Paramax

Paramax je antipyretikum a analgetikum.

[1], [2]

Indikace Paramax

Používá se k odstranění mírné nebo středně těžké bolesti, stejně jako ke snížení vysoké horečky, které jsou zaznamenány na pozadí různých onemocnění.

Formulář vydání

Uvolnění léku je ve formě rektálních čípků, 5 kusů uvnitř pásky. Krabice obsahuje 2 proužky.

Farmakodynamika

Léčba má antipyretické a analgetické účinky, stejně jako slabé protizánětlivé vlastnosti.

Účinek léčiva je způsoben potlačením procesů vazby PG a také převládajícím účinkem na termoregulační centrum uvnitř hypotalamu.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Absorpce paracetamolu po rektálním podání se provádí s nižší rychlostí než v případě perorálního podání, ale je dokončena. Maximální plazmatické hodnoty se zaznamenávají po 2-3 hodinách po aplikaci.

Paracetamol je distribuován ve vysokých rychlostech ve všech tkáních. Indexy látky uvnitř plazmy, krve a slin mají srovnatelné hodnoty. Úroveň syntézy složky s plazmatickými bílkovinami je poměrně nízká.

Metabolické procesy zahrnující paracetamol se vyskytují uvnitř jater. Během této doby se vytvářejí neúčinné sloučeniny se sulfáty, stejně jako kyselina glukuronová.

Minimální metabolická dráha, která je katalyzována hemoproteinem P450, způsobuje tvorbu reakčního činidla meziproduktu (element N-acetylbenzochinonimin). V případě jeho normálního použití se rychle detoxikuje redukovaným glutathionem a poté se vyloučí spolu s močí po konjugaci s kyselinou merkaptopurovou a cysteinem. Ale v případě těžké intoxikace se objem tohoto produktu metabolismu zvyšuje.

Vylučování se vyskytuje hlavně spolu s močí. Asi 90% použité dávky se vyloučí ledvinami během 24 hodin (ve větší míře ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou (60 až 80%)), a přidání sulfátových konjugátů typu (20-30%).

Méně než 5% léčiva se vylučuje beze změny.

Poločas je 4-5 hodin.

U těžké renální insuficience (hladina KC - méně než 10 ml / min) se vylučování paracetamolu s jeho produkty rozkladu zpomaluje.

[6], [7], [8]

Dávkování a aplikace

Tento přípravek se používá výhradně pod dohledem lékaře. Zvláštní opatrnost je nutná při užívání Paramaxu u kojenců před 1 rokem.

Čípky se podávají rektálně. Oddělte je, abyste získali požadovanou část, je zakázáno. Pokud potřebujete jednorázovou dávku, která je menší než objem jedné svíčky, měli byste se poradit s lékařem a používat paracetamol v jiných formách uvolňování (například perorální roztok).

V případě léčby u dětí se velikost porce vypočte s přihlédnutím k hmotnosti dítěte. S ohledem na tuto skutečnost je také zvolena optimální forma výroby drog. Níže je přibližný věk dětí podle jejich váhy.

Rektální čípky o objemu 80 mg se užívají u dětí s hmotností 4-6 kg (věk přibližně 1-4 měsíců). Je třeba podávat pacientovi 3-4 čípky denně, v intervalech 6 hodin, s přihlédnutím k jeho hmotnosti z výpočtu 60 mg / kg / den.

Rektální čípka s objemem 150 mg je předepsána pro děti o hmotnosti 8-12 kg (věk takových dětí je asi 0,5-2 let). Rozměry denních částí, schéma aplikace a forma provedených výpočtů jsou podobné výše uvedeným.

Doporučená denní dávka paracetamolu je asi 60 mg / kg. Je rozdělen na 4 aplikace - 15 mg / kg v intervalech 6 hodin. Pokud má pacient závažnou renální nedostatečnost (úroveň CC je nižší než 10 ml / min), interval mezi užíváním by měl být alespoň 8 hodin.

Vzhledem k riziku vzniku lokální toxicity je zakázáno používat více než 4 svíčky za den. Doba trvání léčby rektální cestou podávání léku by měla být minimální.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na paracetamol nebo jiné lékové složky;
• kojenci mladší než 1 měsíc (a děti vážící méně než 4 kg);
• renální nebo jaterní funkční poruchy v závažné míře;
• s vrozenou hyperbilirubinemií;
• nedostatek prvku G6PD v těle;
• alkoholismus;
• krevních chorob, leukopenie, stejně jako anémie s výrazným charakterem;
• zánětlivého procesu v střevní sliznici, stejně jako problémy s aktivitou konečníku;
• žádost o průjem.

[9]

Vedlejší efekty Paramax

Použití čípků může vést k vzniku některých vedlejších účinků:

• příznaky alergie: angioedém, anafylaxe, kopřivka a erytém a kromě vyrážky na epidermis a sliznicích, svědění, TEN a také MEE;
• narušení hematopoetického systému: trombotsito-, leukopenie a neutropenie, anémie (případně hemolytická znak), jakož i s sulfgemoglobinemiya methemoglobinemií (vzhledu cyanóza, bolest v srdci a dušnost);
• poruchy dýchacího systému: výskyt křečí v průduškách u lidí s přecitlivělostí na aspirin, stejně jako jiné NSAID;
• Problémy s trávicí činnosti: bolest v epigastriu, nevolnost, poruchy funkce jater, stejně jako zvýšená aktivita akce jaterních enzymů (obvykle bez žloutenka později) a gepatonekroz (tento účinek závisí na velikosti úseků PM);
• poruchy endokrinního systému: rozvoj hypoglykemie, která se může vyvinout do hypoglykemické kómy;
• léze v místě aplikace: podráždění v konečníku a konečníku.

