Paramax

Paramax je antipyretikum a analgetikum.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Paramaxa

Používá se k odstranění mírné nebo středně silné bolesti a také ke snížení vysokých teplot, které se vyskytují na pozadí různých onemocnění.

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje ve formě rektálních čípků, 5 kusů uvnitř stripu. Krabička obsahuje 2 stripy.

Farmakodynamika

Lék má antipyretické a analgetické účinky, stejně jako slabé protizánětlivé vlastnosti.

Účinek léku je způsoben potlačením procesů vazby PG a také preferenčním účinkem na termoregulační centrum v hypotalamu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpce paracetamolu po rektálním podání probíhá pomaleji než v případě perorálního podání, ale je úplnější. Vrcholové plazmatické hodnoty jsou zaznamenány 2–3 hodiny po podání.

Paracetamol se distribuuje vysokou rychlostí ve všech tkáních. Indexy látky v plazmě, krvi a slinách mají srovnatelné hodnoty. Úroveň syntézy složky s plazmatickými bílkovinami je poměrně nízká.

Metabolické procesy zahrnující paracetamol probíhají v játrech. Během těchto procesů vznikají neaktivní sloučeniny se sulfáty a kyselinou glukuronovou.

Minimální metabolická dráha, katalyzovaná hemoproteinem P450, způsobuje tvorbu intermediárního činidla (prvku N-acetylbenzochinoniminu). Při jeho běžném užívání je rychle detoxifikován redukovaným glutathionem a poté vylučován močí po konjugačních procesech s kyselinou merkatopurinovou a cysteinem. V případě těžké intoxikace se však objem tohoto metabolického produktu zvyšuje.

K vylučování dochází převážně močí. Přibližně 90 % podané dávky se vyloučí ledvinami během 24 hodin (většinou ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou (60–80 %)) a dále ve formě sulfátových konjugátů (20–30 %).

Méně než 5 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě.

Poločas rozpadu je 4-5 hodin.

V případě těžkého selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) se vylučování paracetamolu a jeho rozpadových produktů zpomaluje.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Léčivý přípravek se používá pouze pod dohledem lékaře. Zvláštní opatrnosti je třeba při užívání přípravku Paramax u kojenců mladších 1 roku.

Čípky se podávají rektálně. Je zakázáno je dělit, abyste získali požadovanou dávku. Pokud je nutné použít jednu dávku, jejíž velikost je menší než objem jednoho čípku, měli byste se poradit s lékařem a použít paracetamol v jiných formách uvolňování (například perorální roztok).

V případě léčby u dětí se velikost porce vypočítá s ohledem na hmotnost dítěte. S ohledem na to se volí optimální forma uvolňování léku. Níže je uveden přibližný věk dětí v souladu s jejich hmotností.

Rektální čípky o síle 80 mg se používají u dětí s hmotností 4-6 kg (věk přibližně 1-4 měsíce). Pacientovi je nutné podávat 3-4 čípky denně s intervaly 6 hodin, s přihlédnutím k jeho hmotnosti v dávce 60 mg/kg/den.

Rektální čípky o hmotnosti 150 mg se předepisují dětem s hmotností 8-12 kg (věk těchto dětí je přibližně 0,5-2 roky). Velikost denních porcí, schéma aplikace a způsob výpočtu jsou podobné těm, které jsou uvedeny výše.

Doporučená denní dávka paracetamolu je přibližně 60 mg/kg. Rozdělí se do 4 dávek po 15 mg/kg v 6hodinových intervalech. Pokud má pacient těžké selhání ledvin (clearance kreatininu pod 10 ml/min), měl by být interval mezi dávkami alespoň 8 hodin.

Vzhledem k riziku lokální toxicity je zakázáno používat více než 4 čípky denně. Délka léčby rektální metodou podávání léku by měla být minimální nezbytná.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na paracetamol nebo jiné léčivé složky;
• kojenci mladší 1 měsíce (a děti s hmotností nižší než 4 kg);
• závažné poruchy funkce ledvin nebo jater;
• vrozená hyperbilirubinémie;
• nedostatek prvku G6PD v těle;
• alkoholismus;
• onemocnění krve, leukopenie a také těžká anémie;
• zánětlivý proces v oblasti střevní sliznice, stejně jako problémy s fungováním konečníku;
• použití při průjmu.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Paramaxa

Použití čípků může vést k výskytu určitých nežádoucích účinků:

• příznaky alergie: angioedém, anafylaxe, kopřivka a erytém, stejně jako vyrážky na epidermis a sliznicích, svědění, TEN a také MEE;
• poruchy hematopoetického systému: trombocyto-, leuko- a neutropenie, anémie (možná hemolytické povahy), stejně jako sulfhemoglobinémie s methemoglobinémií (výskyt cyanózy, bolesti v oblasti srdce a dušnosti);
• dysfunkce dýchacího systému: výskyt křečí v průduškách u lidí s přecitlivělostí na aspirin, stejně jako na jiné NSAID;
• problémy s trávicí činností: bolest v epigastriu, nevolnost, funkční poruchy jater, stejně jako zvýšená aktivita jaterních enzymů (obvykle bez pozdějšího výskytu žloutenky) a hepatonekróza (tento účinek závisí na velikosti dávky léku);
• poruchy endokrinního systému: rozvoj hypoglykémie, která se může vyvinout v hypoglykemické kóma;
• Léze v místě vpichu: podráždění v oblasti řitního otvoru a konečníku.

