Oxaliplatina

Oxaliplatina je protinádorové léčivo na bázi platiny. Léčivo má široké spektrum účinku, jako je in vitro cytotoxicita a in vivo protinádorová aktivita v různých nádorových modelech.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace oxaliplatina

Indikace k použití Oxaliplatina - metastatický perirektální karcinom. Tento lék se obvykle předepisuje společně s 5-fluorouracilem a kyselinou folinovou.

Je široce používán v adjuvantní terapii perirektálního karcinomu ve stádiu III (Duke C). Obvykle se provádí po radikální resekci primárního nádoru. Používá se společně s fluorouracilem/kalciem foliantem. Samotný není schopen dosáhnout potřebného účinku.

Léčivo se používá v monoterapii pro léčbu diseminovaného perirektálního karcinomu. Často se používá společně s fluorouracilem/kalciovým foliantem. Léčivo se také používá v monoterapii pro léčbu rakoviny vaječníků jako druhá volba. Léčivo má velmi široké spektrum účinku. Obvykle se nepoužívá samostatně, protože to nestačí k dosažení pozitivního výsledku. Oxaliplatina má dobré protinádorové vlastnosti a může skutečně pomoci, ale pouze v kombinaci s dalšími účinnými léky.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tekutiny v lahvičce. Balení je 25 nebo 50 ml. Balení obsahuje jednu lahvičku. Obsahuje hlavní léčivou látku - oxaliplatinu. V závislosti na objemu lahvičky se množství složky může pohybovat od 50 do 100 mg.

Léčivý přípravek obsahuje také pomocné látky - monodirát laktózy. Všechny tyto složky mají silný účinek na nádor. Tento lék je protinádorový a je široce používán při léčbě rakoviny, a to jak samostatně, tak v kombinaci s jinými léky.

Oxaliplatina není dostupná ve formě tablet ani suspenze. Podává se intravenózně v dávce předepsané lékařem. Dávkování přímo závisí na problému, který danou osobu trápí. Obvykle se k dosažení pozitivního účinku použije více než jedna lahvička. Hodně záleží na závažnosti stavu pacienta a jeho onemocnění. Dnes je oxaliplatina v kombinaci s jinými léky schopna opravdu hodně.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Tento lék patří do třídy derivátů platiny, ve kterých atom platiny tvoří komplex s oxalátem a diaminocyklohexanem (DACH).

Přesný mechanismus účinku léku dosud není znám. Existují domněnky, že funguje stejným způsobem jako cisplatina. Účinek složek léku je vytvářen reaktivními platinami, které následně vytvářejí mezivláknové a vnitrovláknové zesíťování v molekule DNA. Díky tomu je syntéza DNA inhibována.

Neexistuje zkřížená rezistence na oxaliplatinu, jako je tomu u cisplatiny nebo karboplatiny, pravděpodobně kvůli skupině DACG. Stojí za zmínku, že lék má vlastnosti látky, která může zvyšovat citlivost na záření. O tomto léku nejsou žádné další informace. Je známo pouze to, že veškerý účinek „spočívá“ na aktivní složce. Dnes se oxaliplatina široce používá jak samostatně, tak v kombinaci s jinými léky.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Po intravenózním podání léku se akumuluje převážně v erytrocytech a nepřechází do plazmy. Pouze 85-88 % platiny se váže na proteiny během prvních 5 hodin po podání.

Je třeba poznamenat, že oxaliplatina je schopna rychlé neenzymatické biotransformace. V tomto případě se tvoří reaktivní komplexy platiny. Aktivní metabolity oxaliplatiny patří do skupiny komplexů DACG-platina.

Léčivo se z těla vylučuje převážně ledvinami. Přibližně 50 % podané dávky se vylučuje močí během prvních 3 dnů. Celkem se stolicí vylučuje 0,5 % denně. 11. den dosahuje maximální hodnoty 5 %. Poločas rozpadu je 19 hodin. Úplné vyloučení z červených krvinek je pozorováno během 48 hodin a činí 273. Oxaliplatina se tedy z těla téměř úplně vylučuje, ale zároveň zanechává negativní vliv na ledviny.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace a dávkování předepisuje lékař individuálně. Lék mohou užívat pouze dospělí. Lék se podává intravenózně formou infuzí, jejichž délka trvání je 2–6 hodin. Při užívání léku není nutná hyperhydratace.

Pokud se lék používá v kombinaci s 5-fluorouracilem, měla by být první infuze oxaliplatiny. K léčbě perirektálního karcinomu by se mělo podávat 85 mg/m2 jednou za 2 týdny po dobu 12 cyklů. To obvykle trvá šest měsíců. K léčbě diseminovaného perirektálního karcinomu je dostatečná dávka 85 mg/m2 jednou za 2 týdny. Užívá se v monoterapii nebo v kombinaci s 5-fluorouracilem.

