Pantasan

Pantasan je lék používaný k léčbě GERD a vředů. Je to inhibitor protonové pumpy.

Indikace Pantasana

Používá se pro následující patologie: peptický vřed v dvanáctníku, stejně jako žaludeční vřed, gastroezofageální reflux a navíc gastrinom a další onemocnění, která se vyvíjejí na pozadí hypersekrece.

Formulář vydání

Vydává se ve formě prášku (sublimovaná látka používaná při výrobě injekčních roztoků). Je obsažen ve skleněné lahvičce o objemu 40 mg. Uvnitř samostatného balení je 1 lahvička.

Farmakodynamika

Aktivní složkou léku je pantoprazol. Tato látka inhibuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku (konkrétně ovlivňuje protonovou pumpu parietálních buněk).

V kyselém prostředí (v parietálních buňkách žaludku) se pantoprazol přeměňuje na svou vlastní aktivní formu, čímž inhibuje H ⁺ /K ⁺ -ATPázu (konečná fáze tvorby chlorovodíku). Tento proces probíhá bez ohledu na původ dráždivé látky, která jeho tvorbu stimuluje.

Síla potlačení závisí na dávce léku a ovlivňuje stimulovanou i nestimulovanou sekreci žaludeční šťávy. Užívání pantoprazolu snižuje index kyselosti žaludku, a tím zvyšuje sekreci gastrinu (tento proces lze zvrátit).

Protože účinná látka je syntetizována enzymy, které jsou vzdálené od buněčných receptorů, stimuluje uvolňování chlorovodíku bez ohledu na působení jiných prvků (jako je histamin a acetylcholin, stejně jako gastrin).

Farmakokinetika

Distribuční objem je 0,15 l/kg a rychlost clearance je přibližně 0,1 l/h/kg. Poločas rozpadu je přibližně 1 hodina. Vzhledem k tomu, že pantoprazol působí specificky uvnitř parietálních buněk, jeho poločas nekoreluje s dobou účinku (potlačení procesu sekrece kyseliny).

Farmakokinetické vlastnosti zůstávají nezměněny jak po jednorázovém, tak po opakovaném podání léku. V dávkovém rozmezí 10–80 mg má látka lineární farmakokinetiku jak při perorálním, tak i při intravenózním podání.

Léčivo je syntetizováno z 98 % plazmatickými bílkovinami.

Látka se metabolizuje v játrech. Hlavní cestou vylučování produktů rozpadu jsou ledviny (asi 80 %) a 20 % se vylučuje stolicí. Hlavním produktem rozpadu (v moči i v séru) je složka dismethylpantoprazol, která je vázána na sulfát. Poločas rozpadu hlavního produktu rozpadu (1,5 hodiny) je jen o něco delší než u pantoprazolu.

Dávkování a aplikace

Léčivý přípravek lze užívat pouze pod dohledem lékaře.

Intravenózní podání roztoku by se mělo provádět pouze tehdy, pokud perorální podání není možné. Existují informace, že délka léčby intravenózním podáním léku nesmí překročit 7 dní. V důsledku toho, pokud existuje terapeutická příležitost, dochází k přechodu z intravenózního podání léku na jeho perorální podání.

Gastroezofageální reflux, stejně jako žaludeční vředy a ulcerózní onemocnění dvanáctníku.

Doporučená denní dávka je 40 mg léku (1 lahvička).

Eliminace gastrinomu a dalších onemocnění spojených s rozvojem hypersekrece.

Při dlouhodobé léčbě výše uvedených onemocnění je nutné podávat lék v dávce 80 mg denně. V případě potřeby je možné dávku titrovat, snižovat nebo zvyšovat s ohledem na množství vylučované žaludeční kyseliny. Denní dávky překračující limit 80 mg je nutné rozdělit do 2 dávek. Po určitou dobu lze dávku zvýšit na 160 mg, ale doba užívání by měla být omezena výhradně na dobu potřebnou k adekvátnímu sledování sekrece kyseliny.