[ 10 ]

Předávkovat

Aby se zabránilo intoxikaci lékem, je zakázáno užívat jej s jinými léky obsahujícími paracetamol.

U malých dětí existuje riziko otravy (byly zaznamenány případy předávkování léky i náhodné intoxikace), která může být smrtelná.

Dětem s hmotností nižší než 37 kg lze podat maximálně 80 mg/kg léku denně.

Pro děti s hmotností 38–50 kg je maximální denní dávka léku 3 g.

Děti s hmotností nad 50 kg mohou užívat maximálně 4 g léčivého přípravku denně.

Jednorázová dávka 150 mg/kg může způsobit hepatocelulární insuficienci, metabolickou acidózu, poruchy metabolismu glukózy, hypoglykémii, krvácení a také encefalopatii, kóma a smrt. Současně se během 12–48 hodin zvyšují hladiny jaterních transamináz, bilirubinu a LDH a klesají hodnoty protrombinu.

Akutní selhání ledvin, které je doprovázeno akutní tubulární nekrózou, silnou bolestí v bederní oblasti a proteinurií s hematurií, se může objevit i bez závažného poškození jater. Kromě toho byla pozorována pankreatitida se srdeční arytmií.

Dlouhodobé užívání léku ve vysokých dávkách může vést k mnoha komplikacím:

• projevy z hematopoetického systému: agranulocytóza, leukopenie, trombocyto-, neutropenie a pancytopenie, stejně jako aplastická anémie;
• Dysfunkce CNS: psychomotorická agitovanost, závratě a navíc dezorientace;
• léze postihující močové orgány: rozvoj nefrotoxicity (nekrotická papilitida, renální kolika a tubulointersticiální nefritida);
• poruchy trávení: výskyt hepatonekrózy.

U osob s rizikovými faktory (jako je dlouhodobé užívání fenytoinu, karbamazepinu, ale i třezalky tečkované a primidonu s fenobarbitalem a rifampicinem nebo jinými léky indukujícími jaterní enzymy; časté zneužívání alkoholu; deficit glutathionového systému (nesprávná strava); a také hladovění, AIDS, kachexie a cystická fibróza) může užívání paracetamolu v dávce 5+ g způsobit poškození jater, které se projeví 12–48 hodin po otravě.

V případě intoxikace by měl být postižený okamžitě převezen do nemocnice, a to i v případě absence časných příznaků otravy. Příznaky onemocnění se objevují během prvních 24 hodin: zvracení s nevolností, bledost, ztráta chuti k jídlu a bolesti břicha. Je nutné vzít v úvahu, že příznaky nemusí zcela adekvátně odrážet závažnost otravy nebo pravděpodobnost poškození. Mezi navrhovaná opatření v naléhavém případě patří:

• pohotovostní hospitalizace;
• detekce hladin paracetamolu v krevní plazmě;
• výplach žaludku;
• použití antidota – perorální podání N-acetylcysteinu nebo methioninu (během prvních 10 hodin po intoxikaci);
• symptomatická opatření.

[ 11 ], [ 12 ]

Interakce s jinými léky

Užívání paracetamolu v maximálních denních dávkách (4 g) po dobu alespoň 4 dnů může zesílit účinek perorálních antikoagulancií a zvýšit riziko krvácení. Je nutné pravidelně sledovat hodnoty INR. V případě potřeby lze dávku antikoagulancia užívaného během léčby paracetamolem upravit.

Rychlost absorpce Paramaxu se může zvýšit při kombinaci s domperidonem a metoklopramidem a snížit při kombinaci s cholestyraminem.

Barbituráty oslabují antipyretické vlastnosti paracetamolu.

Antikonvulziva (včetně karbamazepinu, stejně jako barbituráty s fenytoinem), která stimulují aktivitu jaterních mikrozomálních enzymů, jsou schopna zvýšit toxický účinek léků na játra zvýšením stupně přeměny léku na hepatotoxické produkty rozpadu.

Kombinace léku s hepatotoxickými léky zvyšuje stupeň hepatotoxického účinku na játra.

Kombinace velkých dávek léku s rifampicinem nebo isoniazidem zvyšuje pravděpodobnost hepatotoxického syndromu.

Účinnost diuretik se snižuje při kombinaci s paracetamolem.

Je zakázáno kombinovat lék s alkoholickými nápoji.

Vysoké hladiny paracetamolu mohou ovlivnit laboratorní hodnoty hladiny glukózy v krvi (při použití oxidáza-peroxidázové metody) a hladiny kyseliny močové (při použití fosfowolframové metody).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Paramax by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota – do 25 °C.

[ 16 ]

Skladovatelnost

Paramax lze používat po dobu 2 let od data výroby léku.

[ 17 ]

Žádost pro děti

Během léčby u dětí je nutné vypočítat dávkování s ohledem na hmotnost dítěte. S ohledem na to se vybere vhodná léková forma.

Dětem s hmotností 4-6 kg (kojenci ve věku 1-4 měsíců) se podávají čípky o objemu 80 mg.

Čípky o objemu 150 mg se používají k podávání dětem s hmotností 8-12 kg (děti ve věku 0,5-2 let).

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Paracetamol s Paracetamol-Altpharm a také Efferalgan, Panadol s Teraflu a Dolaren s Cefekon D. Seznam také zahrnuje Antigrippin a Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]