Léčba rakoviny vaječníků - 85 mg/m2 jednou za 2 týdny v monoterapii nebo v kombinaci s jinými chemoterapeutiky. Opakované podávání léku je možné, ale pouze pokud je počet neutrofilů nižší než 1500/mcl a počet krevních destiček vyšší než 500 000/mcl. Lékař předepíše takové schéma podávání oxaliplatiny.

Používejte oxaliplatina během těhotenství

Užívání oxaliplatiny během těhotenství je nepřijatelné. Stále existuje vysoké riziko závažného poškození plodu, až po rozvoj různých patologií.

Ženy v plodném věku by se měly během léčby tímto lékem všemi prostředky vyvarovat otěhotnění. Vysoká koncentrace léku neumožní donést plod do termínu nebo povede k rozvoji nenapravitelných patologií u dítěte.

Nejsou k dispozici žádné údaje o pronikání léku do mateřského mléka. Proto je užívání léku během kojení zakázáno. Aby se předešlo vážnému „zranění“ dítěte, léčba se odkládá na dobu neurčitou, nebo se kojení naopak zastaví.

Pokyny týkající se těhotenství a užívání tohoto léku poskytuje ošetřující lékař. Obzvláště nebezpečné je užívat lék v prvním trimestru těhotenství, riziko vzniku patologií je příliš vysoké. Proto se oxaliplatina užívá se zvláštní opatrností nebo se hledají jiné způsoby, jak problém vyřešit.

Kontraindikace

Existují kontraindikace pro užívání oxaliplatiny a ty jsou poměrně podrobné. Takže v první řadě by se lidé, kteří mají přecitlivělost na hlavní složky léku, měli lék odmítnout. To může způsobit silnou alergickou reakci. A obecně může tělo reagovat velmi specifickým způsobem.

Lék by se neměl užívat v případě myelosuprese, zejména pokud je počet neutrofilů nižší než 2000/μl a/nebo počet krevních destiček nižší než 100 000/μl. Omezení platí také v případě periferní senzorické neuropatie s funkční poruchou před zahájením první léčebné kúry.

Lék může negativně ovlivnit funkci ledvin. Proto je lidem s problémy s tímto orgánem užívání léku přísně zakázáno. Těhotenství a kojení jsou samozřejmě zvláštní rizikovou skupinou. V každém případě se lék užívá výhradně na doporučení lékaře. Nebudete si ho moci ani koupit sami. Oxaliplatina je silný lék v boji proti nádorům.

[ 20 ]

Vedlejší efekty oxaliplatina

Nežádoucí účinky oxaliplatiny postihují mnoho orgánů a systémů. Mohou se proto objevit křeče v končetinách. Tento příznak se vyskytuje u téměř 85–95 % všech pacientů. Délka trvání těchto účinků závisí na počtu léčebných cyklů. V některých případech se objevují i neurologické příznaky, jako je dysartrie, ztráta hlubokých šlachových reflexů a Lhermitteův příznak. Bolest a/nebo funkční poruchy nejsou vyloučeny. V tomto případě je nutné upravit dávku. Všechny neurologické příznaky po ukončení léčby zcela vymizí.

Hematopoetický systém. Může se vyskytnout anémie, neutropenie a trombocytopenie. V některých případech byla hlášena hematologická toxicita 3. nebo 4. stupně, ale je vzácná.

Trávicí systém. Často se vyskytuje anorexie, zvracení, nevolnost, průjem, bolesti břicha, ve většině případů - ne závažné. K prevenci těchto příznaků se používají antiemetika.

Alergické reakce. Možný je bronchospasmus, angioedém, hypotenze a anafylaktický šok. Ve velmi vzácných případech se může objevit renální dysfunkce. Poměrně často byla hlášena zvýšená tělesná teplota. Oxaliplatina může způsobit závažné nežádoucí účinky.

[ 21 ], [ 22 ]

Předávkovat

Předávkování lékem není vyloučeno. Neexistují žádná antidota. Jsou možné určité negativní účinky na organismus. Není tedy vyloučena neuropatie, charakterizovaná dysestezií a/nebo parestézií končetin s křečemi nebo bez nich.

V některých případech jsou možné funkční poruchy. To znamená komplikace při provádění přesných pohybů. Je možné potlačení funkce kostní dřeně. To se projevuje formou anémie, neutropenie a trombocytopenie.