Pokud je nutné rychlé snížení kyselosti, většina pacientů bude mít prospěch z úvodní dávky 2×80 mg k dosažení požadované hladiny (

Do lahvičky s práškem je nutné přidat roztok chloridu sodného (0,9 %; vezměte 10 ml roztoku). Poté se prášku ihned podá pacientovi, nebo se předem smíchá se 100 ml roztoku glukózy (5 %) nebo chloridu sodného (0,9 %), k tomuto účelu se používají skleněné/plastové lahvičky.

Naředěný lék si zachovává stabilitu svých fyzikálních a chemických vlastností po dobu 12 hodin po výrobě (teplota 25 °C). Mikrobiologie doporučuje použití roztoku ihned po naředění.

Je zakázáno míchat lék s jinými rozpouštědly, než jsou uvedena výše.

Lék se podává intravenózně po dobu přibližně 2–15 minut.

Láhev je určena pouze k jednorázovému použití. Před zahájením postupu je nutné ji zkontrolovat, zkontrolovat barvu léku a také přítomnost sedimentu. Zředěný roztok by měl být průhledný s nažloutlým odstínem.

Lidé trpící dysfunkcí jater (závažnou) by neměli překračovat denní dávku, která je polovinou standardní lahvičky – 20 mg.

[ 1 ]

Používejte Pantasana během těhotenství

O užívání léku u těhotných žen existují omezené údaje. Embryotoxické vlastnosti byly zjištěny při dávkách vyšších než 5 mg/kg. Není známo, zda existuje riziko pro člověka. Lék je schválen k užívání u těhotných žen pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro ženu převažuje nad rizikem komplikací pro plod.

Existují informace o tom, že účinná látka přechází do mateřského mléka, proto je před rozhodnutím o předepsání léku nutné zhodnotit poměr přínosu a rizika jeho užívání.

Kontraindikace

Kontraindikace léku zahrnují: intoleranci na účinnou látku léku a jeho pomocné prvky, stejně jako deriváty benzimidazolu. Kromě toho jej nelze předepisovat dětem, protože informace o účinnosti léku a bezpečnosti jeho použití u této skupiny pacientů jsou omezené.

Vedlejší efekty Pantasana

Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• hematopoetický systém: trombocyto-, leukopenie-, stejně jako pancytopenie a agranulocytóza;
• orgány imunitního systému: projevy přecitlivělosti, včetně anafylaxe a anafylaktických příznaků;
• metabolické poruchy: rozvoj hyperlipidemie se zvýšením lipidových indexů (cholesterol s triglyceridy) a navíc hypomagnezémie s hyponatrémií a změnami hmotnosti;
• duševní poruchy: halucinace, problémy se spánkem a rozvoj zmatenosti (často se vyskytuje u lidí, kteří jsou k takovým poruchám náchylní; pokud jsou přítomny, patologie se zhoršuje), stejně jako pocit dezorientace a deprese (doprovázený komplikacemi);
• orgány nervového systému: výskyt závratí nebo bolestí hlavy, stejně jako porucha vnímání chuti;
• zrakové orgány: rozmazané vidění nebo jeho zhoršení;
• orgány trávicího traktu: výskyt zácpy nebo průjmu, zvracení, nadýmání, nevolnost, bolest břicha nebo nepohodlí v této oblasti, stejně jako suchost ústní sliznice;
• orgány hepatobiliárního systému: zvýšení bilirubinu a jaterních enzymů (jako je GGT a transaminázy), stejně jako rozvoj hepatocelulární insuficience nebo žloutenky a poškození hepatocytů;
• kožní poruchy: vyrážky, kopřivka se svěděním, rozvoj Lyellova nebo Stevensova-Johnsonova syndromu, Quinckeho edém, multiformní erytém a fotosenzitivita;
• orgány svalových a kosterních struktur: rozvoj myalgie nebo artralgie, stejně jako zlomeniny v oblasti zápěstí, kyčlí a páteře;
• orgány močového systému: rozvoj tubulointersticiální nefritidy (může se později vyvinout v selhání ledvin);
• reprodukční orgány: výskyt gynekomastie;
• systémové poruchy: výskyt periferního edému, rozvoj malátnosti, silná únava nebo astenie, stejně jako zvýšení teploty a tromboflebitida v místě injekce;
• neznámé nežádoucí účinky (dostupné informace nám neumožňují je určit): výskyt parestézie, rozvoj hypokalemie nebo hypokalcemie (v tomto případě se může vyvinout společně s hypomagnezémií) a svalové křeče (v důsledku elektrolytové nerovnováhy).

