příznaky astenického syndromu a dysartrie.

Jednorázové užívání léku způsobuje výskyt paradoxních symptomů - rozvoj fobií, nekontrolovatelné výbuchy agrese, vznik pocitu silné úzkosti, halucinace, svalové spasticity, stejně jako sklon k sebevraždě a poruchám spánku.

Hematopoetické orgány: dochází k poklesu hladiny hlavních složek tohoto systému (leukocyty, stejně jako postcelulárních struktur, včetně krevních destiček s erytrocyty) a kromě toho se pozorují neutrofilní granulocyty a hemoglobin.

Mezi negativní účinky ovlivňující trávicí funkci patří: silná suchost ústní sliznice, ztráta chuti k jídlu, průjem nebo zácpa, zvýšené slinění, nevolnost a pálení žáhy. Kromě toho se může vyvinout žloutenka a zvýšit aktivitu jaterních transamináz a také hladina alkalické fosfatázy v krvi.

Poškození reprodukčních orgánů: zvýšené nebo naopak snížené libido. Kromě toho se u žen mohou objevit příznaky dysmenorey. Některé osoby pociťují alergické příznaky, včetně svědění a vyrážek na povrchu kůže.

Mezi další nežádoucí účinky, které se někdy vyskytují v důsledku užívání léku, patří:

• rozvoj závislosti na droze;
• vznik drogové závislosti;
• snížení hodnot krevního tlaku;
• poruchy zraku (včetně dvojitého vidění);
• úbytek hmotnosti;
• problémy se srdečním rytmem.

Pokud je lék náhle vysazen nebo je jeho dávkování sníženo, u pacientů se rozvine abstinenční syndrom. Obvykle se projevuje ve formě stejných příznaků, které pacienta přiměly k zahájení užívání léku.

[ 27 ], [ 28 ]

Předávkovat

V případě intoxikace fenazepamem se mohou vyvinout poruchy, které představují vážné nebezpečí pro zdraví a život pacienta. Z tohoto důvodu je nesmírně důležité sledovat velikost použitých dávek.

Při mírném překročení dávky se u postiženého objeví nežádoucí účinky, které ovlivňují zejména funkci centrálního nervového systému. Současně je možné zesílení terapeutického účinku léku.

Pokud je dávkování výrazně překročeno, existuje nebezpečí nejen pro nervový systém, ale také pro srdce a dýchací systém. To je dáno tím, že lék má schopnost potlačovat srdeční funkci a aktivitu dýchacího centra.

Předávkování může také způsobit smrt, ke které obvykle dochází v důsledku zástavy dýchání nebo srdce. V tomto ohledu je nutné ihned kontaktovat lékaře, jakmile se objeví první příznaky poruchy. Pokus o odstranění poruchy svépomocí je přísně zakázán – může to problém pouze zhoršit.

Pro snížení závažnosti toxických účinků léku se obvykle předepisují léky, které mohou blokovat benzodiazepinové vodiče (včetně přípravku Anexat, což je speciální antidotum léku Phenazepam).

Tento blokátor by měl být podáván intravenózně po zředění v roztoku chloridu sodného nebo glukózy v dávce 0,2 mg. Ve velmi vzácných případech může být povoleno zvětšení dávky na 1 mg.

Kromě toho je v případě otravy tímto lékem nutné provést symptomatickou léčbu na podporu funkce plic a srdce. Pokud jsou tyto postupy odmítnuty, může se u pacienta rozvinout komatózní stav.

Pokud se objeví negativní příznaky ze strany jiných systémů a orgánů, měly by se užívat léky, které snižují závažnost těchto poruch.

Úmrtí v důsledku intoxikace fenazepamem jsou u alkoholiků, kteří užívají drogu s alkoholem, poměrně častá. Je to proto, že droga při užívání s alkoholem zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakce s jinými léky

Kombinované užívání léku s látkami, které potlačují aktivitu centrálního nervového systému (tento seznam zahrnuje antikonvulziva, léky na spaní a neuroleptika), způsobuje vzájemnou potenciaci jejich léčivých vlastností.

Současné užívání s levodopou (používanou k léčbě Parkinsonovy choroby) oslabuje její terapeutický účinek.

Kombinace se zidovudinem (antivirotikum) zvyšuje toxické vlastnosti zidovudinu.

Při současném užívání s léky, které inhibují oxidační procesy mikrosomů, se zvyšuje pravděpodobnost toxických projevů fenazepamu.

Současné užívání s léky, které indukují procesy mikrozomální oxidace, vede ke snížení léčivého účinku léku.

Při kombinaci s tricyklickým imipraminem je pozorováno zvýšení jeho sérových hodnot.

Užívání v kombinaci s antihypertenzivy vede k zesílení hypotenzních vlastností těchto léků.

V kombinaci s neuroleptikem klozapinem se může zesílit účinek respirační deprese.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Podmínky skladování

Phenazepam by měl být uchováván na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory - ne vyšší než 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Skladovatelnost

Phenazepam lze používat po dobu 3 let od data výroby léku.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recenze

Phenazepam je podle lékařů velmi účinný lék, který dobře funguje při odstraňování poruch spánku a abstinenčních příznaků po alkoholu, stejně jako při léčbě tiků a psychotických stavů.

Je však třeba vzít v úvahu, že lék má poměrně silný terapeutický účinek, a proto jej nelze užívat dlouhodobě - kurzy by měly mít minimální trvání - ne déle než 14 dní.

Recenze pacientů, kteří lék užívali, se značně liší: někteří z nich hovoří o vysoké účinnosti léku, ale existují i ti, kteří si stěžují na jeho vedlejší účinky.

Navíc, soudě dle komentářů na lékařských fórech, droga rychle způsobuje závislost. A proto, i když umožňuje dosáhnout požadovaného výsledku (například odstranění úzkosti a urychlení procesu usínání), je postupem času stále obtížnější se bez ní obejít.

Mnoho pacientů také poznamenalo, že v intervalech mezi užíváním pilulek se negativní projevy a emoce zhoršují a tento problém lze odstranit pouze užíváním nové pilulky léku.