Pokud se objeví jakékoli zvláštní příznaky nebo komplikace, doporučuje se informovat ošetřujícího lékaře. V takovém případě se provádí symptomatická léčba s ohledem na možné toxické projevy a plnou hematologickou kontrolu.

Pokud je dávka vypočítána správně a nejsou pozorovány žádné odchylky, pak nelze hovořit o předávkování. Oxaliplatina je silný lék se širokým spektrem účinku. Proto může samoúprava dávky vést k vážným následkům.

[ 23 ], [ 24 ]

Interakce s jinými léky

Interakce oxaliplatiny s jinými léky jsou možné a existují pro to důkazy. Proto se lék široce používá v kombinaci s jinými léky. To umožňuje zesílit účinek a rychleji dosáhnout pozitivního výsledku.

Za zmínku však stojí takové možnosti, kdy je použití tohoto léku nevhodné. Je tedy schopen stimulovat rozvoj cholinergního syndromu spojeného s užíváním irinotekanu v důsledku zvýšené inhibice acetylcholinesterázy.

Je třeba poznamenat, že lék nijak neovlivňuje farmakokinetiku fluorouracilu a topotekanu. Preklinické studie prokázaly synergický účinek s fluorouracilem a SN-38, aktivním metabolitem irinotekanu. Proto by měl být lék používán s maximální opatrností. Je důležité v žádném případě nepřekračovat předepsané dávkování, protože to může vést k rozvoji závažných následků. Oxaliplatinu lze užívat samostatně i v kombinaci s jinými léky.

[ 25 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování oxaliplatiny musí být přísně dodržovány. Proto musí být skladována na místě chráněném před světlem. Je vhodné, aby teplota nepřesáhla 25 stupňů Celsia. V žádném případě by přípravek neměl být zmrazen.

Děti by k léku neměly mít přístup. Užívají ho výhradně dospělí. Proto i malá dávka může negativně ovlivnit dětský organismus. Je třeba si to uvědomit a lék uchovávat mimo dosah dětí.

Produkt nemá rád vysokou vlhkost, takže by tam také neměl být. Obecně se tento lék podává převážně v nemocnici, takže není nutné jej skladovat doma. Pokud by se tak ale přesto mělo stát, musíte dodržovat všechna výše uvedená pravidla. Produkt nelze použít po uplynutí doby použitelnosti, která je 2 roky. Neexistují žádná další doporučení ohledně skladování léku. Oxaliplatinu lze užívat pouze pod dohledem lékaře.

[ 26 ]

Speciální instrukce

Existují zvláštní pokyny týkající se užívání léku. Proto by jej nikdy neměly užívat těhotné dívky a kojící matky. Mechanismus účinku léku na tělo dítěte není znám, proto je lepší se takovému účinku vyhnout.

Přípravek lze používat pouze pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s používáním protinádorových chemoterapeutik. Během přípravy a podávání roztoku je nutné dodržovat zvláštní pravidla a vše musí být prováděno důsledně a opatrně. Přípravek nelze používat neředěný. Míchání s léky, které mají podobný účinek, je přísně zakázáno.

O vylučování léku do mateřského mléka není nic známo. Proto je nutné přestat užívat lék nebo kojit, aby se zabránilo poškození organismu dítěte.

Před použitím je nutné přípravek vizuálně zkontrolovat, musí být průhledný, bez částic a sedimentů. Všechny tyto „ukazatele“ je nutné sledovat. V tomto případě Oxaliplatina nezpůsobí škodu.

[ 27 ], [ 28 ]

Skladovatelnost

Trvanlivost produktu je 2 roky. To je ale jen údaj. Pokud člověk nedodržuje zvláštní skladovací podmínky, může se toto číslo výrazně snížit.

Je tedy důležité dodržovat určitý teplotní režim, neměl by překročit 25 stupňů Celsia. Kromě toho výrobek nedávejte do chladničky, neměl by být vystaven negativním účinkům chladu. Přímé sluneční záření, nadměrné teplo a zejména vlhkost jsou zcela vyloučeny.

Děti by k tomuto léku neměly mít přístup. Mohou jej užívat pouze dospělí a jakýkoli vliv na dětský organismus může vést k vážným problémům. Měli byste také věnovat pozornost vzhledu lahvičky. Kapalina by neměla měnit barvu, zápach ani sedimentovat. Pokud budete dodržovat všechna výše uvedená pravidla, můžete přípravek skladovat po dobu uvedených 2 let. Měli byste však věnovat pozornost i vzhledu samotné lahvičky, neměla by být poškozená. V tomto případě vám Oxaliplatina vydrží po stanovenou dobu.

[ 29 ]