Interakce s jinými léky

Vliv pantoprazolu na absorpci jiných léků.

Látka může snižovat vstřebávání léků, jejichž biologická dostupnost závisí na pH žaludku (například některé antimykotika, včetně posakonazolu s ketokonazolem a itrakonazolem, nebo jiné léky, jako je erlotinib).

Léky používané k léčbě HIV (např. atazanavir).

Kombinace léku s atazanavirem a dalšími léky proti HIV, jejichž rychlost absorpce se mění v závislosti na pH, může způsobit významné snížení biologické dostupnosti těchto léků a také ovlivnit jejich účinnost. Z tohoto důvodu je taková léková kombinace považována za nežádoucí.

Nepřímé antikoagulancia (jako je fenprokumon s warfarinem).

Přestože nebyly pozorovány žádné interakce při kombinaci Pantasanu s warfarinem nebo fenprokumonem, existují ojedinělé zprávy o změnách hodnot INR. Proto je u jedinců užívajících nepřímá antikoagulancia společně s pantoprazolem nutné pravidelné sledování hodnot INR/PT, a to i po jejich vysazení nebo v případě nepravidelného užívání této látky.

Methotrexát.

Kombinace léku s methotrexátem (často ve vysokých dávkách) může způsobit zvýšení sérových hladin methotrexátu nebo jeho rozkladného produktu hydromethotrexátu. V důsledku takové změny hodnot se může rozvinout toxicita látky. Proto se lidem užívajícím methotrexát ve vysokých dávkách, stejně jako těm, kteří mají lupénku nebo rakovinu, doporučuje, aby po dobu léčby přestali pantoprazol užívat.

Další interakce.

Významná část pantoprazolu podléhá intrahepatálnímu metabolismu (za pomoci enzymového systému hemoproteinu P450). Hlavní cestou tohoto procesu je demetylace, na které se podílí prvek 2C19. Účinek se uskutečňuje i jinými metabolickými cestami (včetně oxidace za použití enzymu CYP3A4). Testy léků, které jsou metabolizovány stejným způsobem (diazepam s fenprokumonem, karbamazepin s glibenklamidem a nifedipinem, stejně jako perorální antikoncepce obsahující látky ethinylestradiol s levonorgestrelem), neodhalily interakce, které by byly významné pro léčbu.

Studie o možném vývoji interakcí ukázaly, že léčivá látka přípravku Pantasan neovlivňuje proces metabolismu složek, které jsou modifikovány následujícími prvky:

• CYP1A2 (to je teofylin s kofeinem);
• CYP2C9 (včetně naproxenu a piroxicamu s diklofenakem);
• CYP2D6 (například látka metoprolol);
• CYP2E1 (včetně ethanolu).

Léčivo neovlivňuje aktivitu p-glykoproteinu, který zajišťuje absorpci digoxinu.

Kombinace s antacidy nezpůsobuje rozvoj významných interakcí.

Studie interakcí mezi pantoprazolem a jednotlivými antibiotiky (např. amoxicilinem, stejně jako klarithromycinem a metronidazolem) neprokázaly významné interakce.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní limit je maximálně 25 °C.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Pantasan je vhodný k použití po dobu 2 let od data vydání léčivého prášku.