[10]

Předávkovat

Aby se zabránilo intoxikaci léky, je zakázáno používat jiné léky paracetamolem.

Existuje riziko otravy u malých dětí (došlo k případům jak předávkování léky, tak náhodného intoxikace), což může vést k úmrtí.

Děti vážící méně než 37 kg denně mohou být podávány nejvýše 80 mg / kg léku.

Děti s hmotností v rozmezí 38-50 kg, maximální denní dávka léčiva je maximálně 3 g.

Děti, které váží více než 50 kg denně, mají možnost podat injekci nejvýše 4 g terapeutického přípravku.

Jednorázové použití je 150 mg / kg může vést k vývoji dítěte hepatocelulární insuficience, metabolická acidóza forma, poruchy metabolismu glukózy, hypoglykémie, krvácení, a kromě toho encefalopatie, kómatu a smrti. Současně se zvyšují jaterní transaminázy, bilirubin a LDH a hodnoty protrombinu se snižují během 12-48 hodin.

Akutní forma selhání ledvin, které je označeno na pozadí akutní tubulární nekrózy, a kromě toho silné bolesti v bederní oblasti proteinurie a hematurie se mohou vyskytnout i v nepřítomnosti jaterních lézí u těžké stupně. Navíc došlo k pankreatitidě se srdeční arytmií.

Dlouhodobé užívání léku ve velkém množství může vést k mnoha komplikacím:

• projevy hematopoetického systému: agranulocytóza, leuko-, trombocyto-, neutropenická a pancytopenie a dále aplastická forma anémie;
• poruchy centrálního nervového systému: buzení, které má psychomotorický charakter, závratě a navíc poruchu orientace;
• léze postihující močový trakt: vývoj nefrotoxicity (nekrotická papilitida, kolika v ledvinách a tubulointersticiální nefritida);
• poruchy trávicího ústrojí: výskyt hepatonekrózy.

U lidí s rizikovými faktory (například dlouhodobém používání fenytoin, karbamazepin a třezalka tečkovaná a primidon fenobarbital a rifampin nebo jiných léků vyvolávajících jaterních enzymů; časté zneužívání alkoholu, v selhání glutathionu systému (nesprávná strava); a kromě půstu, AIDS, kachexie a cystická fibróza) použití paracetamolu v dávce 5+ g může způsobit poškození jater, což se projeví po 12-48 hodin po otravě.

V případě intoxikace by měla být oběť okamžitě přemístěna do nemocnice, a to i v případě, že neexistují žádné předčasné projevy otravy. Znaky poruchy se vyskytují během prvních 24 hodin: zvracení s nevolností, bledostí, ztrátou chuti k jídlu a bolestmi břicha. Je třeba mít na paměti, že příznaky nemusí dostatečně odrážet závažnost otravy nebo pravděpodobnost úrazu. Mezi navrhované naléhavé zdravotní opatření:

• naléhavá hospitalizace;
• detekce paracetamolu v krevní plazmě;
• výplach žaludku;
• použití antidotum - orální podávání N-acetylcysteinu nebo methioninu (během prvních 10 hodin po intoxikaci);
• symptomatické aktivity.

[11], [12]

Interakce s jinými léky

Použití paracetamolu v maximálních denních dávkách (4 g) po dobu minimálně 4 dnů může vést ke zesílení účinku perorálních antikoagulancií a ke zvýšení pravděpodobnosti krvácení. Je nutné sledovat hodnoty INR ve stejných časových intervalech. V případě potřeby je možné upravit část podávaného antikoagulancia během léčby paracetamolem.

Rychlost absorpce přípravku Paramax se může zvýšit, když je kombinována s domperidonem a metoklopramidem, a také se snižuje v kombinaci s cholestyraminem.

Barbituráty oslabují antipyretické vlastnosti paracetamolu.

Antikonvulziva (včetně karbamazepin a fenytoin, barbituráty) stimulující aktivitu jaterních mikrosomálních enzymů, jsou schopny zvyšovat toxický účinek léků proti jater - zvýšením stupeň konverze v hepatotoxické rozkladu léčivých přípravků.

Kombinace léčiva s hepatotoxickými léky zvyšuje stupeň hepatotoxických účinků na játra.

Kombinace velkých částí léčiva s rifampicinem nebo isoniazidem zvyšuje pravděpodobnost hepatotoxického syndromu.

Účinnost diuretických látek je oslabena, když je kombinována s paracetamolem.

Je zakázáno kombinovat léčivý přípravek s alkoholickými nápoji.

Vysoká míra paracetamolu může mít vliv na laboratorní údaje identifikující, kdy je hladina glukózy v krvi, (s použitím oxidázy, peroxidázy metoda), a kromě toho hodnota kyseliny močové (použití metody s fosfowolframové kyseliny).

[13], [14], [15]

Podmínky skladování

Paramax je třeba držet na místě, které je od malých dětí uzavřeno. Teplota je v rozmezí 25 ° C.

[16]

Skladovatelnost

Přípravek Paramax lze používat po dobu 2 let od data výroby léku.

[17]

Aplikace pro děti

Během léčby je třeba, aby děti vypočítaly dávky s přihlédnutím k hmotnosti dítěte. Vzhledem k tomu je zvolena vhodná forma léku.

Čípky o objemu 80 mg se podávají dětem o hmotnosti 4-6 kg (kojenci ve věku 1-4 měsíců).

Čípky o objemu 150 mg se používají k podávání dětem o hmotnosti 8-12 kg (děti ve věku 0,5 až 2 let).

Analogy

Analogy drog jsou léky, jako je paracetamol paracetamol-Altfarm, ale kromě toho, Efferalgan Panadolem s Theraflu a Dolar s Tsefekonom D. Seznam také Antigrippin a Kaffetin.

[18], [19]